Analgezice

Analgezicele sunt substante care diminueaza sau suprima senzatiile dureroase, actionand
prin deprimarea selectiva a anumitor formatiuni centrale. In functie de proprietatile lor
farmacodinamice, ele se impart in doua mari grupe:
- analgezice morfinice, euforizante sau opioide, care au o actiune analgezica
intensa, insotita de euforie si dependenta
- analgezice antipiretice si antiinflamatorii, caracterizate printr-o actiune mai putin
intensa, absenta euforiei si a dependentei si prezenta efectelor antipiretice si
antiinflamatorii.

ANALGEZICE MORFINICE

Reprezentantul tipic este morfina, alcaloid ce se gaseste in opiu impreuna cu codeina si

papaverina.
Opiul este sucul uscat extras din capsulele de mac alb (papaver somniferum album).
Pulberea de opiu oficinal se obtine prin uscarea, pulverizarea si titrarea opiului brut astfel
incat sa aiba concentratie de morfina de 10%.
Se foloseste sub forma de pulbere, extract sau tinctura de opiu, fiind indicat mai ales pt
actiunea sa la nivelul tubului digestiv, in colici intestinale sau in unele cazuri de diariee
epuizante cu pierderi hidro-elecrolitice si dupa ileostomie sau colostomie.
Morfina are actiune intensa si specifica datorita suprimarii componentei psiho-
afective a durerii si interceptarii mecanismelor nervoase de transmitere si integrare a
senzatiei dureroase. In afara actiunii analgezice, morfina are actiune deprimanta
importanta asupra centrilor respiratori si asupra centrului tusei. Deprimarea respiratorie
apare la doze mici de morfina si este principala cauza de mortalitate in intoxicatia acuta
cu morfina. Actiunea euforizanta este descrisa ca o stare de bine particulara cu stimularea
ideatiei, de protejare contra agresiunilor si de satisfactie instinctuala. Uneori morfina
poate produce o stare neplacuta, cu neliniste insotita de greata si varsaturi.
Morfina stimuleaza musculatura neteda digestiva, a vezicii urinare si ureterelor si, prin
eliberare de histamina, produce manifestari cutanate (prurit, eruptii, vasodilatatie),
bronhospasm si hipotensiune. Consecutiv efectelor asupra musculaturii netede, morfina
produce constipatie, ingreuneaza mictiunea cu tendinta de retentie de urina si contractia
muschilor circulari ai irisului producand mioza accentuata.
Intoxicatia acuta cu morfina se caracterizeaza prin inhibitie centrala
(somnolenta, coma) cu depresie respiratorie marcata care poate provoca moartea. Ea
poate sa apara la toxicomani la reluarea administrarii dupa o perioada de intrerupere, sau
la nou-nascutii ai caror mame au primit morfina in timpul travaliului.
Tratament : in afara masurilor nespecifice de grabire a eliminarii toxicului si
sustinere a functiilor vitale, se folosesc antidoti specifici (Nalorfina si Naloxona) care
injectate intravenos anuleaza actiunea deprimanta a morfinei asupra centrilor respiratori.
Intoxicatia cronica (morfinomania) apare in urma utilizarii repetate a morfinei
sau substantelor inrudite. Ea este determinata de efectele euforizante al morfinei si
imbraca aspectul unei afectiuni psihice. Dependenta la morfina si substante inrudite se
manifesta sub forma sa complexa, caracterizata prin dependenta psihica si fizica,
obisnuinta si psihotoxicitate.
 - Dependenta psihica se manifesta prin dorinta imperioasa de a-si administra
morfina, aceasta devenind principalul scop al vietii, pentru care toxicomanul recurge la
acte antisociale.
- Dependenta fizica apare in cazul suprimarii administrarii substantei si constituie
asa-zisul sindrom de abstinenta care la morfina imbraca forme severe, impunand uneori
reluarea administrarii morfinei.
- Obisnuinta este necesitatea de a creste doza pentru a obtine acelasi efect. In
unele cazuri se ajunge ca indivizii sa tolereze doze de 100-200 de ori mai mari decat cele
obisnuite.
- Psihotoxicitatea morfinei se manifesta prin degradarea treptata psihica si fizica a
individului, care nu se poate integra in societate, imbatraneste rapid, neglijeaza cele mai
elementare reguli de igiena, nu se hraneste, ajungand pana la casexie.
Tratamentul morfinomaniei este dificil si se face numai in conditii de spitalizare
in unitati psihiatrice specializate, prin inlocuirea treptata a morfinei cu Metadona, care
produce un sindrom de abstinenta mai putin intens.

