UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS

ESCUELA DE MEDICINA

CATEDRA DE FARMACOLOGIA

Andrade Sánchez William Ricardo

Angulo Acosta David Miguel

Paralelo P1
TITULO: DROGAS DEPRESORAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

INTRODUCCION:
Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso
central, con efectos sedantes, hipnóticos,ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes
(relajantes musculares).1 Por ello se usan las benzodiacepinas en medicina para la terapia de
la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia
alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como
la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación
yanestesia.2 Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran
benzodiacepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiacepinas para tratar
los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos. A pesar de que en el uso
clínico las benzodiacepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen
importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas,
las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica.4 Las
benzodiacepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.
Las benzodiacepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por
vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como
el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam. Basado en su semivida, las
benzodiacepinas se dividen en cuatro grupos:10

 Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.

 Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos
residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir
ainsomnio de rebote11 y ansiedad al despertar.
 Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos
residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente
al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el
uso prolongado de esta clase de benzodiacepinas.
 Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas.12 Los fuertes efectos
sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.
Las benzodiacepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía
grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los
compuestos de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que los de larga
duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos.
Todas las benzodiacepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del
clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa absorción. Las
benzodiacepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y
90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas.
Las benzodiacepinas se metabolizan extensamente por sistemas
enzimáticos microsomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiacepinas
ocurre en tres pasos, el primero una reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo
general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de diazepina, la segunda es una reacción
de hidroxilación en la posición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una tercera
reacción de conjugación principalmente con ácido glucurónico.4
Las benzodiacepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas
como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Las benzodiacepinas
comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores
benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, las benzodiacepinas
presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete
elementos. Cada benzodiacepinas específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes
posiciones.

OBJETIVO:
Observar los cambios que se producen en los parámetros fisiológicos de un paciente causado por
una intoxicación aguda de benzodiacepinas, y su manejo terapéutico en la práctica clínica.

MATERIALES:
Simulador Sim-Man 3G del Centro de Simulación

METODOS:
-Presentacion del caso.- paciente femenino de 17 años de edad acude al servicio de urgencia
luego de haber ingerido hace aproximadamente 2 horas una cantidad estimada de 50 tabletas de
un medicamento que su madre utiliza porque presenta cuadros de ansiedad; la paciente presenta
un estado de somnolencia y obnubilación con reflejos osteotendinosos disminuidos, pupilas
mióticas, piel caliente roja y seca; a la estimulación dolorosa presenta apertura ocular retiro de
miembros inferiores, lenguaje confuso y desorientado.
Peso: 52Kg
Talla: 1,62
TA: 85/52, FR: 18 x min, FC: 123 x min, Sat O2: 80%, T: 38.1oC.
-En el simulador se observaran los siguientes parámetros:
 Frecuencia cardiaca
 Pulso
 Electrocardiograma en derivación D2
 Saturación de O2
 Presión arterial (diastólica, sistólica y media)
 Temperatura sanguínea
 Saturación de CO2 (Capnografia)
 Frecuencia respiratoria

Esta observación servirá para la para la familiarización de los mismos por parte de los estudiantes
antes de la intoxicación.
- Se observaran los parámetros fisiológicos mencionados y sus modificaciones a medida que el
paciente es ingresado a una UCI y se produce el agravamiento de los mismos hasta cuando el
paciente es diagnosticado y se obtienen los datos para establecer el diagnostico
- Se observaran las modificaciones de los parámetros fisiológicos alterados y la reversión del
cuadro de intoxicación luego de aplicar medidas generales.

RESULTADOS:

-Visualización en el monitor de 4 momentos de la observación de los parámetros del paciente:

a. Condiciones normales

b. Intoxicación: datos de ingreso del paciente

DISCUSION:
A pesar que poseen un amplio margen terapéutico y son drogas poco tóxicas, en el caso que nos
concierne por la masiva administración del fármaco se produce una disminución marcada de la
presión arterial con una taquicardia compensadora producida por un reflejo vagal de los
baroreceptores carotideos y aórticos llevando al paciente un cuadro de intoxicación aguda con el
peligro de que esta benzodiacepina produzca un para respiratorio por depresión del centro bulbar
de la respiración. Por ventura en la actualidad se cuenta con un antídoto específico para
benzodiacepina y, aunque la intoxicación es muy rara por este grupo de drogas, el flumazenilo
sirve para contrarrestar la severa hipotensión y prevenir el paro del centro respiratorio; en el
manejo de este paciente la administración IV del fármaco mencionado en un régimen de 2 mg por
30 segundos seguidos de 0.3 mg luego de una minuto y 0.5 mg al cabo de 2 minutos y siguiendo
así hasta completar la dosis de 3 mg y mantener en todo momento las vías aéreas permeables y si
esto no fuera posible por simples métodos físicos se recurrirá a la colocación de un tubo
endotraqueal, nos permitirá revertir los severos efectos cardiovasculares que produce el
alprazolam.
Dado que el cuadro de toxicidad por estos tranquilizantes menores es muy raro que llegue a un
desenlace fatal el manejo correcto del paciente por medio del mantenimiento en todo momento
de las vías aéreas permeables conjuntamente con el antagonista especifico nos dan un pronóstico
de la evolución del paciente

CONCLUSION:
 Las Benzodiacepinas al ser tranquilizantes menores tienen un amplio empleo en los
trastornos de ansiedad y de sueño, pero su uso indiscriminado nos puede llevar a cuadro
de dependencia
 Las Benzodiacepinas a pesar de su amplio margen terapéutico, a grandes dosis pueden
causar una intoxicación capaz de hasta presentar un desenlace fatal.
 Es de vital importancia conocer el adecuado manejo terapéutico del cuadro clínico q
presentan la toxicidad por estas drogas
BIBLIOGRAFIA:
1. Katzung B et al.: Basic and Clinical Pharmacology. Lange Medical Books. San Francisco,
2007
2. Boletín Fármacos. Universidad de Texas. www.boletinfarmacos.org
3. -Farmacología virtual. Cátedra de Farmacología. www.farmacologiavirtual.org
4. Goodman & Gilman´s.: Pharmacological Basis of Therapeutics. 11a ed. Pergamon Press,
New York. 2006
5. National Institute of Drug Abuse. www.drugabuse.gov
6. Rioja Salud. www.infodrogas.org