AGONISTAS RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

ADRENÉRGICOS
NA Alfa 1 Hace vaso constricción Dosis muy bajas de 0,05 a 0,5 Aumenta resistencia Arritmia MAO
Gq  PLC  IP3  Ca ug/kg/min periférica Vasoconstricción severa COMT
Aumenta presión SV
sistólica Constricción coronaria
Aumenta PAM (más
que adrenalina)
ADRENALINA Alfa 1 Alfa 1  Gq Vía subcutánea, IM e IV Ayuda en anafilaxia y SV MAO
Beta 1 Beta 1  Gs reanimación Cefalea COMT
Beta 2 Beta 2  Gs Aumenta FC, consumo Ansiedad, temblor
de O2 y arritmias Palpitaciones
No aumenta tanto Hipertensión
PAM porque los B2 Enfermedad ácido
vasodilatan péptica
DOPAMINA Depende de la Estimulan D1 de 0,5 a 2 ug/kg/min Ayuda en shock, Hipotensión ( Dosis baja MAO
dosis vasodilatación en lecho BAJA infarto y sepsis D1) COMT
esplácnico y renal Taquicardia, angina,
Estimulan B1 y mejoro a 5 ug/kg/min aumento del consumo
bradiarritmia2 MEDIA de O2 y palpitaciones
Estimulo B1 pero también 5 a 10 ug/kg/min (Dosis media)
Alfa 1 y aumento ALTA
resistencia periférica
Efecto puro en alfa 1 Más de 10 ug/kg/min

DOBUTAMINA Beta 1 Proteína Gs Hace más que todo

inotropismo positivo
Dar en falla cardiaca
descompensada y
shock cardiógeno
ISOPROTERENOL Beta 1 Proteína Gs 0,01 a 0,1 ug/kg/min Sirve para asma pero Muy arritmogénico COMT
Beta 2 no se usa
Fundamental en
bradiarritmia
ETILEFRINA Y Alfa 1 Proteína Gq Intravenoso Modula sistólica y
FENTETRAMINA PAM
Se usa en hipotensión
refractaria a otros
medicamentos
AGONISTAS ALFA RECEPTOR MECANISMO DE DOSIS/ADMINISTRACIÓN EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
1 ACCIÓN/METABOLITO
FENILEFRINA Alfa 1 Hace vaso constricción Se da tópico para Útil en otitis, Ojo con vasoconstricción
OXIMETAZOLINA Gq  PLC  IP3  Ca descongestión en mucosas (Su resfriados, sinusitis severa
vasoconstricción no es No dar en pacientes con
selectiva) hipertensión ni con
inhibidores de MAO
porque aumenta mucho
presión
MIDODRINA Alfa 1 Alfa 1  Gq Vía oral Ayuda en manejo de Todo lo que haga
METABOLITO: ortostatismo y vasoconstricción puede
DESGLIMIDRODRINA disautonomía generar necrosis
AGONISTAS ALFA 2 RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
TOR ACCIÓN/METABOLITO
ALFAMETILDOPA Alfa 2 Inhibe liberación de Es lipofílica y atraviesa BHE. Necesita Disminuye resistencia y Sedación, cansancio, no NO REQUIERE
catecolaminas de transportadores de aa aromáticos frecuencia cardiaca concentración, pesadillas, sueños AJUSTE EN FALLA
METABOLITO: ALFA (Transporte activo) A las 6 horas hace su máximo vívidos, depresión. RENAL
METIL NOREPINEFRINA Baja biodisponibilidad AYUNO efecto (No sirve en crisis) Puede bloquear receptores
Categoría B: En animales no es malo dopaminérgicos (aumenta dopamina,
ginecomastia y galactorrea)
Disminuye la libido y genera
extrapiramidalismo (Parkinson)
Más de 12 meses: Coom positiva,
hemólisis, hepatitis y fiebre
medicamentosa
CLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de Gran afinidad, menos dosis Mejora parasimpático, Ortostatismo AJUSTE EN FALLA
catecolaminas Alta biodisponibilidad, liposoluble, disminuye presión Seda, aumenta depresión, impotencia RENAL
dar dos veces al día Segunda línea en manejo de Empeora bloqueos cardiacos
Vida media de 6-24 horas hipertensión Reacción tipo E cuando se suspende
Hay parche pero no el Col. Tratar síndrome de
abstinencia, diarrea por
neuropatía autónoma, manejo
de calor en menopausia y de
hiperhidrosis
APRACLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de Efectos sistémicos mínimos, no cruza MANEJO DE GLAUCOMA No se asocia con depresión, fatiga y
catecolaminas barrera HE sedación (No pasa BHE)

BRIMONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de Administración tópica SIRVE EN GLAUCOMA Si cruza la barrera hematoencefálica
catecolaminas Derivado de CLONIDINA (Disminuye humor acuoso)

GUANFACINA Alfa 2 Inhibe liberación de Excelente absorción Tratamiento de déficit de Reacción tipo E
catecolaminas Vida media de 24 horas atención e hiperactividad

DEXMETOMIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de Cruza muy rápido BHE Sedante, ansiolítico, disminuye
catecolaminas secreciones, coadyuvante en
analgesia. (Pacientes intubados
que despiertan)
GUANABEZ Alfa 2 Inhibe liberación de Amplio efecto de primer paso Sequedad bucal y sedación AJUSTAR EN FALLA
catecolaminas (Disminuye biodisponibilidad por HEPÁTICA
metabolismo hepático) (Excreción hepática
Vida media de 6 horas y no renal, dar en
falla renal)
TIZANIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de Relajante muscular (Sueño y
catecolaminas relaja) aunque no bloquee
nicotínico
AGONISTAS BETA 2 RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
TOR ACCIÓN/METABOLITO
TERBUTALINA Beta 2 Gs Inhalador, nebulizador Útero inhibidor para amenaza EN GENERAL: Taquiarritmia, temblor,
Jarabe, tableta de liberación de parto pretérmino ansiedad, insomnio, hipocalemia.
controlada (Por vía oral pierde TENER CUIDADO EN: Angina,
selectividad y aumenta riesgo de hipertensión, hipertiroidismo,
reacción adversa) diabetes, hipocalemicos,
SALBUTAMOL Beta 2 Gs Excelente POTENCIACIÓN con taquiarrítmicos. NO TOME NADA QUE
bloqueadores de receptor SUBA PRESIÓN.
muscarínico INTERACCIONES: Xantinas (Café),
disminuyen efecto de
hipoglicemiantes porque se asocian a
hiperglicemia, corticoesteroides
aumentan B y mejoran efecto. B
bloqueadores disminuyen el efecto.
LEVALBUTEROL Beta 2 Gs Solo contiene la forma R que es más Por su afinidad no presenta muchos
afín al receptor. efectos secundarios
Más costoso, no el Col.
METAPROTERENOL Beta 2 Gs Broncodilata Al estimular B1 se asocia a Resiste a
OCCIPRENALINA EN taquiarritmias degradación de
EUROPA Se asocia con falla coronaria porque COMT
También estimula BETA aumenta consumo de oxígeno
1

RITODRINA Beta 2 Gs Oral o intravenoso Útero inhibidor topolítico Genera hipopotasemia marcada
ALFA ANTAGÓNICO: Para hipertensión e hipertrofia prostática.

 Disminuye RP y presión.
 Adverso: Hipotensión ortostática o taquicardia refleja.
 Los dividimos en:
o Reversible: PRAZOSÍN Y FENTOLAMINA
o Irreversible: FENOXIBENZAMINA