Codeina este un alcaloid din opiu inrudit cu morfina. Are actiune analgezica mai
slaba decat morfina, nu deprima respiratia si nu produce dependenta. Este utilizata ca
antitusiv.
Petidina (Mialgin) este un derivat cu actiune antispastica de aceea este preferat in
colici. Potentialul de a dezvolta dependenta este asemanator cu al morfinei.
Metadona (Sinalgon) are efecte asemanatoare morfinei. Se foloseste in cura de
dezintoxicare a morfinomanilor datorita faptului ca sdr de abstinenta pe care il produce
este mai usor.
Pentazocina (Fortral) are actiune deprimanta respiratorie mai usoara decat
morfina si risc redus de dependenta.

Analgezice antipiretice-antiinflamatorii

Actiunea analgezica se datoreaza deprimarii selective a procesului de transmitere

si integrare a senzatiei dureroase. Ea este mai putin intensa dar nu este insotita de
deprimarea respiratiei si de toxicomanie.
Actiunea antipiretica este consecinta deprimarii centrilor termoreglarii din
hipotalamus. Actiunea este manifestata doar in prezenta febrei, antipireticul neinfluentand
temperatura normala a corpului.

Derivatii acidului salicilic

Acidul acetilsalicilic sau Aspirina este principalul reprezentant cu cea mai larga
utilizare terapeutica.
- actiunea analgetica este evidenta mai ales in durerile somatice si inflamatorii si
este potentata de asocierea cu alte analgezice
- actiunea antiinflamatorie se manifesta la doze mai mari decat cea analgetica, se
instaleaza lent si este prelungita.
 Aspirina este indicata in tratamentul RAA, singura sau asociata corticoterapiei in
prezenta complicatiilor cardiace. In poliartrita reumatoida, Aspirina linisteste durerile si
poate intarzia aparitia deformarilor. In doze antiinflamatoare are si efecte uricozurice,
prin inhibarea reabsorbtiei ac uric la nivelul tubilor renali. De asemenea aspirina are
actiune antiagreganta plachetara evidenta la doze mici, utila pentru prevenirea infarctului
miocardic.
Ca reactii adverse aspirina poate produce tulburari digestive manifestate prin
inapetenta, greata, varsaturi iritatie gastrica, hemoragii gastrice, reactivarea ulcerului.
Pentru limitarea iritatiei gastrice se recomanda sfaramarea comprimatelor sau dizolvarea
lor, utilizarea de forme medicale efervescante si administrarea obligatoriu dupa masa. La
bolnavii cu antecedente gastrice se utilizeaza preparate tamponate. Reactii alergice sunt
posibile la persoanele cu astm bronsic si la cei cu teren alergic. Manifestarile cele mai
comune sunt eruptii cutanate (mai ales urticarii), crize de astm.
Dozele terapeutice mari sau administrarea indelungata provoaca intoxicatie
cronica, cunoscuta sub numele de salicism, caracterizata prin cefalee, ameteli, tulburari
de vedere si de auz, somnolenta sau excitatie cu stare confuziva.
In cazul administrarii de doze foarte mari se produce intoxicatia acuta al carei
tablou clinic este dominat de fenomene nervoase – tulburari neuropsihice, convulsii,
coma cu insuficienta respiratorie si circulatorie. Tratamentul este simptomatic si consta in
corectarea acidozei prin perfuzie cu solutie de bicarbonat de sodiu, sustinerea respiratiei
si circulatiei.
Aspirina este indicata ca analgezic-antipiretic in doze de 0,5g (1 cp) de 1-3 ori/zi.
Ca antiinflamator se administreaza intre 3-6g/zi, iar ca antiagregant plachetar0,5g
de doua ori pe saptamana.

