Tetrasiklin

Tetrasiklin adalah zat anti mikroba yang diperolah denga cara deklorrinasi
klortetrasiklina, reduksi oksitetrasiklina, atau denga fermentasi. Tetrasiklin mempunyai
potensi setara dengan tidak kurang dari 975 μg tetrasiklin hidroklorida/mg dihitung terhadap
zat anhidrat. Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,tetapi bentuk garam
natrium atau garam HCl-nya mudah larut. Dalam keadaan kering bentuk basa dan garam HCl
tetrasiklin bersifat relativ stabil. Dalam larutan kebanyakan tetrasiklin kurang stabil
sehinngga efek yang diharapkan berkurang.
a. Pemerian
Tetrasiklin memiliki pemerian serbuk hablur kuning, tidak berbau. Stabil di udara
tetapi pada pemaparan dengan cahaya matahari kuat menjadi gelap. Dalam larutan
dengan pH lebih kecil dari 2 potensi berkurang dan cepat rusak dalam larutan alkali
hidroksida. Tetrasiklin mempunyai kelarutan sangat sukar larut dalam air, larut dalam
50 bagian etanol (95%) P, praktis tidak larut dalam kloroform P, dan dalam eter P.
Larut dalam asam encer, larut dalam alkali disertai peruraian.
b. Nama Generik
Tetracycline
c. Merk dagang
 Camicyclin
Produsen: Lucas Djaya
Bentuk Sediaan: Kapsul
Kekuatan: 250 mg, 500 mg
Golongan Obat: K

