Farmakodinamik dan Farmakokinetk

Pseudoephedrine adalah agen simpatomimetik, secara struktural mirip

dengan efedrin, digunakan untuk meredakan hidung dan sinus tersumbat dan
mengurangi otalgia terkait perjalanan udara pada orang dewasa. Garam
pseudoephedrine hydrochloride dan pseudoephedrine sulfate ditemukan
dalam banyak resep yang dijual bebas baik sebagai persiapan bahan tunggal,
atau lebih umum dalam kombinasi dengan antihistamin dan / atau
parasetamol / ibuprofen. Tidak seperti antihistamin, yang memodifikasi
respon alergi histamin-mediated sistemik, pseudoephedrine hanya berfungsi
untuk meredakan hidung tersumbat yang umumnya terkait dengan pilek atau
alergi. Keuntungan dari pseudoephedrine oral dibandingkan dengan sediaan
hidung topikal, seperti oxymetazoline, adalah bahwa hal itu tidak
menyebabkan kemacetan (rhinitis medicamentosa).

Pseudoefedrin bekerja langsung pada reseptor beta-adrenergik,

baik pada reseptor beta-adrenergik. Melalui tindakan langsung
pada reseptor alfa-adrenergik di mukosa saluran pernapasan,
pseudoefedrin menghasilkan vasokonstriksi. Pseudoephedrine
melemaskan otot polos bronkus dengan merangsang reseptor
beta-adrenergik. Seperti efedrin, pseudoefedrin melepaskan
norepinefrin dari tempat penyimpanannya, efek tidak
langsung. Ini adalah mekanisme aksi utama dan
langsungnya. Noradrenalin yang digantikan dilepaskan ke sinaps
neuronal di mana ia bebas untuk mengaktifkan reseptor
adrenergik postsinaptik.
Pseudoephedrine mudah dan hampir sepenuhnya diserap dari
saluran pencernaan dan tidak ada bukti metabolisme aliran
pertama.
Pseudoephedrine tidak mengikat protein plasma manusia selama
rentang konsentrasi 50 hingga 2000 ng / mL
Metabolisme
Hati.

Setengah hidup
9-16 jam
Indikasi
Untuk pengobatan hidung tersumbat, sinus tersumbat, kongesti
tuba Eustachian, dan rhinitis vasomotor, dan sebagai tambahan
untuk agen lain dalam pengobatan rinitis alergi, croup, sinusitis,
 otitis media, dan tracheobronchitis. Juga digunakan sebagai
terapi lini pertama priapisme.
Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara dari hidung
tersumbat terkait dengan alergi saluran pernapasan atas (misalnya, demam) atau flu umum,
Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara kongesti dan
tekanan sinus.
Pseudoephedrine digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, acetaminophen,
brompheniramine, klorfeniramin, desloratadine, dekstrometorfan, fexofenadine, guaifenesin,
ibuprofen, loratadin, methscopolamine, triprolidin) untuk menghilangkan kongesti dan tekanan
hidung / sinus dan / atau gejala lain (misalnya , rhinorrhea, bersin, lakrimasi, gatal mata,
oronasopharyngeal gatal, batuk, demam) terkait dengan rinitis alergi musiman atau menahun,
Rhinitis nonallergic (vasomotor), Alergi pernapasan bagian atas, atau salesma umum,
Dosis oral 60 mg tunggal hidroklorida pseudoephedrine terbukti efektif dalam mengurangi
kongesti (hidung tersumbat) pada studi klinis,
Pseudoephedrine dapat digunakan sebagai tambahan untuk analgesik, antihistamin, antitusif,
ekspektoran, atau antibiotik.
Pseudoephedrine diberi label dan telah digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan
sementara dari hidung tersumbat terkait dengan sinusitis, Namun, data kemanjuran yang kurang
dan / atau kontroversial.
Pseudoephedrine tidak efektif sebagai bronkodilator.
Kombinasi pseudoefedrin dan kafein umumnya tidak diakui aman dan efektif untuk penggunaan
OTC.
Pada pasien anak <2 tahun, sediaan OTC batuk dan salesma (misalnya, mengandung
dekongestan nasal, antihistamin, penekan batuk, dan ekspektoran) tidak lebih efektif daripada
plasebo dalam mengurangi batuk akut dan gejala lain infeksi saluran pernapasan atas dan
dilaporkan adalah terkait dengan efek samping dan kadang-kadang kematian (meskipun jarang).
(Lihat Gunakan Pediatric bawah Perhatian.) Oleh karena itu, CDC menyatakan bahwa, sebagai
alternatif untuk pseudoefedrin dan dekongestan hidung lain, dapat mempertimbangkan untuk
menggunakan bola karet penghisap untuk membersihkan hidung tersumbat dan menggunakan
tetes hidung saline atau humidifier keren-kabut untuk melunakkan sekresi di bayi.
Pseudoephedrine telah digunakan untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa untuk mencegah
gejala barotrauma otitic (aerotitis [barotitis] Media) (misalnya, ketidaknyamanan otic,
penyumbatan otic, gangguan pendengaran, otalgia) terkait dengan perjalanan udara atau diving
bawah air (menyelam), khasiat tidak didirikan anak anak.
Pseudoephedrine mungkin berguna dalam pembukaan terhambat ostia eustachius pada pasien
dengan peradangan atau infection otic.