Anda di halaman 1dari 13

RANCANGAN FORMULA

TABLET EFERVESCENT SEBAGAI OBAT BATUK

A. FORMULA ASLI
R/ Acetylcystein

B. RANCANGAN FORMULA
Acetylcystein 600 mg
PEG 6000 5%
PVP 4%
Asam sitrat 8%
Asam tartrat 4%
Natrium Bikarbonat 38%
Essence jeruk 3%
Laktosa ad 100%

C. MASTER FORMULA
1. Nama Produk : Efferdrink-Tab
2. Jumlah Produk : 100 tablet
3. Tanggal Formulasi: 13 Maret 2018
4. Tanggal Produksi : 13 Maret 2019
5. No. Registrasi : DKL1900200411A1
6. No. Batch : A901001

Nama bahan Fugsi Per dosis Per batch


Acetylcystein Zat aktif 600 mg 9.000 mg
PEG 6000 lubricant 125 mg 1.875 mg
PVP binder 100 mg 1.500 mg
Asam sitrat Zat asam 200 mg 3.000 mg
Asam tartrat Zat asam 100 mg 1.500 mg
Natrium Zat basa 950 mg 14.250 mg
Bikarbonat
Essence jeruk perasa 75 mg 1.125 mg
Laktosa Diluents Ad 100 % Ad 100%

D. PATOFISIOLOGI PENYAKIT
Batuk adalah suatu reflex fisiologi protektif yang bermanfaat untuk
mengeluarkan dan membersihkan saluran pernapasan dari dahak, debu, zat-zat
perangsang asing yang dihirup, partikel-partikel asing dan unsur-unsur infeksi
( Hasanah dan Susi., 2014). Batuk terjadi karena adanya iritasi pada bronkhus.
Batuk ini terjadi untuk membuang/mengeluarkan produksi radang yang
dimulai dari batuk kering sampai dengan batuk parulen (menghasilkan
sputum) (Somantri., 2002). Batu akan timbul apabila proses penyakit telah
melibatkan bronkhus, dimana terjadi iritasi bronchus selanjutnya akibat
adanya peradangan pada bronkhus (Muttagin., 2006).

E. ALASAN PEMILIHAN BENTUK SEDIAAN

Tablet effervescen dapat diabsorbsi secara cepat pada saluran GI


karena dalam pemberiannya dilarutkan dahulu dalam air (Jones, 2008).
Bentuk ini dalam hal tertentu relative memiliki banyak keuntungan disbanding
bentuk sediaan lain, diantaranya dalam hal penyiapan larutan dalam waktu
seketika yang mengandung dosis obat yang tepat (Arianidkk, 2012).

F. ALASAN PEMILIHAN ZAT AKTIF


Asetilsistein dapat mengencerkan dahak melalui pemutusan ikatan
disulfia pada struktur mukoprotein dahak.. Asetilsistein cepat di absorbsi dari
saluran cerna dan konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 0,5-1 jam
setelah dosis oral 200-600 mg (Kurniati.N.F., dkk., 2018). Agen mukolitik
berfungsi dengan cara mengubah viskositas sputum melalui aksi kimia
langsung pada ikatan komponen mukoprotein (Yosmar.R., dkk., 2015).
Asetilsistein ini berdaya merombak dan melarutkan dahak sehingga
viskositasnya dikurangi dan pengeluarannya dipermudah (Linisa dan Susi
2014).

G. ALASAN PEMILIHAN ZAT TAMBAHAN


 PEG 6000
Zat pelicin yang paling ideal untuk sediaan tablet effervescent adalah PEG
(Pujihandayani, Y.,2010). Sebagai lubrikan digunakan PEG 6000 yang juga
dapat larut dengan baik dalam air. PEG 6000 yang digunakan sebesar 5%,
konsentrasi lubrikan yang cukup tinggi berfungsi untuk mengatasi sticking
(tablet menempel pada cetakan) saat proses pencetakkan berlangsung, selain
itu lubrikan dapat meningkatkan sifat alir dari granul efervescen (Munir, M.
B., 2012). PEG 6000 membuat waktu alir granul menjadi semakin cepat. Pada
konsentrasi yang tinggi dapat meningkatkan kekerasan tablet dan dapat
mempercepat waktu larut (Apsari, P.A., dkk., 2018)
 Essence jeruk
Tujuan pemberian essence jeruk untuk memberikan aroma dan rasa
jeruk pada sediaan, dan menampilkan sediaan berwarna kuning segar (Palobo
F.N.,dkk., 2016). Sediaan efervesen dengan perasa jeruk. Konsentrasi
flavouring agent yang dapat digunakan 0,1-3% (Munir.M.B., 2012).

