Terapi Farmakologi

a. Bronkodilator

 Secara inhalasi (MDI / Metered Dose Inhaler), kecuali preparat tak tersedia / tak
terjangkau.
 Rutin (bila gejala menetap) atau hanya bila diperlukan (gejala intermitten).
 Tiga golongan:
1. Agonis β2: Fenopterol, Salbutamol, Albuterol, Terbutalin, Formoterol
2. Antikolinergik: Ipratropium bromide, Oksitropium bromide
3. Metil Xantin: teofilin lepas lambat, bila kombinasi β2 dan steroid belum
memuaskan.

b. Steroid

 PPOK yang menunjukkan respon pada uji steroid.

 PPOK dengan VEP1 < 50% prediksi (derajat III & IV)
 Eksaserbasi akut.

c. Obat-obat tambahan lain

 Mukolitik: ambroksol, karbosistein, gliserol iodide

 Antioksidan: N-asetil-sistein
 Imunoregulator: tidak rutin
 Antitusif: tidak rutin
 Vaksinasi: influenza, pneumokokus

Terapi yang diberikan pada Tn. Cepi:

Amoxycillin asam clavulanat
Farmakodinamik

Antibiotik ini merupakan kombinasi dari Amoxicillin turunan Penisilin yang bersifat
bakterisidal dan berspektrum luas, dengan Asam Klavulanat sebagai penghambat progresif
yang poten dan irreversibel terhadap enzim β-laktamase. Amoxicillin bekerja dengan
menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.
Terhadap mikroba yang sensitif dan yang sedang aktif membelah Amoxicillin akan
menghasilkan efek bakterisidal. Adanya Asam Klavulanat dapat melindungi Amoxicillin dari
perusakan dan hilangnya aktivitas antibakteri oleh enzim β-laktamase yang diproduksi oleh
bakteri gram negatif dan gram positif. Asam klavulanat bekerja dengan menembus dinding
sel bakteri, karena itu dapat menginaktivasi enzim ekstra selular dan yang terikat pada sel.
Kombinasi ini diindikasikan sebagai obat alternatif untuk berbagai infeksi oleh bakteri Gram
(-) dan Gram (+) à infeksi akut pada THT, infeksi ringan s/d sedang saluran nafas bawah
oleh H. influenza yang memproduksi β-laktamse.

Farmakokinetik

Absorpsi. Kedua komponen obat kombinasi ini profil farmakokinetiknya mirip dan tidak
saling menghambat. Amoxicillin mudah rusak dalam suasana asam (pH 2). Penyerapannya
tidak dihambat oleh makanan. Asam clavulanat tidak tahan terhadap suasana asam dan
absorpsinya juga tidak dipengaruhi oleh makanan, susu, atau antacid.

Distribusi. Amoxicillin didistribusi luas dalam tubuh dan pengikatannya oleh protein plasma
hanya 20%. Sekitar 30% asam clavulanat terikat pada protein plasma, sisanya didistribusi
terutama ke dalam cairan ekstrasel.

Metebolisme. Metabolisme amoxicillin umumnya dilakukan oleh mikroba berdasarkan

pengaruh enzim penisilinase dan amidase. Akibat pengaruh penisilinase terjadi pemecahan
cincin betalaktam, dengan kehilangan seluruh aktivitas antimikroba. Amidase memecah
rantai samping, dengan akibat potensi antimikroba. Jika dikombinasi dengan asam clavulanat,
asam clavulanat akan mengikat enzim betalaktamase, sehingga antibiotik pasangannya bebas
dari pengrusakan oleh enzim tersebut dan dapat menghambat sintesis dinding sel bakteri yang
dituju.

Ekskresi. Amoxicillin dan asam clavulanat diekskresi di ginjal.

Efek Samping

Amoxicillin / asam clavulanat umumnya jarang menimbulkan efek samping berat. Efek
samping yang paling sering timbul ialah diare. Kadang-kadang timbul ruam, urtikaria, dan
eritema multiforme. Alergi terhadap penisilin merupakan kontraindikasi pemberian
Amoxycillin / asam clavulanat.

Dosis peroral untuk dewasa 250 mg/ 125 mg tiap 8 jam.

Dosis penyakit berat 500 mg/ 125 mg tiap 8 jam.

Salbutamol Nebulizer
Indikasi: Bronkhospasme kronis yang tidak memberikan respon terhadap terapi konvensional,
serangan akut bronkhospasme.
Farmakodinamik
Melalui aktivitas reseptor β2, obat ini menimbulkan relaksasi otot polos bronkus, uterus,dan
pebuluh darah otot rangka. Bentuk aerosol adalah obat pilihan utama untuk mengatasi
serangan akut. Bentuk ini juga efektif untuk profilakis serangan akibat hawa dingin/ olahraga.
Sediaan oral menimbulkan lebih banyak efek samping KV dan sentral, karena hanya
digunakan oleh penderita yang tidak mau menggunakan aerosol atau yang
menyalahgunakannya.
Farmakokinetik
Absorpsi: pada pemberian local secara inhalasi, efeknya terbatas terutama pada saluran
napas. Tapi efek sistemik dapat terjadi, terutama bila digunakan dosis besar.
Metabolisme: di hepar
Ekskresi: di ginjal
Efek Samping
Tremor, vasodilatasi perifer, kompensasi kecil peningkatan irama jantung, sakit kepala,
hiperaktivitas pada anak, takikardi. Namun efek samping sistemik ini jarang terjadi pada
pemberian inhalasi.
Kontraindikasi: kehamilan, terutama trimester pertama dan kedua.

