MAKALAH

SPESIALIT DAN TERMINOLOGI

ANTIDIABETIKA

OLEH :
AGNESIA DIAH T (AKF17007)
LEONY FITRI NOVITASARI (AKF17068)
MARIANUS HENDRATNO S (AKF17077)
SISKA DWI UTARI (AKF17118)

AKADEMI FARMASI PUTRA INDONESIA MALANG

2018
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Diabetes mellitus merupakan penyakit menahun yang ditandai dengan kadar
glukosa darah yang melebihi nilai normal. Apabila dibiarkan tidak terkendali,
diabetus mellitus dapat menimbulkan komplikasi yang berakibat fatal, misalnya
terjadi penyakit jantung koroner, gagal ginjal, kebutaan dan lain-lain.
Menurut data stastistik tahun 1995 dari WHO terdapat 135 juta penderita
diabetes mellitus di seluruh dunia. Tahun 2005 jumlah diabetes mellitus
diperkirakan akan melonjak lagi mencapai sekitar 230 juta. Angka mengejutkan
dilansir oleh beberapa Perhimpunan Diabetes Internasional memprediksi
jumlah penderita diabetes mellitus lebih dari 220 juta penderita di tahun 2010
dan lebih dari 300 juta di tahun 2025.
Dari data WHO di tahun 2002 diperkirakan terdapat lebih dari 20 juta
penderita diabetes mellitus di tahun 2025. tahun 2030 angkanya bisa melejit
mencapai 21 juta penderita. Saat ini penyakit diabetes mellitus banyak dijumpai
penduduk Indonesia. Bahkan WHO menyebutkan, jumlah penderita diabetes
mellitus di Indonesia menduduki ranking empat setelah India, China, dan
Amerika Serikat.
Apoteker, terutama bagi yang bekerja di sektor kefarmasian komunitas,
memiliki peran yang sangat penting dalam keberhasilan penatalaksanaan
diabetes. Membantu penderita menyesuaikan pola diet sebagaimana yang
disarankan ahli gizi, mencegah dan mengendalikan komplikasi yang mungkin
timbul, mencegah dan mengendalikan efek samping obat, memberikan
rekombinasi penyesuaian rejimen dan dosis obat yang harus dikonsumsi
penderita bersama-sama dengan dokter yang merawat penderita, yang
kemungkinan dapat berubah dari waktu ke waktu sesuai dengan kondisi
penderita, merupakan peran yang sangat sesuai dengan kompetensi dan tugas
seorang apoteker. Apoteker dapat juga memberikan tambahan ilmu
pengetahuan kepada penderita tentang segala sesuatu yang berhubungan dengan
kondisi dan pengelolaan diabetes.

1
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Pengertian

Antidiabetik adalah sediaan obat yang digunakan untuk mengatasi atau

terapi kelainan-kelainan yang diakibatkan oleh kelebihan kadar glukosa dalam

darah atau biasa disebut dengan diabetes mellitus.

Diabetes mellitus (DM) didefenisikan sebagai suatu penyakit atau gangguan

metabolisme yang ditandai dengan tingginya kadar gula darah disertai dengan

gangguan metabolisme karbohidrat, lipid dan protein sebagai akibat

insufisiensi fungsi insulin. Insufisiensi insulin dapat disebabkan oleh gangguan

atau defenisi produksi insulin oleh sel-sel beta Langerhans kelenjar pankreas

atau disebabkan kurang responsifnya sel-sel tubuh terhadap insulin (Ditjen

Bina Farmasi & ALKES, 2005).

Diabetes adalah suatu penyakit dimana metabolisme glukosa tidak normal,

suatu resiko komplikasi spesifik perkembangan mikrovaskular dan ditandai

dengan adanya peningkatan komplikasi perkembangan makrovaskuler. Secara

umum, ketiga elemen diatas telah digunakan untuk mencoba menemukan

diagnosis atau penyembuhan diabetes (Mogensen, 2007).