 Polivinilpirolidon (PVP)
PVP merupakan bahan pengikat yang banyak digunakan untuk
pembuatan tablet, dengan konsentrasi 0,5-5% (Fatmawati dkk., 2017). Pengikat
yang paling efektif dan sering digunakan dalam pembuatan tablet effervescent
adalah PVP, merupakan pengikat dalam bentuk kering dan diaktifasi dengan
alcohol atau air atau dalam bentuk terlarut dalam air atau hidroalkohol
(Ramadhia, 2018). Penigkatan kadar PVP dalam tablet akan menghasilkan tablet
yang lebih kuat dan lebih stabil dalam penyimpanan (Asiani dkk., 2012).

 Asam sitrat, Asam tartrat, Natrium Bikarbonat


Asam sitrat merupakan bagian dari granula effervescent yang masih
berbentuk senyawa hidrat (memiliki air kristal) (Romantika dkk., 2017). Granul
effervescent dibuat dengan variasi pada natrium bikarbonat, asam sitrat dan
asam tartrat untuk mengetahui variasi tersebut pada sifat fisik dan aktivitas
antioksidannya. Kombinasi dari 2 macam asam bertujuan untuk
memudahkan dalam pembentukan buih dan pembentukan granul
effervescent (Perwitasari, 2016). Perbandingan asam sitrat, asam tartrat dan
natrium bikarbonat berdasarkan pada kaidah stoikiometri, yaitu satu molekul
asam sitrat akan bereaksi dengan tiga molekul natrium bikarbonat sedangkan
asam tartrat beraksi dengan dua molekul natrium bikarbonat sehingga dapat
ditentukan perbandingan natrium bikarbonat, asam sitrat dan asam tartrat
adalah 53:28:19 (Syamsul dan Supomo, 2014).

H. URAIAN OBAT

I. Acetylcystein (Depkes RI 1979)

Nama Resmi : ACETYLCYSTEIN

Nama Lain : Asetilsistein

Rumus Molekul : C5H9NO3S

Berat Molekul : 163,1951 gram/mol

Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih, termasuk besi dan

tembaga, berbau asetat

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol, praktis tidak

larut dalam eter dan dalam kloroform

Penyimpanan : Terlindungi dari cahaya

Khasiat : Sebagai mukolitik dan dalam pengelolaan overdosis

parasetamol
Dosis Maksimum : Dewasa 600 miligram per hari sebagai dosis

tunggal, atau dibagi menjadi tiga dosis. Anak usia di

atas 7 tahun Anak-anak (usia 2 hingga 7 tahun) 200

mg, 2 kali sehari. Anak-anak (usia 1 bulan hingga 2

tahun) 100 mg, 2 kali sehari.

Indikasi : mengencerkan dahak yang menghalangi saluran

pernapasan.

Farmakologi : Absorpsi
Obat Acetylcysteine diabsorbsi dengan cepat melalui saluran
pencernaan. Bioavaibilitas Acetylcysteine secara oral adalah 4-10%.
Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi puncak pada
plasma pada penggunaan Acetylcysteine secara oral adalah 0,5 – 1
jam.
Distribusi
Volume distribusi acetylcysteine adalah 0,47 L/kgBB. Obat
Acetylcysteine berikatan dengan protein plasma (protein binding
plasma) sebanyak 83%.
Metabolisme
Obat Acetylcysteine dimetabolisme di hati dan dinding saluran
cerna.
Ekskresi
Obat Acetylcysteine diekskresi melalui urin. Waktu paruh obat
Acetylcysteine yang dikonsumsi secara oral adalah 6,25 jam.
Sedangkan waktu paruh obat Acetylcysteine yang digunakan secara
intravena adalah 5,58 jam. Waktu pengeluaran rata-rata (mean
clearance/CR) Acetylcysteine 0,11 liter/kgBB/jam.
Kontra indikasi : Jangan menggunakan obat ini untuk pasien yang
memiliki riwayat alergi / hipersensitivitas.
Efek samping : mual, muntah dan berbagai gangguan pencernaan
lainnya. ruam, bronkospasme, hipotensi, kulit
kemerahan, dispnea, sinkop, berkeringat, penglihatan
kabur, kejang, dan demam. Akan tetapi keadaan tersebut
jarang terjadi hanya terjadi pada beberapa orang
J. URAIAN BAHAN
1. Acetylcystein (Dirjen POM Edisi III, 1979 )
Nama resmi : ACETYLCYSTEIN

Sinonim : Asetilsistein

Rumus kimia : C5H9NO3S

Berat molekul : 163,1951 gram/mol

Rumus Struktur :

Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih, termasuk besi dan tembaga,

berbau asetat

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol, praktis tidak larut dalam

eter dan dalam kloroform

Penyimpanan : Terlindungi dari cahaya


Kegunaan Terapi : Sebagai mukolitik dan dalam pengelolaan overdosis

parasetamol

2. PEG 6000 (Excipient 571)


Nama Resmi : POLIETILEN GLIKOL
Nama Lain : Marilagol
Rumus Molekul : (HOCH2CCH2OCH2)2CH2
Berat Molekul :
Pemerian : Butiran putih atau hampir putih
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol,
larut dalam aseton, sangat lart dalam diklorometana.
Stabilitas : Stabil dibawahsuhu normal dan tekanan, titik lilih 126º-129º
C
Incompatibilitas : Inkom dengan zat pengoksidasi kuat, basa kuat
Penyimpanan : Pada suhu ruangan (15º-30º C), Terhindar dari cahaya
DM : 80 mg
Titik Leleh : <61º

3. PVP (Ditjen POM Edisi III, 1979:310).


Nama Resmi : POVIDUM

Nama Lain : Povidum, Polivinil pirolidon

Rumus Molekul : (C6H9NO)n

Pemerian : Serbuk putih atau putih kekuningan, berbau atau tidak

berbau, higroskopia

Kelarutan : Mudah larut dalam air, praktis tidak larut dalam eter P

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik


4. Asam sitrat (FI III, hal 50)
Nama obat : Acidum Citricum
Sinonim : Asam Sitrat
Struktur kimia : C6H807.H2O
BM : 210.14
Rumus Stuktur :

Pemerian : Hablur tidak berwarna atau serbuk putih tidak berbau.


Rasa sangat asam, agak higroskopis, merapuh dalam udara
kering dan panas.
Kelarutan : Larut dalam kurang dari 1 bagian air dan dalam 1,5
bagian etanol (95%) P, sukar larut dalam eter.
Incompatibilitas : Asam sitrat income dengan potassium tatrat, alkali dan
alkali tanah karbonat dan bikarbonat, asetat dan sulfide
income terhadap pengoksida basis, pereduksi dan nitrat
berpotensi meledak atau terurai jika dikombinasikan dengan
logam nitrat. (EXP 1 hal.140).

5. Asam tartrat (Dirjen POM, 1995)


Nama resmi : Tartrat acid
Sinonim : Asam tartrat
Rumus molekul : C4H6O6
Berat Molekul ;
Struktur Molekul :

Pemerian : Hablur tidak berwarna atau serbuk putih , tidak berbau, rasa
sangat asam
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol
(95%) P,sukar larut dalam eter P.
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
Kegunaan : Sebagai zat pemberi suasana asam

6. Natrium Bikarbonat (Dirjen POM edisi III 1979 :53)

Nama Resmi : NATRII CARBONAS


Nama Lain : Natrium Karbonat
BM / RM : 124 / Na2CO3
Struktur molekul :

Pemerian : cairan tidak berwarna, berasap, bau merangsang, jika


diencerkan dengan 2 bagian air asap dan bau hilang
Kelarutan : Larutan yang sangat encer masih bereaksi
dengan asam kuat terhadap kertas lakmus
Kegunaan : Sebagai zat tambahan
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

7. Essence Orange ( Martindale halm.680 )

Pemerian : Terbuat dari kulit jeruk yang masih segar yang


diproses secara mekanik dan terkandung kurang lebih 90% lemon
Kelarutan : Mudah larut dalam alkohol 90%
Kegunaan : pewarna dan pewangi
Wadah dan Penyimpanan: Dalm wadah yang tertutup dan tempat yang sejuk
dan kering, dan terhindar dari cahaya matahari

8. Laktosa (Exipients, 2009 : 364-366)

Nama Resmi : LACTOSUM


Nama Lain : CapsuLac, GranuLac, Lactochem, lactosum monohydricum,
Monohydrate, Pharmatose, PrismaLac, SacheLac, SorboLac,
SpheroLac, Super Tab 30GR, Tablettose.
Rumus Molekul : C12H22O11.H2O

Rumus Struktur :

Berat Molekul : 360,31


Pemerian : Dalam bentuk padat, laktosa terlihat memiliki variasi bentuk
isomeric, tergantung pada kristalisasi dan kondisi pengeringan.
Laktosa berwarna putih atau tidak berwarna dalam bentuk
kristalnya maupun serbuk. Tidak berbau, rasa manis.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam kloroform, etanol, dan eter. Larut
dalam air dan semakin meningkat kelarutannya dengan
pemanasan
Range : 20 – 25 %
Stabilitas : Jamur tumbuh saat kelembapan tinggi. Laktosa berubah
menjadi kecoklatanpada penyimpana, adanya reaksi yang
dipercepat dengan pemanasan, kondisi basah. Kemurnian dari
laktosa yang berbeda dapat berubah-ubah dan penting untuk
dilakukan evaluasi warna, terutama jika tablet sedang
diformulasi. Stabilitas warna dari berbagai jenis laktosa juga
berbeda.
Inkompatibilitas : Reaksi kondensasi (Maillard-type) seperti terjadi antara laktosa
dan senyawa amina primer menjadi produk yang berwarna
coklat atau kuning. Interaksi Maillard juga terjadi antara
laktosa dan amina sekunder. Laktosa juga inkompatibel dengan
asam amino, amfetamin, dan lisinopril.
Kegunaan : Zat pengisi tablet.
Penyimpanan : Simpan pada wadah yang tertutup baik, dingin dan tempat yang
kering.

