EFEK SEDATIF HIPNOTIK

Hipnotik sedatif merupakan golongan obat depresan susunan saraf pusat (SSP) yang realtif
tidak selektif, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang atau kantuk, menidurkan,
hingga yang berat (kecuali benzodiazepin) yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma
dan mati, bergantung pada dosis. Pada dosis terapi obat sedatif menekan aktivitas,
menurunkan respons terhadap perangsangan emosi dan menenangkan. Obat hipnotik
menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur yang menyerupai
tidur fisiologis.

Kebutuhan tidur dapat dianggap sebagai suatu perlindungan dari organisme untuk
menghindari pengaruh yang merugikan tubuh karena kurang tidur. Tidur yang baik, cukup
dalam dan lama. Efek terpenting yang mempengaruhi kualitas tidur adalah penyingkatan
waktu peniduran, perpanjangan masa tidur dan pengurangan jumlah periode bangun.

Insomnia dapat diakibatkan oleh banyak gangguan fisik, misalnya batuk, rasa nyeri,
atau sesak nafas. Yang sangat penting pula adalah gangguan jiwa, seperti emosi, ketegangan,
kecemasan atau depresi. Di samping faktor-faktor itu perlu juga diperbaiki cara hidup yang
salah, misalnya melakukan kegiatan psikis yang melelahkan sebelum tidur. Dianjurkan untuk
melakukan gerak badan secara teratur, jangan merokok dan minum kopi atau alkohol
sebelum tidur. Gerak-jalan, melakukan kegiatan yang rileks, mandi air panas, minum susu
hangat sebelum tidur, ternyata dapat mempermudah dan memperdalam tidur yang normal.
Obat-obat tertentu, kualitas kasur yang dan bantal yang buruk, ruangan yang berisik, cahaya
yang terang benderang, ventilasi yang jelek, serta suhu kamar yang tidak menunjang juga
dapat menyulitkan tidur.

Oleh karena itu, percobaan ini dilakukan untuk mengetahui besarnya pengaruh obat-
obat sedatif terhadap susunan saraf pusat serta efek yang ditimbulkan dari pemakaian obat-
obat tersebut.

Hipnotika atau obat tidur adalah zat-zat yang dalam dosis terapi diperuntukkan
meningkatkan keinginan faali untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
Umumnya, obat ini diberikan pada malam hari. Bila zat-zat ini diberikan pada siang hari
dalam dosis yang lebih rendah untuk tujuan menenangkan, maka dinamakan sedatif (Tjay,
2002).

Sedatif menekan reaksi terhadap perangsangan, terutama rangsangan emosi tanpa

menimbulkan kantuk yang berat. Hipnotik menyebabkan tidur yang sulit dibangunkan
disertai penurunan refleks hingga kadang-kadang kehilangan tonus otot (Djamhuri, 1995).

Pada penilaian kualitatif dari obat tidur, perlu diperhatikan faktor-faktor kinetik
berikut: a) lama kerjanya obat dan berapa lama tinggal di dalam tubuh, b) pengaruhnya pada
kegiatan esok hari, c) kecepatan mulai bekerjanya, d) bahaya timbulnya ketergantungan, e)
efek “rebound” insomnia, f) pengaruhnya terhadap kualitas tidur, g) interaksi dengan otot-
otot lain, h) toksisitas, terutama pada dosis berlebihan (Tjay, 2002).

Hipnotika dapat dibagi menjadi beberapa kelompok, yaitu benzodiazepin, contohnya:

flurazepam, lorazepam, temazepam, triazolam; barbiturat, contohnya: fenobarbital, tiopental,
butobarbital; hipnotik sedatif lain, contohnya: kloralhidrat, etklorvinol, glutetimid,
metiprilon, meprobamat; dan alkohol (Ganiswarna dkk, 1995).

Efek samping umum hipnotika mirip dengan efek samping morfin, yaitu: a) depresi
pernafasan, terutama pada dosis tinggi. Sifat ini paling ringan pada flurazepam dan zat-zat
benzodiazepin lainnya, demikian pula pada kloralhidrat dan paraldehida; b) tekanan darah
menurun, terutama oleh barbiturat; c) sembelit pada penggunaan lama, terutama barbiturat; d)
“hang over”, yaitu efek sisa pada keesokan harinya berupa mual, perasaan ringan di kepala
dan termangu. Hal ini disebabkan karena banyak hipnotika bekerja panjang (plasma-t½-nya
panjang), termasuk juga zat-zat benzodiazepin dan barbiturat yang disebut short-acting.
Kebanyakan obat tidur bersifat lipofil, mudag melarut dan berkumulasi di jaringan lemak
(Tjay, 2002).

Efek benzodiazepin hampir semua merupakan hasil kerja golongan ini pada SSP
dengan efek utama: sedasi, hipnosis, pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas,
relaksasi otot dan anti konvulsi. Hanya dua efek saja yang merupakan kerja golongan ini pada
jaringan perifer: vasodilatasi koroner setelah pemberian dosis terapi benzodiazepin tertentu
secara IV dan blokade neorumuskular yang hanya terjadi pada pemberian dosis sangat tinggi
(Ganiswarna dkk, 1995).