2.2 Penggolongan Jenis Obat

Adapun penggolongan obat-obat antidiabetik adalah sebagai berikut:
1. Insulin
Insulin adalah peptida dengan BM kira-kira 6000. Peptida ini terdiri
dari 51 asam amino tersusun dalam 2 rantai; rantai A yang terdiri dari 21
asam amino dan rantai B terdiri dari 30 asam amino. Insulin diekstraksi dari
pankreas babi atau sapi berupa kristal putih tidak berbau. Kristalisasi terjadi

2
pengaruh Zn. Kristal ini tidak larut di dalam pH netral tetapi larut di dalam
asam mineral encer atau alkali.
Sejak ditemukannya insulin pada tahun 1921 oleh Banting dan Best,
angka kematian DM dapat ditekan secara mencolok. Meskipun waktu
paruh insulin sekitar 7-10 menit, tetapi pemberiannya secara subkutan,
intramuskuler, dan intravena mempunyai tujuan klinik yang berlainan.
Pada prinsipnya, sekresi insulin dikendalikan oleh tubuh untuk
menstabilkan kadar gula darah. Apabila kadar gula di dalam darah tinggi,
sekresi insulin akan meningkat. Sebaliknya, apabila kadar gula darah
rendah, maka sekresi insulin juga akan menurun. Dalam keadaan normal,
kadar gula darah di bawah 80 mg/dl akan menyebabkan sekresi insulin
menjadi sangat rendah. Stimulasi sekresi insulin oleh peningkatan kadar
glukosa darah berlangsung secara bifasik. Fase 1 akan mencapai puncak
setelah 2-4 menit dan masa kerja pendek, sedangkan mula kerja (onset) fase
2 berlangsung lebih lambat, namun dengan lama kerja (durasi) yang lebih
lama pula.
Beberapa hormon saluran cerna yang merangsang pelepasan insulin
antara lain gastrin, sekretin, kolesistokinin, peptida vasoaktif saluran cerna,
peptida yang merangsang pelepasan gastrin dan enteroglukagon.
Bila terdapat hambatan metabolisme glukosa di dalam sel,
perangsangan sekresi insulin oleh glukosa juga terhambat. Pada keadaan
tersebut kadar glukosa yang tinggi dalam darah tidak mampu merangsang
sekresi insulin, dan perangsangan baru terjadi setelah pemberian
tolbutamid.
Dalam keadaan stres yaitu saat terjadi perangsangan simpatoadrenal,
epinefrin bukan hanya meninggikan kadar glukosa darah dengan
glikogenolisis, tetapi juga menghambat penggunaan glukosa di otot,
jaringan lemak dan sel-sel lain yang penyerapan glukosanya dipengaruhi
insulin. Dengan demikian glukosa lebih banyak tersedia untuk
metabolisme otak yang penyerapannya tidak dipengaruhi oleh insulin.

3
 Insulin meningkatkan ambilan K+ ke dalam sel, efek serupa terjadi
pada Mg++, dan diduga ion-ion tersebut bertindak sebagai second
messenger yang memperantarai kerja insulin.
Jadi hipeglikemia dapat disebabkan oleh berbagai keadaan,
demikian halnya dengan sindrom diabetes melitus. Semua keadaan yang
menghambat produksi dan sekresi insulin, terdapatnya zat-zat yang bersifat
anti-insulin dalam darah serta keadaan yang menghambat efek insulin pada
reseptornya, semua dapat menyebabkan diabetes melitus.
Insulin berperan penting tidak hanya dalam metabolisme
karbohidrat, tetapi juga dalam transport berbagai zat melalui membran sel,
dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein.
Untuk pasien yang tidak bisa mengontrol diabetes dengan diet atau
pengobatan oral, kombinasi insulin dan obat-obatan lain bisa sangat efektif.
Insulin kadangkala dijadikan pilihan sementara, misalnya selama
kehamilan. Namun pada pasien dengan DM tipe 2 yang memburuk, maka
penggantian insulin total menjadi suatu kebutuhan. Insulin merupakan
hormon yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat maupun
metabolisme protein dan lemak. Fungsi insulin antara lain menaikkan
pengambilan glukosa ke dalam sel–sel sebagian besar jaringan, menaikkan
penguraian glukosa secara oksidatif, menaikkan pembentukan glikogen
dalam hati dan otot serta mencegah penguraian glikogen, menstimulasi
pembentukan protein dan lemak dari glukosa.
Lama kerja sediaan insulin tergantung dari lokasi injeksi, dosis,
aktivitas fisik dan faktor individual lainnya. Misalnya pemberian
intramuskuler bekerja lebih cepat daripada subkutan dan s.k dikulit perut
lebih cepat daripada di paha, lengan atau bokong. Juga tergantung dari
bentuk insulin yang digunakan, yakni insulin kerja singkat, medium atau
kerja panjang

