OLEH : KELOMPOK 2
PENDAHULUAN
B. Mekanisme Bahan
Anastesi Lokal
(Topikal Dan
Infiltrasi) Terhadap
Tubuh
Obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf (Butterworth dan Strichartz, 1990).Gerbang natrium sendiri adalah
reseptor spesifik molekul obat anestesi local.Penyumbaatn gerbang ion yang terbuka
dengan molekul obat anestesi local berkontribusi sedikit sampai hampir keseluruhan
dalam inhibisi permeabilitas natrium.Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk
meningkatkan perlambatan kecepatan depolarisasi seperti ambang batas potensial tidak
tercapai sehingga potensial aksi tidak disebarkan.Obat anestesi local tidak mengubah
potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial.
Lokal anestesi juga memblok kanal kalsium dan potasium dan reseptor Nmethyl-
D-aspartat (NMDA) dengan derajat yang berbeda-beda. Beberapa golongan obat lain,
seperti antidepresan trisiklik (amytriptiline), meperidine, anestesi inhalasi, dan ketamin
juga memiliki efek memblok kanal sodium. Tidak semua serat saraf dipengaruhi sama
oleh obat anestesi lokal. Sensitivitas terhadap blokade ditentukan dari diameter aksonal,
derajat mielinisasi, dan berbagai faktor anatomi dan fisiologi lain. Diameter yang kecil
dan banyaknya myelin meningkatkan sensitivitas terhadap anestesi lokal. Dengan
demikian, sensitivitas saraf spinalis terhadap anestesi lokal: autonom > sensorik >
motorik.
Selama eksitasi, saluran natrium terbuka dan arus natrium masuk ke dalam sel dengan
cepat mendepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial natrium (+40mV). Sebagai
akibat depolarisasi ini, maka saluran natrium menutup (inaktif) dan saluran kalium terbuka.Aliran
kalium keluar sel merepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial kalium (sekitar
-95mV); terjadi lagi repolarisasi saluran natrium menjadi keadaan istirahat.Perbedaan ionic
transmembran dipertahankan oleh pompa natrium. Sifat ini mirip dengan yang terjadi pada otot
jantung dan anestesi local pun mempunyai efek yang sama pada kedua jaringa tersebut.
Anestesi local mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran dan menghambat saluran dalam
keadaan bergantung waktu dan voltase.
Bila peningkatan konsentrasi dalam secara progresif anestesi local digunakan pada satu
serabut saraf, nilai ambang eksitasinya meningkat, konduksi impuls melambat, kecepatan muncul
potensial aksinya menurun, amplitude potensial aksi mengecil dan akhirnya kemampuan melepas
satu potensial aksi hilang. Efek yang bertambah tadi merupakan hasil dari ikatan anestesi local
terhadap banyak dan makin banyak saluran natrium; pada setiap saluran, ikatan menghasilkan
hambatan arus natrium.Jika arus ini dihambat melebihi titik kritis saraf, maka propagasi yang
melintas daerah yang dihambat ini tidak mungkin terjadi lagi.Pada dosis terkecil yang dibutuhkan
untuk menghambat propagasi, potensial istirahat jelas tidak terganggu.
Karakteristik Struktur-Aktivitas Anestesi Lokal
Makin kecil dan makin banyak molekul lipofilik, makin cepat pula kecepatan interaksi dengan
reseptor saluran natrium. Potensi mempunyai hubungan positif pula dengan kelarutan lipid
selama obat menahan kelarutan air yang cukup untuk berdifusi ke tempat kerja. Lidokain,
prokain, dan mepivakain lebih larut dalam air dibandingkan tetrakain, etidokain, dan bupivakain.
Obat yang terakhir lebih kuat dengan masa kerja yang panjang. Obat-obat tadi terikat lebih
ekstensif pada protein dan akan menggeser atau digeser dari tempat ikatannya oleh obat-obatan
lain.
2. Prilokain
Prilokain di antara bahan anestesi amoni-amida yang dapat menurunkan
toksisitas sistemik.14Biasanya bahan ini digunakan untuk blok dan infiltrasi yang
membutuhkan waktu analgesia yang lebih dari 90 menit. Dosis maksimum 400
mg sekalinya, 600 mg bersama vasokonstriktor.Efek sampingnya berupa
methemoglobinemia dan sianosis, terutama pada dosis besar, yang disebabkan
oleh metabolit o-toluidin.
3. Mepivakain
Bahan anestesi lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip
lidokain.Mepivakain digunakan untuk anestesi infiltrasi, blokade saraf regional
dan anestesi spinal. Sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1,0; 1,5 dan
2%.Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi, dan toksisitasnya mirip
dengan lidokain. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen
anestesi lokal tipe ester.
Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk
anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk
anestesi topikal. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan
daripada lidokain tetapi biasanya mepivakain digunakan dalam bentuk larutan
dengan penambahan adrenalin 1: 80.000. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Satu
buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional.
4. Lidokain
Lidokain adalah bahan anestesi lokal yang kuat dan dapat digunakan secara
luas dengan pemberian topikal maupun suntikan.Anestesi terjadi lebih cepat,
lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh
prokain.Lidokain merupakan aminoetilamid.
Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada larutan 2% lebih toksik
daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi,
sedangkan larutan 1,0-2% untuk anestesi blok dan topikal. Bahan anestesi ini
efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan
toksisitasnya bertambah serta masa kerjanya lebih pendek.
Lidokain terutama bersifat toksik pada susunan saraf pusat.Efek samping
yang terjadi akibat toksisitas dapat berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia,
pandangan kabur, dan mengantuk.Kejang berlangsung singkat dan berespon baik
dengan pemberian diazepam. Secara umum bila kadar dalam plasma tidak
mencapai 9 mg/ml, maka lidokain dapat ditoleransi dengan baik.
Kecuali kokain, maka semua bahan anestesi lokal bersifat vasodilator (melebarkan
pembuluh darah).Sifat ini membuat bahan anestesi lokal cepat diserap, sehingga
toksisitasnya meningkat dan lama kerjanya jadi singkat karena bahan ini cepat masuk ke
dalam sirkulasi.Untuk memperpanjang kerja serta memperkecil toksisitas sering
ditambahkan vasokonstriktor. Vasokonstriktor merupakan kontraindikasi pada kondisi
sebagai berikut:12
a. Anestesi pada telinga dan jari.
b. Infiltrasi, blok saraf pada persalinan spontan.
c. Penderita usia lanjut.
d. Penderita hipertensi.
e. Penderita dengan penyakit-penyakit kardiovaskuler.
f. Penderita diabetes mellitus.
g. Penderita tirotoksikosis.
A. Kesimpulan
Anestetik lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf biladikenakan secara
local pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat anestesi local digolongkan menjadi 2
kelompok besar, yaknigolongan amida dan golongan ester.
Obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf.
DAFTAR PUSTAKA