Faculdade de Tecnologia e Ciências – FTC

Colegiado de Farmácia

Química Farmacêutica

Atividade de revisão

1) A predição da absorção de moléculas bioativas é feita por meio do valor do logP.

Sabemos que o ideal para boa absorção é menor que 5,0. O que ocorre então com moléculas
de logP: próximo a zero, próximo a 2, próximo a 4 e maior que 5,0?
2) Outra característica intrínseca de uma molécula bioativa que interfere no
comportamento in vivo dela é o coeficiente de ionização, pKa. O que a ionização reflete na
absorção? Como ela pode ser controlada? Qual sua relação com o pH dos meios biológicos?
3) Várias são as formas de buscar novas moléculas ativas. Suponha que você trabalhe em
um laboratório de química medicinal, e lá são desenvolvidas algumas pesquisas para obtenção
de novos fármacos. Uma delas é em relação ao estudo do metabolismo. Como ele pode
contribuir para a pesquisa de novas NEQs? A outra é com produtos naturais. Fale da
importância dos produtos naturais para a pesquisa de novos fármacos. Que outros métodos
científicos podem ser empregados na pesquisa de moléculas? Quais suas vantagens e
desvantagens?
4) Como o planejamento racional pode ser aplicada para orientar a busca de novos
fármacos? Quais suas vantagens?
5) Durante a pesquisa de novos fármacos, seja por qualquer método de triagem, é
imprescindível conhecer a estrutura química da molécula e seus efeitos na atividade. Trata-se
do estudo da relação estrutura-atividade. Nesse sentido, como a REA pode contribuir para a
otimização de fármacos? Quais pontos podem ser melhorados na molécula? Fale do impacto
das alterações causadas por: grupo nitro, insaturações, grupos ácidos e básicos, substituição
orto.
6) Suponha que você tem por protótipo a molécula KT5000. Ela apresenta já boas
características de farmacodinâmica, mas ainda precisa de arranjos para melhorar propriedades
físico-químicas que favoreçam a farmacocinética dela. Você resolveu lançar mão da técnica
do bioisosterismo para solucionar tal problema. Como ele pode ser aplicado? Quais as
implicações de seu uso na molécula?