ANTAGONISTA RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

ALFA TOR ACCIÓN/METABOLITO
FENOXIBENZAMINA Alfa 1 Inhibe a la Gq Es una haloalquilamina Manejo de hipertensión, Miosis, náusea y vómito
Antagoniza a muscarínico feocromocitoma y raynaud
(Taquicardia), al de serotonina y al de
histamina
FENTOLAMINA Alfa 1 Inhibe Gq Es una imidazolina Feocromocitoma Miosis y congestión nasal (No dar
Crisis hipertensiva asociada a antigripal)
cocaína Disminuye resistencia a flujo urinario
PRAZOSÍN Alfa 1 Inhibe Gq Biodisponibilidad 50-70% Hipertensión y Raynaud Con otros hipertensivos da Hepático
Unión a alfa 1 glicoproteína ortostatismo
5% se excreta no metabolizado
Primera dosis en noche SI SE VA A
LEVANTAR HAGALO LENTAMENTE
TERAZOSIN Alfa 1 Inhibe Gq Menos potente que prazosín Genera apoptosis de músculo
DOXAZOSINA Biodisponibilidad de 90% liso prostático (Primera línea
Vida media larga para hipertensión prostática)
ALFUZOSINA Alfa1A Inhibe Gq Específico Para esos receptores
TAMSULOSINA Alfa1D de próstata
Poco efecto en presión
SILODOSINA Alfa1A Eyaculación retrógrada
OTROS Indoramina
Urapidilo
Bunazosina
Ketanserina
BETA ANTAGÓNICO:

 NO SELECTIIVO: Bloquea B1 y B2. Primera generación. Ojo con asma y EPOC, pues los empeora.
o Propranolol: Bloquea canales de Na, arritmias y convulsión
o Nadolol
o Timolol: Vía oral y colirio (SIRVE PARA GLAUCOMA)
 B1 SELECTIVO: Segunda generación. Sirve para taquiarritmia. Cardioselectivos.
o Metroprolol: Inotropismo negativo y cronotropismo negativo (Tartrato y succinato, siendo el último el mejor)
o Atenolol
o Betaxolol
o Esmolol
 AGONISTA PARCIAL: ASI actividad simpático mimética intrínseca. No baja tanto FC como los otros
o Pindolol
o Acebutolol
o Carteolol

LIBERAN NO Y BAJAN AGONISTAS B2 ANTAGONISTA ALFA 1 BLOQUEA ENTRADA DE BLOQUEA CANAL DE K ANTIOXIDANTE
MÁS PRESIÓN ARTERIAL (BLOQUEAN B1 Y CALCIO
ESTIMULAN B2: ASMA,
EPOC, FALLA CARDIACA)
Celiprolol Celiprolol Bucindolol (ASI) Carvedilol Sotalol Carvedilol (Importante en
Nebivolol Carteolol Carvediol Betaxolol endotelio patías porque
Carteolol Bopindolol Labetalol (Hipertensión en Bevantolol radicales libres lo afectan)
Bopindolol embarazo)
Nipradilol
ANTAGONISTA RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
BETA TOR ACCIÓN/METABOLITO
PROPRANOLOL METABOLITO: 4 HIDROXI Baja biodisponibilidad 20% Pasa barrera hematoencefálica,
PROPRANOLOL DAR CON ALIMENTO GRASO liposoluble. Pesadillas en ancianos
Unión alta a proteínas
TIMOLOL SIRVE EN GLAUCOMA
BETAXOLOL Selecti SIRVE EN GALUCOMA
vo B1 Oral para hipertensión

CELIPROLOL Agonista B2: Broncodilata y

disminuye resistencia
Promueve liberación de NO
NADOLOL Vida media larga Manejo de hipertensión portal Se acumula en falla renal
Se excreta inalterado
Dar una vez al día
METOPROLOL Biodisponibilidad baja Contraindicado en bradicardia, CYP2D6 Interactúa
bloqueo e hipotensos con psicofármacos
ATENOLOL Selecti No atraviesa casi BHE Manejo de hipertensión
vo sistólica aislada
BUCINDOLOL B1 Bloquea alfa
Algun ASI
os B2 Agonista B3 (Tejido adiposo) y
aumenta HDL (Protege)
ESMOLOL B1 Vida media corta
Efecto cae en 20 minutos
Titulable, puedo ir subiendo dosis y el
efecto adverso es corto
BISOPROLOL Disminuye mortalidad asociada
a falla cardiaca
NEBIVOLOL Isómero L aumenta NO
Isómero D muy selectivo a B1
ANTAGONISTA RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
BETA Y ALFA TOR ACCIÓN/METABOLITO
LABETALOL Útil en crisis hipertensivas y
urgencias hipertensivas en
embarazo
TIMOLOL NO SE AJUSTA EN
FALLA RENAL
COMO LOS OTROS
Liberación hepática

Lipofílicos y bloquean con más afinidad al B.