Ipratropium Bromida
Indikasi: Terapi simptomatik bronkospasme yang reversibel, berhubungan dengan obstruksi
kronis saluran nafas (PPOK), termasuk bronkitis kronik dan emfisema.
Farmakodinamik
Ipratropium bromida adalah antagonis kolinergik asetilkolin pada reseptor kolinergik, yang
memblok asetilkolin di saraf parasimpatetik otot bronkus, menyebabkan stimulasi guanyl
cyclase dan menekan peningkatan cGMP (mediator bronkokonstriksi), sehingga
menimbulkan bronkodilatasi. Aktivitas antimuskarinik pada otot bronkus lebih besar
dibandingkan pada kelenjar sekret. Pada pemberian secara inhalasi ipratropium bromide tidak
mempengaruhi kekentalan, produksi, maupun proses pembersihan mucus. Dengan demikian
obat ini bermanfaat untuk penyakit jalan napas walaupun efektivitasnya sebagai
bronkodilator tidak sekuat β agonis.
Farmakokinetik
Absorpsi: Setelah oral atau inhalasi, hanya sedikit yang diabsorpsi dari saluran cerna atau
permukaan paru ke dalam sirkulasi sistemik.
Distribusi: 0-9% terikat albumin plasma
Metabolisme: sebagian dimetabolisme melalui hidrolisis ester.
Ekskresi: di ginjal, feses.
Efek samping: Mulut kering, mual, konstipasi, sakit kepala, takikardi, fibrilasi atrial.

Methyl Prednisolon IV
Farmakodinamik
Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja intermediate yang termasuk
kategori adrenokortikosteroid, antiinflamasi dan imunosupresan. Sebagai adrenokortikoid,
metilprednisolon berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor
sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA,
dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari
berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun,
obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).
Glukokortikoid tidak secara langsung berefek sebagai bronkodilator. Tapi sebagai
antiinflamasi, obat ini bekerja menghambat peningkatan basofil, eosinofil, dan leukosit lain di
jaringan paru dan menurunkan permeabilitas vascular, sehingga saat ini kortikosteroid adalah
obat paling efektif untuk asma bronchial. Kortikosteroid juga digunakan pada PPOK terutama
bila diduga masih reversible. Namun hasil terapi tidak sebaik pada kasus asma.
Farmakokinetik
Absorpsi: untuk mencapai kadar tinggi dengan cepat dalam cairan tubuh, diberikan secara IV.
Distribusi: 90% terikat pada 2 jenis protein plasma yaitu pengikat kortikosteroid dan albumin.
Metabolisme: di dalam dan di luar hati.
Ekskresi: di ginjal
Efek Samping
 Efek samping yang timbul karena penghentian pemberian secara tiba-tiba: insufisiensi
adrenal akut dengan gejala demam, mialgia, atralgia, dan malaise.
 Efek samping yang timbul karena pemberian terus-menerus terutama dengan dosis besar:
gangguan cairan dan elektrolit, hiperglikemia & glikosuria, mudah mendapat infeksi,
moon face, buffalo hump, timbunan lemak supraklavikular, obesitas sentral.

N-acetyl cystein
Farmakodinamik
Kehadiran N-acetylcysteine dosis tinggi dalam terapi standar (prednison dan azathioprine)
memberi sedikit harapan. Berdasarkan hasil studi, N-acetylcisteine tampak mampu
memperlambat pemburukan fungsi paru secara signifikan. Acetylcysteine adalah enzim yang
bertindak sebagai antioksidan dan juga digunakan untuk membantu pengeluaran mukus. N-
acetylcysteine tampak memperlambat perburukan kapasitas paru vital 9 persen dan kapasitas
difusi hingga 24 persen setelah satu tahun. N-acetylcisteine dapat menyelamatkan neuron dari
proses apoptosis karena tidak adanya faktor pertumbuhan oleh Ras-Extracellular signal
Regulated Kinase (ERK).

Aminophyllin
Merupakan golonagan methyl xantin.
Indikasi: asma akut dan bronkospasme reversible yang berhubungan dengan bronchitis kronis
dan emfisema.
Farmakodinamik
 Merelaksasi otot polos bronkiolus à memperluas saluran napas à bernapas menjadi
lebih mudah
 Meningkatkan kontraksi diafragma.
Farmakokinetik
Absorpsi: pada pemberian oral, waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak 10
mcg/ml dalam 1-2 jam.
Distribusi: Vd= 0,45 l/kg, 40% terikat dengan protein plasma, terutama albumin.
Metabolisme: di hepar
Ekskresi: di ginjal

Sumber:
 Sulistia Gan Gunawan, dkk.Farmakologi dan Terapi.Edisi 5.2007.Jakarta:FKUI

 http://www.meprofarm.com/products/product%20ancla.html

 http://medicastore.com/obat/6320/VENTOLIN_NEBULES_INJEKSI.html

 http://www.diskes.jabarprov.go.id/index.php?
mod=pubInformasiObat&idMenuKiri=45&idSelected=1&idObat=80&page=4

 http://www.dexamedica.com/ourproducts/prescriptionproducts/detail.php?id=50&idc=8

 http://www.majalah-farmacia.com/rubrik/one_news.asp?IDNews=37

 http://www.benbest.com/nutrceut/NAC.html