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tabla de fármacos

Psicofarmacología (UNED)

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Recopilación general de tratamientos farmacológicos

para los diversos trastornos
Realizado por Javier Ricart Ballester

Observaciones: Para lo relativo acerca de detalles de los nuevos tratamientos, consultar el libro
El índice es interactivo. Pulsando se va al lugar correspondiente, y pulsando en el título del trastorno se vuelve al índice

Índice

Listado general de fármacos por familias

Farmacología de la depresión y los trastornos bipolares
Farmacología del TAG
Farmacología del insomnio
Farmacología del TOC
Farmacología del Trastorno de pánico
Farmacología del Trastorno de fobia social
Farmacología del TEP
Farmacología de los Trastornos psicóticos
Farmacología de los trastornos de la atención
Farmacología del Alzheimer

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Listado general de fármacos por familias

Agente potenciador de 5HT1A Buspirona, Pindolol
Agentes duales NE/DA Minaprina Bazinaprina
Agonistas alfa2 Clonidina Guanfacina
Antagonistas de receptores alfa 2 Mirtazapina
Anticolinérgicos sedantes Escopolamina
Anticonvulsivos para trastornos bipolares Ácido valproico Carbamacepina Lamotrigina Gabapentina Topiramato.
Antidepresivos sedantes Trazodona Mirtazapina Nefazodona ATC
Antihistamínicos sedantes Difenhidramina Doxilamina Hidroxicina
Antipsicóticos Convencionales Clorpromacina Haloperidol Loxapina Otros....
ASD Clozapina Risperidona Olanzapina Quetiapina Ziprasidona
ASIR (Fenilpiperacinas) Nefazodona Trazodona
ATC Clomipramina Imipramina Amitriptilina Nortriptilina Protriptilina Maproptilina Amoxapina Doxepina Desipramina
trimipramina
Benzodiacepinas Triazolam Temazepam Estazolam Flurazepam Quazepam
Estabilizadores del estado de ánimo. Litio Antipsicóticos Benzodiacepinas 
Estimulantes Metilfenidato D-anfetamina Metanfetamina Pemolina L-anfetamina
IMAO B Deprenyl
IMAO Fenelcina Tranilcipromina Isocarboxácida.
Inhibidores de la colinesterasa Donepezilo Rivastigmina Metrifonato Tacrina Fisostigmina
IRMA Moclobemida brofaramina, befloxatona, RS8359, cimoxatona toloxatona
IRN Reboxetina
IRND Bupropión
IRSN Venlafaxina Sibutramina Tramadol Milnacipram duloxetina
ISRS Fluoxetina Sertralina Paroxetina Fluvoxamina Citalopram
Productos naturales Melatonina Valeriana
Propanodioles Meprobanato Tibamato
Sedantes - hipnóticos no benzodiacepínicos más antiguos Hidrato de cloral
Sedantes-hipnóticos no benzodiacepínicos Zaleplón Zolpidem Zopiclona
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Farmacología de la depresión y los trastornos bipolares

Depresión:
1ª línea: ISRS, IRN, IRND, ASIR, IRSN, Antagonista alfa2
2ª Línea: IMAO, ATC
Potenciación: combinación de 1ª línea con potenciadores: litio y estabilizadores del estado de ánimo, hormona tiroidea, buspirona, pindolol, estrógenos,
hormonas reproductoras.
Combinados de antidepresivos: como última opción.
IMAO+ATC.
Sinergía serotoninérgica (ISRS+ASIR).
Sinergía norepinefrina: ISRN (reboxetina) o IRN/IRND (desipramina) + bupropión.
Bupropión/IRN + estimulante de la liberación de dopamina (anfetamina, metilfenidato, dietilpropión, fentermina) o con un agonista
dopaminérgico directo como el pramipexol.
Potenciar serotonina y norepinefrina

Para el insomnio o ansiedad: 1ª línea + zaleplón o zolpidem o BZ

Nuevos antidepresivos en fase de desarrollo: (ver libro para más detalles)

- Moduladores monoaminérgicos: (Agonistas beta. Sistemas de segundo mensajero. Agonistas, agonistas parciales y antagonistas 5HT1A. Inhibición de
la recaptación de serotonina y dopamina. Antagonistas 5HT1D)
- Antagonistas neuroquininérgicos
- Nuevos mecanismos neurotransmisores
- Plantas medicinales.

