INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLOGÍCAS

FARMACOLOGÍA DE SISTEMAS
Guía para ETS

Hipoglucemiantes
1. Menciona las diferencias estructurales y de formulación así como las farmacocinéticas de la insulina lispro, aspart y
glulisina con respecto a la insulina detemir, glargina y NPH.

2. Explica los resultados de la práctica de hipoglucemiantes con respecto a los grupos que emplearon insulina en
condiciones de carga de glucosa y carga de solución salina versus el grupo control

la carga de glucosa fue para simular un estado de hiperglucemia simulando una persona diabetica, como sabemos que la
insulina lo que va a hacer es absorver esa glucosa presente en la sangre los niveles de glucosa bajaran, ahora habia tipos
de insulina en esos farmcos, que eran los rapidos los medianamente rapidos y loss lentos, los rapidos se veia una
disminucion de niveles plasmatics de glucosa en menos de 15 minutos, comparandolo con el control que era solucion
salina mas carga de glucosa, Mientras que a las ratas a las que se le administro SS mas SS y el farmaco se vi una
hipoglusemia en sangre debido a que al no haber carga dw glucosa los niveles plasmaticos estaban en una una por asi
decirlo isoglucemia, y si administramos insulina con esos niveles la glucosa comenzara a absorverse a tejidos
disminuyendo los niveles en sangre por lo que se presentara una hipoglucemia constante en un periodo de tiempo largo y
de no alimentar a la rata se generara una isquemia y muerte celular hasta afectar tejido cardico y shocl convulsivo

3. Señale las diferencias estructurales entre las sulfonilureas de primera generación y las de segunda generación. El efecto
observado en las practica de hipoglucemiantes coincide con esta información, discute los resultados de las curvas
obtenidas de los grupos que emplearon tolbutamida en las condiciones de ayuno y con carga de glucosa versus el grupo
control

La diferencia es que los de seguda generación tiene mayor potencia por los grupos voluminosos que lo conforman, como
se puede observar el tolbutamide que es de primera generación es una molecula de menor tamaño en comparación con
glibenclamide el cual es una sulfonilurea de segunda generación con grandes grupos unidos a el grupo sulfonilurea

4. ¿La metformina en comparación con las tiazolidinedionas, se pueden utilizar en diabéticos insulinodependientes?
Explique

No, la metformina es utilizada para el tratamiento de la insulina tipo 2 o no insulinodependiente, este inhibe la producción
y liberación hepática en ayuno, la Metformina es una biguanida eficaz en el control metabólico de la diabetes mellitus
tipo II, no insulinodependiente cuando el control dietético falla

5. ¿Porque sitagliptina y exatinida se usan en el tratamiento de la diabetes tipo 2?

La Sitagliptina pertenece a una clase de antihiperglucemiantes orales que se denominan inhibidores de la dipeptidil-
peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada podría estar mediada por un aumento de los niveles de
hormonas incretinas activas. Exatinida no está indicada como monoterapia

Antidepresivos
1. Realiza un resumen de las teorías propuestas para explicar como se produce la depresión mayor (Teoría
aminérgica, T. de reducción de factores tróficos, teoría de cortisol)

Hipótesis monoaminergica: la depresión se debe a una deficientcia funcional de NA y 5HT en determinadas regiones del
SNC

Hipótesis neurotrofica: la depresión se asocia a la perdida neuronal en el hipotálamo y la corteza prefrontal debida a la
perdida de la regulación del eje HPA.

2. Realiza una línea del tiempo en el que muestres la aparición de los diferentes tratamientos de la depresión
mayor.

3. Con base en las teorías propuestas ¿cómo explicas el mecanismo de acción de los siguientes fármacos:
A) Antidepresivos tricíclicos (ATC): inhibe mecanismo de acción de serotonina
B) Litio: Inhibe transporte de Dopamina y Noradrenalina , Puede actuar como estimulante (agitación, anorexia e
insomnio), Puede haber cambio repentino de depresión a manía.
C) Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

4. Explica las principales características estructurales de los ATC y de los ISRS

 Estructura de mariposa
 Los anillos evitan la recaptura
 Distancia de 3 carbonos del amino
 Grupo amino en cadena lateral
5. Basados en su mecanismo de acción, explica cuáles son los principales efectos adversos de todos estos fármacos
 Sedación
 Hipertensión
 Anticolinergicos
 6. Una vez iniciado el tratamiento antidepresivo, se requiere de al menos un mes de administración para observar
mejoría en el estado de ánimo. ¿cómo explica esto?