4
 Mula Lama
Puncak Efek Nama
Kerja Kerja
Jenis Insulin (jam) Sediaan Kekuatan
(jam) (jam)

Kerja 0,5 1-3 8 Actrapid HM 40 Ul/ml

Singkat 100 Ul/ml

Kerja 0,5 4-12 24 Insulatard HM 100 Ul/ml

sedang

Protamin Zinc
Kerja lama 4-6 14-20 24-36 40 Ul/ml
Sulfat

2. Antidiabetik Oral
Pemilihan obat antidiabetik oral yang tepat sangat menentukan
keberhasilan terapi diabetes. Pemilihan terapi menggunakan antidiabetik
oral dapat dilakukan dengan satu jenis obat atau kombinasi. Pemilihan dan
penentuan regimen antidiabetik oral yang digunakan harus
mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit diabetes melitus serta
kondisi kesehatan pasien secara umum termasuk penyakit-penyakit lain
dan komplikasi yang ada.
Antidiabetika oral kini dapat dibagi dalam enam kelompok besar,
sebagai berikut:
1. Golongan Sulfonilurea
Antara lain tolbutamida, klorpropamida, glibenklamida, gliklazida,
glipizida, glikidon, dan glimepirida
Sulfonilurea menstimulasi sel-sel beta dari pulau Langerhans,
sehingga sekresi insulin ditingkatkan. Disamping itu, kepekaan sel-sel
beta bagi kadar glukosa-darah diperbesar melalui pengaruhnya atas
protein-transpor glukosa. Obat ini hanya efektif pada penderita tipe 2
yang tidak begitu berat, yang sel-sel betanya masih bekerja cukup baik.

5
 Resorpsinya dari usus umumnya lancar dan lengkap, sebagian besar
terikat pada protein: antara 90-99%. Plasma t-1/2 –nya berkisar antar 4-
5 jam (tolbutamida, glipizida), 6-7 jam (glibenklamida) sampai 10 jam
(gliklazida) atau lebih dari 30 jam (klorpropamida).
2. Golongan Kalium-channel blockers
Antara lain repaglinida dan nateglinida.
Senyawa ini sama mekanisme kerjanya dengan sulfonilurea, hanya
pengikatan terjadi ditempat lain dan kerjanya lebih singkat
3. Golongan Biguanid
Berbeda dengan sulfonilurea, obat ini tidak menstimulasipelepasan
inulin dan tidak menurunkan gula darah pada orang sehat. Zat ini juga
menekan nafsu makan hingga berat badan tidak meningkat, maka layak
diberikan pada penderita yang kegemukan
4. Golongan Glukosidase-inhibitors
Antar lain acarbose dan miglitol
Zat-zat ini bekerja atas dasar persaingan merintangi enzim alfa-
glukosidase dimukosa duodenum, sehingga reaksi penguraian
polisakarida menjadi monosakarida terhambat.
5. Golongan Thiazolidindion
Antara lain rosiglitazon dan pioglitazon
Obat dari kelas ini (1996) dengan kerja farmakologi istimewa
disebut insulin sensitizers. Berdaya mengurangi resistensi insulin dan
meningkatkan sensitivitas jaringan perifer untuk insulin.

