LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI II

PERCOBAAN 7
PENGUJIAN AKTIVITAS ANTELMINTIK

Disusun Oleh:
Kelompok 6/E

Gheavanya Azhari Tamim 10060316202

Risa Apriani Hilyah 10060316203
Miranda Dwi Putri 10060316204
Diah Rohaeni 10060316208
Dwina Syafira Arzi 10060316210

Asisten : Dina Rosdiana Sari, S. Farm.

Tanggal praktikum : Selasa, 12 Maret 2019
Tanggal pengumpulan : Selasa, 19 Maret 2019

LABORATORIUM FARMASI UNIT D

PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG
BANDUNG
1440 H/ 2019 M
 PERCOBAAN 7
PENGUJIAN AKTIVITAS ANTELMINTIK

I. Tujuan
1. Merancang dan melakukan eksperimen sederhana untuk menguji
aktivitas antelmintik (anti cacing) suatu bahan secara in vitro
2. Menjelaskan perbedaan paralisis spastik dan flasid yang terjadi
pada cacing setelah kontak dengan antelmintik (anti cacing)

II. Teori Dasar

Antelmintik merupakan obat untuk mengurangi atau membunuh cacing
dalam tubuh manusia dan hewan. Dalam istilah ini termasuk semua zat yang
bekerja lokal menghalau cacing dari saluran cerna maupun obat-obat sistemik
yang membasmi cacing dari larvanya yang menghinggapi organ dan jaringan
tubuh (Tjay, 2007).
Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda,
trematoda, dan cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik
ditujukan pada target metabolik yang terdapat dalam parasit tetapi tidak
mempengaruhi atau berfungsi lain untuk pejamu (Mycek, 2001).
Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar
dan menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia di seluruh dunia. Walaupun tersedia
obat-obat baru yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian
penyakit ini masih tetap merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan
oleh kondisi sosial ekonomi di beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang
dihinggapinya juga semakin bertambah akibat migrasi, lalu-lintas dan
kepariwisataan udara dapat menyebabkan perluasan kemungkinan infeksi (Tjay,
2007).
Obat-obat yang tidak diresorpsi lebih diutamakan untuk cacing di dalam
rongga usus agar kadar setempat setinggi mungkin, lagi pula karena kebanyakan
antelmintika juga bersifat toksik pada tuan rumah. Sebaliknya, terhadap cacing
yang dapat menembus dinding usus dan menjalar ke jaringan dan organ lain,
misalnya cacing gelang, hendaknya digunakan obat sistemik yang justru
diresorpsi baik ke dalam darah hingga bisa mecapai jaringan (Tjay, 2007).
 Terdapat 3 golongan obat untuk antelmintik, yaitu obat-obat untuk
pengobatan nematoda, trematoda, dan cestoda yang akan dijelaskan berurutan
sesuai dengan jenis cacing dan obat-obatnya.
A. Obat-obat untuk nematoda
1. Mebendazol
 Nama Obat: Mebendazol
Sifat fisik: paling luas spektrumnya, tidak larut dalam air, tidak
bersifat higroskopis
Sifat Kimia: senyawa yang merupakan turunan benzimidazol
Nama Kimia: methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl) amino]
formate
Rumus Kimia: C16H13N3O3
 Golongan kelas terapi
Obat anti helmintes
 Khasiat obat: efektif terhadap cacing Toxocara canis, Toxocara
cati, Toxascaris leonina, Trichuris vulpis, Uncinaria stenocephala,
Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena,
Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena; berefek
menghambat pemasukan glukosa ke dalam cacing secara
irreversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen dalam cacing;
menyebabkan kerusakan struktur subseluler; menghambat sekresi
asetilkolinesterase cacing
 Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, dan
farmakokinetik
Kontra indikasi: studi toksikologi obat ini memiliki batas
keamanan yang lebar. Tetapi pemberian dosis tunggal sebesar 10
mg/kg BB pada tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik
dan teratogenik
Efek samping: Diare dan sakit perut ringan yang bersifat
sementara. Informasi obat Mebendazol tidak menyebabkan efek
toksik sistemik mungkin karena absorbsinya yang buruk sehingga
aman diberikan pada penderita dengan anemia maupun malnutrisi.
Farmakokinetik: Mebendazol tidak larut dalam air dan rasanya
enak. Pada pemberian oral absorbsinya buruk. Obat ini memiliki
bioavailabilitas sistemik yang rendah yang disebabkan oleh
absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic
 metabolisme yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk
yang utuh dan metabolit sebagai hasil dekarboksilasi dalam waktu
48 jam. Absorbsi mebendazol akan lebih cepat jika diberikan
bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
2. Pirantel Pamoat
 Nama Obat: Pirantel Pamoat
 Nama dagang: Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain.
 Golongan kelas terapi
Obat Anti helmintes
 Khasiat obat: Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis
cacing di usus. Beberapa diantaranya adalah cacing tambang
(Necator americanus dan Ancylostoma duodenale), cacing gelang
(Ascaris lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobius
vermicularis)
 Mekanisme kerja: cara kerja pirantel pamoat adalah dengan
melumpuhkan cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa
keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera
mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan perut
kosong, atau diminum bersama makanan, susu atau jus.
 Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat
badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya)
Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali
