GOLONGAN OBAT AINS

SALISILAT

Asam asetil saksilal yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesic

antiperetik dan antiinflasmasi yang sangat luas. Digunakan dan digolongkan dalam obat

bebas. Selain sebagai protatip, oabat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis.

FAMAKODINAMIK; saksilal khususnya merupakan obat yang peluang banyak digunakan

sebagai analgesic antiperetik dan anti inflmasi aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif

sebagai anti peretik dan antiflamasi dosis toksis ini justru memperlihatkan efek piretik

sehingga pada keracunan berat terjadi demam hiperhidrosis.

FARMAKOKINETIK ; pada pemberian obat, sebagian saksilat diabsorbsi dengan cepat

dalam bentuk utuh dilambung, tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas kadar ti nggi

dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian kecepatan absobsinya tergantung dari kecepatan

disintegrasi dan disolusi tablet PH pemakain mukosa dan waktu pengosongan lambung.

INDIKASI ; anti peretik dosis siksilat untuk dewasa ialah ; 325 mg -650 diberikan secara oral

tiap 3 atau 4 jam, untuk anak-anak : 15-20 mg/kg BB diberikan tiap 4-6 jam den gan dosis

total melebihi 3,6 gr per hari.

ANALGESIK ; salisilat bermanfaat untuk mengebati nyeri tidak spsifik misalnya sakit

kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia, dan mialgia.

DEMAM REMATIK AKUT ; dalam watu 24-48 jam setelah pemberian obat yang cukup

terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan memerahi jaringan

setempat.
ATRITIS REUMATOID ; walaupun telah banyak ditemukan obat anti rheumatoid baru,

salisilat amsih dianggap obat standar pada studi perbandingan dengan obat antireumatikal

lain.

PENGGUNAAN LAIN ; aspirin digunakan untuk mencegah thrombus vena dalam

berdasarkan efek pengahambatan agregasi trombosit, mengurangi pada pasien angina tidak

stabil.

INTOSIKASI ; sasilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan ringan dan tidak

berarti sehingga banyak terjadi pengguna salahan (misuse) atau penalahgunaan (abuse) obat

bebas ini.

SEDIAAN ; aspirin (asam asetil saksilat ) dan natrium saksilat merupakan sedician yang

paling banyak digunakan. Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100 mg, untuk anak dan 500

mg untuk dewasa. Metal silsilat (minyak mintegreen ) hanya digunakan sebagai obat luar,

dalam bentuk salep atau lunimen dan dimasukkan sebagai coumer irritant bagi kulit. Asam

saksilat dalam bentuk bubuk, digunakan sebagai keratolik dengan dosis tergantung dari

penyakit yang akan di obati.

BENORILAT

DIFLUNISAL

Obat ini merupakan devirat diflnorofeml dari asam salisilat tetapi invivo tidak diubah

menjadi asam salisilat bersifat analgesic dan anti inflamasi tetapu hampir tidak brsifat

antiperetik. Setelah pemberian oral, kadar puncak diperoleh dalam 2-3 jam, sembilan puluh

sembilan persen diflumisal terikat albumin plasma dan dalam waktu parah berkisar 8-12.
Indikasi ; diflumisal hanya sebagai analgesic ringan sampai sedang dengan dosis awal 500

mg di susal 250-500 mg tiap 8-12 jam. Untuk esteoartritis dosis awal 2x250-500 mg per hari.

Dengan dosis pemeliharaan tidak melampaui 2,5 gram s ehari.

Efek samping ; lebih ringan dari pada asetotal dan tidak dilaporkan menyebabkan gangguan

pendengaran.

SALSALAT

DERIVAT ASAM PROPIONAT

Asam Tiaprofenat

Asam tiaprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. Waktu

penuh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama efek samping sama seperti obat

airis lainnya. Dosis 3 kali 200 sehari.

Fenbufen

Berbeda dengan obat Airis lainya, fenbufen merupakan suatu pro-dug jadi fenbufen sendiri

bersifat inaktif dan metabolic aktifnya adalah asam 4-bifenik asetat zat ini memiliki waktu

penuh 10jam sehingga cukup diberikan satu atau dua kali sehari. Absorpsi obat melalui

lambung baik, dan a d ar puncak metabolic aktif dicapai dalam 7,5 jam efek samping obat ini

sama seperti obat Airis lainnya, pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati.

Pada gangangguna penyakit reumatik sendi adalah dua kali 300 mg sehari dan dosis

pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur.

Fenoprefen

Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dibanyak

Negara. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat, efek

analgesiknya sama seperti aspirin, efek anti inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg
per hari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksumum dalam plasma

dicapai setelah 1-2 jam. Waktu penuh dalam plasma sekitar 2 jam. Sembilan puluh p ersen

ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap kira-kira

90% dari dosis atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan

karboksilasi.