6. Golongan penghambat DPP-4 (DPP-4 blockers)

Antar lain sitagliptin (Januvia) dan vildagliptin (Galvus)
Obat-obat kelompok terbaru ini bekerja berdasarkan penurunan efek
hormon incretin. Incretin berperan utama terhadap produksi insulin di
pankreas.
.
2.3 Spesialit obat
1. Insulin

6
1. Insulin kerja-singkat
Nama obat : ACTRAPID HM (Novo nordisk)
Indikasi : insulin-terapi DM
Kontraindikasi : hipoglikemia
Efek saming : hiperglikemia
Interaksi obat : agen hipoglikemi oral, alkohol
Dosis : 0,5 IU/Kg/BB. Gunakan 30 m3nit sebelum makan
Sediaan : vial, actrapid HM 40 IU/ml × 1; 100 IU/ml × 1

2. Insulin long-acting
Nama obat : PROTAMIN ZINC SULFAT (Boehringer
Ingelheim)
Indikasi : insulin-terapi DM
Kontarindikasi : hipersensitif terhadap insulin glargin
Efek samping : hipoglikemia
Interaksi obat : alkohol dan obat-obatan tertentu
Dosis : diberikan subkutan secara individu. Tidak diberikan
secara intravena
Sediaan : vial 10 mg/ml

7
 3. Medium-acting
Nama obat : INSULATARD HM (Novo nordisk)
Indikasi : insulin-terapi DM
Kontraindikasi : hipoglikemia dan hipersensivitas
Efek saming : hiperglikemia dan reaksi anafilaksis
Interaksi obat : Obat hipoglikemik oral, MAOI, alkohol, penyekat
β nonselektif, ACE inhibitor, salisilat, steroid anabolik & sulfonamid
dapat menurunkan kebutuhan akan insulin
Dosis : Dosis bersifat individual & diberikan secara inj SK.
Dosis lazim: 0.3-1 IU/kg BB/hr.
Sediaan : Insulatard HM 100 IU/ml; vial 10 ml 100 IU/ml

 Cara Penggunaan Insulin

Langkah 1 : Persiapkan insulin pen, lepaskan penutup insulin pen.

8
Langkah 2 : Hilangkan kertas pembungkus dan tutup jarum

A. Tarik kertas pembungkus pada jarum pen.

B. Putar jarum insulin ke insulin pen.

C. Lepaskan penutup jarum luar.

D. Lepaskan penutup luar jarum agar jarum tampak.

*Buang penutup jarum ke tempat sampah

Langkah 3 : Pertama insulin pen, pastiakan pen siap digunakan

A. Hilangkan udara di dalam pen melalui jarum. Hal ini untuk mengatur
ketepatan pen dan jarum dalam mengatur dosis insulin. Putar tombol
pemilih dosis pada ujung pen untuk 1 atau 2 unit (pengaturan dosis
dengan cara memutar tobol).
B. Tahan pena dengan jarum mengarah ke atas. Tekan tombol dosis
dengan benar sambil mengamati keluarnya insulin. Ulangi, jika perlu,
sampai insulin terlihat di ujung jarum. Tombol pemutar harus
kembali ke nol setelah insulin terlihat di dalam pen.

9
Langkah 4 : Aktifkan tombol dosis insulin (bisa diputar-putar sesuai
keinginan).

Langkah 5 :Pilih lokasi bagian tubuh yang akan disuntikan.

Pastikan posisi nyaman saat menyuntikkan insulin pen. Hindari menyuntik

disekitar pusar.

Langkah 6 : Suntikkan insulin

A. Genggam pen dengan 4 jari, latekkan ibu jari pada tombol dosis.
B. Cubit bagian kulit yang akan disuntik.
C. Segera suntikkan jarum pada sudut 90 derajat. Lepaskan cubitan.
D. Gunakan ibu jari untuk menekan ke bawah pada tombol dosis sampai
berhenti (klep dosis akan kembali pada nol). Biarkan jarum di tempat
selama 5-10 detik untuk membantu mencegah insulin dari keluar dari
tempat injeksi.

Tarik jarum dari kulit. Kadang-kadang terlihat memar atau tetesan darah,
tetapi itu tidak berbahaya. Bisa di usap dengan tissue atau kapas, tetapi
jangan di pijat pada daerah bekas suntikan.

