Anda di halaman 1dari 54

KONTRAK

PERKULIAHAN
PENGANTAR
FARMAKOLOGI
MOLEKULER
SEMESTER AKHIR 2017/2018
KB 252 ( 2 SKS)
WAHYU HENDRARTI
AKBAR AWALUDDIN

DOSEN PENGASUH
MATAKULIAH
Sasaran Belajar (CPMK/TIU):
Setelah menyelesaikan mata kuliah ini (pada
akhir semester), mahasiswa dapat:
• memahami dan menjelaskan tentang
mekanisme aksi obat dalam tubuh pada
tingkat molekuler yaitu transduksi signal
dan mekanisme aksi obat pada berbagai
target aksi obat, meliputi kanal ion, enzim,
transporter, dan reseptor yang digolongkan
menjadi reseptor kanal ion, reseptor protein
G, reseptor tirosin kinase, dan reseptor inti.
Pertemuan I [Wahyu Hendrarti]
• Peranan dan tanggung jawab
mahasiswa dan dosen
(kontrak kuliah)
• Manfaat matakuliah, deskripsi,
model pembelajaran yang akan
digunakan, tugas-tugas, kriteria
penilaian, jadwal kuliah, dll.
Pertemuan I [Wahyu Hendrarti]
Pengantar Farmakologi Molekuler:
1. Definisi dan pengertian farmakologi
molekuler
2. Ruang lingkup farmakologi molekuler
3. Sistem biologi & aksi obat serta Target
aksi Obat (TAO)
4. First Massenger dan Second
Massenger
Pertemuan II [Wahyu Hendrarti]
• Ligan (Neurotransmitter, Hormon,
Enzim, Obat) sebagai First
Massenger
1. Jenis-jenis Ligan
2. Peranan Ligan sebagai first
massenger
3. Mekanisme Ligan serta
hubungannya dengan penyakit
dan obat
Pertemuan III [Wahyu Hendrarti]
• Mekanisme Interaksi Obat
dengan targetnya (Kanal ion, Enzim,
Molekul pembawa, dan Reseptor)
dan peranan Second Massenger
1. Jenis-jenis target obat
2. Mekanisme dan interaksi obat
dengan Ligan
3. Second Massenger
Pertemuan IV [Wahyu Hendrarti]
Mekanisme kerja obat pada Kanal Ion
sebagai Target Aksi Obat
1. Jenis2 Kanal ion berdasarkan aktivasinya
2. Potensial Sel, Depolarisasi, Hiperpolarisasi,
Repolarisasi
3. Tinjauan Molekuler setiap kanal dan ion
yang berperan
4. Mekanisme Kanal ion sbgai target aksi obat
5. Jenis-jenis obatnya dan tujuan penggunaan
Pertemuan V [Wahyu Hendrarti]
Mekanisme kerja obat pada Enzim sebagai
Target Aksi Obat
1. Jenis-jenis Enzim yang berperan sebagai
target aksi obat
2. Ligan atau senyawa/molekul yang terkait
3. Mekanisme Enzim sebagai target aksi
obat
4. Jenis-jenis obatnya dan tujuan
penggunaan
Pertemuan VI [Wahyu Hendrarti]
Mekanisme kerja obat pada Molekul
Pembawa sebagai Target Aksi Obat
1. Jenis-jenis Molekul Pembawa yang
berperan sebagai target aksi obat
2. Ligan atau senyawa/molekul yang terkait
3. Mekanisme Molekul Pembawa sebagai
target aksi obat
4. Jenis-jenis obatnya dan tujuan
penggunaan
Pertemuan VII [Wahyu Hendrarti]
Reseptor sebagai Target Aksi
Obat, Jenis-jenis reseptor serta
Interaksi obat pada Reseptor
1. Reseptor sebagai Target Aksi
Obat,
2. Jenis-jenis reseptor serta
3. Interaksi obat pada Reseptor
Pertemuan VIII
• Evaluasi MIDTEST
1. Semua materi yang
telah dikuliahkan
2. Soal Pilihan ganda,
Studi Kasus, Essay,
Ilustrasi Gambar
Pertemuan IX
Mekanisme kerja obat pada
Reseptor kanal ion sebagai Target
Aksi Obat
1. Ligan yang berperan pada
Reseptor Kanal Ion
2. Mekanisme transduksi Signal
pada interaksi ligan dengan
reseptor Kanal Ion
Pertemuan X
Mekanisme kerja obat pada Reseptor
kanal ion sebagai Target Aksi Obat
3. Aksi Obat pada Reseptor Asetikolin
Nikotinik, Reseptor Gaba-a,
Reseptor Glutamat (NMDA, AMPA,
Kainate), Reseptor Serotonin
(5HT3)
4. Jenis-jenis obat dan tujuan
penggunaannya
Pertemuan XI
Mekanisme kerja obat pada Reseptor
Tergandeng protein G sebagai Target
Aksi Obat
1. Ligan yang berperan pada Reseptor
Tergandeng Protein G
2. Mekanisme transduksi Signal pada
interaksi ligan dengan reseptor
tergandeng protein G
Pertemuan XII
Mekanisme kerja obat pada Reseptor
Tergandeng protein G sebagai TAO
3. Aksi Obat pada Reseptor Asetikolin
Muskarinik M1→M5, Reseptor
Adrenergik (α1, α2, β1, β2, β3),
Reseptor Dopamin (D1→D5),
Reseptor Angiotensin (AT1 & AT2)
4. Jenis2 obat & tujuan penggunaannya
Pertemuan XIII [Wahyu Hendrarti]
Mekanisme kerja obat pada Reseptor
Tirosinkinase sebagai Target Aksi
Obat (TAO)
1. Ligan yang berperan pada Reseptor
Tirosinkinase
2. Mekanisme transduksi Signal pada
interaksi ligan dengan reseptor
tirosinkinase
Pertemuan XIV [Wahyu Hendrarti]