K. METODE PEMBUATAN
Metode granulasi basah dapat memperoleh aliran yang baik,
meningkatkan kompresibilitas, mengontrol pelepasan, mencegah pemisahan
komponen campuran selama proses, distribusi keseragaman kandungan, dan
meningkatkan kecepatan disolusi (Gopalan, S. V., dan Dolih G., 2018). Tablet
efervesen dibuat dengan metode granulasi basah secara terpisah agar
diperoleh laju alir dan kompresibilitas yang baik (Munir.M.B., 2012).
EFFERDRINK-TAB jenis dan keparahan penyakit, dan harus
Acetylcystein ditetapkan dengan mendatangi dokter. Pada kasus
Komposisi : bronkhitis kronik dan mukovisidosis treatment
Tiap tablet mengandung Acetylcysteine......600 mg harus diberikan dalam jangka waktu yang lama,
sebagai pencegahan yang kuat terhadap infeksi.
Cara Kerja Obat :
Acetylcysteine adalah derivat asam amino alamiah
cystein. NAC mempunyai aktivitas fluidifikasi melalui Efek Samping :
gugus sulfhidril bebas pada sekret mukoid atau Efek samping yang mungkin timbul dengan
mukopurulen dengan cara memutus jembatan disulfida penggunaan efferdrink-tab hanya terjadi dengan
intra molekul dan intermolekul dalam agregat jarang adanya pyrosis, nausea, vomiting dan
glikoprotein. NAC mempunyai toleransi intestinal yang diarrhea. Pada beberapa kasus yang terbatas
baik, cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral dan dilaporkan adanya stomatitis, pusing dan telinga
didistribusikan keseluruh tubuh termasuk paru. berdengung (tinnitus). Kadang-kadang setelah
pemberian acetylcysteine, dilaporkan adanya
Indikasi :
reaksi alergi, seperti itching, urticaria, cutaneous
Mukolitik terapi pada akut dan kronik penyakit bronkial
dan paru dengan mukus yang tebal, seperti : akut eruption (exanthema,rash), kesulitan bernapas
bronkhitis, bronkhitis kronik dan akut berulang, (bronkospasme), denyut jantung yang cepat dan
pulmonari emfisema, mukovisidosis, bronkiektasis. turunnya tekanan darah. Terjadinya kasus
bronkospasme pada sebagian besar pasien dengan
Kontra Indikasi : hiper-reaktif sistem bronchial mengikuti bronchial
Hipersensitif terhadap acetylcysteine atau bahan - asma, disebut “ Hiper Responder ” (yaitu pada
bahan lainnya pasien dengan peningkatan sensitivitas akibat
berbagai stimuli). Kemudian, terjadinya hemorrage
Peringatan dan Perhatian :
dilaporkan setelah diberikan acetylcysteine,
- Selama pengobatan, penderita asma harus
berkaitan dengan reaksi hipersensitivitas secara
dimonitor, pengobatan dihentikan bila ada
tanda-tanda bronkhospasme. individual. Tindakan apa yang harus diambil jika
- Pada penderita dengan riwayat gastritis, terjadi efek samping. Mulai tanda awal terjadinya
sebaiknya diberikan setelah makan. reaksi hipersensitivitas, penggunaan efferdrink-tab
- Obat-obatan yang mempunyai pengaruh pada dihentikan. Informasikan ke dokter anda, yang
kerja efferdrink-tab akan memungkinkan memutuskan tindakan lebih
- Interaksi dengan obat lain. Jenis obat lain yang jauh berdasar kepada keparahannya.
dapat mempengaruhi kerja efferdrink-tab.
Perlu diingat bahwa sesuai dengan indikasi Dosis :
obat tersebut dapat juga digunakan untuk
1 tablet per hari
jangka pendek.
-
Kemasan :
Perhatian : Tube 15 tablet
Kerja mukolitik dari efferdrink-tab dibantu dengan No Reg : DKL 1900200411A1
intake cairan yang cukup. Lama penggunaan efferdrink-
tab: Lama treatment tergantung pada Simpan pada suhu 25oC-30oCC

Dibuat oleh
PT. DILAN MILEA 1991
Kendari -Indonesia