10
Langkah 7 : Persiapkan pen insulin untuk penggunaan berikutnya

Lepaskan tutup luar jarum dan putar untuk melepaskan jarum dari pen.
Tempatkan jarum yang telah digunakan pada wadah yang aman (kaleng
kosong). Buang ke tempat sampah jangan dibuang ditempat pendaurulang
sampah

Bagian tubuh yang bisa dinjeksi insulin.

11
2. Sediaan Obat Oral
1. SULFONILUREA
- Sulfonilurea golongan I
1. Nama obat : Klorpropamid
Nama paten : - DIABENESE (Pfizer)
- TESMEL (Phyto Kemo Agung)
Indikas : Diabetes mellitus tipe 2
Kontra indiksi : diabetes juveil, NIDDM berat atau tidak
stabil. Ketoasidosis, pembedahan, infeksi berat, trauma, ggn
fungsi hati, ginjal atau tiroid. Hamil.
Efek samping : ikterus kolestatik, reaksi seperti disulfiram,
mual, muntah, diare, anoreksia.
Resiko khusus : Pada penderita gangguan fungsi ginjal dan
wanita menyusui.
Interaksi : Antasida (Meningkatkan efek hipoglikemia dengan
menurunkan metabolisme klorpropamid)
Sediaan : Tablet 100 mg dan 250 mg

2. Nama obat : Glimepirid

Nama paten : - AMARYL (Aventis)
- AMADIAB (Lapi)
- ANPIRIDE (Sanbe Farma)
- DIAGLIME (Kalbe Farma)
- GLIMEXAL (Sandoz)
Indikas : DM tipe II (NIDDM)

12
 Kontra indiksi : DM tipe 1, diabetik ketoasidosis, prekoma
atau koma diabetikum, hipersensitif terhadap glimepirid, hamil,
laktasi.
Efek samping : hipoglikemik, ggn visual sementara, ggn GI,
kerusakan hati. Trombopenia, leukopenia.
Resiko khusus : hipersensitif & ggn fungsi hati.
Interaksi : Fluvoxamin (Meningkatkan efek hipoglikemia
dengan menurunkan metabolisme glimepirid)
Sediaan : Tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

3. Nama obat : Gliklazida

Nama paten : - DIAMICRON (Darya varia)
- FREDAM (Novell pharma)
- GLICAB (Tempo scan pasific)
- GLIDABET (Kalbe farma)
- GLIKATAB (Rocella lab)
Indikas : Semua jenis diabetes
Kontra indiksi : kehamilan
Efek samping : Mual, sakit kepala, kemerahan dikulit

13
 Interaksi : Penggunaan bersama alkohol, obat-obat golongan
beta-blocker, dan antidepresan
Sediaan : Tablet 80 mg

- Sulfonilurea golongan II
1. Nama obat : Glipizid
Nama paten : - ALDIAB (Merck)
- GLUCOTROL (Pfizer)
- GLYZID (Sunthi Sepuri)
Indikas : NIDDM
Kontra indiksi : DM ketoasidosis dengan atau tanpa koma,
juvenile DM, ggn fungsi ginjal, hati yang berat.
Efek samping : ggn GI, hipoglikemik, reaksi alergi kulit
eritema, erupsi makulopapular, urtikaria, pruritus, eksema,
porfiria, fotosensitifitas. Reaksi seperti disulfiram. Reaksi
hematologik:agranulositois, leukopenia, trombositopenia, anemia
plastesik, anemia hemolitik, pansetopenia, pusing, mengantuk,
sakit kepala. Peningkatan AST, LDH, alkaline phosphatese, BUN
& kreatinin.
Resiko khusus : penderita hati, ginjal dan wanita hamil.