Obat Ains derivat asam prpionat hamper seluruhnya terikat pada protein plasma, efek

intekrasi misalnya penggerakan obat warfarin dan oral hipolekemik hamper tidak ada, tetapi

pada pemberian bersama dengan warfarin, tetap harus waspada karena adanya gangguan

fungsinya trombosit yang memperpanjang masa perdarahan. Devivat asam propionate dapat

mengurangi efek antihipertensi obat B-bloer. Prozosin dan kaptropil efek ini mungkin akibat

hambatan bisintesis pada ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan

dibandingkan dengan aspirin, indametasin atau naproksen , efek samping lainnya yang jarang

adalah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia ambliopra toksik yang reversible, dosis

sebagai analgesic 4 kali 400 mg sehari tetapi sebaliknya dosis optimal pada tiap diminum

oleh wanita hamil dan menyusul dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal

dengan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesic, maka ibuprofen dijual

sebagai obat genetic bebas dibeberapa Negara antara lain Amerika Serikat dan Inggris.

Ketoprofen.

Drivat asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat-sifat anti

inflamasi sedang. Absorpsi berlangsung baik dari lambung dan waktu penuh plasma sekitar 2

jam efek samping sama dengan Ains lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan

reaksi hipersensitivitas. Dosis 2 kali 100 mg sehari, tetapi sebaiknya ditentukan secara

individual.

Naproksen
Merupakan salah satu derivate asam propional yang efektif dan inside efek samping obat ini

lebih rendah dibandingkan derivate asam propional lain. Absorpsi obat ini berlangsung baik

melalui lambung dan kadar puncak plasma dicapai selama 2-4 jam bila diberikan dalam

bentuk gram natrium naproksen kadar puncak plasma dicapai lebih cepat. Waktu penuh obat

ini 14 jam, sehingga cukup diberikan dua kali sehari. Tidak terdapat korelasi antara

efektivitas dan kadar plasma baik dalam bentuk utuh maupun sebagai konjugat glukoronida.

Dan demietilat interaksi obat sama seperti ibuprofen. Naproksen kadar puncak plasma

dicapai lebih cepat. Waktu penuh berobat ini 14 jam, sehingga cukup di berikan dua kali

sehari, tidak terdapat korelasi antara efektivitas dan kadar plasma. Ikatan obat ini dengan

protein plasma mencapai 98-99% ekresi terutama dalam urin dan demetilat. Intraksi obat

sama seperti ibuprofen. Naprosien bersama ibuprofen dianggap yang paling tidak toksik

diantara derivate asam propionate. Efek samping terhadap SSP berupa sakit kepala, pusing,

rasa lelah dan otoksisitas. Gangguan terhadap hepar dan ginjal pernah dilaporkan dosis untuk

terapi penyakit reumatik sendi adalah 2 kali 250-375 mg sehari. Bila perlu dapat diberikan 2

kali 500 mg sehari.

DERIVATE ASAM FENAMAT

Asam Mefenamat Dan Melelo Fenamat

Derivate mefenamal digunakan sebagai analgesic, sebagai anti inflamasi mefenamat kurang

efektif dibandingkan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti inflamasi pada

terapi arthris rheumatoid dan asteoartitis. Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein

plasma, dengan demikian intraksi terhadap obat anti koogulen harus diperhatikan,efek

samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia, diare sampai diare

berdarah dan segala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Pada usia lanjut efek samping diare hebat sering dilaporkan efek samping lain yang

berdasarkan hipersensitivitas ialah eriterna kulit dan bronkoostriksi anemia hemolitik pernah
dilaporkan dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Karena efek toksiknya

maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawaj 14

tahun dan waktu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Penelitian klinis menyimpulkan

bahwa penggunaan selama haid mengurangi kehilangan darah secara bermakna.

PIROZOLON DAN DERIVATE

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifen butazon, antipirin dan

aminopirin. Antippirin (fenozon) adalah 5 okso-1-fenil-2,3 – dimetilpira-zolidin. Amiopirin

(amidopirin) adalah derivate 4 –dimetilamino dari aminopirin yang larut baik dalam air dan

dapat diberikan secara suntikan.

Indikasi

Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic antipirin karena efek atau inflamasinya

lemah sedangkan antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena dipiron

sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibuthkan analgesic. Antiperetik suntikan atau bila

pasien tidak tahan analgesic antipiretik yang lebih aman, pada beberapa kasus penyakit

Hodgkin dan pariarteritis nodosa, dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk

meredakan demam yang sukar diatasi dengan obat lain. Dosis untuk dipiron adalah : tiga kali

0,3 – 1 gram sehari. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik

yang mengandung 500 mg/ml

Efek Samping

Semua devirat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan

tromsitopenia dibeberapa Negara misalnya Amerika Serika efek samping dan

trombositopenia terjadi dan bersifat fatal. Sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau

dilarang sama sekali.

Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan

pada pemakaian obat ini, tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya, kesan bahwa

orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima belum menandai sehingga

mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi.

FENILBULBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON

Fenilbutazon adalah sis-diokso-1,2-difenil-4-butil firazodin dan oksibutazon adalah derivate

oksifenilnya.

Dengan adanya Ains yang lebih aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi diajurkan

digunakan sebagai anti inflamasi kecuali obat laintidak efektif.