Pada umumnya, semua senyawa benzodiazepin memiliki daya kerja yaitu khasiat
anksiolitis, sedatif hipnotis, antikonvulsif dan daya relaksasi otot. Keuntungan obat ini
dibandingkan dengan barbital dan obat tidur lainnya adalah tidak atau hampir tidak
merintangi tidur. Dulu, obat ini diduga tidak menimbulkan toleransi, tetapi ternyata bahwa
efek hipnotisnya semakin berkurang setelah pemakaian 1-2 minggu, seperti cepatnya
menidurkan, serta memperpanjang dan memperdalam tidur (Tjay, 2002).

Efek utama barbiturat adalah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai
dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anestesia, koma sampai dengan kematian. Efek
hipnotiknya dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya
menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu. Fase tidur REM
dipersingkat. Barbiturat sedikit menyebabkan sikap masa bodoh terhadap rangsangan luar
(Ganiswarna dkk, 1995).

Barbiturat tidak dapat mengurangi nyeri tanpa disertai hilangnya kesadaran.

Pemberian obat barbiturat yang hampir menyebabkan tidur, dapat meningkatkan 20%
ambang nyeri, sedangkan ambang rasa lainnya (raba, vibrasi dan sebagainya) tidak
dipengaruhi. Pada beberapa individu dan dalam keadaan tertentu, misalnya adanya rasa nyeri,
barbiturat tidak menyebabkan sedasi melainkan malah menimbulkan eksitasi (kegelisahan
dan delirium). Hal ini mungkin disebabkan adanya depresi pusat penghambatan (Ganiswarna
dkk, 1995).

Secara kimiawi, kloralhidrat adalah aldehida yang terikat dengan air, menjadi alkohol.
Efek bagi pasien-pasien yang gelisah, juga sebagai obat pereda pada penyakit saraf hysteria.
Berhubung cepat terjadinya toleransi dan resiko akan ketergantungan fisik dan psikis, obat ini
hanya digunakan untuk waktu singkat (1-2 minggu) (Tjay, 2002).
 HIPNOTIKA & SEDATIVA

Hipnotik Sedatif merupakan golongan obat depresan susunan saraf pusat (SSP) yang relatif
tidak selektif, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan kantuk, menidurkan, hingga yang
berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati, bergantung kepada dosis.
Pada dosis terapi obat sedatif menekan aktivitas, menurunkan respon terhadap rangsangan
emosi dan menenangkan.
Obat Hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur
yang menyerupai tidur fisiologis.
Obat hipnotika dan sedatif biasanya merupakan turunan Benzodiazepin. Beberapa obat
Hipnotik Sedatif dari golongan Benzodiazepin digunakan juga untuk indikasi lain, yaitu
sebagai pelemas otot, antiepilepsi, antiansietas dan sebagai penginduksi anestesis.

Gb. Cara kerja obat golongan Benzodiazepine

Obat-obat Hipnotik Sedatif yang beredar di Indonesia :

1. Flurazepam
Flurazepam diindikasikan sebagai obat untuk mengatasi insomnia. Hasil dari uji
klinik terkontrol telah menunjukkan bahwa Flurazepam menguarangi secara
bermakna waktu induksi tidur, jumlah dan lama terbangun selama tidur , maupun
lamanya tidur. Mula efek hipnotik rata-rata 17 menit setelah pemberian obat secara
oral dan berakhir hingga 8 jam.
Efek residu sedasi di siang hari terjadi pada sebagian besar penderita,oleh metabolit
aktifnya yang masa kerjanya panjang, karena itu obat Fluarazepam cocok untuk
pengobatan insomia jangka panjang dan insomnia jangka pendek yang disertai gejala
ansietas di siang hari.
2. Midazolam
Midazolam digunakan agar pemakai menjadi mengantuk atau tidur dan
 menghilangkan kecemasan sebelum pasien melakukan operasi atau untuk tujuan
lainnya Midazolam kadang-kadang digunakan pada pasien di ruang ICU agar pasien
menjadi pingsan. Hal ini dilakukan agar pasien yang stres menjadi kooperatif dan
mempermudahkan kerja alat medis yang membantu pernafasan.
Midazolam diberikan atas permintaan dokter dan penggunaannya sesuai dengan resep
dokter.
3. Nitrazepam
Nitrazepam juga termasuk golongan Benzodiazepine. Nitrazepam bekerja pada
reseptor di otak (reseptor GABA) yang menyebabkan pelepasan senyawa kimia
GABA (gamma amino butyric acid). GABA adalah suatu senyawa kimia penghambat
utama di otak yang menyebabkan rasa kantuk dan mengontrol kecemasan.
Nitrazepam bekerja dengan meningkatkan aktivitas GABA, sehingga mengurangi
fungsi otak pada area tertentu. Dimana menimbulkan rasa kantuk, menghilangka rasa
cemas, dan membuat otot relaksasi.
Nitrazepam biasanya digunakan untuk mengobati insomnia. Nitrazepam mengurangi
waktu terjaga sebelum tidur dan terbangun di malam hari, juga meningkatkan
panjangnnya waktu tidur. Seperti Nitrazepam ada dalam tubuh beberapa jam, rasa
kantuk bisa tetap terjadi sehari kemudian.
4. Estazolam
Estazolam digunakan jangka pendek untuk membantu agar mudah tidur dan tetap
tidur sepanjang malam.
Estazolam tersedia dalam bentuk tablet digunakan secara oral diminum sebelum atau
sesudah makan. Estazolam biasanya digunakan sebelum tidur bila diperlukan.
Penggunaannya harus sesuai dengan resep yang dibuat oleh dokter anda.
Estazolam dapat menyebabkan kecanduan. Jangan minum lebih dari dosis yang
diberikan, lebih sering, atau untuk waktu yang lebih lama daripada petunjuk resep.
Toleransi bisa terjad pada pemakaian jangka panjang dan berlebihan.
Jangan gunakan lebih dari 12 minggu atau berhenti menggunakannnya tanpa
konsultasi dengan dokter. Dokter anda akan mengurangi dosis secara bertahap. Anda
akan mengalami sulit tidur satu atau dua hari setelah berhenti menggunakan obat ini.
5. Zolpidem Tartrate
Zolpidem Tartrate bukan Hipnotika dari golongan Benzodiazepin tetapi merupakan
turunan dari Imidazopyridine. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 10 mg. Zolpidem
disetujui untuk penggunaan jangka pendek (biasanya dua minggu) untuk mengobati
insomnia. Pengurangan waktu jaga dan peningkatan waktu tidur hingga 5 minggu
telah dilakukan melalui uji klinik yang terkontrol. Insomnia yang bertahan setelah 7
hingga 10 hari pengobatan menandakan adanya gangguan jiwa atau penyakit.
Insomnia bertambah buruk atau tingkah laku dan pikiran yang tidak normal secara
tiba-tiba merupakan konsekwensi pada penderita dengan gangguan kejiwaan yang
tidak diketahui atau gangguan fisik.

