FARMACOLOGIA DE LOS ANALGÉSICOS

Para el dolor

Receptores opiáceos reguladores del dolor

1. Receptores Mu (u)
Analgesia

Depresión respiratoria
AntiCh
Dependencia física

2. Receptores Kappa (к)

Corteza cerebral
Analgesia

Miosis – Sedación

3. Receptores Sigma (σ)

Sistema límbico

Alucinaciones
Estímulo vasomotor

4. Receptores Delta (δ)

Depresión respiratoria

ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

 Natural: Morfina y codeína

 Semisintético: Heroína, dihidromorfina
 Sintético: Meperidina, fentanilo, tramadol, pentazosina, dextropropoxifeno

 AGONISTAS: Morfina, dihidromorfina, heroína, codeína, fentanilo,

meperidina
 AGONISTA PARCIAL: Buprenorfina, tramadol
 AGONISTA – ANTAGONISTAS (Mu - K): Pentazosina, butorfanol ,
nalbufina
 ANTAGONIZA: en caso de intoxicación dar, Naloxona
M. de A: estimulan Receptores opiáceos; Inhiben la trasmisión simpática;
Modifican conducción, integración e interpretación del estímulo doloroso

Cinética:

Buena Absorción
Buena Distribución
Metabolismo hepático
Excreción (leche y orina)

EFECTOS: Analgésico- Antitusivo – Antidiarreico

RAM: Excitación o sedación, Depresión respiratoria, VD periférica, AntiCh

(miosis), Aumenta producción de prolactina, Disminuyen producción de
GnH(alteración de mestruaccion) - Corticoides - Tirotropina

P-C: advertir, alteraciones de la menstruación, problemas respiratorios, choque

hipovolémico, sequedad bucal, miosis, hipotensión, taquicardia

C-I: ancianos y neonatos

Interacciones: Potencian sus efectos AntiH1 AntiCh

Potencia Depresores

Cuando hay intoxicación dar naloxona por que bloquean todos los receptores
opiáceos.
 ANTIINFLAMATORIOS

Fosfolípidos (colina - etanolamina)

Fosfolipasa A2 (leucocitos, PMN)

Acido araquidónico

LipoOxigenasa Ciclooxigenasa cit P 450

Leucotrieno Prostaglandinas Epoxidos

Lipoxantinas Prostaciclinas

HETE Tromboxano(coagulación)

COX1 = constitutiva…... todo normal

COX2 = facultativa…… cuando ahí daño, no causa esos problemas

rostaglandinasG = T Respiratorio: Bronco espasmo

T Digestivo: gastritis

T Genital: contracción

T Renal: daño renal

AINE = inhibe las Ciclooxigenasa

AIE= inhibe las fosfolipasa A2

cuando se inhibe la ciclooxigenasa no se da la prostanglandina disminuye el pH y

puede dar gastritis.
ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEOS (AINE)
1. Derivados del acido salicílico

Mx: ASA, Diflunisal

Efecto: Antiinflamatorio (TX)

Analgésico
Antipirético
Antiagregante (bueno o malo)

2. Derivados ácido acético

a. Ácido fenilacético
Mx: alclofenaco - diclofenaco
Sódico: Analgésico y antiinflamatorio
Potásico: Analgésico y antipirético

b. Ácido indolacético
Mx: sulindaco
ketorolaco :Analgésico, problema renal
indometacina :Eficaz pero muy tóxico
etodolaco: Poco eficaz

c. Ácido naftilacético
Mx: Nabumetona - Nimesulide
Menos efectivos
Menos efectos secundarios

3. Derivados ácido propionico

Mx: Feno - Ibu - Veda - Keto – Carprofeno- Naproxeno

Poco efecto antipirético

Buenos analgésicos (principalmente articular)
No en lesiones TGI
 4. Derivados ácido antranilico o Fenamatos