 Conmycin

Produsen: Armoxindo Farma

Bentuk Sediaan: Kapsul
Kekuatan: 250 mg, 500 mg
Golongan Obat: K
  Decyclin

Produsen: Dasa Esa Farma

Bentuk Sediaan: Kapsul
Kekuatan: 250 mg
Golongan Obat: K

 Tetracyclin
Bentuk Sediaan: Kapsul
Kekuatan: 250 mg, 500 mg
Golongan Obat: K
d. Dosis
oral: 250 mg tiap 6 jam. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg tiap 6-8
jam.Sifilis primer, sekunder dan laten: 500 mg tiap 6-8 jam selama 15 hari.Uretritis
non gonokokus: 500 mg tiap 6 jam selama 7-14 hari (21 hari bila pengobatan pertama
gagal atau bila kambuh).
e. Indikasi
eksaserbasi bronkitis kronis, bruselosis (lihat juga keterangan di atas), klamidia,
mikoplasma dan riketsia, efusi pleura karena keganasan atau sirosis, akne vulgaris.
Juga digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh beberapa jenis bakteri
seperti:
 Infeksi saluran pernapasan atas yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae dan Hemophilus influenzae.
 Infeksi saluran pernapasan bawah yang disebabkan oleh Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
 Infeksi kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes,
Staphylococcus aureaus.
 Psitakosis yang disebabkan oleh Chlamydophila psittac.
 Infeksi yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis seperti Konjungtifitis
inklusi dan trakoma yang terjadi pada mata, infeksi endoserviks dan rektal, dan
lymphogranuloma venereum.
 Kolera yang disebabkan Vibrio cholerae
 Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella
  Infeksi lain yang disebabkan oleh bekteri gram negatif seperti E.
coli., Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp.,
dan Bacteroides sp.
f. Kontraindikasi
gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara intravena), kadang-kadang
menimbulkan fotosensitivitas. Tetrasiklin dideposit di jaringan tulang dan gigi yang
sedang tumbuh (terikat pada kalsium) sehingga menyebabkan pewarnaan dan kadang-
kadang hipoplasia pada gigi. Obat ini tidak boleh diberikan pada anak-anak di bawah
12 tahun, ibu hamil dan menyusui. Tetrasiklin tidak boleh diberikan pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal karena dapat menyebabkan eksaserbasi penyakit
ginjal.
g. Farmakodinamik
Golongan tetrasiklin menghambat sintesisprotein bakteri pada ribosomnya. Paling
sedikit terjadi dua proses dalam masuknya anti biotik ke dalam ribosom bakteri gram
negative, pertama secara difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua melalui sistem
transport aktif. Setelah masuk anti biotik berikatan secara revarsible dengan ribosom
30S dan mencegah ikatan tRNA – amino asil pada kompleks mRNA – ribosom. Hal
tersebut mencegah perpanjangan rantai peptida yang sedang tumbuh dan berakibat
terhentinya sintesis protein.
h. Farmakokinetik
 Absorbsi
Kira-kira 30-80% tetrasklin diserap lewat saluran cerna. Doksisiklin dan
minosiklin diserap lebih dari 90%. Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di
lambung dan usus halus bagian atas. Berbagai faktor dapat menghambat penyerapan
tetrasiklin seperti adanya makanan dalam lambung (kecuali doksisiklin dan
monosiklin), pH tinggi, pembentukan kelat (kompleks tetrasiklin dengan zat lain
yang sukar diserap seperti kation Ca2+, Mg2+, Fe2+, Al3+, yang terdapat dalam susu
dan antasid). Oleh sebab itu sebaiknya tetrasiklin diberikan sebelum atau 2 jam
setelah makan.
 Distribusi
Dalam plasma tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Pemberian oral 250 mg tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap
6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 μg/ml.
 Masa paruh doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal sehingga obat ini
boleh diberikan pada gagal ginjal. Dalam cairan serebrospinal (CSS) kadar
golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak
tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dalam jaringan
tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun dalam sistem retikuloendotelial di
hati, limpa dan sumsum tulang, serta di dentin dan email gigi yang belum bererupsi.
Golongan tetrasiklin menembus sawar uri, dan terdapat dalam air susu ibu dalam
kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, daya penetrasi
doksisiklin dan minosiklin ke jaringan lebih baik.
 Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati. Doksisiklin dan
minosiklin mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti sehingga aman
diberikan pada pasien gagal ginjal.
 Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi glomerulus.
Pada pemberian per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui
urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai
kadar 10 kali kadar serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen
usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam
darah untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah.
Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.
Antibiotik golongan tetrasiklin yang diberi per oral dibagi menjadi 3 golongan
berdasarkan sifat farmakokinetiknya, yaitu :
a. Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Absorpsi kelompok tetrasiklin ini
tidak lengkap dengan masa paruh 6-12 jam.
b. Demetilklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik dari masa paruhnya kira-kira 16
jam sehingga cukup diberikan 150mg per oral tiap 6 jam.
c. Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa paruhnya 17-20
jam. Tetrasiklin golongan ini cukup diberikan 1 atau 2 kali 100 mg sehari.
i. Interaksi obat
Golongan tetrasiklin dengan antasida ( termasuk garan alimunium, kalsium,
atau magnsium), garam besi, garan zink. Menyababkan absorpsi dan kadar
 serum tetrasiklin turun. Pengatasan : tetrasiklin diberikan 1 jam sebalum atau
2 jam setelah antasida.
Golongan tetrasiklin dengan garam bismuth menyebabkan kadar serum
tetrasiklin turun. Pengatasan : bismuth diberikan 2 jam setelah tetrasikli.
Golongan tetrasiklin dengan cholestyramine atau colestipol menyebabkan
absorpsi tetrasiklin turun sehingga kadar serumnya juga turun. Pengatasan :
bila perlu dilakukan penyesuaian dosis tetrasiklin.
Golongan tetrasiklin dengan pengalkali urin (contoh: Na. Laktat, K. Sitrat)
menyababkan terjadi peningkatan ekskresi dan penurunan kadar serum
tetrasiklin. Pengatasan : pemisahan waktu pemakaian 3-4 jam atau bila perlu
dilakukan peningkatan dosis tetrasiklin ( jika pH urin naik signifikan)
Golongan tetrasiklin dengan anti koagulan oral. Efek antikoagualan
meningkat karena berkurangnya vitamin K yang diproduksi bakteri dalam
usus akibat pemakaian tetrasiklin. Pengatasan : monitor parameter anti
koagualan dan bila perlu dosis anti koagualan disesuaikan.
Golongan tetrasiklin dengan kontrasepsi oral. Tetrasiklin mempengaruhi
resirkulasi enterohepatik kontrasepsi steroid, sehingga menurunkan efeknya.
j. Efek samping
mual, muntah, diare, eritema (hentikan pengobatan), sakit kepala dan gangguan
penglihatan dapat merupakan petunjuk peningkatan tekanan intrakranial,
hepatotoksisitas, pankreatitis dan kolitis.
k. Perhatian dan peringatan
Sebelum dan selama menggunakan obat ini, harap perhatikan hal-hal dibawah ini:
 Sampaikan pada dokter Anda jika memiliki riwayat hipesensitif/alergi
terhadap obat ini.
 Berhati-hati penggunaan obat ini pada penderita penyakit ginjal dan hati,
terkadang perlu penyesuaian dosis untuk penderita penyakit ini.
 Obat ini tidak dianjurkan diberikan pada anak umur kurang dari 8 tahun.
 Sampaikan pada dokter jika sedang mengalami masalah pada kerongkongan,
kesulitan menelan, hiatus hernia dan GERD.
 Obat ini dapat menyebabkan sedikit pusing, hindari mengendarai kendaraan
atau menggunakan alat berat yang menuntut konsentrasi tinggi.
  Obat ini dapat menurunkan efektifitas vaksin hidup seperti vaksin tipes.
Hindari obat ini saat akan menggunakan vaksin tadi.
l. Penyimpanan
disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang lembap.
Jangan dibekukan. Jauhkan semua obat-obatan dari jangkauan anak-anak dan hewan
peliharaan.

Dapus :
Anonim, 2008, MIMS Indonesia petunjuk konsultasi, Edisi 8, CMPMedica Asia Pltd,
Singapore
Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi 4, Depkes RI, Jakarta
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-5-infeksi/51-antibakteri/513-tetrasiklin
(diakses pada tanggal 6 april 2019 jam 18:42)