Semua obat di atas pembelian harus menggunakan resep dan pengawasan dokter.
Untuk pemilihan golongan hipnotik sedatif yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri
dan konsultasi ke dokter.
Di medicastore anda dapat mencari informasi hipnotik sedatif seperti ; kegunaan atau indikasi
obat, generik atau kandungan obat, efek samping obat, kontra indikasi obat, hal apa yang
harus menjadi perhatian sewaktu konsumsi obat, gambar obat yang anda pilih hingga harga
obat dengan berbagai sediaan yang dibuat oleh pabrik obat.
OBAT RELAKSAN OTOT
Obat relaksan otot adalah obat yang digunakan untuk melemaskan otot rangka
atau untuk melumpuhkan otot.Biasanya digunakan sebelum operasi untuk mempermudah
suatu operasi atau memasukan suatu alat ke dalamtubuh.Obat relaksan otot yang beredar
di Indonesia terbagi dalam dua kelompok obat yaitu obat pelumpuh otot dan obat
pelemas otot yang bekerja sentral.
Berikut pembagiannya:1. Obat pelumpuh otot
Jenis obat pelumpuh otot ini yang beredar di pasaran hanya golongan penghambat
transmisineuromuskular.
Golongan ini terbagi dalam dua;
a. Obat penghambat kompetitif
Pancurunium (Pankuronium), Vecoronium (Vekorunium), Atracurium (Atrakurium),
danRocuronium (Rokuronium).Obat penghambat kompetitif merupakan aminosteroid non-
depolarisasi.Sehingga obat golongan ini tidak menimbulkan stimulasi awal pada
otot sebelum otot normalkembali.Obat pelumpuh otot golongan ini biasa
digunakan untuk mempermudah pemasangan intubasiendotracheal dan membuat
relaksasi pada otot rangka sebelum operasi atau pemasangan alat bantu
nafas.Berawal dari penelitian terhadap racun panah suku indian, kurare oleh
Claude Bernard yangmenyimpulkan tempat kerja kurare bukan di syaraf pusat
tetapi di sambungan saraf -otot. Darisintesa kurare didapatkan zat aktifnya yaitu d-
Tubokurarin.D a r i h a s i l p e n e l i t i a n l e b i h l a n j u t d i d a p a t P a n c u r o n i u m ya n g 5
k a l i l e b i h k u a t d a r i p a d a d - Tubokurari, dengan efek kardiovaskuler dan pelepasan
histamin yang lebih rendah.Vecoronium sama atau sedikit lebih kuat dari
Pancuronium, dengan efek kardiovaskuler yanglebih rendah lagi.Sedangkan
Atracurium merupakan pelumpuh otot sintetik dengan masa kerja sedang. Potensinya3-4 kali
lebih rendah daripada Pancuronium.1

b. Obat penghambat secara depolarisasi persisten; succinylcholine (suksinilkolin).

