RINGKASAN

Nama / FG : Jihan Mutiah / FG 1

Topik FG : Drug Delivery System and Controlled Delivery Mechanism
Sub Topik : 1. Oral Delivery System
2. Pengiriman Obat Melalui Kulit
3. Pengiriman Obat Daerah Tertentu

Ringkasan :
1. Oral Delivery System
Sejumlah obat rentan terhadap hidrolisis di lingkungan asam lambung. Lapisan enterik,
yang merupakan polimer peka-pH yang tidak larut dalam asam tetapi larut dalam lingkungan
netral atau sedikit basa dari usus dirancang untuk melindungi obat saat melewati lambung.
Sebagian besar lapisan enterik bekerja dengan menghadirkan permukaan yang stabil pada pH
sangat asam yang ditemukan di lambung, tetapi cepat rusak pada pH yang lebih tinggi (pH
basa). Misalnya, mereka tidak akan larut dalam asam lambung lambung (pH ~ 3), tetapi mereka
akan berada di lingkungan alkali (pH 7-9) yang ada di usus kecil

Pelapisan (Coatings) sebagai Sarana untuk Mengontrol Pelepasan Obat

a) Early Enteric Coating Materials
Bentuk pertama dari lapisan tahan-gastrointestinal diperkenalkan oleh Unna pada tahun
1884 dalam bentuk pil berlapis keratin, meskipun kemudian ditemukan bahwa mereka
tidak mampu menahan pencernaan lambung. Salol juga digunakan oleh Ceppi sebagai
salah satu bentuk pelapis enterik pertama. Namun, bahan pertama yang banyak
digunakan sebagai agen pelapis enterik adalah lak, sejak diperkenalkan pada tahun
1930
b) Wax Coatings
Sejumlah formulasi muncul terdiri dari butiran atau manik-manik yang dilapisi dengan
lilin dari berbagai struktur. Gliserida memiliki efek lebih besar pada perlambatan
pelepasan in vitro karena menjadi kurang polar, gliseril monostearat menjadi kurang
efektif daripada distearat dan tristearate adalah yang paling efektif untuk digunakan.
c) Polymer and Matrix Coatings
Lapisan polimer sekarang digunakan secara luas dalam tablet pelapis yang
dimodifikasi, bahan seperti cellulose acetate phthalate (CAP) from 1938 [35],
hydroxypropyl cellulose phthalate (HP50 and HP55), and mixtures of ethyl cellulose
and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC). Berbagai macam sistem matriks telah
dikembangkan, dari polimer inert hidrofobik seperti polietilen, PVC, etil selulosa, dan
akrilat.
d) Osmotics Pump
Sistem pengiriman oral rilis terkontrol osmotik (OROS) adalah sistem pengiriman obat
oral rilis terkontrol canggih dalam bentuk tablet kaku dengan membran luar semi
permeabel dan satu atau lebih lubang laser kecil yang dibor di dalamnya. Saat tablet
 melewati tubuh, air diserap melalui membran semipermeabel melalui osmosis, dan
tekanan osmotik yang dihasilkan digunakan untuk mendorong obat aktif melalui lubang
di tablet. Setiap polimer yang permeabel terhadap air tetapi tidak tembus air untuk larut
dapat digunakan sebagai bahan pelapis dalam perangkat osmotik.

(a)

(b)
Gambar 1. Osmotic Pump (a); Liquid oral osmotic pump (b)
Sumber: Keraliya, et al. 2012
e) Ion-Exchange Resin Complexes

Gambar 2. Klasifikasi ion exchange resin

Sumber : Singh, et al., 2007

Molekul obat yang melekat pada resin dilepaskan oleh ion bermuatan yang sesuai di saluran
pencernaan, diikuti oleh difusi molekul obat bebas dari resin seperti yang ditunjukkan di
bawah ini dalam Persamaan (1) dan (2)

𝑅𝑒𝑠𝑖𝑛−𝐷𝑟𝑢𝑔+ + 𝑋 + → 𝑅𝑒𝑠𝑖𝑛− 𝑋 + + 𝐷𝑟𝑢𝑔+ (1)

𝑅𝑒𝑠𝑖𝑛+𝐷𝑟𝑢𝑔− + 𝑋 − → 𝑅𝑒𝑠𝑖𝑛+ 𝑋 − + 𝐷𝑟𝑢𝑔− (2)

2. Pengiriman Obat Melalui Kulit
Sejumlah obat bermasalah untuk persalinan oral karena kelarutannya rendah dan
kerentanannya untuk pertama kali melewati metabolisme di hati. Karena kulit mudah
diakses dan memiliki luas permukaan yang besar, pemberian obat transdermal telah
menjadi subjek banyak penelitian dan pengembangan produk.
Lapisan penghalang utama kulit adalah stratum korneum semacam konfigurasi batu bata
dan mortar, seperti yang digambarkan pada Gambar.3 , dengan lipid khusus yang berfungsi
sebagai mortar. Obat lipofilik dapat dengan mudah larut dalam lapisan ini dan berdifusi
melaluinya.

Gambar 3. Lapisan Stratum Korneum

Sumber: Siepmann, et al., 2012
Setelah melewati lapisan stratum korneum, obat bertemu dengan epidermis dan
dermis yang lebih hidrofilik, sebelum diserap dalam kapiler dermis. Obat yang diserap
melalui kulit tidak mudah mengalami metabolisme pertama kali oleh usus dan hati,
meskipun beberapa metabolisme mungkin terjadi pada kulit itu sendiri.

Gambar 4. Berbagai desain patch transdermal (a) kontrol permeabilitas kulit, (b) kontrol
membran, (c) desain patch iontophoretic untuk obat kationik
Sumber: Siepmann, et al., 2012
3. Pengiriman Obat Daerah Tertentu

Toksisitas obat dan efek sampingnya sering dikaitkan dengan akumulasi dalam jaringan
yang tidak terkait dengan target. Dalam pengiriman regional (kadang-kadang disebut lokal atau
topikal), obat diberikan langsung ke jaringan target. Dalam kondisi yang tepat, pengiriman
regional harus memungkinkan pengurangan dosis obat secara substansial untuk mencapai efek
yang diinginkan, dengan pengurangan paparan jaringan lain terhadap obat.

Kesimpulan:
Terdapat berbagai metode dalam penghantaran obat kedalam tubuh manusia,
diantaranya adalah penghantaran obat melalui mulut, melalui kulit dan langsung pada daerah
tertentu yang membutuhkan. Penghantaran obat melalui mulut akan melalui sistem pencernaan
tubuh manusia sehingga obat perlu ditambahkan lapisan (coatings) untuk melindungi obat saat
melewati lambung agar tidak terdegradasi. Lapisan obat terdiri dari berbagai bahan seperti lilin,
polimer, osmotic pump, dan ion exchange resin.

Referensi:

Keraliya, R., Patel, C., Patel, P. & Keraliya, V., 2012. Osmotic Drug Delivery Systemas a Part
of Modified Released Dosage Form. International Scholarly Research Network.
Siepmann, J., Siegel, Ronald & Rathbone, Michael, 2012. Fundamentals and Applications of
Controlled Release Drug Delivery. Southport: Springer New York Dordrecht
Heidelberg London.
Singh, I., Rehni, A., Kalra, R. & Kumar, M., 2007. Ion Exchange Resins: Drug Delivery and
Therapeutic Applications. Punjab, India, Chitkara College of Pharmacy.
Wilson, C. & Crowley, P., 2011. Controlled Release in Oral Drug Delivery. London: Springer.