Cari

SULFONILUREA
Diunggah oleh AlkesNwhitening

Unduh
Simpan Terkait Info Cari

SULFONILUREA

SULFONILUREA GENERASI PERTAMA

Pada tahun 1955, obat sulfonilurea terseddia luas untuk pengobatan NIDDM
(Non Insulin Dependent Diabetes Melitus). Senyawa ini merupakan aril sulfonilurea
dengan penggantian pada gugusan benzena dan urea. Obat dari kelompok ini
menstimulir sel- sel beta secara langsung untuk melepaskan persediaan insulinnya
sebagai reaksi bila kadar gula meningkat. Efek samping yang agak sering terjadi adalah
gangguan-gangguan lambung-usus (mual, muntah, diare),sakit kepala, pusing, rasa tidak
enak di mulut, dan gangguan-gangguan kulit (exanthema, fotosensitasi). Nafsu makan
diperbesar dan berat badan bisa naik. Hipoglikemia dapat terjadi, khususnya pada
derivate-derivate kuat seperti glibenklamida. Toleransi pun dapat timbul pada sebagian
pasien sesudah beberapa tahun. Dengan alcohol terjadi “efek antabus”= efek disulfiram,
khususnya klorpropamida. Mengenai persoalan dipertingginya kematian akibat
gangguan-gangguan. Kardiovaskuler pada penggunaan long-term tidak terdapat
keseragaman faham.

Membaca buku, buku audio, dan banyak lagi

A. MEKANISME KERJA
lainnya
Scribd
Paling sedikit telah dikemukakan tiga mekanisme kerja sulfonylurea : (1) Li…
½ dari sel B, (2) pengurangan kadar glukagon dalam serum, (3) efek
penglepasan insulin
DAPATKAN
extrapankreas — Di App
untuk memperkuat kerjaStore
insulin pada jaringan targetnya.

a. penglepasan insulin dari sel B pankreas sulfonilurea

terikat pada reseptor speisfik yang berhubungan dengan saluran kalium pada
membrane sel B. pengikatan sulfonilurea menghambat keluarnya ion kalium melalui
dan menghasilkan depolarisasi. Depolarisasi, pada gilirannya, membuka saluran pintu
kalsium bermuatan listrik dan mengakibatkan masuknya kalsium dan penglepasan
prabentuk insulin. Penghambat saluran kalsium dapat menghambat kerja sulfonilurea in
vitro, tetapi memerlukan konsentrasi penghambat kalsium 100-1000 kadar terapeutik
untuk mencapai hambatan itu, mungkin karena saluran kalsium berhubungan dengan sel
B yang tidak identik dengan saluran kalsium tipe-L.

Anda sedang membaca pratinjau. Aktifkan

akses penuh dengan percobaan gratis.
Pages 2 to 5 are not shown in this preview.
Unduh Dengan Percobaan Gratis

sintesin insulin tidak dirangsang bahkan tidak dikurangi oleh sulfonilurea.

Penglepasan insulin dalam respon terhadap glukosa ditingkatkan. Ada bebrapa bukti
menunjukkan, bahwa setelah terapi sulfonilurea jangka panjang, kadar insulin serum
tidak meningkat oleh obat ini dan bahkan menurun. Obserbvasi ini dirumitkan oleh
kenyataan bahwa kebanyakan data tersebut di dapat dari tes toleransi glukosa oral,
bukan suatu pengukuran dari respons pancreas. Setelah makan makanan campuran yang
mengandung protein, seperti karbohidrat, manfaat efek pengobatan kronis sulfonilurea
umumnya dihubungkan dengan peningktan kadar insulin serum.

b. Penurunan konsentrasi glukagon serum

Se
sinka
tesra
innginsteuli
lanh tid
ditet
akapdir
kan bahw
angsang abah
pember
kan iaak
tid n su lfo
dik ningi
ura lureaoleme
h na
sulhun ilupa
fon da.
rea
penderitadiabet
Penglepasan es yan
insulin g tidak
dalam bergan
respon tung pad
terhadap a insuli
glukosa n akan menAda
ditingkatkan. urunkan glukag
bebrapa on
bukti
serum. Hal inbahwa
menunjukkan, i dapatsetelah
menyok ong sulfonilurea
terapi efek hipogljangka
ikemik panjang,
obat ini. Meka
kadar nismeserum
insulin efek

Anda sedang Membaca Pratinjau

penekanan
tidak meninsulfonilurea ini ini
gkat oleh obat terhadap glukagon
dan bahkan menbelum jelas,
urun. Obs tetapi
erbvas mugkin
i ini melibatkan
dirumitkan oleh
penghambabahwa
kenyataan tan langsung yang data
kebanyakan disebtersebut
abkan Karena
di dapatpenin
dari gkata n penglepasan
tes toleransi glukosainsulin
oral,
somatostatin,
bukan yang menghambat
suatu pengukuran sekresi
dari respons sel A. Setelah makan makanan campuran yang
pancreas.