Trastorno bipolar:

Monoterapia de 1ª línea: Litio y ácido valproico

Monoterapia de 2ª línea: ASD
Monoterapia de 3ª línea: carbamacepina, lamotrigina, gabapentina, topiramato
Combinaciones: Litio + ácido valproico. Litio o ácido valproico + ASD o Bz o D2 (como 1ª, 2ª o 3ª línea respectivamente)

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Familia Nombre Características

Agonista parcial 5HT1A. Puede poner en marcha el proceso de desensibilización directamente. Al principio
Buspirona enlentece los impulsos neuronales, lo cual puede ayudar también a la neurona a reponer sus niveles de
serotonina. Actúa sinérgicamente con los ISRS.
Agente
Un conocido bloqueador beta-adrenérgico que es asimismo un antagonista y un agonista muy parcial de los
potenciador de Pindolol receptores 5HT1A. Los estudios preclínicos sugieren que el pindolol puede desinhibir inmediatamente las
5HT1A neuronas serotoninérgicas, lo que ha hecho pensar que podría ser un antidepresivo de inicio rápido o un agente
potenciador de la acción de los ISRS.

Agentes duales Minaprina

Bazinaprina
NE/DA
Potentes acciones antagonistas en los receptores alfa 2 y acciones antagonistas en los receptores de 5HT2A,
5HT2C y 5HT3, y en los receptores de histamina H1. Cuando se bloquean los heterorreceptores alfa 2
presinápticos se libera 5HT, pero ésta se dirige al receptor 5HT1A debido a que las acciones de 5HT en los
receptores 5HT2A, 5HT2C y 5HT3 están bloqueadas. El resultado de ello es que las acciones antidepresivas y
ansiolíticas quedan preservadas, pero los efectos secundarios asociados a la estimulación de los receptores
Antagonistas de 5HT2A, 5HT2C y 5HT3 quedan bloqueados. Sin embargo, estas acciones pueden dar, además de efectos
Mirtazapina ansiolíticos, sedación y ganancia de peso por bloqueo de H1. Además de su eficacia como antidepresivo de
receptores alfa 2 primera línea, puede ver incrementada su eficacia debido a su mecanismo de acción dual, especialmente en
combinación con otros antidepresivos que bloquean la recaptación de 5HT y/o NE. Puede ser útil también en el
trastorno de pánico, en el trastorno de ansiedad generalizada y en otros trastornos de ansiedad, pero no se ha
investigado detenidamente para estas indicaciones.

Solo el ácido valproico está aprobado. Aunque su mecanismo de acción exacto sigue siendo incierto, puede
inhibir la función de los canales de sodio y/o de calcio, y quizás de este modo, estimular la acción inhibidora del
GABA además de reducir la acción excitadora del glutamato. Se utiliza como tratamiento de primera línea para
los trastornos bipolares, y también, en combinación con el litio, en los pacientes refractarios a la monoterapia
Ácido valproico
con litio y, especialmente, en los pacientes con ciclos rápidos o mixtos. Puede tener efectos secundarios
inaceptables como pérdida del cabello, ganancia de peso y sedación, trastornos menstruales, ovarios
poliquísticos, hiperandrogenismo, resistencia a la insulina y en caso de embarazo, defectos en el tubo neural del
feto en desarrollo.

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Familia Nombre Características

Fue el primer agente anticonvulsivo que mostró ser efectivo en la fase maníaca del trastorno bipolar. Es posible
Carbamacepina que su mecanismo de acción consista en estimular la acción GABA. Sus efectos secundarios pueden incluir
Anticonvulsivos sedación y anormalidades hematológicas. No está bien aceptado para su uso como tratamiento de primera
para trastornos línea.

bipolares Está aprobada como anticonvulsivante pero no como estabilizador del estado de ánimo. Inhibe los canales de
Lamotrigina sodio e inhibe la liberación de glutamato. No sólo puede estabilizar los episodios maníacos bipolares y mixtos
sino que también puede resultar útil para los episodios depresivos de ese trastorno.