Mx: Acido flufenamico, mefenamico

Poco efecto antiinflamatorio

5. Derivados Pirazolona

Mx: Fenilbutazona - Oxifenbutazona

Analgésicos y Antipiréticos

Dipirona: Analgésico y Antipirético Antiespasmódico

Puede causar Agranulocitosis

6. Derivados Oxicam

Mx: Piro - Teno - Melo xicam

Muy eficaces

INHIBIDORES NO SELECTIVOS
COX 2 y algo COX 1 (ambas mas la 2 que la 1)

Mx: Piroxicam – Meloxicam- Nimesulide – Etodolac- Carprofeno - Ácido

tolfenámico

INHIBIDORES SELECTIVOS COX2

Cele - Rofe - Pare coxib

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINE

Inhibe las Ciclooxigenasa y no produce Prostaglandinas , Prostaciclinas ni

tromboxanos.

RAM: Vómito – Diarrea Gastritis, Broncoespasmo, disminuye contracciones

uterinas, daño renal (estimula R-A-A), antiagregantes plaquetarios, ictericia,
hipoglicemia, insomnio.

Precauciones: advertir RAM

C-I: gestación, Lactancia, Respiratorios, Úlcera

INTERACCIONES: Potencia Anticoagulantes, Hipoglicemiante

Con AIE Aumenta riesgo de gastritis

Antiácidos disminuyen su absorción

Contrarresta el efecto de los Diuréticos y Antihipertensivos

OTROS ANALGÉSICOS
Mx: a. Acetaminofen

Mecanismo de Acción: Inhibe poco la COX1

Efecto: Analgésico y Antipirético, no sirve para inflamaciones.

RAM: daño hepático, Aumentan acción ADH (orina menos)

P-C: No pasar de dosis terapéutica ( 4mg al día)

b. Metisergina

M. de A: Bloquea receptores de serotonina 1 y 2

Efecto: prevenir la migraña

RAM: N - V – M, Confusión, Excitación – Somnolencia, Pirosis, Diarrea o

estreñimiento.

c. Pizotifeno

M. de A: Bloquea receptores de serotonina 1 y 2

Efecto: Actividad anti H1 - anti Muscarinico

RAM: N - V - M – Vértigo, Somnolencia, Visión borrosa, Aumento apetito,

Taquicardia, Sequedad bucal

d. Ciproheptadina

M. de A: Bloquea receptores de serotonina 1-2

Actividad anti H1 - anti M - A2

Efecto: Cefaleas, Reacciones alérgicas, Estimulante del apetito

RAM: N – M, Somnolencia, Anti Ch

ANTIINFLAMATORIO ESTEROIDEOS (AIE)
Mx: Prednisolona, Metilprednisolona, Fludrocortisona, Triamcinolona,
Dexametasona, Betametasona, Beclometasona

M. de A: inhibe las fosfolipasa A2 y estabilizan la membrana

Efecto: Anti – inflamatorio, Antialérgico

Inmunosupresor- baja defensa (reacción adversa o efecto buscado)

Inhibe Sistema H - H – S (hipotálamo - Hipófisis – suprarrenal

RAM: Euforia, Aumento secreción, Glaucoma, cataratas, Retención hidrosalina,

aumenta P.A, Bradicardia, Hiperglicemia - Alcalosis hipocalémica, alteran
crecimiento, miopatías, debilidad, osteoporosis, Iatrogénica = cara luna,
Inmunosupresión, Infección por oportunistas, Reactivan procesos patológicos

P-C: Suspensión gradual (insuficiencia suprarrenal)

Tratamiento > 14 días

Usar por corto tiempo 13 días máximos

Advertir combinar con antibiótico

Contraindicaciones: Diabetes, hipertensión no controlados, Alteraciones

psiquiátricas, Solas en infecciones, Neonatos y embarazo, hipertensos

Interacciones: Aumentan Vida ½ de estrógenos y ketoconazol

Diuréticos (Pérdida de K+)

Antiácidos disminuyen su absorción

AINE aumenta riesgo de gastritis

Aumentan su metabolismo (Barbitúricos, fenitoina, rifampicina)