Mekanisme kerja obat pada Reseptor


Tirosinkinase sebagai TAO
3. Aksi Obat pada Reseptor Faktor
Pertumbuhan (Growth Factor),
Reseptor Sitokin (Cytokine
receptor), dan Reseptor Insulin
4. Jenis-jenis obat dan tujuan
penggunaannya
Pertemuan XV [Wahyu Hendrarti]
Mekanisme kerja obat pada Reseptor
Intraselluler (inti) sebagai TAO
1. Ligan yang berperan pda R/ Intraseluler
(inti)
2. Mekanisme transduksi Signal pada
interaksi ligan dgan R/ Intraseluler (inti)
3. Aksi Obat pada Reseptor:
Glukokortikoid, PPAR, dan Estrogen
4. Jenis-jenis obat & tujuan penggunaannya
Pertemuan XVI
• Evaluasi FINALTEST
1. Semua materi yang
telah dikuliahkan
2. Soal Ilustrasi Gambar
1 1. Targetnya berupa Kanal ion……?
2. Apakah obat memblok atau membantu pembukaan kanal?
3. Apa nama obat yang bekerja pada target ini?

1
2 1. bertanda X adalah target obat golongan apa?
2. Jenis transporter apa (pasif/aktif)?
3. sebutkan 1 contoh jenis obatnya!
2 1. Target obatpada reseptor kanal ion apakah (A, B, dan C)?
2. Sebutkan golongan obatnya!
3. Nama salah satu obatnya serta indikasinya!

B
C

23
Sistem Pembelajaran

1. Kuliah Interaktif
2. Diskusi
3. Penugasan
Kriteria penilaian
Aspek penilaian Unsur penilaian Persentase
A. Pemahaman (70 %) Kuis 5%
Tugas Mandiri 10 %
Tugas Kelompok 5%
Ujian Tengah Semester 35 %
Ujian Akhir Semester 35 %
A. Kreativitas (5 %) Keaktifan dalam diskusi 5%
A. Leadership (5 %) Presentasi 5%
TOTAL 100.
Kriteria penilaian
Nilai dalam huruf Point Rentang skor
A 4,0 >85 – 100
A- 3,5 >80 – 85
B+ 3,3 >75 - 80
B 3,0 >68 -75
B- 2,5 >65 - 68
C+ 2,3 >60 - 65
C 2,0 >55 - 60
C_ 1,5 >50 - 55
E 0 0 - 50
Ketentuan Pengulangan & Sanksi