diminum.Dosis biasanya dihitung per berat badan (BB), yaitu 10
mg / kgBB. Walaupun demikian, dosis tidak boleh melebihi 1 gr.
Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg
/tablet). Bagi orang yang mempunyai berat badan 50 kg misalnya,
membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi jangan heran jika orang
tersebut diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum
(Katzung, 1989).
3. Tiabendazol
 Nama Obat: Tiabendazol
 Sifat fisika : tidak larut dalam air
 Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
 Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
 Khasiat obat Menganggu agregasi mikrotubular. Mekanisme kerja
Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine
 Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat
badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya)
Obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral.
 Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, dan informasi obat
Efek Samping: pusing, tidak mau makan, mual dan muntah.
Informasi obat: Benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif
terhadap strongilodiasis yang disebabkan Strongyloides stercoralis
(cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau erupsi menjalar)
dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis).
4. Invermektin
 Nama Obat: Invermektin
 Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
 Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
Khasiat obat Efektif untuk scabies. Mekanisme kerja nitrogliserin
Ivermektin bekerja pada reseptor GABA (asam ɣ-amionobutirat)
parasite. Aliran klorida dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi,
menyebabkan paralisis cacing.
 Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat
badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya)
Obat diberikan oral. Tidak menembus sawar darah otak dan tidak
memberikan efek farmakologik.
 Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, dan informasi obat
Kontra Indikasi: Tidak boleh diberikan pada pasien meningitis
karena sawar tak darah lebih permiabel dan terjadi pengaruh SSP.
Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil.
Efek samping: “Mozatti” yaitu berupa demam, sakit kepala,
pusing, somnolen, hipotensi dan sebagainya
Informasi obat: Obat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis
(buta sungai) disebabkan Onchocerca volvulus
 Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas
dengan obat tersebut (jika ada): Tidak boleh untuk pasien yang
menggunakan benzodiasepin atau barbiturate, obat bekerja pada
reseptor GABA.
B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda
 Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan
yang diinfeksi. Misalnya sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah.
1. Prazikuantel
 Nama Obat: Prazikuantel
Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
 Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
Khasiat obat Obat pilihan untuk pengobatan semua bentuk
skistosomiasis dan infeksi cestoda seperti sistisercosis. Mekanisme
kerja, permeabilitas membran sel terhadap kalsium meningkat
menyebabkan parasite mengalami kontraktur dan paralisis.
Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral dan tersebar
sampai ke cairan serebrospinal. Kadar yang tinggi dapat dijumpai
dalam empedu. Obat dimetabolisme secara oksidatif dengan
sempurna, meyebabkan waktu paruh menjadi pendek. Metabolit
tidak aktif dan dikeluarkan melalui urin dan empedu
 Kontra indikasi, efek samping, dan informasi obat Kontra
Indikasi: Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau
menyusui. Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk mengobati
sistiserkosis mata karena penghancuran organisme dalam mata
dapat merusak mata,
Efek samping: Mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan
gangguan pencernaan
Informasi obat: Infeksi trematoda umumnya diobati dengan
prazikuantel
 Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas
dengan obat tersebut (jika ada): Interaksi obat yang terjadi akibat
peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika diberikan
bersamaan deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin
yang dikenal menghambat isozim sitokrom P-450, menyebabkan
peningkatan kadar prazikuantel (Katzung, 2010).
C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda
 Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada
usus pejamu. Sama dengan trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan
usus selama siklusnya.
1. Niklosamid
 Nama Obat: Niklosamid
 Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
 Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
Khasiat obat Membersihkan usus dari segmen-segmen cacing
yang mati agar tidak terjadi digesti dan pelepasan telur yang dapat
menjadi sistiserkosisi. Mekanisme kerja, kerjanya menghambat
fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang
menghasilkan energy untuk pembentukan ATP. Obat membunuh
skoleks dan segmen cestoda tetapi tidak telur-telurnya.
 Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat
badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya). Laksan
diberikan sebelum pemberian niklosamid oral.
 Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas
dengan obat tersebut (jika ada): Alkohol harus dilarang selama
satu hari ketika niklosamid diberikan (Tjay, 2007).

