PREFORMULASI

Amelia Febriani, M.Si., Apt

ISTN-2016 .
 Tujuan Preformulasi

Produk akhir berupa

Mengkaji tentang sediaan farmasi yang
karakteristik/sifat-sifat Formula yang tepat stabil, berkhasiat, aman
dari bahan obat dan dan nyaman ketika
bahan tambahan obat digunakan.
 A. Pertimbangan
Umum Preformulasi
 Bentuk
Sediaan

Bahan
Khasiat
tambahan
Obat
obat
Preformulasi

Kestabilan Kenyamanan
sediaan saat
obat penggunaan
Bentuk
Sediaan

Semi
Padat
Padat
Cair Gas
Pemilihan bentuk sediaan tergantung pada
Bahan
Tambahan
Obat
Harus kompatibel (dapat
tercampurkan ) dengan bahan obat
utama ( zat aktif ) dan bahan
tambahan yang lain
Bahan tambahan
diperlukan untuk
1. Mendapatkan bentuk sediaan yang
diinginkan ( bentuk tablet, larutan,
krim, dll)
2. Menjaga kestabilan sediaan obat (
misal : pengawet, pensuspensi,
pengemulsi ).
3. Menjaga kestabilan zat aktif ( misal :
antioksidan ).
 Memperbesar volume
Pengisi
tablet

Merekatkan serbuk bahan

Pengikat
obat,

Mempercepat pecahnya
Tablet Penghancur
tablet di dalam lambung

Memperbaiki
kestabilan

Mengontrol
Penyalut
penghancuran

Mempercantik
penampilan tablet
 Pelarut Melarutkan bahan obat

Mencegah peruraian bahan

Penstabil
obat
Larutan
Mencegah pertumbuhan
Pengawet
mikroba

Pemberi warna dan Memperbaiki rasa dan

rasa penampilan produk
 halus, mudah

Kenyamanan Kenyamanan
dioleskan,
tidak terlalu
lengket dan
saat saat tidak
diaplikasikan meninggalkan

Penggunaan bekas noda

pada pakaian.
Corigens
odoris

Mempengaruhi Menutupi rasa,

Kepatuhan bau dan warna
Corigens
coloris Corigens
saporis
Kestabilan
Sediaan Tiimbul Kristal
pada permukaan
Obat tablet/kaplet

Perubahan Memisahnya air

warna, bau dan dan minyak pada
rasa sediaan
krim/emulsi
Upaya untuk mencegah
ketidakstabilan obat
 Penambahan bahan tambahan
tertentu (contoh: pengawet)
 Pengemasan yang tepat.
 Pemberian petunjuk tentang
cara penyimpanan yang benar
 Pemilihan bentuk Bahan-bahan Cara
sediaan tambahan Penggunaan
• Jika zat aktif • Bahan-bahan • Pemberian
Khasiat tidak stabil tambahan petunjuk cara
dalam media yang penggunaan
Obat air, maka
tidak
digunakan
tidak boleh
yang benar

diformulasi mengurangi
dalam bentuk khasiat zat
cair. aktifnya
FORMULA
BEBERAPA
SEDIAAN OBAT
 • Bahan obat aktif : 1% - 50%
Formula Tablet • Bahan tambahan obat : 50% - 99%, terdiri dari
bahan pengisi, pengikat, penghancur, pelicin, pelumas,
pemberi warna, perasa, penyalut
• Bahan obat aktif : 1% - 10%
• Bahan tambahan obat : 90% - 99%, terdiri dari
Formula Salep
dasar salep, pengawet, pewarna.

• Bahan obat aktif : 1% - 10%

Formula Krim • Bahan tambahan obat : 90% - 99% terdiri dari
dasar krim, pewangi, pengawet, pewarna.
 • Bahan obat aktif : 1% - 10%
Formula • Bahan tambahan obat : 90% - 99% terdiri
Suspensi dari bahan pembawa/pelarut, pensuspensi,
perasa, pengawet.