•Pengulangan
•Sanksi dalam
Ujian
Ketentuan lain

1. Etika
2. Keterlambatan
3. Pakaian
4. HP
Referensi:
• Ikawati, Z., 2006, Pengantar Farmakologi Molekuler,
Gama Press, Yogyakarta
• Offermanns, S. & Rosenthal, W (Eds.) Encyclopedia of
Molecular Pharmacology. 2nd Edition. *For color figures
please see our Electronic Reference on
www.springerlink.com
• Beckerman, Martin. Molecular and cellular signaling
(Biological and medical physics, biomedical engineering,
ISSN 1618-7210) 2005 Springer Science+Business Media,
Inc. Printed in the United States of America.
• Killeen, Anthony A. Principles of molecular pathology.
Department of Laboratory Medicine and
Pathology,University of Minnesota, Minneapolis, 2004,
ISBN 1-58829-085-9
Referensi:
• Lodish, et al. Molecular Cell Biology, 5th
Edition
• Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. (Eds.).
Goodman and Gilman’s The
Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th
Edition. New York: Pergamon Press, 2006.
• Katzung BG. Basic and Clinical
Pharmacology. 3rd ed. Connecticut: Appleton
and Lange, 1987.
• Lullmann et al, Color Atlas of Pharmacology.
2nd Edition Thieme Stuttgart. New York, 2000
Pertemuan I [Wahyu Hendrarti]
Pengantar Farmakologi Molekuler:
1. Definisi dan pengertian farmakologi
molekuler
2. Ruang lingkup farmakologi molekuler
3. Sistem biologi & aksi obat serta Target
aksi Obat (TAO)
4. First Massenger dan Second
Massenger
Ruang Lingkup
FARMAKOLOGI MOLEKULER
• Ligan & Seconds Massenger
• Mekanisme Kerja Obat ditingkat
molekuler
• Interaksi obat dengan targetnya
• Target Aksi Obat
• Reseptor Obat
• Obat dan indikasi penggunaan
Target Aksi Obat
1. Kanal Ion
2. Enzim
3. Molekul Pembawa
(Transporter)
4. Reseptor
Reseptor
1. Reseptor Kanal Ion
2. Reseptor Tergandeng
Protein G
3. Reseptor Tirosinkinase
4. Reseptor Intraseluler
Bahan presentasi setiap
pertemuan
LIGAN, SECOND
MASSENGER &
TARGET AKSI OBAT
1 1st messenger
(Obat, hormone,
neurotransmitter) receptor 2
OUT
Terbentuknya
MEMBRANE
3 Enzim
transducer/
IN
amplifier
sehingga terjadi
transduksi dan
penguatan
signaling
intraseluler
1 4
2nd messenger
(cAMP, Ca2+, IP3, DAG)
Ligan
Endogen NT

enzym

2 38
KANAL ION
SEBAGAI TARGET AKSI
OBAT
Antidiabetic Drugs other than Insulin
Secara normal
Ligan

Target Obat

3 Obat untuk
meningkatkan
sekresi insulin
Molekul Pembawa
[TRANSPORTER]
SEBAGAI TARGET AKSI OBAT
Reuptake
NEUROTRANSMITTER
GABA
OBAT YANG BEKERJA PADA TRANSPORTER PASIF ~ UNIPORT ~
gaba transporter
4
1

Sehingga terjadi
peningkatan kadar
gaba di celah sinaps
dan berikatan dengan
2 reseptor
menimbulkan efek
3 hambatan pada
kejang

4
ENZIM
SEBAGAI TARGET
AKSI OBAT
5 Antikolinesterase
Tetap utuh 3
dan kadarnya
meningkat

Rivastigmin,
2 Galantamin,
Donefezil,

1
4 Obat Azheimer,
Miastenia
gravis
Tekanan
darah 5 8
ACE-Inhibitor Turun 7
menghambat enzim
ACE

4 6

2
1

6
RESEPTOR
SEBAGAI
TARGET AKSI
OBAT
Contoh Bahan Finaltes
A
TARGET AKSI OBAT D
ANTIINFLAMASI B
Reseptor
selektif Inti A: enzim Cox
E [Aspirin,
Diklofenak,
C Ibuprofen,
[e] B As.
[c] Mefenamat]
A [a1]
[a2]

B: enzim Cox2
[Celecoxib,
Non-selektif rofecoxib]

C: enzim
F
Lipoxigenase
[Zeuleton]

f F E

E & F targetnya
Reseptor
Tirosinkinase
E: Molekul
Kanal Pembawa
TARGET AKSI
ion
Ca
VMAT OBAT
ANTIHIPERTENSI

F
G
D, F, G, Reseptor
Tergandeng
Protein G

Reseptor
Tergandeng
Protein G Dapat dihambat C
[AT1]
pembentukannya

Enzim ACE
Molekul Pembawa [Kaptopril]
Simport Na, K, Cl
Obat; Furosemid,
HCT
A
B

F
G C

TARGET AKSI OBAT


DIABETES MELITUS
TARGET AKSI OBAT DM
A : Kanal
ion K Obat
Nateglinid

B: Kanal ion K
[Sulfoniurea;
Glibenklamid,
Glimepirid] D

C: Reseptor
Tirosinkinase
F: Enzim obat: Akarbose
Belajar bisa diciptakan secara
menyenangkan….