Pada tahun 1910, Ehrlich menemukan antibiotika pertama, salvarsan yang digunakan

untuk melawan syphilis. Kemudian diikuti oleh Alexander Fleming yang secara tidak
sengaja menemukan penisilin pada tahun 1928. Tujuh tahun kemudian, Gerhard
Domagk menemukan sulfa, yang membuka jalan penemuan obat anti TB, isoniazid.
Pada tahun 1943, Selkman Wakzman dan Albert Schatz menemukan anti TB pertama
yang merupakan salah satu antibiotik yang dihasilkan oleh Streptomyces anggota dari
aktinomisetes. Wakzman juga orang pertama yang memperkenalkan terminologi
antibiotik.

Sejak itu aktinomisetes terutama streptomises menjadi gudang utama untuk

memperoleh antibiotik baru. Di berbagai lembaga penelitian dilakukan pencarian
antibiotik dari berbagai tipe mikroorganisme terutama aktinomisetes dan telah
berhasil mendapatkan antibiotik baru. Pada tahun 1945 telah ditemukan basitrasin
yang dihasilkan oleh Bacillus, diikuti khloramfenikol oleh Strepto-myces venezuelae
dan polimiksin oleh B. polymyxa pada tahun 1947, khlortetrasiklin oleh S.
aureofaciens pada tahun 1948 dan neomisin oleh S. fradiae tahun 1949, oksitetrasiklin
1950 dan eritromisin 1952, keduanya dihasilkan oleh Streptomyces. Kanamisin
ditemukan oleh Umezawa dan koleganya tahun 1957 dari biakan streptomyces.
Semua ini merupakan antibiotik yang sangat penting dan sampai saat ini masih
diperhitungkan sebagai salah satu antibiotik untuk melawan infeksi.

Pada tahun enam puluhan, penemuan antibiotik agak berkurang tetapi usaha
penemuan dilakukan untuk aplikasi yang lebih luas yaitu untuk mencari antifungal,
anti mikoplasmal, anti spirochetal, anti protozoal, anti tumor, anti virus, dan antibiotik
untuk penggunaan non-medis. Pada dekade ini problem resistensi bakteri terhadap
antibiotik mulai muncul dan telah berkembang, sehingga memacu mencari antibiotik
baru atau derivat antibiotik yang telah dikenal untuk menggantikan antibiotik yang
sudah ada.