14
 Interaksi : Penggunaan bersama alkohol, obat-obat golongan
beta-blocker, dan antidepresan
Sediaan : Tablet 5 mg, 10 mg, 80 mg

2. Nama obat : Glibenclamide

Nama paten : - ABENON (Heroic)
- DAONIL (Aventis)
- DIACELLA (Rocella)
- GLIDANIL (Mersi)
- GLIMEL (Merck Serono)
Indikas : NIDDM
Kontra indiksi : IDDM, ketoasidosis, infeksi berat, stress,
trauma, ggn ginjal, hati atau tiroid berat, porifia akut.
Efek samping : ikterus kolestasis, alergi dermatologi &
reaksi hematologi, ggn GI, sakit kepala, pusing, parestesia.
Resiko khusus : usia lanjut & hipoglikemia.
Interaksi : Captopril (Meningkatkan efek hipoglikemia.
Diduga Peningkatan sementara sensitivitas insulin oleh ACE
INHIBITOR)
Sediaan : Tablet 5 mg

15
3. Nama obat : Glikuidon
Nama paten : - FORDIAB (Dankos)
- GLIDIAB (Soho)
- GLURENORM (Boehringer Ingelheim)
- LODEM (Dexa medica)
Indikas : NIDDM
Kontra indiksi : IDDM, koma & perkoma diabetes & ggn
keseimbangan metabolik yang ekstrim
Efek samping : hipoglikemia, alergi, ruam kulit, mual dan
muntah
Interaksi : barbiturat, vasopresin, antikoagulan oral, alkohol,
salisiat
Sediaan : Tablet 30 mg

16
2. KALIUM-CHANNEL BLOCKERS

1. Nama obat : Repaglinida

Nama paten : - NOVONORM (Dexa Medica)
Indikas : Diabetes mellitus tipe 2yang tidak terkontrol
dengan diet dan olahraga
Kontra indiksi : Hipersensitif, ibu hamil dan menyusui,
diabetes mellitus tipe1, gangguan fungsi hati dan ginjal
Efek samping : hipoglikemia
Interaksi : Gemfibrozil
Sediaan : Tablet 0,5 mg; 1 mg; 2 mg

17
3. BIGUANIDA

1. Nama obat : Metformin

Nama paten : - GLUCHOPAGE (Merck Sereno)
- ADECCO (Pharos)
- DIABEX (Combiphar)
- DIAFAC (Phapros)
- ERAPHAGE (Guardians Pharma)
Indikas : Diabetes mellitus tipe 2 dan kelebihan BB
dimana kadar gula tidak bisa dikontrol dengan diet saja.
Kontra indiksi : fungsi ginjal yang kurang sempurna, hamil
dan menyusui
Efek samping : Gangguan saluran cerna, asidosis laktat
Interaksi : Furosemide, Nifedipine, Cimetidine
Sediaan : Tablet 500 mg

18
4. GLUKOSIDASE-INHIBITORS
1. Nama obat : Akarbose
Nama paten : - GLUCOBAY (Bayer)
Indikas : Terapi penambah untuk diet penderita
diabetes mellitus
Kontra indiksi : Hipersensitif, gangguan intestinal kronis
berkaitan dengan absorbsi dan pencernaan, gangguan ginjal berat,
kehamilan dan menyusui

19
Efek samping : Gangguan saluran cerna seperti kembung,
diare, nyeri saluran cerna
Interaksi : Makanan yang mengandung gula
(sakarosa) dan obat-obat lambung
Sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg

20
 DAFTAR PUSTAKA

Anonim., 2013, Informasi Spesialit Obat Volume 48, DepKes RI.

Anonim., 2005, Pharmaceutical Care Untuk Penyakit Diabetes Mellitus,

DepKes RI.

Ganiswarna, Sulistia G, dkk. 2005. Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Bagian

Farmokologi FK UI. Jakarta.

Tjay, T. H., Rahardja, K., 2002, Obat-obat Penting, Khasiat, Penggunaan dan
Efek-efek Sampingnya, edisi 5, cetakan ke I, PT. Elex Mania Komputindo
Gramedia, Jakarta.

Wilhiam, Skach,MD, dkk., 1996, Penuntun Terapi Medis (Hannd Book Of

Medical Treatment), edisi 18, EGC, Jakarta.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, kirana, 2007, Obat-obat penting, edisi 7, PT.
Elex Media Komputindo, Jakarta