III. Alat dan Bahan

Alat Bahan
- Batang pengaduk kaca - Ascaris suum
- Cawan petri berukuran - Air suling
- Air dengan suhu 50⁰C
besar (diameter 20 cm)
- NaCl 0,9% b/v
- Gelas piala 1 L
- Pirantel pamoat
- Inkubator
- Pinset
- Sarung tangan
- Termometer
- Tissue

IV. Prosedur
Sebelum dilakukan percobaan, cacing diaktifkan terlebih dahulu pada
suhu 37⁰C. Pirantel pamoat sebagai larutan uji disiapkan dan NaCl fisiologis
 disiapkan sebagai kontrol. Masing-masing larutan uji dituangkan kedalam tiap
cawan petri. Cacing Ascaris suum diletakan kedalam masing-masing cawan petri
kemudian diletakan diatas water bath dengan suhu 37⁰C .
Pengamatan dengan cara : Mengamati pergerakan cacing dan posisi kepala
cacing setelah penempatan cacing didalam larutan uji secara terus menerus selama
15 menit pertama kemudian pada 30, 45, 60 menit dan seterusnya selama 2 jam
dengan interval waktu 15 menit. Pergerakan cacing dibandingkan dengan cacing
kontrol didalam NaCl Fisiologis. Jika cacing masih aktif bergerak berarti masih
dalam keadaan normal. Jika cacing tidak bergerak, terdapat tiga kemungkinan
yaitu apakah cacing tersebut masih normal, paralisis atau sudah mati. Untuk
melihat apakah cacing yang tidak bergerak tersebut sudah mati atau hanya
paralisis atau sebetulnya masih normal, cacing diusik menggunakan batang
pengaduk. Jika cacing tersebut bergerak, maka cacing tersebut dinyatakan masih
normal dan ditandai dengan tanda N. Jika cacing tersebut masih tidak bergerak,
cacing dimasukan kedalam air panas 50⁰C dan diamati pergerakannya. Apabila
cacing menjadi bergerak berarti cacing mengalama paralisis dan tentukan paralisis
spastik atau paralisis flastid. Jika cacing masih tetap tidak bergerak dapat
dinyatakan cacing sudah mati.

V. Data Pengamatan
Tabel 5.1 Tabel pengamatan pengujian aktivitas antelmintik
Nama Efek
Sediaan Cacing Jantan Cacing Betina
Larutan Waktu (menit) Waktu (menit)
Uji 15 30 45 60 75 90 105 120 15 30 45 60 75 90 105 120
Pirantel Pamoat 1,25
N Ps Ps Ps Ps Ps Ps Ps - - - - - - - -
mL
Pirantel Pamoat 2,5
- - - - - - - - N Ps Ps Ps Ps Ps M M
mL
N Ps Ps Ps Ps Ps M M
Pirantel Pamoat 5 mL N N Ps Ps M M M M N N N Ps M M M M
NaCl Fisiologis N N N N N N N N - - - - - - - -