BLOQUEADORES CON ASI

ANTAGONISTA RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

BETA Y ALFA TOR ACCIÓN/METABOLITO
ACEBUTOLOL METABOLITO: Bradicardia Metabolismo
DIACETOLOL Broncoespasmo hepático
SOTALOL Bloquea canales de K Hipoglicemia
Depresión
PROPRAFENONA Bloquea canales de Na
PARASIMÁTICO: Miosis, sialorrea, bronco espasmo, secreciones, contracción vejiga.

COLINESTERASA:

- Verdadera: Sinapsis
- Butiril colinesterasa o pseudo colinesterasa: Tiene más densidad en el hígado

INTERACTÚAN CON RECEPTORES COLINÉRGICOS:

- Muscarínicos
o M1 TGI
o M3 Respiratorio Gq
o M5
o M2 Gi
o M4
- Nicotínicos: Placa neuromuscular, sistema nervioso, ganglios (Si los estimulo libero catecolaminas)

MECANISMO DE ACCIÓN

- Directo: Estimula receptor

- Indirecto: Aumenta al NT como los inhibidores de la colinesterasa
o Gases de guerra: Sabin, tabun, omán
o Plaguicidas: Parathion
o Antídotos de escopolamina: Neostigmina, fisostigmina
o Alzheimer y miastenia: Piridistogmina, rivastigmina (Diarrea, EPOC, fasciculaciones) Ach fundamental en memoria
o Los fosforados se unen de forma covalente al sitio activo y son irreversibles

MANIFESTACIONES MUSCARÍNICAS MANIFESTACIONES NICOTÍNICAS

- Son las más comunes - Hipotonía por

- Bradicardia desensibilización de receptor
- Tenesmo - Hipertensión
- Miosis - Fasciculación
- Incontinencia urinaria - Midriasis
- Sialorrea - Taquicardia
- Broncorrea - Mialgia
- Diarrea - Calambre
COLINOMIMÉTICOS RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
TOR ACCIÓN/METABOLITO
PILOCA Todos Tópica Puede tener efectos sistémicos Poco selectivo: Broncoespasmo por
RPINA los M La dosis tópica da miosis Aumento de secreciones, aumenta
Sirve en Sjorgen peristaltismo (Diarrea), bradicardia,
DIRECT sialorrea, miosis, inyección
OS conjuntival, contracción vesical,
diaforesis
MUSCA Toxina de hongo
RINA
METAC M3 y Se usaba para examen de
OLINA otros asma: bronco provocación
produce bronco espasmo
BETANE Todos Menos diaforesis Resistente a
COL los M No selectivo esterasas
CARBAC My Poca afinidad No bradicardia
OL nicotín Fasciculaciones
Midriasis por liberación de
catecolaminas
CEVIME Muy Respiratorio
LINE afín a Oftalmologa (es el mejor para
M3 miosis)
ALZHEI RIVASTIGMINA
MER DONEPERILO (Mas
usado)
INDIREC GALANTAMINA Y
TOS TACRINA (Muchos
efectos adversos
hepáticos)
MIASTE PIRIDOSTIGMINA (Mas
NIA usado)
RIVASTIGMINA
ANTÍDO Efecto Fisostigmina Cruza BHE Se usa con escopolamina
TOS muscar Neostigmina NO CRUZA BHE
ínico.
Misma
estruct
ura de
carbam
ato
PARASIMPÁTICO LÍTICOS: Rojo, boca seca, Caliente, hipertenso, hiperreflexia, ciego (Midriasis), amnesia lacunar, loco, somnolencia, taquicardia

ALCALOIDES TROPANOS

- Escopolamina (Hioscina) Parecido a buscapina entonces ve borroso, midriasis, boca seca, no presenta fenómeno confusional por radical bromuro que no pasa BHE, ojo
con bebés que como es inmadura si pasa.
- Atropina ATROPA BELLADONNA
- Hiosciamina
- Norihiosciamina