Berbeda dengan dengan penghambat kompetitif, Succinylcholine menghambat
dengan caramenimbulkan depolarisasi persisten pada lempeng akhir saraf, karena
Succinylcholine bekerjasebagai agonis ACh (Asetilkolin) tetapi tidak segera dipecah
seperti halnya dengan ACh.Succinylcholine mempunyai perbedaan penting dengan
obat pelumpuh otot yang lain dalamkecepatan dan lama kerjanya. Dengan
sifatnya ini, derajat relaksasi otot rangka dapat diubahdalam ½ - 1 menit setelah
pengubahan kecepatan infus. Setelah penghentian infus, efek relaksasihilang dalam 5
menit.Semua pelumpuh otot adalah senyawa amoniumkuarterner maka tidak menimbulkan
efek sentralkarena tidak dapat menembus sawar darah otak.2.
Obat pelemas otot yang bekerja sentral
Baclofen (Baklofen) dan Chlorzoxazone (Klorzoksazon)a.
Baclofen
Baclofen merupakan agonis reseptor GABA -ergik, tidak berefek langsung pada
sambungansaraf-otot, tetapi mengurangi transmisi monosinaptik maupun
polisinaptik di Medula Spinalis. Tempat kerjanya diduga presinaptik pada reseptor
GABA-B.Baclofen mengatasi sebagian komponen spasitisitas spinal; spasme
fleksor dan ektensor yanginvoluntier terutama akibat lesi spinal.Efektivitas pada
kejang/spasme sehubungan dengan Multipel Sklerosis kira-kira 65 %. Perbaikantidak tuntas
tetapi bermakna yaitu berkurangnya penderitaan, lebih mandiri dalam mengurus diri,kurang
terganggu tidur dan meningkatnya kemampuan latihan fisik.b.
Chlorzoxazone
 Chlorzoxazone efektif untuk mengurangi gejala nyeri akut otot rangka bila diberikan
bersamaandengan istirahat, terapi fisik dan tindakan lainnya.Chlorzoxazone diduga dapat
menyebabkan gangguan fungsi hati berupa ikterus. Gejala efek samping lainnya
adalah sakit kepala, gangguan sistem cerna dan reaksi alergi.3.
Golongan lainnya
Clostridium botulinum toxin, Tizanidine, dan Epirisone HClClostridium botulinum adalah
bakteri yang menghasilkan toxin botulin yang digunakan untuk persiapanoperasi botox,
digunakan untuk melumpuhkan otot tertentu sehingga menghilangkan keriput
sementara.Juga digunakan untuk mengobati rasa nyeri yang parah di wajah yang
disebabkan oleh TrigeminalNeuralgia.2
|
Eperisone bekerja dengan merelaksasi kedua otot rangka maupun otot halus vaskuler, dan
menyebabkanbeberapa efek seperti mereduksi myotonia, meningkatkan sirkulasi darah dan
menekan refleks rasa sakit.Eperisone mencegah lingkaran setan myotonia dengan
mengurangi rasa sakit, iskemia dan hipertonia pada otot rangka, juga menghilangkan
kekakuan dan kejang, dan memperbaiki gerakan otot.Eperisone juga memperbaiki rasa
pusing dan tinitus (kuping berdenging) yang berhubungan dengan kerusakan
cerebovaskuler atau
cervical spondylosis
.Eperisone relatif kurang menyebabkan sedasi dibanding obat pe lemas otot
lainnya. Eperisone jugamemperbaiki gerakan otot yang berlebihan pada otot atas
dan bawah tanpa menghilangkan kekuatanotot.Tizanidine adalah relaksan otot
digunakan untuk membantu relaksasi pada otot tertentu pada tubuh.Tizanidine
mengobati kejang dan memperbaiki gerakan otot yang disebabkan masalah medis
seperti
Multiple Sclerosis
atau cedera tulang belakang.Tizanidine adalah relaksan otot dengan aksi cepat yang bekerja
dengan menghambat sinyal saraf tertentupada simpul di otak (Agonis alfa adrenergik).
OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK
Obat saraf dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa
sakit/ obat nyeri sedangkanobat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu
tubuh.
Analgesik sendiri dibagi dua yaitu :
1.
Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid
merupakan kelompok obat yang memilikisifat -sifat seperti opium atau morfin.
Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa
nyeri.Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka
usaha untuk mendapatkansuatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan
mendapatkan analgesik yang sama kuatdengan morfin tanpa bahaya adiksi.
Ada 3 golongan obat ini yaitu :
1. Obat yang berasal dari opium-morfin,2. Senyawa semisintetik morfin, dan 3.
Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.2.
Analgesik lainnya,
Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol
s e p e r t i paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat,
naproksen/naproxen dan banyak lagi.3
|
Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia :
1. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol
sebagai analgesik danantipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat.
Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat
menimbulkan nefropati analgesik.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis
lebih besar tidak menolong.Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang
berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpaperlu meningkatkan dosisnya.
2. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara.
Obat ini bersifatanalgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek
analgesiknya sama dengan aspirin.Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan
menyusui.
3. Asam mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat
k u a t t e r i k a t p a d a p r o t e i n plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus
diperhatikan. Efek samping terhadap salurancerna sering timbul misalnya dispepsia dan
gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.
4. Tramadol
Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.Tramadol digunakan untuk
sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol pelepasan lambat digunakan
untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang memerlukan waktu yang
lama.Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih
besar atau lebih lamadari yang diresepkan dokter.Jangan minum tramadol lebih dari 300 mg
sehari.
5. Benorylate
B e n o r yl a t e a d a l a h k o m b i n a s i d a r i p a r a s e t a m o l d a n e s t e r a s p i r i n . O b a t
i n i d i g u n a k a n s e b a g a i o b a t antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam
pada anak obat ini bekerja lebih baik dibandingdengan parasetamol dan aspirin dalam
penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak
boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.4