Keterangan:
N = normal
Ps = paralisis spastik
M = mati
- = tidak dilakukan

VI. Pembahasan
Pada praktikum kali ini, dilakukan pengujian aktivitas antelmintik yang
bertujuan untuk mengetahui aktivitas kerja obat antelmintik dan membedakan
paralisis spastik dengan paralisis flasid. Adapun obat antelmintik yang digunakan
ialah pirantel pamoat. Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan
cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah
keluar dari tubuh, cacing akan segera mati (Katzung, 1989). Jenis cacing yang
digunakan pada praktikum kali ini yaitu cacing pita babi (Ascaris suum) jantan
dan betina. Cacing pita (Cestoda) bersifat parasit. Cacing pita dewasa sebagian
besar hidup di dalam vertebrata, termasuk babi dan mausia. Pada kebanyakan
cacing pita, bagian ujung anterior atau scolex dipersenjatai dengan penghisap dan
kait yang digunakan untuk melekatkan diri ke lapisan usus inangnya. Cacing pita
tidak memiliki mulut dan rongga gastrovaskular. Mereka mengabsorpsi nutrien
yang dilepaskan oleh pencernaan di dalam usus inang. Absrorpsi terjadi di
seluruh permukaan tubuh cacing pita (Kastawi, 2005).
Pada awal praktikum, cacing diaktifkan terlebih dulu pada suhu 37 oC,
karena cacing hidup di dalam tubuh inangnya dengan keadaan sistem bersuhu
37oC. Setelah cacing aktif, maka yang perlu dilakukan adalah menyiapkan
sediaan uji, yaitu pirantel pamoat berbagai konsentrasi juga sediaan kontrol
berupa NaCl fisiologis, selain itu disiapkan air panas bersuhu 50oC sebagai
sarana uji penentuan sifat paralisis yang akan terjadi karena aktivitas obat
antelmintik yang diberikan.
Cacing yang sudah aktif diletakan pada cawan petri yang berbeda untuk
tiap larutan uji, masing-masing cawan petri tersebut berisi satu ekor cacing dan
dimasukkan larutan uji pirantel palmoat dengan konsentrasi ½ , ¼ , dan 1/8 dari
kekuatan sediaan 125 mg/5 mL sebanyak ±10 mL, sedangkan untuk yang
kontrol negatif dimasukkan juga satu ekor cacing dan larutan NaCl fisiologis.
Pengujian tiap konsentrasi dilakukan secara duplo agar dapat diketahui
perbedaan aktivitas obat pada cacing dengan jenis kelamin berbeda yaitu jantan
dan betina. Pengamatan waktu paralisis cacing dilakukan setiap 15 menit sekali
selama 120 menit, diamati postur tubuh cacing pada saat cacing mengalami
paralisis.
Pada kontrol negatif menggunakan larutan NaCl fisiologis, hasil yang
ditunjukkan pada cacing yakni normal. Cacing tidak mengalami paralisis pada
pengujian dikarenakan cacing tetap hidup dalam larutan NaCl fisiologis selama
120 menit.
Pada konsentrasi uji 1/8 hanya dilakukan oleh satu kelompok, hasil
pengujiannya cacing mengalami waktu paralisis pada menit ke-30 serta tidak
mengalami kematian, pada menit ke-30 pirantel pamoat sudah menghasilkan efek
terapi dimana cacing sudah mengalami paralisis yang dibuktikan pada saat cacing
diinkubasi pada larutan uji ketika diusik tidak memberikan respon, untuk
membuktikan tipe paralisisnya cacing dipindahkan ke dalam air panas 50oC
dimana hasilnya cacing mengalami kekejangan (kaku) hal ini membuktikan
bahwa cacing mengalami paralisis spastik, durasi cacing cepat dikarenakan cacing
yang digunakan cacing jantan dimana cacing jantan memiliki ukuran relatif kecil
sehingga seluruh permukaan cacing bisa kontak dengan larutan uji yang
menyebabkan efek yang dihasilkan cepat. Cacing tidak mengalami kematian
karena konsentrasi yang digunakan kecil sehingga efek yang dihasilkan hanya
