Anestesia Local

Anestesia Local
Bloqueio reversível
da condução nervosa,
determinando perda
de sensações sem
alteração do nível de
consciência.

FERREIRA (1998)
Anestesia Local
• Fibras autossômicas;
• Sensação de dor;
• Sensação térmica;
• Sensação tátil;
• Fibras proprioceptivas;
• Fibras motoras.

FERREIRA (1998)
Anestésicos Locais
 Anestésicos Locais
Qualidades de um anestésico local
• Ação reversível;
• Não deve ser irritante para os tecidos;
• Grau reduzido de toxicidade sistêmica;
• Início de ação rápido e duração suficiente;
• Ser incapaz de desencadear reações alérgicas;
• Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no
organismo;
• Potência e eficácia em baixas concentrações.
TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989)
 Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à cadeia intermediária
• Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína,
clorprocaína.
• Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína,
bupivacaína.

FERREIRA (1998)
 Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à duração de efeito
• Curta duração: procaína e clorprocaína;
• Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e
mepivacaína.
• Longa duração: tetracaína, bupivacaína,
etidocaína.
FERREIRA (1998)
 Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
• Agente anestésico local;
• Vasoconstritor;
• Agente redutor;
• Agente preservativo;
• Fungicida;
• Veículo. ROBINSON et al.(2004)
 Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Vasoconstritor
• Aumento da duração anestésica;
• Redução de sangramento;
• Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos.

ROBINSON et al.(2004)
 Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Agente redutor
• Metabissulfito de sódio;
• Previne a oxidação do vasoconstritor e atua
competindo com a adrenalina pelo oxigênio
dissolvido disponível na solução.

ROBINSON et al.(2004)
 Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Agente preservativo
• Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina;
• Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos),
mas podem provocar reações alérgicas;
• Menos utilizados atualmente.

ROBINSON et al.(2004)
 Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Fungicida
• Timol: usado, ocasionalmente, em algumas
soluções.

Veículo
• É uma forma modificada da solução de Ringer
Lactato, ajustada a um pH biocompatível.
ROBINSON et al.(2004)
 Anestésicos Locais
Composição molecular
• Grupo lipofílico (anel benzeno);
• Grupo hidrofílico (amina
terciária);
• Cadeia intermediária (éster ou
amida).
Bainha de mielina

FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996)

Mecanismo de ação
 Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
Interferem em processos de geração e
condução nervosa por reduzirem ou
prevenirem aumento de permeabilidade de
membranas excitáveis ao sódio.

FERREIRA (1998)
 Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
• Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a
bainha neuronal, chegando no interior do axônio;
• O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao
sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o
mecanismo de portão que regula o influxo de
sódio responsável pela despolarização axonal;
• Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio.
FERREIRA (1998)
Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
Fibra nervosa mielínica Na+

Interrupção da condução
nervosa 1. Despolarização
ME
 Anestésicos Locais
Mecanismo de ação e pH do meio
• Apesar dos AL serem bases fracas, os
preparados farmacêuticos são levemente ácidos;
•Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento
do ácido e liberação da base não-ionizada, passível
de ser absorvida;
• A mudança da forma não-ionizada para a
ionizada também depende do pH do meio.
FERREIRA (1998)
 Anestésicos Locais
Mecanismo de ação e pH do meio
• Quando o pH do meio não favorece essa
transformação, a ação anestésica não se processa
(tecidos inflamados);
•Suplementação excessiva de doses no mesmo
local determina menor resposta, pois esgota a
capacidade de tamponamento do meio, não
liberando a base.

FERREIRA (1998)
Anestésicos Locais
Eficiência de um anestésico local
• Concentração: maior rapidez de ação em
maiores concentrações;
• Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos
e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel
em material aquoso e lipóide;
• Taxa de ligação de proteína: início e
recuperação mais rápidos;
•pH da solução. ROBERTS e SOWRAY (1995)
Farmacocinética
dos Anestésicos
Locais
Absorção
Contato com o meio interno
Difusão

Atravessa todas as barreiras biológicas

Ação junto à membrana nervosa

Microcirculação sangüínea
SÁ LIMA (1996)
Absorção
• Os AL são amplamente absorvidos pela pele e
mucosas;

• Absorção Concentração sangüínea

SÁ LIMA (1996)
Absorção
Fatores que influenciam na absorção dos AL
• Vascularização da região;
• Lipossolubilidade do agente anestésico;
• Velocidade da biotransformação anestésica;
• Concentração da solução empregada;
• Capacidade de fixação da fibra nervosa.

SÁ LIMA (1996)
Distribuição
•Distribuem-se por todos os compartimentos
orgânicos;

•Atravessam a barreira hematoencefálica e

placentária.

SÁ LIMA (1996)
Biotransformação
Grupo éster: metabolizados, em grande parte,
no sangue por estearases e em parte no fígado.

Grupo amida: metabolizados no fígado pelas

amidases.

SÁ LIMA (1996)
Excreção
Os AL são eliminados pelos rins após
biotransformados.

SÁ LIMA (1996)
 Ações farmacológicas
dos Anestésicos Locais
Sistema Cardiovascular
•Vasodilatadores em doses terapêuticas;
•Diminuem a excitabilidade e força de contração do
coração, diminuindo o débito cardíaco;
• Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura
lisa com conseqüente dilatação arteriolar;
• Quando empregados corretamente, os níveis
sangüíneos raramente são suficientes para gerar
manifestações clínicas importantes.

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

Sistema Nervoso Central
Estimulação do SNC
Ansiedade, agitação

Respiração profunda, tremores

Convulsões generalizadas

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

Sistema Nervoso Central

Respiração desordenada

SNC superestimulado

SNC deprimido

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

 Parâmetros farmacológicos
para seleção dos anestésicos
locais
 Seleção dos anestésicos locais
Parâmetros farmacológicos
Agente Potência Toxicid IA pKa Lig Prot Metabol
Procaína 1 1,0 1,0 8,9 5,8% Plasma
Prilocaína 2 1,5 2,0 7,9 55,0% Fígado
Lidocaína 2 1,5 2,0 7,9 64,0% Fígado
Mepivacaína 2 2,0 1,5 7,6 77,0% Fígado
Etidocaína 6 10,0 1,5 7,7 94,0% Fígado
Tetracaína 8 12,0 1,2 8,5 75,0% Plasma
Bupivacaína 8 10,0 1,5 8,1 95,0% Fígado

FERREIRA (1998)
Efeitos
adversos
Efeitos adversos
Efeitos Locais: neurite, necrose, infecção, hiperalgia,
anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema
agudo, urticária, etc).

Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo

éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como
urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo
e reações anafiláticas.
Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco
comum;
Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado
apresentam maior incidência de reações tóxicas.
ARANOVICH et al. (2004)
Anestésicos locais
e gestação:
considerações
farmacológicas
Anestésicos locais e gestação
• O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína
associada a vasoconstritor (adrenalina ou
noradrenalina) a 1:200.000;

• Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são

contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica;

•A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do

feto.

ARANOVICH et al. (2004)

Anestésicos locais e gestação
•A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia
fetal, com sérias conseqüências;

•A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em

bloqueios peridurais, até agora com bons resultados.

ARANOVICH et al. (2004)

Anestésicos Locais

Atualidade
Anestésicos locais - Atualidade

ROBINSON et al.(2004)
Referências Bibliográficas
ARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos
Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004.
BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de
Janeiro, Guanabara Koogan, 1989.
FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.
Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 1998.
ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004.
ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo:
Santos, 1995.
SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e
técnicas. São Paulo: Santos, 1996.
TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas:
Editora da UNICAMP, 1989.