c.
Aktifkan akses penuh dengan percobaan gratis.
mengandung protein, seperti karbohidrat, manfaat efek pengobatan kronis sulfonilurea
potensiasi kerja insulin pada jaringan target
umumnya dihubungkan dengan peningktan kadar insulin serum.

terdapat bukti bahwa peningkatan pengikatan insulinke jaringan reseptor terjadi

b. Penurunan konsentrasi glukagon serum
Unduh Dengan Percobaan Gratis
selama pemberian sulfonilurea pada penderita diabetes tipe II, peningkatan dalam
jumlah Se
resepto
kara r yan
ng telagh dapat ap
ditet meningba
kan kathw
kan
a efek
pemb, er
dic
iaapai den
n su gan
lfoni konme
lurea senna
trahu
sin ago
panis
da
tertentrit
pende u adi
: suatuesker
abet ja gsul
yan fon
tidakiluber
reagan
sep ert
tungi pad
itu aakanuli
ins men amb
n akanahmen
poturu
ensnka
i efek
n gluinsuli
kagonn
penderita
serum. Hadalam
l ini kadar
dapat rendah maupun
menyokong efinsulin
ek hipoeksogen.
glikemikWalaupun
obat ini.begitu,
Mekaefek
nismein efe
vivo
k
tidak terjadisulfonilurea
penekanan bila insulin in
inivitro ditambahkan
terhadap pada
glukagon insulin
belum jaringan
jelas, tetapi target.
mugkinLebih lanjut,
melibatkan
pada penderita
penghamba tan diabetes
langsungyang
yangbergantung
disebabkanpada insulin
Karena tanpa
penin sekresi
gkata insulin
n pengl endogen,
epasan insulin
maka terapi yang
somatostatin, sulfmenghambat
onilurea belum tebu
sekresi selktA.
i memperbaiki control glukosa darah,
meningkatkan sensitivitas terhadap pemberian insulin, atau meningkatkan pengikatan
c. potensiasi kerja insulin pada jaringan target
insulin oleh reseptor.

terdapat bukti bahwa peningkatan pengikatan insulinke jaringan reseptor terjadi

selama pemberian sulfonilurea pada penderita diabetes tipe II, peningkatan dalam
B.h KEMA
jumla reseptoNJURA
r yang N DAN
dap KEAM
at men ANAN
ingkat SULFO
kan efek NILU
, dicapa REA
i dengan konsentrasi agonis
tertentu : suatu kerja sulfonilurea seperti itu akan menambah potensi efek insulin
Pada tahun 1970, The University Group Diabetes Progam melaporkan bahwa
penderita dalam kadar rendah maupun insulin eksogen. Walaupun begitu, efek in vivo
angka kematian yang disebabkan karena, penyakit kardiovaskuler pada penderita
tidak terjadi bila insulin in vitro ditambahkan pada insulin jaringan target. Lebih lanjut,
pada penderita diabetes yang bergantung pada insulin tanpa sekresi insulin endogen,
maka terapi sulfonilurea belum tebukti memperbaiki control glukosa darah,
meningkatkan sensitivitas terhadap pemberian insulin, atau meningkatkan pengikatan
insulin oleh reseptor.

B. KEMANJURAN DAN KEAMANAN SULFONILUREA

Pada tahun 1970, The University Group Diabetes Progam melaporkan bahwa
angka kematian yang disebabkan karena, penyakit kardiovaskuler pada penderita

diabetes yang dioabati dengan tolbutam

yang diobati dengan insulin atau mere
menetap tentang keabsahan kesimpulan
populasi yang diteliti dan oleh gambara
tolbutamid dalam dosis tetap. Walaup
Anda sedang Membaca Pratinjau
peringatan tentang kemungkinan p
Aktifkan akses penuh dengan percobaan
kardiovaskuler gratis.
telah ditempatkan pada
keraguan tentang penelitian dan beber
Unduh Dengan Percobaan Gratis
sisipan sangat lemah pengaruhnya se
secara luas.