paralisis saja. Pada konsentrasi ini obat antelmintik baik untuk terapi secara klinis
dimana cacing tidak dimatikan tetapi hanya dibuat paralisis, proses pengeluaran
cacing ini akan dibantu oleh kontraksi otot polos usus sehingga cacing keluar
bersama feses dan mati di luar tubuh.
Pada konsentrasi uji ¼ dilakukan oleh dua kelompok dimana keduanya
menggunakan cacing betina. Hasil pengujian menunjukan sama pada menit ke-30
cacing mengalami paralisis spastik dan menit ke-105 cacing mengalami kematian.
Hal ini mungkin dikarenakan kedua cacing tersebut memiliki ukuran yang sama
yang menyebabkan persamaan waktu paralisis dan kematiaannya. Pada terapi
secara klinis dosis ini tidak dianjurkan karena cacing sampai mengalami kematian,
hal ini bisa berbahaya bagi tubuh karena bisa toksik bagi tubuh.
Pada konsentrasi uji ½ dilakukan oleh dua kelompok menggunakan cacing
jantan dan betina. Pada cacing jantan mengalami waktu paralisis pada menit ke-45
dan mengalami kematian pada menit ke-75 sedangkan pada cacing betina
mengalami waktu paralisis pada menit ke-60 dan mengalami kematian pada menit
ke-75. Durasi kerja obat lebih cepat pada cacing jantan hal ini dikarenakan cacing
jantan memiliki ukuran yang lebih kecil dibandingkan cacing betina sehingga
seluruh permukaan cacing bisa terendam oleh larutan uji, dimana jika luas
permukaan yang kontak dengan larutan uji besar sehingga obat lebih cepat
terabsorbsi melalui kulitnya. Sedangkan pada cacing betina ada beberapa bagian
yang tidak terkena larutan uji dikarenakan ukurannya yang besar yang
menyebabkan obat bekerja kurang maksimal. Pada keduanya memiliki waktu
kematian yang sama hal ini mungkin karena cacing betina sudah mengalami
kekejangan yang tidak dapat dikendalikan dikarenakan kontraksi otot berlebih
sehingga mengalami kematian.
Aktivitas antelmintik pirantel pamoat ditentukan berdasarkan waktu
paralisis dan waktu mati. Efek paralisis dipengaruhi oleh dosis dimana semakin
tinggi dosis maka waktu paralisis (durasi obat) semakin cepat. Kemampuan
pirantel pamoat pada konsentrasi ½ dari volume sediaan memiliki daya paralisis
lebih kuat dibandingkan dengan konsentrasi 1/8 dan ¼ dari kekuatan sediaan
125mg/5 mL. Kemampuan daya antelmintik pirantel pamoat disebabkan karena
pirantel pamoat memiliki mekanisme kerja melumpuhkan cacing. Cacing yang
lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh,
cacing akan segera mati (Katzung, 1989).

VII. Kesimpulan
Pirantel pamoat memiliki aktivitas antelmintik dimana pada semua
konsentrasi, cacing Ascaris suum mengalami paralisis, serta paralisis yang
ditunjukan adalah paralisis spastik. Paralisis spastik yakni cacing mengalami
kekejangan yang tidak dapat dikendalikan setelah kontak dengan obat antelmintik.

Daftar Pustaka

Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi (Editor).

(1995). Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Bagian Farmakologi FK UI:
Jakarta.
Kastawi, Y. (2005). Zoologi Avertebrata. UM Press: Malang.
Katzung, G.B. (1989). Farmakologi Dasar dan Klinik, Edisi 3. Penerbit Buku
Kedokteran EGC, Jakarta.
Katzung, G.B. (2010). Farmakologi Dasar dan Klinik, Edisi 10. Penerbit Buku
Kedokteran EGC, Jakarta.
Mycek. (2001). Farmakologi Ulasan Bergambar. Widya Medika: Jakarta.
Tjay toan han Drs, Kirana Rahardja Drs. (2007). Obat-obat Penting Khasiat,
Penggunaan dan Efek-efek Sampingnya. Elex Media Computindo: Jakarta.