4. Golongan penghambat pelepasan Norepineprin dan Dopamin

Bupropion, belum tersedia di Indonesia
5. Golongan kombinasi penghambat pelepasan dan reseptor blocker
Trazodone dan Nefazodone belum tersedia di Indonesia, tetapi
M a p r o t i l i n e d a n M i r t a z p i n e s u d a h tersedia.
6. Golongan penghambat Monoamin oksidase Moclobemide
Golongan ini sudah jarang diresepkan sekarang ini. Golongan ini dapat
menyebabkan tekanan darahtinggi yang berbahaya jika anda makan makanan
yang mengandung Tyramine. Jika anda setuju untuk minum obat golongan obat ini
dokter anda akan memberikan daftar makanan yang harus dihindari.
7. Golongan Tetrasiklik
Amoxapine, Maprotiline8.
Lainnya
;Tianeptine, mempunyai struktur mirip trisiklik dan bekerja dengan
meningkatkanpengambilan serotonin secara selektif.
Apakah antidepresan mempengaruhi pengobatan atau obat lainnya?
Antidepresan dapat memberikan efek pada banyak obat lainnya. Jika anda ingin
minum obat depresi, beritahudokter anda tentang semua obat yang anda
konsumsi termasuk obat OTC dan suplemen. Tanyaka n ke dokter anda jika anda
minum obat tertentu secara teratur apakah dapat menimbulkan masalah bila dikombinasi
denganantidepresan.
Yang Penting Untuk diperhatikan
Penelitian menunjukkan bahwa anak-anak dan remaja yang minum antidepresan
mungkin lebih berpikir atauberencana untuk mencelakakan diri sendiri atau bunuh diri
dibanding dengan yang tidak minum antidepresan.J i k a d o k t e r a n a k a n d a
meresepkan antidepresan untuk anak anda, anda harus mengawasi
t i n g k a h l a k u n ya dengan hati-hati, terutama pada waktu awal pengobatan atau setiap
peningkatan atau penurunan dosis.Anak anda mungkin mengalami gejala yang serius secara
mendadak, jadi sangat penting untuk memperhatikantingkah lakunya setiap hari.Telepon
dokter anak anda secepatnya jika anak anda mengalami beberapa gejala seperti : depresinya
lebih parahatau baru, berpikir atau merencanakan untuk mencelakakan diri atau bunuh diri,
rasa cemas berlebihan, agitasi,terserang rasa panik, sulit untuk tidur atau sulit tidur nyenyak,
mudah marah, agresif, berprilaku tanpa berpikir,rasa lelah berlebihan, tergila-gila pada
sesuatu, atau perubahan mendadak atau tidak biasa pada tingkah lakunya.Dokter anak anda
akan perlu untuk bertemu anak anda seringkali sewaktu anak anda minum
antidepresan,khususnya pada awal pengobatan. Pastikan anak anda memenuhi janji temu
dengan dokternya. Tanyakan semuayang perlu anda ketahui ke dokter anda.

OBAT EPILEPSI
Epilepsi atau sawan atau penyakit ayan adalah suatu gangguan saraf yang timbul
secara tiba-tiba dan berkala,biasanya dengan perubahan kesadaran. Penyebabnya adalah
aksi serentak dan mendadak dari sekelompok besar sel-sel saraf di otak. Aksi ini disertai
pelepasan muatan listrik
Obat saraf golongan antikonvulsan / obat epilepsiObat epilepsi terbagi dalam 8 golongan.

1. Golongan Hidantoin: Fenitoin, Mefenotoin, Etotoin.

Fenitoin/Phenytoin biasa dalam bentuk garamnya yaitu Phenytoin Na dengan sediaan kapsul
50 mg dan100 mg, serta ampul untuk suntik 100mg/2 ml.

2. Golongan Barbiturat: Fenobarbital, Primidon.

Fenobarbital atau Phenobarbital tersedia dalam bentuk garamnya untuk sediaan suntik dengan
kemasana m p u l 2 0 0 m g / 2 m l . J u g a a d a y a n g d i k o m b i n a s i d e n g a n
g o l o n g a n h i d a n t o i n ( D i p h e n yl h i d a n t o i n ) tersedia dalam bentuk tablet.
3. Golongan Oksazolidindion: Trimetadion.4. Golongan Suksinimid: Etosuksimid,
Karbamazepin, Ox Carbazepine5. Golongan Benzodiazepin: Diazepam, Klonazepam,
Nitrazepam, Levetiracetam6. Golongan Asam Valproat dan garamnya (Divalproex Na)7.
Golongan Phenyltriazine; Lamotrigine
Lamotrigine dapat menyebabakan ruam yang berakibat fatal sehingga menimbulkan cacat
atauk e m a t i a n . B e r i t a h u d o k t e r a n d a k a l a u a n d a m i n u m j u g a o b a t
g o l o n g a n a s a m v a l p r o a t , k a r e n a o b a t golongan ini dapat meningkatkan efek
samping Lamotrigine. Selain sebagai obat epilepsi jugadigunakan untuk
memperpanjang periode serangan pada penderita depresi, mania dan perasaan
yangabnormal lainnya pada penderita bipolar I.
8. Golongan Gabapentin dan turunannya (Pregabalin)
Pregabalin digunakan untuk mengontrol serangan epilepsi. Obat epilepsi ini tidak
menyembuhkanepilepsi dan hanya akan bekerja untuk mengontrol serangan epilepsi
sepanjang minum obat epilepsi ini.Obat ini juga digunakan untuk nyeri syaraf yang
disebabkan penyakit herpes (post herpetic neuralgia) dan nyeri akibat kerusakan
syaraf karena diabetes. Pregabalin baru tersedia dalam bentuk kapsul 75 mg

Lainnya: Fenasemid, Topiramate

Topiramate merupakan obat epilepsi baru dengan sediaan tablet 25 mg, 50 mg
dan 100 mg juga dalambentuk kapsul sprinkle 15 mg, 25 mg dan 50 mg.
Diminum sebelum atau sesudah makan dengan air segelas penuh.Semua obat epilepsi
harus diminum sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebihkan dosisdan
waktu pengobatan yang diberikan oleh dokter, juga jangan hentikan pengobatan tanpa
memberitahu dokter anda.