Fue sintetizado como análogo del GABA, pero resultó que no modula directamente al receptor GABA. Es posible
Gabapentina que interactúe con el transportador GABA e incremente los niveles de esta sustancia. Está aprobado como
fármaco anticonvulsivo y, originariamente se observó que mejoraba el estado de ánimo y la calidad de vida de
estos pacientes. Numerosos estudios sugieren que resulta eficaz en la fase maníaca del trastorno bipolar.

Anticonvulsivante en fase de ensayo como estabilizador del estado de ánimo. Su mecanismo de acción parece
Topiramato. consistir en potenciar la función GABA y en reducir la función glutamato. Las acciones estabilizadoras del estado
de ánimo se pueden dar a dosis más bajas que sus acciones anticonvulsivas. Este compuesto tiene también el
interesante efecto secundario de pérdida de peso en algunos pacientes, un efecto casi único entre los
estabilizadores del estado de ánimo, que generalmente provocan ganancia de peso.

Miembro prototípico del grupo ASIR de antidepresivos. Bloqueo de los receptores de 5HT2A y de la recaptación
de serotonina y NE, aunque de una manera menos potente que los antidepresivos tricíclicos o que los ISRS.
También bloquea los receptores alfa 1, pero las consecuencias clínicas de ello generalmente no son importantes,
Nefazodona
debido quizás a que su inhibición de la recaptación de norepinefrina reduce esta acción “in vivo”. Carece
teóricamente del potencial de causar disfunciones sexuales, así como los usuales insomnio y ansiedad, asociados
a los ISRS.

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Familia Nombre Características

Fue el primer miembro del grupo ASIR de antidepresivos. También bloquea los receptores alfa 1 y los receptores
de histamina. Quizá debido a esto es extremadamente sedante. Por ello, su uso como antidepresivo tiende a ser
ASIR limitado; no obstante, está bien establecido como un excelente hipnótico que no origina dependencia, aunque
(Fenilpiperacinas) en realidad nunca se ha comercializado para esta indicación. Sus dosis sedantes son generalmente inferiores a
Trazodona
sus dosis antidepresivas eficaces. Se utiliza principalmente como complemento de los antidepresivos debido a
que no sólo aumenta la tolerabilidad de los ISRS al bloquear sus efectos secundarios asociados a la estimulación
de los receptores 5HT2A, como el insomnio y la agitación, sino que también puede potenciar la eficacia
terapéutica de los ISRS, quizás explotando la sinergía de bloquear los receptores 5HT2A al tiempo que estimulan
los receptores 5HT1A. Un efecto secundario molesto, aunque poco frecuente, de la trazodona es el priapismo
(erecciones prolongadas en los hombres, habitualmente dolorosas), que se trata inyectando en el pene
agonistas adrenérgicos alfa para revertir dicho efecto e impedir el daño vascular en el pene.

Clomipramina El bloqueo de las bombas de recaptación de 5HT y NE da cuenta de las acciones terapéuticas de estos fármacos.
Imipramina Por lo que respecta a los efectos secundarios de los ATC, el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 1 origina
Amitriptilina hipotensión ortostática y mareos. Las acciones anticolinérgicas en los receptores colinérgicos muscarínicos
Nortriptilina causan sequedad en la boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento, así como trastornos de
ATC Protriptilina
memoria. El bloqueo de los receptores de histamina H1 causa sedación y aumento de peso. Los ATC bloquean
Maproptilina
también los canales de sodio del corazón y el cerebro, lo que puede causar arritmias cardiacas y parada cardiaca
Amoxapina
por sobredosis, además de ataques.
Doxepina
Desipramina
trimipramina

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Familia Nombre Características