DERIVAT OKSIKAM

Piroksikam dan Meloksikam

Piroksikam adalah merupakan salah Ains dengan struktur baru yaitu oksikam, derivate asam

enolat, waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali

sehari. Absorpsi berlangsung cepat dilambung : terikat 99% pada protein plasma obat ini

menjalani 7-10 hari dan kadar dalam plasma kira-kira sama dengan kadar cairan sinovia.

Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46 % dan 4-12 % dari

jumlah pasien terpaksa menghentikan obat ini. Efek samping tersering adalah gangguan

saluran cerna, antara lain yang berat adalah tukak lambung. Efek samping lain adalah pusing,

tinitas, nyeri kepala dan eritema kulit. Piroksikam tidak dianjurkan diberikan pada wanita

hamil, pasien terkak lambung dan pasien yang sedang minum.

Antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis

rheumatoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa dosis 10-20 mg sehari diberikan pada pasien

yang tidak memberikan respons cukup dengan Ains yang lebih aman.
Meloksikan cenderung menghambat KOKS-2 lebih dari KOKS-1 tetapi penghambatan

KOKS-1 pada dosis terapi tetap nyata, penelitian terbatas menyimpulkan efek samping

meloksikam (7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna urang dari piroksikam 20 mg sehari.

Meloksikam diberikan dengan dosis 7,5 – 15 ng sekali sehari, efektivitas dan keamanan

devirat oksikam lainnya : larnoksikam, sinoksikam, sidoksikam dan tenoksikam dianggap

sama dengan piroksikam.

DEVIRAT ASAM FENILASETAT

Diklofenak

Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap obat ini terikat 99%

pada protein plasma dan mengalami efek metabolisme lintas pertama (first-pars) sebesar 40-

50%. Walaupun waktu paruh si ngkat yakni 1-3 jam diklopenak diakumulasi dicairan sinovial

yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paru obat tersebut.

Efek samping yang lajim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala dan sakit kepala

sama seperti semua obat Ains, p emakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak

lambung. Peningkatan enzim transminase dapat terjadi pada 15% pasien dan umumnya

kembali ke normal.

Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan dosis orang dewasa 100-150 sehari terbagi dua

atau tiga dosis.

FENKLOFENAK

Derivate Asam Asetat Inden Indol

Indometasin

Merupakan derivate indo-asam aseat, obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan

arthritis dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan

obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti inflomasi dan analgesic-antipiretik yang
kira-kira sebanding dengan asipirin. Telah terbukti bahwa indometasin memiliki efek

analgesic perifer maupun sentral invitra indometasin menghambat enzim siklooksigenase

seperti kolklosin, indometasin menghambat motilitas polimorfonuklaes.

Absorpsi indomekasin setelah pemberian oral cukup baik, 92-99% indometasin terikat pada

protein plasma metabolismenya terjadi di hati. Indometasin dieksresi dalam bentuk asal

maupun metabolic melalui urin dan empedu, waktu paruh plasma kira-kira 2-4 jam.

Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidensnya cukup tinggi, pada dosis terapi,

sepertiga pasien menghentikan pengobatan karena efek samping, efek samping saluran cerna

berupa nyeri obdomen, diare, perda rahan lambung dan pankreatitis. Sakit kepala hebat

dialami oleh kira-kira 20-25 % pasien dan rasa bingung. Halusinasi dan psikosis pernah

dilaporkan indometasin juga dilaporkan menyebabkan agranulosistosis, anemia aplastik dan

trombosikopenia vasokontriksi pembuluh koroner pernah dilaporkan hiperkalernia dapat

terjadi akibat hambatan yang kuat terhadapi biosintesis pada ginjal. Alergi dapat pula timbul

dengan manifestasi urtikaria, gatal dan serangan asma. Obat ini mengurangi efek natriuretik

dari diuretiktiazid dan furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat B-bloker.

Karena toksisitasnya, indometasin tidak dianjurkan diberikan kepada anak, wanita hamil,

pasien dengan gangguan psikiatri dan pasien dengan penyakit lambung. Penggunaannya kini

dianjurkan hanya bila Ains lain kurang berhasil misalnya pada spondilitis ankolosa, arthritis

pirai akut dan osteoarthritis tungkai. Indometasin tidak berguna pada penyakit pirai kronik

karena tidak berefek urikorusik. Dosis indometasin yang lazim ialah 2-4 jali 25 mg sehari.

Untuk mengurangi gejala reumatik dimalan hari, indometasin diberikan 50-100 mg sebelum

tidur.
DAFTAR PUSTAKA

Davies NM, Anderson KE. Clinical pharmacokinetics of diclofenac. Therapeutic insights and
pitfalls. Clin Pharmacokinet. 33(3):184-213,1997.
Davies NM, Skjodt NM.Clinical pharmacokinetics of meloxicam. A cyclo-oxygenase-2
preferential nonsteroidal anti-inflammatory drug. Clin Pharmacokinet. 36(2):115-26,1999.
Mardjono, Mahar, 2007 . Farmakologi dan Terapi. Jakarta : Gaya baru