OBAT DEPRESAN
Obat depresi/ antidepresan / anti depresi adalah obat yang digunakan untuk
membantu orang yang mengalamidepresi. Banyak orang depresi membaik dengan
pengobatan obat-obat depresi yang ada
Sebagian besar antidepressan dipercaya bekerja dengan memperlambat
pembuangan suatu zat-zat kimia didalam otak. Zat kimia ini disebut
neurotransmiter. Neurotransmiter dibutuhkan untuk fungsi normal
otak.Antidepresan membantu orang depresi dengan memperbanyak zat kimia alami yang
tersedia di dalam otak.
Berapa lama harus minum obat depresi?
A n t i d e p r e s a n u m u m n ya d i m i n u m s e l a m a 4 h i n g g a 6 b u l a n . P a d a
b e b e r a p a k a s u s , p a s i e n d a n d o k t e r n ya memutuskan untuk menggunakan
antidepresan lebih lama.
Golongan obat depresi / antidepresant
Antidepresan digolongkan berdasarkan zat kimia di otak yang dipengaruhinya.
Obat depresi terbagi dalam golongan sebagai berikut:
1. Golongan penghambat pelepasan selektif Serotonin
Citalopram, Fluoxetine, Paroxetine, Sertraline, Fluvoxamine Golongan obat depresi ini lebih
sedikit efek sampingnya dibanding yang lain. Efek samping dari obat ini adalah
mulut kering, mual, kecemasan,insomnia, masalah seksual dan sakit kepa Selama dua
minggu pertama pengobatan, anda mungkin bertambah sakit dan lebih cemas.
Beberapaobat dapat menimbukan pence rnaan buruk, tapi anda dapat
menghentikannya dengan meminum obatsembari makan. Yang lebih serius dapat
mempengaruhi fungsi seksual anda.

2. Golongan Trisiklik
Amitriptyline, Imipramine, Nortriptyline, ClomitramineObat depresi golongan ini
biasanya menyebabkan mulut kering, tremor ringan, detak jantung
cepat,konstipasi, mengantuk, dan bertambah berat badan.K h u s u s n ya p a d a p e n d e r i t a
y a n g l e b i h t u a , d a p a t m e n ye b a b k a n k e b i n g u n g a n , m e n j a d i l a m b a t
a t a u terhenti sewaktu berkemih, pingsan bila tekanan darah rendah, dan koma. Jika anda
mempunyai masalahd e t a k j a n t u n g , a d a b a i k n ya a n d a t i d a k m i n u m s e m u a
g o l o n g a n a n t i d e p r e s a n . Pada pria dapat mengalami kesulitan untuk dan
mempertahankan ereksi, atau gagal ejakulasi. Golonganini sangat berbahaya bila overdosis.
3. Golongan penghambat pelepasan Serotonin dan Norepineprin
Venlafaxine, DuloxetineEfek samping mirip dengan golongan penghambat pelepasan selektif
Serotonin, tetapi Venlafaxine tidak direkomendasikan pada penderita gangguan detak
jantung, tekanan darah tinggi atau masalah pada kadar garam pada darah mereka.Obat ini
dapat membantu jika golongan lain tidak dapat membantu tetapi hanya boleh
digunakan atasresep dokter kejiwaan yang berpengalaman saja

 About

//
you're reading...
NEWS PHARMACIST

HIPNOTIKA – SEDATIVE
Posted by acepqurnadi ⋅ September 22, 2011 ⋅ Tinggalkan sebuah Komentar

HIPNOTIKA – SEDATIVE

Hipnotika ; atau obat tidur adalah zat yang umumnya diberikan pada malam hari dengan
tujuan untuk mempertinggi keinginan faal dan normal untuk tidur, mempermudah atau
menyebabkan tidur.

Jika Hipnotika diberikan dalam dosis yang lebih rendah dari dosis terapinya, maka obat
tersebut berfungsi sebagai Sedatif (menenangkan) dan umumnya diberikan pada siang hari.

FosologiTidur :

Kebutuhan akan tidur dapat dianggap sebagai suatu perlindungan dari organisme untuk
menghindarkan pengaruh yang merugikan tubuh karena kurang tidur. Pusat Tidur di otak
akan mengatur fungsi fisiologi tidur ini yang sangat penting bagi kesehatan tubuh.

Pada saat tidur aktivitas syaraf parasimpatik dipertinggi dengan efek penyempitan pupil
(Myosis), perlambatan pernafasan dan sirkulasi darah, serta stimulasi aktivitas saluran
pencernaan (peristaltis dan sekresi getah-getah lambung-usus diperkuat). Dengan singkatnya
pada saat tidur proses pengumpulan energi dan pemulihan tenaga dari organisme diperkuat.