• Bahan obat aktif : 1% - 20%

Formula • Bahan tambahan obat : 80% - 99%
Injeksi terdiri dari bahan pembawa, pengisotonis,
pengawet
B. Sifat Fisika-Kimia
Bahan Obat dan Bahan
Tambahan Obat
 Kestabilan
Sifat Fisika-Kimia Bahan Obat

Rasa, Bau
Ukuran
dan Warna Kelarutan
Partikel
Zat
 Untuk
Rasa, Bau menentukan
dan Warna bahan tambahan
obat seperti :
Zat corrigens saporis,
corrigens odoris,
dan corrigens
coloris yang
dibutuhkan
 2.
Kelarutan
Bahan obat yang relatif tidak larut 3.
dalam air, absorpsinya kurang sempurna.
Oleh karena itu dilakukan upaya untuk
mempertinggi kelarutan obat dengan
cara :
1. Mikronisasi ( memperkecil ukuran 4.
partikel zat supaya mudah larut ).
Membentuk senyawa kompleks yang
larut dalam air ( misal pada
pembentukan senyawa kompleks
NaI3, KI3)
Menggunakan bentuk garamnya (
misal : Phenobarbital sukar larut
dalam air, diganti bentuk garamnya
yaitu Phenobarbital Na yang mudah
larut air ).
Menggunakan pelarut campuran (
misal : air dan etanol seperti pada
sediaan Elixir
 Ukuran Partikel
Laju disolusi
Makin kecil ukuran partikel bahan obat makin mudah larut
bahan obat sehingga makin mudah diabsorpsi.

Keseragaman Makin homogen ukuran partikel maka makin terjamin

keseragaman dosisnya
Makin besar ukuran partikel akan makin mudah mengendap. Pada
Laju sediaan suspensi bisa menyebabkan terjadinya caking.
Penambahan bahan pensuspensi akan menghambat laju
Pengendapan pengendapan
Kestabilan
Hidrolisis
Bahan Obat

Oksidasi
 Reaksi hidrolisa adalah reaksi
peruraian suatu zat oleh air.
 Contoh bahan obat yang mudah
mengalami hidrolisa adalah Aspirin
dan obat-obat golongan Antibiotika (
misal : Ampisilin, Amoksisilin,
Tetrasiklin, dll ). Terhidrolisisnya
Aspirin ditandai dengan timbulnya
bau Asam Asetat / cuka.
 Bahan obat yang mudah terhidrolisa
harus dibuat dalam bentuk padat (
tablet, kapsul, serbuk ), karena
dalam suasana lembab atau berair
bahan obat tersebut akan terurai
sehingga tidak efektif lagi sebagai
obat bahkan mungkin bisa
membentuk senyawa yang bersifat
racun ( toksik ).
 Untuk bahan obat yang mudah
terhidrolisa tersebut bila tetap
hendak dibuat bentuk cair sebaiknya
dipilihkan pelarut non air, misal :
Etanol, Propilenglikol, Gliserin atau
dibuat sediaan sirup kering / dry
syrup.
Hidrolisis

Oksidasi
 Pada beberapa bahan obat akan
terjadi reaksi oksidasi bila
terpapar cahaya terlalu lama,
terkena panas atau bila bereaksi
dengan gas oksigen. Contoh :
Iodium, Kalium Permanganat (PK).
 Terjadinya reaksi oksidasi ditandai
dengan berubahnya warna, bau
bahan obat, atau terbentuknya
endapan
.
 Untuk menghindari terjadinya
reaksi oksidasi perlu
ditambahkan bahan antioksidan.
 Antioksidan untuk sediaan
farmasi yang pembawanya
berupa air adalah Natrium
bisulfit dan Asam Askorbat (
Vitamin C ). Sedang pada
sediaan farmasi berupa minyak
digunakan antioksidan
Alfatokoferol ( Vitamin E ).
CONTOH
BAHAN
TAMBAHAN
OBAT
Golongan Definisi Contoh
Pengisi Tablet Bahan yang digunakan untuk Laktosa, Pati, Selulosa
memperbesar volume massa mikrokristal.
tablet agar mudah dicetak

