Tratamiento de las dislipemias

Fichas de Productos

ATORVASTATINA

Contenido :
· Acción

· Indicaciones

· Posología

· Contraindicaciones

· Efectos adversos

· Precauciones

· Interacciones

· Eficacia clínica

· Lugar en la terapéutica

· Observaciones al paciente

· Coste

· Bibliografía

Acción
Inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, responsable de la síntesis de colesterol en el hígado, lo cual estimula la
síntesis y la actividad de los receptores responsables de captar las lipoproteínas LDL. Por tanto reduce el
nivel de LDL y VLDL-colesterol en sangre. Tiende a reducir los triglicéridos, aunque en menor medida, y
aumentar el HDL-colesterol.
Se elimina por metabolismo hepático a través del citocromo CYP3A4 con una semivida de eliminación de unas
14 horas.

Indicaciones
Hipercolesterolemia
Está indicado como tratamiento adicional a la dieta en la reducción del colesterol total elevado, el colesterol
LDL, la apoproteina B y los triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria incluyendo la
hipercolesterolemia familiar (variante heterozigótica) o hiperlipidemia combinada (mixta) (Correspondiente a
los tipos IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) cuando la respuesta obtenida con la dieta u otras
medidas no farmacológicas ha sido inadecuada.
Está también indicado, para reducir el colesterol total y colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia
familiar homozigótica, en terapia combinada con otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo, aferesis de
las LDL) o si no se dispone de estos tratamientos.
Prevención de la enfermedad cardiovascular
Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes considerados de alto riesgo de sufrir un primer evento
cardiovascular, como tratamiento adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo.

Posología
ƒ Vía oral, en dosis única diaria, con o sin alimentos.
ƒ Dosis inicial 10 mg/24h.
ƒ Dosis máxima 80 mg/24h.
ƒ La respuesta terapéutica se aprecia a partir de las 4 semanas, y por tanto los ajustes de dosis debe hacerse
después de este tiempo.
ƒ Si se asocian a resinas de intercambio iónico debe separarse ambas tomas al menos 4 horas.
Contraindicaciones
ƒ Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas hepáticas.
ƒ Embarazo.
ƒ Lactancia.
Efectos adversos
ƒ Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, dispepsia, flato, generalmente leves y transitorios.
ƒ Musculares (1% de pacientes): miopatías (mialgia, calambres) y aumento de CPK, que puede evolucionar
en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo es mayor en pacientes que toman medicamentos que comparten
su ruta metabólica hepática, especialmente fibratos, o cuando se asocia a insuficiencia renal o hepática,
hipotiroidismo, alcoholismo o intervención quirúrgica. Se recomienda determinar la CPK cuando se
presentan síntomas musculares de origen desconocido y suspender la atorvastatina si se superan 3 veces
los valores normales.
ƒ Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas (1-2%), sobre todo durante el primer año de tratamiento,
reversible al reducir la dosis. Se recomienda efectuar controles periódicos de transaminasas y suspender el
tratamiento si se superan 3 veces los valores máximos normales.
ƒ Sistema nervioso: cefalea, insomnio y depresión. Puede producir neuropatía periférica (parestesia en

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cara, lengua y manos), que obliga a suspender el tratamiento y reaparece si se comienza de nuevo.
ƒ Cutáneos: exantema, prurito, alopecia (especialmente en el primer mes de tratamiento).
ƒ Sexuales: alteración de la libido y disfunción eréctil.
Precauciones
ƒ Alcohol: es preferible evitarlo durante el tratamiento porque aumenta el riesgo de miopatía o hepatopatía.
ƒ Hepatopatía crónica: se requiere ajuste de dosis y vigilancia intensiva porque se metaboliza ampliamente
en el hígado.
ƒ Embarazo: categoría X de la FDA por inhibir la síntesis de colesterol fetal. Está contraindicado. El
medicamento debe evitarse hasta 1 mes antes de un embarazo planificado.
ƒ Lactancia: está contraindicada. Aunque no se ha demostrado que se distribuya a leche materna, podría
afectar a la síntesis de colesterol del lactante.
ƒ Pediatría: su uso no está formalmente contraindicado, pero se recomienda restringirlo por los posibles
efectos que la inhibición de la síntesis de colesterol puede tener en el desarrollo.
ƒ Geriatría: generalmente igual de tolerada que en pacientes jóvenes. No se requieren precauciones
especiales, salvo que concurra insuficiencia hepática o renal.
ƒ Parámetros de seguimiento:
- Control de transaminasas: antes de iniciar el tratamiento y después de forma periódica.
- Control de CPK: si el paciente manifiesta signos de miopatía sin una causa manifiesta.

