Jika bahan obat memiliki sifat fisiko kimia sukar larut dalam air akan
diformulasikan menjadi bentuk sediaan jadi larutan, apa saja langkah-langkah
yang dapat dijadikan alternatif untuk menyelesaikan permasalahan tersebut ?
Jawaban :
Langkah-langkah yang dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan bahan obat
yang sukar larut dalam air, antara lain:
memperkecil ukuran partikel
Ukuran dan bentuk partikel berpengaruh terhadap kelarutan partikel. Semakin kecil
ukuran partikel semakin besar kelarutan suatu bahan obat.
penggunaan surfaktan,
Obat yang bersifat asam lemah dan basa lemah yang sukar larut,dapat dilarutkan
dengan bantuan kerja dari zat aktif permukaan dengan menurunkan tegangan
permukaan antara zat terlarut dengan mediumnya. Jika digunakan surfaktan dalam
formulasi obat, maka kecepatan pelarutan obat tergantung jumlah dan jenis surfaktan
yang digunakan. Pada umumnya dengan adanya penambahan surfaktan dalam suatu
formula akan menambah kecepatan pelarutan bahan obatnya.
Ko Solvensi,
Penggunaan tambahan pelarut, dengan syarat harus homogen serta polaritasnya
mendekati air.
pengaturan pH Sistem,
Kelarutan suatu zat asam atau basa lemah sangat dipengaruhi pH. Untuk menjamin
suatu larutan homogen yang jernih dan keefektifan terapi maksimumnya, maka
pembuatan sediaan farmasi harus disesuaikan dengan pH optimumnya. Kelarutan
asam-asam lemah akan meningkat dengan meningkatnya pH larutan, karena
berbentuk garam yang mudah larut. Sedangkan kelarutan basa-basa lemah akan
brtambah dengan menurunnya pH larutan.
Kompleksasi (Pembentukan Kompleks)
Pembentukan kompleks adalah peristiwa terjadinya interaksi antara senyawa tak
larut dengan zat yang larut dengan membentuk garam kompleks. Kelarutan obat
sebagian besar disebabkan oleh polaritas pelarut yaitu oleh momen dipolnya. Pelarut
polar melarutkan zat terlarut ionic dan zat polar lainnya. Sesuai dengan itu, air
bercampur dengan alcohol dalam segala perbandingan dengan melarutkan gula dan
senyawa polihidroksi lain.
Konstanta Dielektrik
Senyawa hidrofobik meningkat kelarutannya dalam air dengan adanya perubahan
konstanta dielektrik pelarut yang dapa tdilakukan dengan penambahan pelarut lain.
Konstanta dilektrik dari suatu system pelarut campur adalah merupakan jumlah hasil
perkalian fraksi pelarut dengan konstanta dielektrik masing-masing pelarut dari
sistem pelarut campur tersebut.
hidrotophi.
Proses pelarutan dengan penambahan sejumlah besar zat terlarut lain untuk
meningkatkan kelarutan zat terlarut yang diinginkan di dalam air. Senyawa yang
bertindak sebagai agen hidrotropi merupakan senyawa ion
garam organik, senyawa asam/basa.
Dispersi padat
produk padat yang terdiri paling sedikit dua komponen yang berbeda, umumnya
matriks hidrofilik dan obat yang hidrofobik. Cara ini dapat mengubah obat menjadi
bentuk amorf yang dapat meningkatkan kecepatan disolusi.
2. Jika suatu bahan obat memiliki sifat kimia sangat mudah terhidrolisa dan akan
diberikan melalui rute pemberian secara parenteral, bagaimana proses
formulasinya ?
Jawaban :
Proses Formulasinya :
Zat tambahan
Menjaga kelarutan obat, menjaga stabilitas, menjaga sterilitas larutan, mengurangi
rasa nyeri dan iritasi saat penyuntikan. Pengawet antimikroba, dapar, antioksidan,
surfaktan
Pelarut dan Pembawanya
-. Water for injection (dimurnikan dengan cara destilasi atau reverse osmosis)
-. Bacteriostatic WFI ( air steril yang mengandung satu atau lebih zat antimikroba
yang sesuai, digunakan sebagai pembawa steril)
-. Nacl Injection ( larutan steril dan isotonik Nacl dalam air, tidak mengandung
antimikroba)
4. Berikan penjelasan mengapa dalam formulasi sediaan suspensi, viskositas dan sifat
aliran merupakan parameter penting yang harus diperhatikan !
Jawab :
Pada parameter ini viskositas dan sifat aliran akan saling berhubungan, karena :
- Kekentalan atau viskositas suatu cairan mempengaruhi pola kecepatan aliran dari suatu
cairan tersebut. Makin kental kecepatan alirannya makin turun, kecepatan aliran dari
cairan tersebut akan mempengaruhi pula gerakan turunnya partikel yang terdapat
didalamnya dengan menambah viskositas cairan. Gerakan turun dari partikel yang
dikandungnya akan diperlambat.
- Kemudian Rheologi atau sifat aliran dari suatu zat tertentu dapat mempengaruhi
penerimaan obat bagi pasien, stabilitas fisik obat, bahkan ketersediaan hayati dalam
tubuh (bioavailability). Sehingga viskositas telah terbukti dapat mempengaruhi laju
absorpsi obat dalam tubuh.
5. Jelaskan ketentuan apa saja yang harus diperhatikan dalam mempertimbangkan
kebutuhan bahan tambahan yang dapat berfungsi sebagai antimikroba dalam formulasi
sediaan parenteral !
Jawab :
Bahan tambahan yang tidak mempengaruhi zat aktif
Bahan tambahan yang tidak berinteraksi dengan zat aktif
Bahan tambahan yang bersifat netral
Bahan tambahan yang tidak bersifat inert
Bahan tambahan yang harus larut
6. Pada saat proses pembuatan sediaan emulsi, ada 2 parameter kritis yang harus
diperhatikan. Berikan penjelasan mengenai kedua parameter kritis tersebut, bagaimana
pengaruhnya terhadap kualitas sediaan emulsi !
Jawab :
Proses Pengadukan
Semakin cepat pengadukan maka semakin kecil ukuran dropletnya. Misalnya tipe
emulsi minyak dalam air. Pada fase minyak akan semakin kecil sehingga lebih mudah
untuk di lapisi oleh lapisan emulgator dan mudah tercampur dengan air
Temperatur/suhu
suhu panas bertujuan untuk fase minyak agar menjadi tidak jenuh maka fase minyak
bisa bercampur dalam fase air.