Esto se debe a que el organismo tiene un

7. ¿Porque los Antagonistas de receptores a 5-HT2A/2C y el Bupropión se consideran como antidepresivos atípicos?
Explique

8. Investiga un algoritmo para el tratamiento de la depresión mayor, analizando y describiendo la lógica de estos.

Es el que te mande aparte

9. Algunos fármacos antidepresivos tienes otras utilidades en la clínica. ¿Cuáles son estas y cual es la lógica de su
uso?

Se utilizan para tratar trastornos de ansiedad, el trastorno obsesivo compulsivo, los trastornos alimentarios, etc… Los
antidepresivos alteran las funciones químicas del cerebro que median en la transmisión de información entre las
neuronas, es decir, afectan a las sinapsis cerebrales, aumentando la cantidad de neurotransmisor disponible (son
agonistas de las monoaminas). Alterando así el funcionamiento cerebral.

AINES

1. Describa las principales características de la COX1 y COX2mencionando además las diferencias entre el sitio de
enlace de ambas enzimas.

COX1: constitutiva y mantenimiento fisiologico, se activa por estimulos fisiológicos, su ubicación es ubicua

COX2: inducible proinflamatorio y de funciones mitogenicas, estimulación proinflamatorio, ubicada en sitios neoplasicos,
cáncer de colon, riñón, útero, hígado, ovario, pulmón

2. Mediante un esquema muestre la relación de afinidad a COX1/COX2 de los principales AINES explicando cuales
serían las consecuencias de los clínicas y sobre efectos adversos de las diferentes relaciones.

3. Describa y explique las principales acciones farmacológicas de los AINES y sus principales efectos adversos
(Gastrointestinales, renales, piel, cardiovasculares, asma)

Acciones farmacológicas
  Analgésicos
 Antiinflamatorios
 Antipiréticos

Efectos adversos

 Ulceras
 Hemorragias
 Nefrotoxicidad
 hiperrreactividad
4. De los principales AINES que existen, cuales se prefieren como antiinflamatorios, cuales como analgésicos y
cuales como antipiréticos. Justifique su respuesta.

Como antiinflamatorios se prefieren los derivados indol acético ya que eestos estimulan el cierre dell conducto arterioso
permeable, es un inhibidor directo de los neutrofilos, incorpora el acido araquidonico a TG.

Como analgésicos tenemos los derivados fenilacético ya que disminuyen la concentración intracelular de acido
araquidonico al alterar el transporte celular de AG.

5. ¿por qué se utiliza a la aspirina como cardioprotector?

el ácido acetil-salicílico se utiliza actualmente para disminuir el riesgo de sufrir nuevos eventos en quienes ya han
padecido un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular (ACV)

6. ¿son los los coxibs realmente muy seguros?

Los coxibs (actualmente en el mercado rofecoxib y celecoxib), bloqueadores específicos de la ciclooxigenasa 2 o

ciclooxigenasa inducida (mecanismo de acción y propiedades ampliamente expuestas en la revisión del Dr. Clària que se
publica en este número de Medicina Integral), parecen cumplir con estos postulados. Sin embargo, su coste
sensiblemente superior a los AINE clásicos y su reciente introducción (experiencia clínica reducida), pueden y deben
plantear al médico generalista una serie de interrogantes.

Los siguientes son los resultados de la administración de formalina en la pata de ratón (prueba de la formalina)

Se utilizaron los fármacos que aparecen en las gráficas.

 Tiempo de conductas nociceptivas 150

100
SSI
Indometacina
* Ketorolaco

50

0
) ) ) ) ) ) ) )
5m 0m 5m 0m 5m 0m 5m 0m
( 1 1 2 2 3 3 4
p1 p2( p3( p4( p5( p6( p7( p8(

150
Tiempo de conductas nociceptivas

100
SSI
Indometacina
* Tramadol
* *
50 *

0
)

)
m

0m

5m

0m

5m

0m

5m

0m
(5

(1

(1

(2

(2

(3

(3

(4
p1

p2

p3

p4

p5

p6

p7

p8

Las graficas muestran el tiempo de conductas nociceptivas expresados como media ± ee, medidas cada 5 minutos
durante 40 minutos. n=8 para cada grupo. *p<0.01 respecto a solución salina isotónica (SSI), ANOVA bifactorial seguida
de Student-Newman Keuls.
A) ¿Por qué en ambos casos se utilizó indometacina y solución salina?, describa lo que observa en ambas graficas.
B) ¿los resultados con Ketorolaco y tramadol fueron los esperados? Justifique la respuesta.
C) ¿Por qué utilizar la prueba estadística que se menciona en el pie de figura?
D) ¿cuáles serían las principales conclusiones sobra la practica?