Stadium Tidur :
Selama satu malam pada umumnya dapat dibedakan 4 – 5 siklus tidur dan setiap siklus terdiri
dari dua stadium, yaitu :

1. TidurTenang ; yang disebut pula tidur non-REM atau Slow Wave

Sleep (SWS), atas dasar aktivitas listrik otak (E.E.G = Elektro Encefalogran). Ciri-cirinya
adalah denyut jantung, tekanan darah dan pernafasan yang teratur, serta relaksasi otot
tanpa gerakan-gerakan otot muka atau mata. SWS ini lebih kurang satu jam lamanya dan
meliputi berturut-turut 4 fase, yang mana fase 3 dan 4 merupakan bentuk-bentuk tidur
yang terdalam. Selanjutnya stadium ini disusul oleh stadium (2).

2. TidurParadoksal atau tidur-REM (Rapid Eye Movement) dengan aktivitas E.E.G yang
mirip keadaan sadar dan aktif serta berciri gerakan-gerakan mata cepat. Gerakan jantung,
tekanan darah, dan pernafasan turun-naik, aliran darah ke otak bertambah dan otot-otot
sangat mengendor. Selama tidur REM yang semula berlangsung 15-20 menit terjadi banyak
impian, maka disebut pula tidur mimpi.

Siklus pertama ini disusul secara bergiliran oleh fasa-fasa tidur tenang sekitar 60 menit, dan
tidur-REM sekitar 20 menit. Fase mimpi ini berangsur-angsur menjadi lebih panjang,
sehinggta akhirnya pada pagi hari dapat berlangsung sampai 45 menit. Sebaliknya dalamnya
dan nyenyaknya tidur pada jam-jam pertama bersifat paling lelap dan lambat – laun menjadi
lebih dangkal. Perubahan demikian nampak pula dengan melanjutnya usia, tidur menjadi
lebih dangkal dan tidur mimpi menjadi lebih panjang.

Bayi yang baru lahir membutuhkan tidur 16 jam, orang dewasa membutuhkan rata-rata 8 jam
, sedangkan usia lanjut (> 50 th) rata-rata cukup dengan tidur 6 jam per hari. Tidur REM pada
bayi merupakan 50 % dari tidur seluruhnya dan menurun sampai 20 % pada usia 6 tahun dan
selanjutnya hampir konstan untuk seumur hidup.

Bila REM dirintangi dan menjadi lebih pendek, misalnya akibat diberikan obat tidur, maka
pasien mengalaminya sebagai tidur tidak nyenyak dan merasa tidak fit (segar). Hal ini
akibatnya dapat menimbulkan gangguan-gangguan psikis dan mengganggu kesehatan.

Hormon pertumbuhan (Growth hormone, GH) adalah penting sekali bagi pertumbuhan tubuh
dan stimulasi respon dari asam amino oleh jaringan serta sintesis protein. Ternyata sekresi
GH terutama terjadi selama tidur, yaitu pada fase 4 dan 4 SWS dan selama tidur-REM.

Obattidur umumnya menekan fase 3 dan 4 SWS serta tidur-REM, sehingga sekresi GH
menurun, meskipun pada penggunaan kronis supresi tidur-REM bersifat sementara, namun
bila terapi dihentikan akan terjadi REM-rebound ( gangguan pola tidur ). Obat-obat golongan
Benzodiazepin ternyata menekan fase 4 SWS tanpa mengganggu sekresi GH maupun tidur-
REM.

INSOMNIA

Insomnia atau tidak bisa tidur dapat diakibatkan oleh banyak faktor, misalnya batuk, rasa
nyeri (reumatik, encok, migrain, keseleo, dsb), sesak nafas (asma, bronchitis, dsb) dan sangat
penting pula karena adanya gangguan emosi, ketegangan, kecemasan, atau depresi. Untuk
mengatasinya maka yang paling utama adalah penyebab-penyebab diatas, bila masih belum
teratasi baru diberikan obat tidur dengan dosis serendah mungkin. Penggunaan sebaiknya
segera dihentikan setelah pasien dapat tidur secara nyenyak untuk menghindari kebiasaan dan
ketagihan..

Obat yang paling layak diberikan adalah golongan Benzodiazepin, kloralhidras dan
turunannya. Prometazin (Phenergan 50 mg), adalah antihistamin dengan efek samping
mengantuk seringkali efektif sebagai obat tidur.

Keberatan-keberatanpenggunaanHipnotika

1. Kebanyakan Hipnotika memperpanjang waktu tidur, akan tetapi

meperpendek periode tidur-REM, misalnya golongan barbiturat, selain itu zat-zat ini juga
menghasilkan tidur dengan aktivitas l istrik yang berlainan sekali dengan E.E.G. tidur
normal.
2. Setelah digunakan 2 minggu seringkali Hipnotika tidak efektif lagi dalam hal cepatnya
menidurkan si pasien, karena dengan pesat terjadi toleransi dan kebiasaan, seperti halnya
dengan Narkotika meskipun tidak demikian hebat. Akibatnya ialah bahwa diperlukan
dosis yang lebih besar untuk mencapai efek yang sama. Hanya golongan Benzodiazepin
yang tidak atau hampir tidak kehilangan efektifitasnya setelah penggunaan beberapa
minggu.
3. Terjadinya REM-rebound, yaitu gangguan pola tidur yang erapkali
terjadi sesudah pengobatan dihentikan, seolah-olah sebagai
kompensasi dari kekurangan selama terapi, tidur-REM
diperpanjang dengan gejala-gejala tidak enak seperti tidur
menjadi gelisah dan lebih buruk, dengan rasa takut dan tertekan,
kerapkali penuh impian khayal yang hebat. Hipnotika yang paling
sedikit bahkan tidak mempengaruhi tidur-REM adalah golongan
Benzodiazepin dan Kloralhidras.