PengikatTablet Bahan yang digunakan untuk Gom, Gelatin, Metil selulosa

mengikat/melekatkan partikel-
partikel serbuk pada sediaan
tablet
Pelumas Tablet Bahan yang digunakan untuk Kalsium stearat, Magnesium
mengurangi gesekan selama stearat
proses pengempaan tablet
Pelicin Tablet Bahan yang digunakan untuk Silika koloidal.
meningkatkan daya alir serbuk
Golongan Definisi Contoh
PenghancurTabl et. Bahan yang digunakan untuk Tepung jagung, Natrium alginate
membantu hancurnya tablet
setelah ditelan

Penyalut Tablet Bahan yang digunakan untuk Selulosa asetat, Sukrosa

melapisi tablet
Dasar Salep Bahan yang merupakan pembawa Lanolin, Vaselin
sediaan salep, dimana akan
dicampurkan bahan obatnya
Pelembab Salep Bahan yang digunakan untuk Gliserin, Propilen glikol
mencegah keringnya sediaan
salep dan krim.
Golongan Definisi Contoh
Pensuspensi Bahan yang digunakan untuk Agar, Bentonit, Metil Selulosa
meningkatkan kekentalan
sediaan cair agar laju
sedimentasi/pengendapan serbuk
dapat dikurangi.
Pengemulsi Bahan yang digunakan untuk Gom, Sorbitan, Tween, Span
menjaga dispersi partikelpartikel
halus pada sediaan cair yang
terdiri dari pembawa yang tidak
bercampur ( minyak dan air )
Surfaktan Bahan yang berfungsi untuk Benzalkonium klorid, Natrium
mengurangi tegangan lauril sulfat
permukaan.
Golongan
Dasar suppositoria
Pembawa sediaan injeksi
Pengisotoni sediaan injeksi
Pengawet
Definisi Contoh
Bahan yang digunakan sebagai Oleum Cacao, Poli Etilen Glikol.
pembawa sediaan padat yang
pemakaiannya dimasukkan
rectum, dimana akan
dicampurkan bahan obatnya
Bahan yang digunakan sebagai Air, Minyak.
pembawa untuk bahan obat yang
akan diinjeksikan t
Bahan yang digunakan untuk Dextrosa, Natrium klorida.
membuat larutan injeksi menjadi
osmotis dengan cairan tubuh
Bahan yang digunakan untuk Asam Benzoat, Metil paraben,
mencegah keringnya sediaan Klorobutanol
salep dan krim.
Golongan Definisi Contoh
Antioksidan Bahan yang digunakan untuk Natrium bisulfit,
menghambat reaksi oksidasi. Alfatokoferol, Vitamin C
Pewarna Bahan yang digunakan untuk Eritrosin ( FD & C Red No. 3 )
memberi warna sediaan obat
Pemberi rasa Bahan yang digunakan untuk Minyak Adas manis, Mentol,
memberi rasa pada sediaan obat. Coklat, Minyak Permen.
Pengelat Bahan yang digunakan untuk Dinatrium edetat, EDTA
membentuk senyawa kompleks
yang stabil dengan logam berat,
karena keberadaan logam berat
dapat menurunkan kestabilan
sediaan obat.
Pendapar Bahan yang digunakan untuk Kalium metafosfat
menahan perubahan pH
 Parasetamolum / Parasetamol Asetaminofen

Pemerian Serbuk hablur, warna putih, tidak berbau, rasa pahit

Kelarutan Larut dalam 70 bagian air, larut dalam 7 bagian Etanol (95%)P,
larut dalam 13 bagian Aceton P, dalam 40 bagian Gliserin P, dalam
9 bagian Propilenglikol P, larut dalam larutan Alkali Hidroksida
Sifat Parasetamol stabil dalam suasana berair.