PARASIMPÁTICO RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

LITICOS TOR ACCIÓN/METABOLITO
ESCOPOLAMINA Bloqu No actúa en nicotínicos Polvo blanco amargo Muy notorio en ojo midriasis PARA MANEJARLO DOY neostigmina
ea Termolábil. Se inactiva con alta T Bloquea aprendizaje o FISOSTIGMINA útil en:
compe Desorienta Coma
titiva Excitación psico motora Convulsión intratable
mente Alucinación Agitación que no responde a BZC
todos Taquicardia
los M
HIOSCINA BUTIL Anti espasmos
BROMURO
TROPICAMIDA Midriático

BROMURO DE Sirve más el trotropium porque es EPOC y asma

IPATROPIUM más específico en M3, menos dosis, Antagoniza receptor
TROTROPIUM vida media más larga. muscarínico en epitelio
respiratorio, baja secreciones,
“broncodilata”
BIPERIDENO Bloquea muscarínicos centrales
ATROPINA Ha perdido cancha en
reanimación. Bloquea
muscarínicos

Sirven para: Espasmos, bradi arritmia, broncoespasmo, cinetosis (vértigo), midriáticos

 RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
TOR ACCIÓN/METABOLITO
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: Bloquean receptor nicotínico No dar bloqueadores de canales de calcio con relajante muscular.

Despolarizante: SUCCINIL COLINA: Tiene dos fases, en la primera el receptor es estimulado tanto por medicamento como por ACH es muy activo y hay fasciculaciones, luego en la
segunda se desensibiliza a la ACH y esta encuentra el sitio ocupado por la succinilcolina.

RECEP MECANISMO DE DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO

TOR ACCIÓN/METABOLITO
SUCCINILCOLINA Nicotí 2 acetilcolinas unidas por éster Fasciculaciones
nico Se degrada menos rápido por Mialga, aumento de CPK,
esterasa pero igual rápidamente rabdomiolisis
Inicio y terminación ultrarrápido Aumento de P intracompartimental
Costoefectico Hiperpotasemia
Interactúa con aminoglicósidos y
bloqueadores de canales de Ca
Anafilaxia
HIPERTERMIA MALIGNA: Daño en
rianodínicos, aumenta Ca (Rigidez,
hipertermia, disautonomia,
apoptosis) DAR DANTROLENO

A la succinilcolina la hace durar más un bloqueo de la colinesterasa: Congénito, alteración hepática o renal, embarazo, edad extrema, glucocorticoides, B bloqueadores,
anticonceptivos, obesidad, exceso de lípidos. No dar inhibidor de colinesterasa con succinil colina

No despolarizante: ROCURONIO, ATRACURIO, PANCURONIO, TUBOCURANINA, MIVACURIO. Bloquean a la ACH de una. No atraviesan BHE, no compromiso de ganglio autónomo,
liberan histamina ojo con atópicos.

- BENCILISO QUINOLEINICOS
o ATRACURIO
o CISATRACURIO
o MIOACURIO
- AMINOESTEROIDEOS
o PANCURONIO
o VECURONIO
o ROCURONIO Duración media
ROCURONIO NO Tiene metabolitos NO LIBERA HISTAMINA Hiperpotasemia por succinil colina Eliminación hepato
con acción bloqueadora Gran estabilidad CV Ojo en falla renal u otras condiciones biliar
Obstetricia, urgencias, que también aumenten K
estómago lleno (Favorece
intubación)
VECURONIO Tiene metabolitos con Excreción biliar,
acción bloqueadora metabolismo
hepático
ATRACURIO METABOLITO TÓXICO Libera histamina y vasodilata
LAUDANOSINA Empeora alergia
convulsión en animales
CISATRACURIO Menos LAUDANOSINA Inicia acción en 3 minutos No libera tanta histamina
MIOACURIO Inicia en 3 minutos Mucha histamina La hidrolisa butiril
colinesterasa
PILAS EN FALLA
HEPÁTICA Y RENAL
Lucía Piedrahita Vélez.