Acetilsalicilatul de lizina (Aspegic)

Se prezinta sub forma de pulbere sterila pentru prepararea solutiei injectabile im

sau iv. Are avantajul unei actiuni mai puternice putand chiar inlocui unele analgezice
morfinice. Are aceleasi efecte adverse ca si alte preparate ale acidului saliciliccu exceptia
celor digestive.

Salicilatul de metil

Este un lichid cu miros aromatic patrunzator, cu actiune iritanta, folosit in aplicatii

locale sub forma de unguent in afectiuni reumatice cronice. Este contraindicat in
fenomene inflamatorii acute.

Derivatii de pirazol

Se caracterizeaza printr-o activitate ridicata, insotita insa pentru unii compusi

(aminofenazona) de riscuri terapeutice crescute comparativ cu derivatii salicilici.
Toleranta digestiva este foarte buna cu exceptia fenilbutazonei.
Aminofenazona (piramidon) are pe langa efectele principale- analgezic,
antipiretic, antiinflamator- si efect antispastic si antihistaminic. Desi este foarte activa,
utilizarea sa este putin recomandata datorita riscului unor reactii adverse grave. Pericolul
principal pentru care substanta a fost scoasa din uzul terapeutic al unor tari (Germania,
Japonia, USA) este agranulocitoza –accident rar dar de o gravitate extrema, care poate sa
apara chiar la doze mici, fiind de natura alergica. In ultimii ani s-a semnalat si un posibil
potential cancerigen.
Metamizol (algocalmin) are cea mai intensa actiune analgezica din toata grupa
de substante analgezice si este activ si ca antispastic in colici, prin actiune directa asupra
fibrelor musculare netede. Reactiile adverse sunt asemanatoare cu cele ale
aminofenazonei, dar riscul aparitiei agranulocitozei este mai redus si nu s-au semnalat
efecte cancerigene. Este indicat in dureri de diverse cauze – nevralgii, artralgii, mialgii, in
colici renale sau biliare in asociatie cu substante antispastice. In dureri postoperatorii
poate inlocui analgezicele morfinice.
Se prezinta sub forma de comprimate de 0,5g, supozitoare de 0,3g si 1g substanta
activa si fiole de 2 ml cu 1g substanta activa. Se administreaza 1-2 cp de 2-3 ori/zi sau 1-
3 f/zi in injectii im profunde. Este recomandabil sa nu se depaseasca 3g/zi.
Fenilbutazona are predominant efect antiinflamator antireumatic, in diferite
forme de reumatisme cronice, crize de guta, tromboflebite, hemoroizi.
Fenilbutazona provoaca efecte nedorite la un numar mare de bolnavi obligand la
oprirea tratamentului in 10-15% din cazuri. Cele mai frecvente si suparatoare reactii
adverse sunt digestive : arsuri, dureri epigastrice, greata, varsaturi, activarea ulcerului
gastro-duodenal si favorizarea complicatiilor sale – hemoragii, perforatii. Alte efecte
adverse sunt sanguine, nervoase, renale. Este contraindicata in boala ulceroase,
insuficienta hepatica sau renala, insuficienta cardiaca decompensata, epilepsie, la copii
sub 7 ani.
Se prezinta sub forma de drajeuri de 0,2g, supozitoare de 0, 250g si unguent 4%.
Se administreaza 2 max 3 drajeuri pe zi dupa mese, timp de 7-10 zile. Tratamentul de
durata trebuie evitat.
Oxifenbutazona si Ketofenilbutazona au aceleasi efecte si indicatii ca
fenilbutazona, dar toleranta digestiva mai buna.

Derivatii de anilina

Se caracterizeaza prin actiune analgezica – antipiretica intensa si are actiune

antiinflamatorie redusa.
Acetaminofen (Paracetamol) este indicat mai ales la persoane care nu tolereaza
derivatii salicilici. Ca reactii adverse poate produce eruptii cutanate si in doze foarte mari
manifestari hepato si nefrotoxice.
Se prezinta sub forma de comprimate de 0,5g si supozitoare de 0,125 si 0,250g
pentru copii. Se administreaza 3-4 cp/zi sau 1-3 sup/zi la copil.
Fenacetina intra in compozitia unor antinevralgice industriale. Este strict
contraindicata la copii, trebuie evitata si la adulti datorita toxicitatii crescute. Principalele
efecte adverse methemoglobinemia, anemia hemolitica si leziunile renale.