Karena Parasetamol baik dalam keadaan kering maupun berair/lembab,

maka Parasetamol dapat diformulasi dalam bentuk
 Padat Dalam bentuk tablet, kapsul atau pulveres.
 Cair. Karena Parasetamol agak sukar larut dalam air, maka tidak
dapat dibuat dalam bentuk larutan, tetapi dibuat dalam bentuk
Suspensi atau dalam bentuk Eliksir.
Contoh Formula Parasetamol
Tablet Parasetamol 500 mg Suspensi Parasetamol 500
mg/5 ml
Bahan 50%, Parasetamol
Aktif
Bahan 10%, Parasetamol
Bahan 50%, terdiri dari : Aktif
Tambahan  Pengisi 35% :(Laktosa), Bahan 90 %, terdiri dari :
Obat  Pengikat 2 % (Metil selulosa), Tambahan  Pembawa 86,5%: (Air)
 Penghancur 10% (Amylum Obat  Pensuspensi 2% (CMC /
Maydis), karboksi metil selulosa)
 Pelicin 1% (Silika koloidal ),  Perasa 1%: (Karamel)
 Pelumas 1%: (Magnesium  Pengawet 0,5%: (Metil
stearate), paraben)
 Pemberi warna 0,2%: (Tartazin)
C. Cara Pencampuran
Bahan
Metode Pencampuran
Bahan

Triturasi

Spatula Ayakan Tumbling

PEDOMAN CARA
MENCAMPUR
BAHAN BAHAN
OBAT
 Reaksi Obat Bentuk Campuran
Higroskopis Minyak atsiri
Penggumpalan Kristal eutektik

• Bahan obat • Dilarutkan dulu • Digerus dalam • Campuran yang • Ditambahkan

dilapisi dulu dengan pelarut mortir/lumpang titik leburnya terakhir supaya
dengan bahan yang sesuai. panas untuk menjadi lebih tidak ikut
tambahan. • Asam Salisilat, menguapkan air rendah digerus terlalu
• Cth: Asam maka harus dibanding bila lama
Salisilat dan dilarutkan dulu bahan tersebut
Seng Oksida dengan Etanol berdiri sendiri
bila dicampur 95%, kemudian • Camphora dan
langsung maka segera Mentholum,
lama kelamaan dicampur maka biarkan
akan mengeras dengan bahan campuran
tambahan tersebut
sampai kering. meleleh
terlebih dulu,

Bentuk Sediaan Padat

Bentuk Sediaan Semi Padat
Cara mencampur bahan-bahan obat maupun bahan tambahan obat berpedoman pada 4
ketentuan umum cara pembuatan salep
• Bahan-bahan yang
mudah larut dalam air
dan stabil , jika tidak ada
• Zat-zat yang dapat
larut dalam dasar peraturan-peraturan lain
dilarutkan lebih dahulu
salep, dilarutkan
kedalamnya, jika dalam air, asalkan air
yang digunakan dapat
perlu dengan
pemanasan diserap seluruhnya oleh
basis salep.
Peraturan • Jumlah air yang dipakai
Pertama dikurangi dari basis
Peraturan Kedua
• Bahan-bahan yang sukar
atau hanya sebagian
dapat larut dalam lemak • Salep-salep yang
dibuat dengan jalan
atau air, harus diserbuk
lebih dahulu kemudian mencairkan
(pemanasan) ,
diayak dengan pengayak
B40 (No.100) lalu digerus campurannya harus
digerus sampai
dengan setengah sampai
sama banyak dengan homogen
dasar salep Peraturan
Keempat
Peraturan
Ketiga
 Bentuk Sediaan Cair
• Bahan obat dilarutkan dengan pelarut secukupnya, kemudian ditambah dengan
sisa pelarut sampai volume atau berat yang diminta.
Larutan

• Bahan obat yang tidak larut dicampur dengan bahan pensuspensi, kemudian
ditambah pelarut dengan volume yang sudah ditentukan sampai terbentuk
suspensi, setelah itu dicampur dengan sisa pelarut sampai volume atau berat yang
Suspensi diminta

• Dibuat dulu korpus emulsi, kemudian campur dengan bahan obat dan diambahkan
sisa pelarut sampai volume atau berat yang diminta.
Emulsi
 “
D. Pengaruh Bentuk Sediaan
Terhadap Khasiat Obat
Hal-hal yang Mempengaruhi
Khasiat Obat
Cara
Dosis Pemberian
Obat
Obat
Absorbsi Bentuk
Obat Sediaan
Dosis Obat

