(AINES)
CARACTERISTICAS AINES
• Son antinflamatorios periféricos, pero hoy en día se sabe que tienen una
acción a nivel del SNC también
• El 1º paso hepático es escaso o nulo por lo que los AINE tienen alta
biodisponibilidad
• Cuando se produce una agresión a los tejidos ya sea de tipo físico, químico,
físico o hipoxico, se activa la fosfolipasa A2. esta enzima hidroliza fosfolípidos
de membrana produciendo una liberación de ácido araquidónico. Y a partir
de este mediante las ciclooxigenasas se sintetizan las prostaglandinas o hay
otra vía a partir del ácido araquidónico que es a partir de las lipooxigenasas
sintetizando leucotrienos.
• Los AINES actúan a nivel de las COX, evitando o disminuyendo la producción
de prostaglandinas
*los corticoides inhiben la fosfolipasa A2 impidiendo la liberación de ácido
araquidónico y todos los procesos siguientes
• Otros: por desvió de la vía metabólica hacia los leucotrienos puede provocar
reacciones pseudoalergicas y broncoespasmos
COX 2
Es Inducida por estímulos inflamatorios:
Macrofagos/monocitos
Sinoviocitos
Condrocitos
Fibroblastos
Celulas endoteliales
Endotoxinas( IL1, FNTa)
Antiacidos
barbituricos
CLASIFICACION DE AINE SEGUN ESTRUCTURA QUÍMICA
SALICILICOS
• Presentan todas las acciones farmacológicas de los AINE
• En dosis normales son excelentes antipiréticos
Aspirina
Su dosis son 500mg a 1gr cada 6 horas
1gr cada 6 horas como antiinflamatorio
Aspirina 100mg para prevención y tto infarto
Es analgésico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario
Artritis reumatoide se dan 4 gr x día, nunca exceder mas de eso
Para el alivio sintomático del dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor
de garganta relacionado con resfrío, dolores musculares y de
articulaciones, dolor de espalda, dolores menores provocados por la
artritis. Alivio sintomático del dolor y la fiebre provocados por el resfrío
común o influenza.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros salicilatos
-Historial de asma inducido por la administración de salicilatos
-Ulcera péptica activa
-Diátesis hemorrágica
-Falla renal severa. Falla hepática severa. Falla cardíaca severa
ANILINICOS O PARAMINOFENOLES
Paracetamol o acetaminofeno
Dosis son 500mg cada 6 horas; 10mg x kg peso en niños
Buen analgesico y antipiretico
MAL antiinflamatorio (lo condiciona como AINE)
MAL antiagregante plaquetario
No irrita mucosa gástrica (para pacientes ulcerosos)
Concentración max en 30-60 min
Precauciones y advertencias.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en
los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras
de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el
paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.
PIRAZOLONICOS
Dipirona o metamizol
PROPIONICOS
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
ANTRANILICOS O FENEMATOS
Acido Mefenamico
FENILACETICOS
Diclofenaco
PIROLACETICOS
Ketorolaco
ENOLICOS
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
METASULFONAMIDAS
Nimesulida
COXIBS
Celecoxib
Narcótico: palabra griega que significa “estupor”. Sustancias que son motivo
de abuso y generan fármacodependencia.
ANALGESICOS OPIODESSON
También llamados narcóticos, actúan sobre el s.n.c son derivados del opio(
planta alucinógena) por tanto originan somnolencia y en algunos casos perdida
de la conciencia.se usan principalmente en dolor crónico
σ (sigma)
Σ (épsilon)
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
TOLERANCIA: Medicamento pierde su eficacia con el tiempo.
CLASES
Hay cuatro grandes clases de sustancias
opiáceas: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides
del opio, tales como morfina y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales
como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales
como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los
alcaloides del opio
CLASIFICACION
Efectos
Centrales Periféricos
Nalbufina
Pentazocina
Disforia
Cansancio
Somnolencia
Desorientación
Embriaguez
Mareo
Vértigo
Ansiedad
Nerviosismo
AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina
ANTAGONISTAS
Bloquean acciones de los opioides endógenos y exógenos.
Revierten efectos de los agonistas y agonistas-antagonistas.
Efectos
Hipercortisolemia
Sudación
Bostezos
Ansiedad
Confusión
Naloxona
Naltrexona
MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICOS OPIODES:
• Somnolencia y Sedación.
• Depresión Respiratoria.
• Supresión de la Tos*
• Tolerancia.
• Hipotensión.
• Miosis (contracción pupilar).
EFECTOS ANALGÉSICOS
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS
• Los opioides son bases débiles.
OPIOIDES ENDÓGENOS
OPIODES EXÓGENOS
• Es conocido que la morfina, el prototipo de los agonistas opioides, alivia el
dolor intenso con notable eficacia. De la goma del opio Sertürner aisló en
1803 el alcaloide puro morfina. La morfina permanece como estándar con el
que se comparan todos los medicamentos con acción analgésica potente
TRAMADOL
Dosis: 50-500 mg. por día las formas orales, y 100-400 mg. Por dia la forma
inyectable diluida en solución para infusión
NALBUFINA
Agonista/antagonista.
Derivado de Fenantrenos.
Inicio de acción 5-10 minutos
Vida media: 2 a 5 hrs
Administración vía parenteral por escasa biodisponibilidad oral.
Dosis: I.M., I.V. o subcutanea 10 mg. cada 3-6 hrs.
Dosis máxima: 20 mg. D.U. y hasta 160 mg.dosis total diaria.
Efectos colaterales: sedación disforia, diuresis.
NALOXONA
SUFENTANILO
PETIDINA O MEPERIDINA
EFECTOS
- Efecto anticolinérgico por lo que está indicada en el dolor de tipo cólico.
- Midriasis.
HEROÍNA (DIACETILMORFINA)
CODEÍNA
OXICODONA