Se cree que el primer cirujano que empleó anestesia local fue en el médico chino Hua
t’o, En el siglo III a. C. El producto era un polvo llamado mafeisan que se aplicaba
disuelto en licor por vía oral. Se empleaba también como anestésico general para cirugía
dominar. Desgraciadamente la fórmula de este anestésico en polvo no se rescató. En el
siglo XIX se introduce la cocaína como el primer anestésico local. Ya los indígenas
peruanos masticaban hojas de coca como estimulante para poder trabajar largas jornadas
en las altas montañas de los andes.
Carl Koller (1857- 1944) oftalmólogo originario de Viena radicado en los Estados
Unidos, fue el primero en emplear la como anestésico quirúrgico (1884) Y lo hizo en una
operación de glaucoma. La cocaína es muy tóxica y su duración anestésica corta, por lo
que su uso como anestésico local fue muy breve.
CLASIFICACIÓN
Los anestésicos locales se obtienen por síntesis. Solamente la cocaína es un producto
natural.
ANESTÉSICOS LOCALES
AMIDAS ESTERES
Lidocaína Cocaína
Bupivacaína Procaína
Mepivacaina Tetracaína
Prilocaina Benzocaína
Etidocaína
Ropivacaína
Articaína
LIDOCAÍNA
Primer anestésico
Excelente eficacia y seguridad
Anestésico de media duración
En presencia de adrenalina disminuyen su velocidad de absorción y su toxicidad,
y suele prolongarse su acción.
Tiene un efecto vasodilatador que es bastante menor que la procaína, pero mayor
que la prilocaína y la mepivacaína,
Baja toxicidad
Confecciones de 2% con v/c (36mg en 18cc)
Rapidez de acción 2’ – 3’
Efecto anestésico 2hrs en tejidos blandos (v/c)
Sin v/c se usa solución al 3% efecto vasodilatador
Vida media en el torrente sanguíneo es de 1.6 horas y su eliminación es por vía
urinaria, donde un 10 al 20 % de lidocaína se excreta intacta por la orina.
La lidocaína tiene efecto anestésico tópico: se lo prepara en soluciones, cremas,
spray a concentraciones que pueden ser hasta de 5%.
Se puede utilizar en mujeres embarazadas.
Dosis máxima por peso: 4,4 mg/kg
Dosis máxima total: 300mg
Somnolencia
Caída de la presión arterial
Reacciones alérgicas
MEPIVACAÍNA
Duración de acción intermedia.
En comparación con la lidocaína, Mepivacaína produce menos vasodilatación y tiene un
inicio más rápido y una mayor duración de acción.
Este efecto dura entre 20 a 40 minutos en el tejido pulpar.
3% sin vasoconstrictor y al 2% con vasoconstrictor.
Indico en pacientes en los cuales no está indicado usar soluciones anestésicas que
contengan vaso constrictor.
Dosis máxima por peso: 4,4 mg/kg
Dosis máxima total: 300mg
Solución al 2% contiene 36 miligramos en un tubo de 1.8 cc.
La duración del efecto anestésico en los tejidos blandos como en el tejido pulpar con
soluciones con o sin vasoconstrictor se observa en la siguiente tabla:
PRILOCAÍNA
ARTICAÍNA
Anestésico representante del grupo amida
Potencia de 1.5 veces más que la lidocaína
Tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína
Concentración al 4% con epinefrina al 1:100.000.
No tiene acción como anestésico tópico o de superficie
Alto poder de difusión. Exodoncias de premolares superiores ha sido suficiente la
infiltración por el lado vestibular, y por difusión anestesiaría los nervios palatinos no haciendo
necesario la infiltración por palatino.
Metahemoglobina es una de las reacciones adversas
Dosis máxima por kilo de peso es de 7 mg, con un máximo de 500 miligramos.
En la siguiente tabla se precia la duración tanto en tejido pulpar como en tejidos
blandos.
BUPIVACAÍNA
Anestésico local de larga duración
Comienzo de la acción rápido (1 a 0 minutos)
4 veces más potente que lidocaína
Se usa en concentraciones de 0.5% con v/c
Dosis máxima por peso, 1.3 mg/kg, máximo 90 mg
Proporciona un periodo de analgesia residual
Sinergismo con los aines (mejor post operatorio en primeras 24 hrs)
Duración del efecto es de 5-8 horas aprox. con la sensación de adormecimiento en
tejidos blandos, después que esta sensación ha desaparecido no han experimentado dolor, este
periodo de analgesia puede durar un par de horas más. La hora en que verdaderamente comienza
la etapa dolorosa que en estos casos sería después de 8 a 10 horas de terminada la intervención.