Contoh:
Parasetamol
Dosis 500 mg/tablet,
Terapi Dosis Lazim Kloramfenikol
250mg/tablet,
dosis berdasarkan Ampisilin
Dosis yang pedoman umum 500mg/tablet
mampu pengobatan dan
menimbulk sifatnya tidak
an efek mengikat (biasanya
terapi diantara dosis
minimum dan dosis
maksimum)
 Absorbsi Obat
Agar suatu obat dapat menghasilkan efek terapi / khasiat, obat tersebut harus larut,
kemudian diasbsorpsi/menembus membran biologis dan dibawa oleh darah ke seluruh
jaringan dan organ-organ tubuh.

kelarutan
Kelarutan obat dalam
Obat obat dalam
Obat selaput
Dalam lambung Luar lendir/
membran
mukosa
 • Alami, tidak sulit • menghasilkan
dan aman dalam efek lokal d
penggunaan • sebagian dapat
• Efek terapi obat diabsorbsi
lebih lambat di kedalam jaringan

Cara banding
parenteral
Oral Topikal
dibawah kulit

Pemberian
Obat Rektal Parenteral
• Bisa efek lokal dan • Efek terapi yang
sistemik, (obat
analgesik.) dihasilkan paling
• Tidak melalui cepat terutama
metabolisme di hati secara intravena
• .Efek terapi yang karena langsung
cepat dibandingkan masuk dalam darah.
oral
Bentuk Sediaan

“
Dalam memilih bentuk sediaan yang tepat
supaya diperoleh khasiat yang optimum, ada
hal lain yang harus dipertimbangkan oleh
dokter maupun penyusun formula obat yaitu
kelebihan dan kekurangan masing-masing
bentuk sediaan.
Sediaan
Padat Kelebihan Kekurangan
• Besar kecilnya dosis dapat • Selama penyimpanannya
ditentukan oleh dokter sesuai kadang-kadang serbuk
dengan keadaan penderita.
• Sangat sesuai untuk bahan obat
menjadi lembab/lengket.
yang tidak stabil dalam bentuk • Tidak tertutupinya rasa
cair, misalnya golongan Antibiotik tidak enak dari beberapa
( contoh : Ampisilin, Amoksisilin, bahan obat, misal pahit,
Chloramphenicol ,dll ).
sepat ( meskipun bisa
• Obat golongan Antibiotik selalu
diproduksi dalam bentuk padat,
dikurangi dengan
yaitu tablet, kaplet, kapsul dan penambahan pemanis ).
serbuk / sirup kering.
• Lebih stabil dibandingkan bentuk
sediaan cair.
 Sediaan
Semi Padat • Pilihan utama untuk pengobatan topikal ( pada
kulit ).
• Kontak antara bahan obat dengan kulit lebih
lama dibandingkan sediaan serbuk ataupun
Kelebihan sediaan cair.
• Dapat menyerap cairan yang terjadi pada
luka/kelainan dermatologik.
• Dapat berfungsi sebagai penutup/pelindung luka

• Hanya bisa digunakan untuk pengobatan luar.

Kekurangan • Basis berlemak umumnya menimbulkan rasa tidak
nyaman.
Sediaan Cair
• Penyerapan/absorbsi obat lebih cepat dibanding
sediaan padat. • Tidak sesuai untuk bahan obat
• Keseragaman dosis lebih terjamin dibanding yang tidak stabil/mudah rusak
sediaan padat karena dalam bentuk larutan dalam air.
bahan obat terdispersi secara molekuler.
• Bila akan diencerkan atau dicampur dengan
• Tidak praktis untuk dibawa
bahan obat lain keseragaman obat tetap kemana-mana.
terjaga. Sediaan • Lebih mudah ditumbuhi jamur atau
• Lebih disukai oleh penderita yang tidak bisa mikroba lain dibandingkan bentuk
Cair
menelan tablet atau kapsul. padat.
• Dapat diberi perasa atau pewarna yang
menarik sehingga bisa menimbulkan kepatuhan
minum obat pada penderita, terutama anakanak.
Kekurangan
Kelebihan
Any questions?
You can find me at:
aghnellia@gmail.com
0818800404