Interacciones

ƒ Eritromicina, antifúngicos azólicos, diltiazem, verapamilo, ciclosporina: inhiben el metabolismo

hepático de atorvastatina a través del isoenzima CYP3A4 y aumentan el riesgo de miopatías y rabdomiolisis.
Se recomienda suspender el tratamiento con atorvastatina en pacientes que toman ciclosporina o
antifúngico azólico.
ƒ Fibratos: aumenta el riesgo de miopatías. En general se recomienda evitar la asociación.
ƒ Acenocumarol: puede aumentar el INR por desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas. Se
recomienda monitorizar el INR o modificar la dosis.
ƒ Digoxina: puede aumentar ligeramente el nivel plasmático de digoxina y el riesgo de intoxicación.

Eficacia clínica

Las estatinas son hipolipemiantes muy potentes (A1). Su efecto es dosis/dependiente y mayor cuanto mayor
sea la cifra de partida de LDL. Reducen el riesgo de eventos coronarios en prevención primaria y secundaria
(A1) y el riesgo de ictus en prevención secundaria (A1). El beneficio absoluto es mayor en personas con el
riesgo basal más alto de eventos cardiacos isquémicos.
La atorvastatina es la más potente de las estatinas, entendiendo por potencia la dosis necesaria para alcanzar
un objetivo de disminución de las cifras de colesterol. Las estatinas más evaluadas en prevención primaria son
lovastatina y pravastatina y en prevención secundaria simvastatina y pravastatina.

Lugar en la terapéutica

Las estatinas se consideran de primera elección en el tratamiento de las hipercolesterolemias o cuando esté
indicado un determinado nivel de LDL colesterol. La elección de la estatina debería realizarse dependiendo de:
ƒ La potencia teórica para alcanzar el objetivo
ƒ El uso racional a través de una adecuada eficiencia ó coste/efectividad.
ƒ La seguridad, minimizando la toxicidad y las interacciones.
No existen evidencias de que atorvastatina en particular tenga ventajas con respecto a otras estatinas y su
uso según ficha técnica no está autorizado en prevención secundaria.

Observaciones al paciente

ƒ Tomar preferentemente en dosis única en cualquier momento del día, con o sin alimentos. La dosis inicial
habitual es de 10 mg/día. El ajuste de dosis se debe hacer a intervalos de 4 o mas semanas. La dosis
máxima es de 80 mg una vez al día.
ƒ Este medicamento no debe ser utilizado si esta embarazada.
ƒ Avise inmediatamente a su medico si presenta síntomas musculares como dolor muscular, debilidad o
calambres musculares.
ƒ La dieta debe mantenerse durante todo el tratamiento así como otras medidas como el ejercicio físico.
ƒ El consumo crónico de bebidas alcohólicas aumenta el riesgo de hepatotoxicidad

Coste

Tabla. Coste tratamiento/día según porcentaje de reducción de los niveles plasmáticos de

colesterol LDL

Estatina Dosis/día % reducción Coste tto/día (Euros)*

Atorvastatina 10 mg 39% 0,96

Fluvastatina 80 mg** 27% 1,58

Lovastatina 40 mg 32% 0,52

Pravastatina 40 mg** 30% 1,30

Simvastatina 40 mg 41% 0,46

* Cálculo hecho según precios de referencia (PVP+ IVA), excepto para atorvastatina y fluvastatina, para
los que, al no haber precios de referencia, se ha utilizado el precio del envase de 40 mg/28 comp.
** Se han recogido dosis correspondientes a porcentajes similares de reducción de los niveles plasmáticos
de colesterol LDL, excepto para pravastatina y fluvastatina, ya las dosis máximas recomendadas en ficha

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técnica son 40 mg y 80 mg, respectivamente

Bibliografía

ƒ Third Report of the National Cholesterol Education Program (NCEP) Expert Panel on Detection, Evaluation and
Treatment of High Blood Cholesterol in Adults (Adult Treatment Panel III). Circulation 2002; 106: 3143-3421.
ƒ Catalogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de Farmacéuticos 2006.
ƒ Ficha técnica del Cardyl®. Agosto 2003.

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