Proinsulin disintesis dalam elemen poliribosom retikulum
endoplasmik sel β pankreas. Prohormon tersebut ditransfer ke sisterna retikulum endoplasmik dan kemudian ke kompleks golgi, di tempat terakhir ini terjadi perubahan proinsulin menjadi insulin, Granula yang mengandung insulin, proinsulin dalam jumlah kecil dan peptida-C kemudian terlepas dari apparatus Golgi. Sekresi insulin diatur dengan ketat untuk mendapatkan kadar gula darah stabil baik sesudah makan maupun dalam keadaan puasa. Faktor utama yang berperan dalam pengaturan insulin adalah : bermacam nutrien, hormon saluran cerna, hormon pankreas dan neurotransmitter otonom. Glukosa, asam amino, asam lemak, dan benda keton merangsang sekresi insulin. Sel-sel pulau Langerhans dipersarafi oleh saraf adrenergic dan kolinergik. β2 adrenergik agonis dan stimulasi saraf vagal akan merangsang sekresi. Glukosa merupakan stimulan utama untuk sekresi insulin, di samping itu juga merupakan faktor esensial untuk bekerjanya stimulan yang lain. Beberapa hormon saluran cerna yang merangsang penglepasan insulin antara lain gastrin, sekretin, kolesistokinin, peptida vasoaktif saluran cerna, peptida yang merangsang pelepasan gastrin dan enteroglukagon.
Referensi : Departemen Farmakologi dan terapieutik FK UI.2016.Farmakologi