ACTIVIDADES PRELIMINARES

Las soluciones oftálmicas son soluciones líquidos, semisólidos o sólidos destinados

a su administración en el ojo y/o en la conjuntiva o para inserción en el saco
conjuntival estériles, esencialmente libres de partículas extrañas, apropiadamente
preparadas y envasadas para la instilación en el ojo.
Las preparaciones destinadas a un uso oftálmico deben ser formuladas de manera
que sus valores de pH y osmolaridad se aproximen lo máximo posible a los valores
fisiológicos, para evitar la irritación del ojo. Aun así, muchos fármacos no son
químicamente estables ni hidrosolubles a un pH próximo a 7.4, pero esto puede
resolverse por la capacidad tampón de las lágrimas dentro de un rango de 3,5-8.
Además, estas preparaciones deben ser estériles y, si son soluciones, deben ser
transparentes. Idealmente, no deben contener conservantes, ya que pueden aportar
toxicidad al tejido ocular. En el caso de preparaciones intraoculares, además hay
que prestar una especial atención al volumen preparado, para evitar un aumento de
la presión intraocular tras su administración, y la máxima asepsia en su preparación
para evitar posibles casos de endoftalmitis.
La esterilidad de estos se garantiza mediante su preparación en campana de flujo
laminar con la técnica aséptica y partiendo de preparados estériles.
La transparencia se analiza comúnmente mediante control visual del preparado.
La superficie externa del ojo tolera preparaciones con pH con valores entre 3.5 y
10.5, sin embargo, productos fuera del rango de 6 5 a 8 5 puede causar daño corneal
si el contacto es prolongado. Aunque no es necesario que los colirios sean
isotónicos, los contactos prolongados de colirios hipotónicos pueden causar edema
corneal, mientras que los colirios hipertónicos pueden resultar dolorosos a su
instilación debido a su efecto deshidratante en el epitelio corneal.
Valor de isotonicidad: El líquido lagrimal es isotónico con la sangre, teniendo un
valor de isotonicidad que corresponde al de una solución de cloruro de sodio al
0,9%.
Algunas soluciones oftálmicas son necesariamente hipertónicas para mejorar la
absorción o proporcionar suficiente concentración del p.a. para ejercer una acción
efectiva. Dado que el volumen empleado de tales soluciones es pequeña, la dilución
con el líquido lagrimal tiene lugar rápidamente y el malestar de la hipertonicidad es
solo temporal.
Conservación: Las soluciones oftálmicas pueden envasarse en envases multidosis
no mayores a 15 ml cuando se destinen para el uso individual de un paciente y
cuando las superficies oculares están intactas. Es obligatorio que los envases
primarios para las soluciones oftálmicas estén sellados con un cierre inviolables
para que la esterilidad esté asegurada al momento de emplearse por primera vez.
Estas soluciones deben contener un conservante para impedir el crecimiento o
destruir los microorganismos que se introducen accidentalmente cuando el envase
se abre durante el uso. Cuando se destinen para uso en procedimiento quirúrgicos,
las soluciones oftálmicas, aunque deben ser estériles, no deben contener
conservantes, ya que pueden ser irritantes a los tejidos oculares.
Los ungüentos oftálmicos deben contener conservantes para impedir el crecimiento
de los microorganismos que se introducen accidentalmente cuando el envase se
abre durante el uso, a menos que se especifique de otro modo en la monografía
correspondiente, o que la fórmula misma sea bacteriostática. El p.a. se agrega a la
base del ungüento como una solución o como un polvo micronizado. El ungüento
terminado debe estar exento de partículas grandes y debe cumplir con los requisitos
de Partículas metálicas en ungüentos oftálmicos.
Al aumentar la viscosidad es mayor el tiempo de contacto en el ojo y mejor respuesta
terapéutica.
FEUM- PREPARACIONES OFTALMICAS.
Los principios activos se administran en los ojos en una amplia variedad de formas
farmacéuticas, algunas de las cuales requieren consideraciones especiales. Todas
ellas deben ser estériles.
Soluciones oftálmicas
Son soluciones estériles, esencialmente libres de partículas extrañas,
apropiadamente preparadas y envasadas para la instilación en el ojo.
Valor de isotonicidad - El líquido lagrimal es isotónico con la sangre, teniendo un
valor de isotonicidad que corresponde al de una solución de cloruro de sodio al 0,9
%.
Algunas soluciones oftálmicas son necesariamente hipertónicas para mejorar la
absorción o proporcionar suficiente concentración del principio activo para ejercer
una acción efectiva. Dado que el volumen empleado de tales soluciones es
pequeña, la dilución con el líquido lagrimal tiene lugar rápidamente y el malestar de
la hipertonicidad es sólo temporal:
Regulación del pH - Frecuentemente, por razones de compatibilidad, estabilidad o
eficacia, el pH de las soluciones oftálmicas es diferente al pH delas lágrimas. Las
lágrimas normales tienen un pH de aproximadamente 7,4 y poseen cierta capacidad
reguladora. La aplicación de una solución al ojo estimula la secreción lagrimal y la
neutralización rápida de cualquier exceso de protones u hidroxilos. Es importante
que las soluciones reguladoras de pH que se emplean interfieran lo menos posible
con este proceso.
Conservación - Las soluciones oftálmicas pue-den envasarse en envases multidosis
no mayores a15 ml cuando se destinen para el uso individual de un paciente y
cuando las superficies oculares están intactas. Es obligatorio que los envases
primarios para las soluciones oftálmicas estén sellados con un cierre inviolable para
que la esterilidad esté asegurada al momento de emplearse por primera vez. Estas
soluciones deben contener un conservante para impedir el crecimiento o destruir los
microorganismos que se introducen accidentalmente cuan-do el envase se abre
durante el uso. Cuando se destinen para uso en procedimientos quirúrgicos, las
soluciones oftálmicas, aunque de-ben ser estériles, no deben contener
conservantes, ya que pueden ser irritantes a los tejidos oculares.
Suspensiones oftálmicas - Son preparaciones líquidas estériles que contienen
partículas sólidas dispersadas en un vehículo líquido destinadas para la aplicación
sobre el ojo. Es imperativo que tales suspensiones contengan el principio activo en
forma micronizada para impedirla irritación y/o la excoriación de la córnea. Las
suspensiones oftálmicas no deben presentar aglutinación o agregación.
Ungüentos oftálmicos - Se elaboran con ingre-dientes esterilizados bajo
condiciones asépticas y cumplen con los requisitos de<370>. Ensayos de
esterilidad.
Los ungüentos oftálmicos deben contener conservantes para impedir el crecimiento
de los micro-organismos que se introducen accidentalmente cuando el envase se
abre durante el uso, a menos que se especifique de otro modo en la monografía
correspondiente, o que la fórmula misma sea bacteriostática. El principio activo se
agrega a la base del ungüento como una solución o como un polvo micronizado. El
ungüento terminado debe estar exento de partículas grandes y debe cumplir con los
requisitos de<660>. Partículas metálicas en ungüentos oftálmicos.