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 ABSORCIÓN: Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta

el compartimiento central.
 BIODISPONIBILIDAD: Fracción de una dosis de fármaco que llega a su sitio de acción.
 EFECTO DE PRIMER PASO: Disminución de la biodisponibilidad a causa del
metabolismo hepático del fármaco antes de llegar a su sitio de acción.
 Mayor absorción cuando está no ionizado y más lipófilo.
 Cualquier factor que acelere el vaciamiento de lestómago, apresurará la absorción del
fármaco, porque en el intestino, la rapidez de absorción es mayor que en el estómago.

 Aumenta la absorción cutánea y el tiempo es más lento si el fármaco está en un medio


oleoso.
 Bolo: Pequeño volumen de fármaco administrado con gran rapidez.
 Elementos que rigen la rapidez de llegada y la cantidad de fármaco que se distribuye:
GC, corriente sanguínea regional, permeabilidad capilar y el volumen hístico.
 DISTRIBUCIÓN: Proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación
a los diferentes órganos y tejidos corporales, pasando a través de las membranas
biológicas, lo que le permite alcanzar el sitio donde ejerce su acción, llegar a sitios
donde se almacena o alcanzar los órganos donde será metabolizado.
 REDISTRIBUCIÓN: Movimiento del fármaco desde el sitio de acción hacia otros tejidos
o lugares (músculos, vísceras y grasa).
 Competencia por sitio I Albúmina: Warfarina, naproxeno, sulfas, furosemida,
glibenclamida, ácido valpróico.
 Grado de unión a PP:
1. Escaso: Digoxima
2. Intermedio: Dicloxacilina, Penicilina G, Heparina
3. Alto: Ibuprofeno, Naproxeno, Clindamicina
4. Muy alto: Diazepam
 Atorvastatina - OATP1B1 – MDR1
 Valsartan – OATP1B3 – MDP2
 Coeficiente de extracción:
1. Bajo (<0.3): Diazepam, >UPP, flujo independiente
2. Intermedio: N acetilsalicílico (aspirina)
3. Elevado (>0.7): Lidocaína, <UPP, flujo dependiente.
 Coeficiente de extracción hepático depende de: Unión a proteínas plasmáticas (Cf),
Clearence intrínseco (Cl) y Flujo sanguíneo (Q).
 Procesos de excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular activa, resorción
tubular pasiva.
 Se filtra solamente el producto libre.
 Glucoproteína P y MRP2: transportadores en el borde en cepillo apical, secreción
tubular.
 Si se hace más alcalina la orina, se exretan los ácidos débiles.
 Las sustancias no electrolíticas como e letanol y la urea llegan más fácilmente a la
leche materna.
 El metabolismo busca: Metabolitos más hidrófilos y polares e irrumpir laactividad
biológica del fármaco.
 BIOTRANSFORMACIÓN: Conjunto de modificaciones bioquímicas que experimentan
los xenobióticos dentro del organismo. (Metabolismo es para endobióticos).
 Enzimas Fase 1 (oxidación): REL
1. CYP
2. Flavina monooxigenasa FMO
3. Epóxido hidrolasa mEH
 Enzimas Fase 2 (conjugación): Citosólicas
1. Sulfotransferasas
2. UD-glucuroniltransferasas (REL)
3. Glutatión transferasas
4. N-acetiltransferasas
5. Metiltransferasas
 Fase 1 no incrementa hidrosolubilidad pero sí altera las propiedades biológicas,
conducen a su desactivación o bioactivación (profármacos)
 Fase 2 originan metabolito hidrosoluble que facilita su eliminación, necesita que el
sustrato posea O, N o S.
 La fase 1 agrega o expone un grupo funcional para que sirva de sustrato a la fase 2.
 Sitio inicial del metabolismo de fármacos: Células epiteliales del aparato digestivo.
 Se elimina peróxido de hidrógeno al tiempo que se forma Fe 3+ (férrico).
 Cuando las concentraciones de fármaco necesarias son más bajas que la Km, el Cl es
constante y el proceso de eliminación es una cinética de primer orden.
 Deficiencia de FMO3: Sx. De olor a pescado.
 UGT1A1: Glucuronidación de la bilirrubina
 SULT1A1: Más importante
 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: El volumen hipotético del líquido corporal en el que
tendría que haberse disuelto el fármaco para alcanzar la misma concentración que en
el plasma. Relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con su concentración
plasmática.
 ESTADO DE EQUILIBRIO: La eliminación será igual a la tasa de disponibilidad. Después
de 4 vidas medias.
 SEMIVIDA O VIDA MEDIA: Tiempo necesario para que se reduzca la concentración
plasmática del fármaco en 50%.
 3 características de los fármacos al evaluar el efecto: Intensidad, Duración y
Frecuencia.
 BIOFASE: El medio donde un fármaco está en posición de interactuar con la célula sin
que intervengan barreras. Lugar donde el fármaco ejerce su acción.
 Requisitos de un receptor: Reconocimiento y transducción.
 Acción farmacológica: modificación que produce un fármaco en las funciones
celulares.
 Efecto farmacológico: manifestación, observable o medible, o consecuencia, de la
acción del fármaco.
 TIPOS DE RECEPTORES
1. Tipo 1: Canales iónicos por ligando - milisegundos
2. Tipo 2: Proteínas G - segundos
3. Tipo 3: Ligados a cinasas - minutos
4. Tipo 4: Intracelulares – horas
 Interacciones Farmacológicas: Incompatibilidad in vitro de 2 fármacos donde se
inactivan ambos.
 Interacciones Farmacocinéticas: Se altera la absorción, distribución,
biotransformación o excreción.
 Interacciones Farmacodinamicas: Agonistas, antagonistas, agonistas inversos.
 RAM
o A: Dependientes del medicamento y de la dosis.
o B: No dependientes del medicamento, dependientes del paciente.
o C: Relacionadas al tiempo de uso y dosis, exposición prolongada.
o D: Relacionadas con el tiempo de exposición.
o E: Suspensión del medicamento.
o F: Fallo inesperado de una terapia.