En la siguiente tabla se precia la duración tanto en tejido pulpar como en tejidos
blandos:
Debe personalizarse su uso en los pacientes hipertensos, ya que cada uno de ellos está
siendo controlado de distinta manera, recibiendo distintos medicamentos solos o
combinados. El compromiso sistémico y su afección a otros órganos, también es un factor
individual. Las amidas, como la lidocaína (xylocaína) y mepivacaína (carbocaína) son el
grupo farmacológico más importante, debido a la rapidez con que se manifiestan sus
propiedades y a los pocos casos de alergia que se han reportado.
4) Hipertiroideos no controlados.
Con excepción de estos últimos y los recién intervenidos por cirugía coronaria, en todos
los demás casos está contraindicado no sólo el uso de medicamentos adrenérgicos, sino
la atención bucal electiva. Existe entre los profesionales de la odontología la percepción
equivocada de que la prilocaína con felipresina (Cytanest) es un anestésico local más
seguro en su manejo que las amidas que contienen vasoconstrictores adrenérgicos, por lo
que suelen ser empleados indiscriminadamente en todos los pacientes con problemas
médicos.
Este concepto debe cambiar en el sentido de que este anestésico también debiera ser
seleccionado adecuadamente para cada paciente en particular. A pesar de su poca
toxicidad, no debe emplearse más de 13 mL en solución a 1:2,000,000 en individuos sanos
(13 cartuchos), ni más de 8.8 mL (5 cartuchos) en pacientes hipertensos o con
enfermedades cardiovasculares controladas. Debe utilizarse con discrecionalidad en
personas embarazadas, ya que la felipresina posee un efecto oxitócico moderado que
puede limitar la circulación placentaria, y a grandes dosis pudiera provocar
metahemoglobinemia fetal. No existen anestésicos locales totalmente seguros, mejores o
peores, la selección del anestésico ideal para cada persona dependerá, como ya ha sido
discutido, tanto del control de la hipertensión, de la enfermedad cardiovascular o aquel
otro trastorno sistémico que presente cada paciente, así como de los medicamentos que
esté recibiendo y del procedimiento bucal que se vaya a realizar.
Habrá casos en que el dentista pueda emplear anestésicos locales con un vasoconstrictor
no adrenérgico y reforzar con puntos locales de un anestésico que favorezca la
hemostasia. Se recomienda administrar todo anestésico lentamente, aspirando
previamente para evitar una inyección intravascular del fármaco. En los individuos
hipertensos y en aquéllos con enfermedades cardiovasculares deben evitarse las
inyecciones intraligamentarias e intrapulpares y el uso de hilo retractor de tejidos que
contengan adrenalina, por la incapacidad de controlar la cantidad que entra directamente
al torrente sanguíneo, pudiendo afectar de manera directa la presión arterial y el ritmo
cardiaco.
VENTAJAS
ESTRUCTURA QUÍMICA
La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromático será
determinante de las propiedades farmacocinéticas del fármaco y servirá de base para la
clasificación de este grupo de medicamentos. El enlace tipo éster se hidroliza con mayor
rapidez que el tipo amida al ser degradado, a nivel sanguíneo, por las colinesterasas
plasmáticas versus la degradación hepática que requiere el enlace amida. Esta misma
característica es también la que confiere mayor estabilidad fisicoquímica a los anestésicos
tipo aminoamida, permitiendo así su combinación con ácidos y bases fuertes y
disminuyendo su sensibilidad respecto a la luz y la temperatura.
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción
Los anestésicos en odontología se aplican en forma tópica sobre la mucosa oral o por
inyección subcutánea. La vía intravenosa sólo se emplea para tratar arritmias
ventriculares y contracciones ventriculares prematuras
Los anestésicos locales actúan a nivel del sistema nervioso central; pero si las
concentraciones en sangre siguen aumentando, se deprimirá la consciencia, la ventilación
y ocurrirá un paro cardiaco y la muerte. Debido a estas posibles complicaciones, todos
los que practiquen anestesia locorregional deben tener conocimientos, equipo y fármacos
para resolver dichas eventualidades.
La velocidad con que se establece el efecto anestésico guarda estrecha relación con la
concentración del fármaco empleado y las características propias del agente anestésico.