diabetes
CONTOH yang dioabati
OBAT dengan tolbutam
SULFONILUREA GE
yang diobati dengan insulin atau mere
Klorpropamid
menetap tentang keabsahan kesimpulan
populasi yang diteliti dan oleh gambara
Mempunyai waktu paruh 32 j
tolbutamid dalam dosis tetap. Walaup
untuk menghaislkan beberapa aktivita
peringatan tentang kemungkinan p
dalam bentuk tidak berubah di urin. K
kardiovaskuler telah ditempatkan pada
disebutkan diatas yang bergantung p
keraguan tentang penelitian dan beber
indikasikan pada penderita insufisiens
sisipan sangat lemah pengaruhnya se
adalah 250 mg per hari, diberrikan
SULFONILUREA
secara luas. GENERASI
hipoglikemia yang lama lebih sering
pada penderita
CONTOH OBATtua,
Generasi dimana terapi
SULFONILUREA
kedua melipu klor
GE
ti senya
lebih dari dan
glipizide, 500 glimepride.
mg per hari,Seyogyanya
dapat meni
Klorpropamid
pada
pe dosis
nyakit karyang lebih
dovaskuler rendah.
ataupunPende
pada
Anda sedang Membaca
klorpropamid
berbahay bisa
a beg Pratinjau
mengalami
i mer hiperemi
eka. Pasien diab
Mempunyai waktu paruh 32 j
peng
Aktifkan akses enceran
penuh
tolbutamid dengantelah
atau diketahui
percobaan gratis.
tolazamide sebaga
dapat i k
mere
untuk menghaislkan beberapa aktivita
pendegenerrasi
agen rita. Tam paknya
kedua inimanjur
lebih sebagadai
dalam bentuk tidak
Unduh Dengan Percobaan Gratis berubah di urin. K
potensedikit
lebih siasi ke
efekrjan ya tidak
yang pada diinginkan
tubulus
disebutkan diatas yang bergantung p
klorpropamid terlihat tidak bergantung
indikasikan pada penderita insufisiens
tiga1sulfonilurea
. GLIBURID E lain (asetoheksa
yang
adalah 250 mg per hari, diberrikan
diuretic pada manausia. Toksisitas hem
hipoglikem
Dimia yang
etabol ismlama
e di lebih serijad
hati men ng
SULFONILUREA GENERASI
terjadi dalam jumlah kurang dari 1% pe
pada penderita
sangat rendah. tua,
GenerasiMeskipun dimana
kedua terapi
peneraan
melipu klor
ti senyakh
lebih dari dan
menimbulkan
glipizide, 500 glimepride.
mg per terdapatnya
dugaan hari,Seyogyanya
dapat meni
suat
pada
pe dosis
bioligis
nyakit karyang
gliburide lebih
jelas
dovask rendah.
ataupunPende
uler bertahan selam
pada
klorpropamid
yang
berbahay a begbisa
diberikan mengalami
i pada
mer pagi
eka hiperemi
hariien
. Pas ke dia
pasb
pengenceran
adalah telah
2.5 atau
tolbutamid mg/hari dike
atautahui
tolazamide sebaga
kurang,
dapat i k
dan
mere
pendegenerrasi
mg/hari
agen rityang
a. Tam paknya
diberikan
kedua inimanjur
sebdosis
sebagai
lebih agada
i
potensedikit
siasi ke
memberikan
lebih rjan
dosis
efek ya tidak
pada diinginkan
tubu
pemeliharaan
yang lus d
lebih
klorpropamid terlihat tidak bergantung
Glibu
LIBride memili ki efek yang
tiga1sulfonilurea
. G URID E lain
yang (asetoheksa
menyebabkan hipoglikemia. Warna kem
diuretic pada manausia. Toksisitas hem
setelah Dim etabolisme di
mengkonsumsi hati Gliburi
etanol. menjad
terjadi dalam jumlah kurang dari 1% pe
sangat
terjadi rendah. Meskipun peneraan
pada klorpropamide, kh
tetapi sed
menimbulkan
terutama merupadugaan
kan terdapatnya suat
kontraindikas i p
bioligis gliburide
insufisiensi ginjal jelas bertahan selam
yang diberikan pada pagi hari ke pas
adalah 2.5 mg/hari atau kurang, dan
mg/hari yang diberikan sebagai dosis
memberikan dosis pemeliharaan lebih d

Gliburide memiliki efek yang

menyebabkan hipoglikemia. Warna kem
setelah mengkonsumsi etanol. Gliburi
terjadi pada klorpropamide, tetapi sed
terutama merupakan kontraindikasi p
insufisiensi ginjal
Puaskan Keingintahuan Anda
Segala yang ingin Anda baca.
Kapan pun. Di mana pun. Perangkat apa pun.

Baca Secara Gratis

Batalkan Kapan Saja

Bagikan dokumen Ini

Dokumen Serupa dengan SULFONILU…

Anti Diabetik Mekanisme Kerja makalah

DIUNGGAH OLEH Obat Diabetes… farmakologi…
Kharisma Apri… Melitus.doc
DIUNGGAH OLEH glibenklamid.docx
DIUNGGAH OLEH
iyuzaim02 Ardila Seprim…

Lainnya Dari AlkesNwhitening

Contoh Tugas 13 Kematian Dan ppok

Moderator Euthanasia DIUNGGAH OLEH
DIUNGGAH OLEH DIUNGGAH OLEH Om Zainul
AlkesNwhitening AlkesNwhitening

TENTANG DUKUNGAN

Tentang Scribd Bantuan/Tanya Jawab

Tekan Aksesibilitas

Blog kami Bantuan pembelian

Bergabunglah dengan tim kami! AdChoices

Hubungi Kami Penerbit

Bergabunglah hari ini

Undang Teman

Hadiah

LEGAL

Ketentuan

Privasi

Hak Cipta

Hak cipta © 2019 Scribd Inc. . Telusuri Buku . Direktori Situs .

Bahasa Situs: Bahasa Indonesia