4. Menyebabkan ketergantungan atau ketagihan, padamana ada dua

jenis ketergantungan, yaitu :
a. Ketergantungan fisik ; yaitu bila pengobatan dihentikan
terjadi gejala-gejala abstinensi ( withdrawal symptoms) yang
berupa gangguan fungsi tubuh, misalnya berkeringat, gemetar,
rasa mual, muntah, obstipasi, pusing-pusing, palpitasi, dsb.
Efek-efek ini mungkin disebabkan kekurangan zat endogen
(misalnya endorfin dan zat-zat mirip benzodiazepin) untuk
menempati reseptor-reseptor bagi zat ini di otak.
b. Ketergantungan psikis ; misalnya perasaan takut, dan
gelisah, depresi, dan tidak bisa tidur (rebound insomnia).
Toleransi dan habituasi (kebiasaan) seringkali memegang
peranan pada terjadinya ketergantungan.

5. Efek-efek samping lainnya :

a. Depfresi pernafasan ; terutama pada dosis tinggi, maka perlu hati-hati pada pasien asma.
b. Tekanan darah menurun ; terutama oleh obat-obat golongan barbiturat.
c. Obsipasi ; yaitu pada penggunaan lama terutama obat barbiturat.
d. hang-over ; yaitu efek sisa pada keesokan harinya yang dapat berupa mual, perasaan
ringan di kepala dan butek pikiran. Hal ini disebabkan oleh hampir semua hipnotika ‘long
acting’

KOMBINASI DAN INTERAKSI

1. Kombinasi dari dua atau lebih obat Hipnotika dapat memberikan efek adisi atau
potensiasi.

2. Pada umumnya Alkohol memperkuat efek obat hipnotika.

3. Efek antikoagulan diperkuat oleh obat tidur, kecuali golongan Benzodiazepin dan
Glutetimide relatif tidak mempengaruhi efek antikoagulan.

4. Memperlemah efek kortikosteroid, tetrasiklin, antidepresan trisiklin dan kinidin.

5. Kloralhidrat tidak dapat diberikan bersama furosemide, karena akan menyebabkan
terjadinya vasodilatasi atau vasokontriksi pembuluh darah..

PenggunaanSebagaiSedativa :

Banyak Hipnotika, terutama golongan barbiturat, jika diberikan dalam dosis lebih rendah
berfunsi sebagai sedativa (pereda), misalnya fenobarbital :
- Sebagai Sedativa : dosis 15 – 30 mg.
- Sebagai Hipnotika : dosis 100 mg.

Penggolonganberdasarkanstrukturkimianya :

1. Golongan Barbiturat : fenobarbital, butobarbital, siklobarbital, heksobarbital.

2. Golongan Benzodiazepin : Klordiazepoksid, Diazepam, nitrazepam, flunitrazepam,
Alprazolam dan triazolam.
3. Golongan Alkohol : Kloralhidrat, trikofos, dikolralfenazon.
4. Golongan Bromida : Kalium Bromida, Natrium Bromida, Amonium Bromida.

Penggolonganberdasarkan lama kerjanya :

1 Ultra-shot-acting ; adalah hipnotika yang cepat timbul efek dan cepat pula hilangnya.
Golongan obat ini sering digunakan sebagai anestetika umum secara iv. Contohnya
;tiopental, tialbarbital, heksobarbital.
2. Shot-acting ; adalah hipnotika yang kecepatan timbulnya efek sedang ( sekitar 15 menit)
dan bertahan agak singkat ( 2 – 3 jam). Golongan obat ini sering digunakan sebagai obat
tidur. Contohnya : siklobarbital dan sekobarbital.
3. Intermedieate-acting ; adalah hipnotika yang mulai efeknya setelah 30 menit dan
diperkirakan dapat bertahan selama 5 jam. Contohnya ; butobarbital, alobarbital, dan
heptabarbital.
4. Long-acting ; adalah hipnotika yang nulai kerjanya setelah 8 jam dan dapat bertahan
sekitar 6-10 jam. Dapat digunakan sebagai obat tidur lama. Contohnya : barbital,
fenobarbital, dan metilfenobarbital.

GOLONGAN BARBITURAT

Barbirat selama beberapa waktu telah digunakan sebagai hipnotik dan sedatif. namun
sekarang mulai jarang digunakan karena tergeser oleh golongan benzodiazepin yang relatif
lebih aman.
Farmakodinamik :
Efek utama obat golongan barbiturat adalah depresi SSP. Semua tingkatan depresi dapat
dicapai, mulai dari sedasi, hipnotis, berbagai tingkat ansietas, koma sampai
dengan kematian. Beberapa efek barbital :
- Efekhipnotika barbiturat dapat dicapai dalam waktu 20- 60 menit pada dosis hipnotis,
tidurnya menyerupai tidur fidiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu.
- Efekantiansietas barbiturat berhubungan dengan tingkat sedasi yang dihasilkan.
- Efekanestetikumum diperlihatkan oleh golongan tiobarbital dan oksibarbital setelah
pemberian iv.
- Efekantikonvulsi yang selektif terutama diberikan oleh barbiturat yang mengandung
substitusi 5-fenil, misalnya : fenobarbital dan mefobarbital.