La aparición de bloqueo nervioso guarda relación con el tipo de fibras que se afectan
y muestra la siguiente secuencia:
Distribución
La distribución del fármaco guarda una estrecha relación con la duración de su efecto,
en tanto más lenta es su redistribución más prolongado será su efecto. De una forma
general es factible considerar a los anestésicos locales como acción:
Corta: procaína y clorprocaína
Intermedia: lidocaína, mepivacaína y prilocaína
Prolongada: bupivacaína, etidocaína y tretacaína
Metabolismo
Una vez que los anestésicos locales alcanzan el torrente circulatorio inician su
biotransformación; el proceso que estos sigan dependerá de la forma en que se halle el
fármaco, éster o amina. Los esteres se metabolizan mediante hidrolisis por la acción de la
colinesterasa del plasma y por los esterasas del hígado; esto produce liberación de ácido
paraaminobenzoico que tiene características de alérgeno, sin embargo es productor de
mínimos efectos desde el punto de vista clínico. Los pacientes que poseen colinestarasa
atípica, metabolizaran de manera más lenta.
El riñón es el órgano principal por lo que se excretan los anestésicos locales y sus
metabolitos.
EFECTOS ADVERSOS
No se puede evitar el dolor al aplicar la inyección a pesar de emplear anestésicos
tópicos con anticipación. Es posible disminuir las molestias que ocasiona la infiltración,
especialmente en procedimientos odontológicos, si la inyección se hace lentamente y si
la solución anestésica tiene una temperatura similar a la del organismo.
Al disminuir el flujo sanguíneo en la zona inyectada, disminuye también el aporte
de oxigeno con la posibilidad de generar una necrosis tisular y de retardad la incipiente
cicatrización de la herida.
Los vasoconstrictores simpaticomiméticos (epinefrina y levonordefrina) puede
elevar la presión arterial y la frecuencia cardiaca, y provocar arritmias en pacientes
hipertensos. La felipresina es un vasoconstrictor no simpaticomimético, por lo tanto, no
altera la presión arterial. Este fármaco es un vasoconstrictor que se añade a la prilocaína.
Las reacciones alérgicas se deben primordialmente a los esteres van desde urticaria
hasta shock anafiláctico, pasando por alergia cruzada con derivados del ácido
paraaminobenzoico, especialmente el parabenceno, usado como conservador. Las amidas
ocasionan excepcionalmente accidentes alérgicos.
La toxicidad sobre el sistema nervioso central es el efecto más frecuente en cuanto a
reacciones indeseables, todos los anestésicos locales producen estas alteraciones,
dependiendo de sus concentraciones cerebrales
Existen varios factores que agravan la toxicidad cardiaca de los anestésicos locales,
como la hipoxia, hipotermia, acidosis, hipercalcemia, hiponatremia, así como los
fármacos bloqueadores, antagonistas de calcio y antidepresivos
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Cualquier droga que modifique la unión proteínica de los anestésicos locales, pueden
alterar su farmacocinética. Cuando se mezclan diferentes anestésicos, compiten por su
unión a proteínas y se obtiene una buena calidad analgésica, reduciendo a la vez el riesgo
de toxicidad
Los cartuchos de anestésicos para uso odontológico son de 1,8ml para obtener el
número de cartuchos que se pueden aplicar como máximo deben aplicar el siguiente
procedimiento. La lidocaína, por ejemplo se encuentra en cartuchos de 36mg a una
concentración de 2% la dosis máxima que se puede aplicar es de hasta 4mg/kg
Por lo que un paciente de 70kg, se multiplican los 4 miligramos por sus 70 kilos y el
resultado se divide entre los 36mg de lidocaína que contiene el cartucho, esto da por
resultado de siente a ocho cartuchos como dosis máxima
Se tomara en cuenta que estas dosis máximas varían de acuerdo al estado de salud del
paciente
Para elegir el anestésico local que empleara, el cirujano dentista debe hacerse cuatro
preguntas:
Los de acción intermedia son los más empleados en la mayoría de las intervenciones
en el consultorio dental
2. ¿Requiere hemostasias?
La bupivacaína por su efecto prolongado, permitirá mantener al paciente sin dolor por
ochos horas después de su administración, sin embargo es preferible controlar el dolor
postquirúrgico con analgésicos ya que la bupivacaína es un anestésico cardio toxico
VASOCONSTRICTORES:
Permite llevar a cabo los procedimientos necesarios con menos sangrado en la zona