Litio: El litio, un estabilizador del estado de ánimo, constituyó el primer tratamiento para el trastorno bipolar. Su
mecanismo de acción es incierto. Los candidatos para dicho mecanismo de acción son lugares situados más allá
del receptor del segundo mensajero, bien como inhibidor de un enzima como modulador de las proteínas G, o
incluso como regulador de la expresión génica a través de la modulación de la proteínaquinasa C. Ha modificado
definitivamente la resolución a largo plazo del trastorno bipolar debido a que no sólo trata los episodios agudos
de manía, sino a que es el primer fármaco psicotrópico que ha demostrado tener un efecto profiláctico a la hora
Litio de prevenir futuros episodios de la enfermedad. El litio trata incluso la depresión en los pacientes bipolares,
aunque no está tan claro que resulte ser un antidepresivo potente para la depresión unipolar. Sin embargo, se
Estabilizadores utiliza para aumentar el efecto de los antidepresivos en el tratamiento de los casos de depresión unipolar
del estado de resistentes. Menos efectivo resulta en los ciclos rápidos o en los episodios mixtos. En general, el litio es efectivo
en el 40-50% de los pacientes. Por otra parte, muchos pacientes no pueden tolerarlo debido a sus numerosos
ánimo. efectos secundarios, que requieren control de sus niveles en plasma, incluyendo: Síntomas gastrointestinales
(dispepsia, náuseas, vómitos y diarreas), ganancia de peso, pérdida de cabello, acné, temblores, sedación,
disminución de la cognición, incoordinación, a largo plazo, efectos sobre la tiroides y los riñones.

Durante mucho tiempo los neurolépticos clásicos (haloperidol y la fenotiacina clorpromacina) han desempeñado
un papel en el tratamiento de la agitación y psicosis maníacas. Más recientemente, los antipsicóticos atípicos
han empezado a reemplazar a los antiguos neurolépticos y a asumir un importante papel complementario en el
Antipsicóticos 
tratamiento de los trastornos bipolares y mejorar el estado de ánimo en la esquizofrenia. Actualmente, los
antipsicóticos atípicos están siendo más ampliamente utilizados para tratar la fase maníaca del trastorno
bipolar.

Tienen acciones anticonvulsivas y sedantes, especialmente el diazepam y el clonazepam oral. Ambas acciones
Benzodiacepinas  han llevado al uso de las benzodiacepinas para el tratamiento de los trastornos afectivos, especialmente como
tratamiento complementario para la agitación y la conducta psicótica durante la fase de manía aguda. Las
benzodiacepinas se utilizan también ampliamente en los trastornos de ansiedad y del sueño.

Fenelcina IMAO clásicos irreversibles y no selectivos. La inhibición de la MAO-A está asociada tanto a las acciones
Tranilcipromina antidepresivas, como a los efectos secundarios hipertensivos no deseables.
IMAO
Isocarboxácida.

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Familia Nombre Características

IMAO B Deprenyl Inhibidores selectivos de la MAO B. Más asociada a la prevención de procesos neurodegenerativos, como la
enfermedad de Parkinson.

Moclobemida Los IRMA tienen los mismos efectos terapéuticos que los IMAO, sin el peligro de la reacción al queso.

IRMA brofaramina,
befloxatona,
RS8359,
cimoxatona
toloxatona
La reboxetina constituye el lógico complemento farmacológico de los ISRS, puesto que proporciona una
inhibición noradrenérgica selectiva mayor que la inhibición de la recaptación de la serotonina, pero sin las
propiedades indeseables de los ATC. Las primeras indicaciones relativas al uso de la reboxetina muestran que su
IRN eficacia resulta cuando menos comparable a la de los ATC y los ISRS. Además, la reboxetina puede potenciar
Reboxetina específicamente el funcionamiento social, quizá convirtiendo la repuesta apática en una remisión completa. Por
otra parte, la reboxetina puede resultar útil para la depresión grave, para la depresión que no responda a otros
antidepresivos y como complemento de los antidepresivos serotoninérgicos cuando se necesitan mecanismos
neurotransmisores duales para tratar los casos más difíciles.

El bupropión es metabolizado a un metabolito activo, que no sólo es un bloqueador de la recaptación de

norepinefrina más potente que el mismo bupropión, sino que, además se concentra en el cerebro. En algunos
IRND Bupropión aspectos, el bupropión es más un profármaco (un precursor), que un fármaco en sí mismo.

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Familia Nombre Características

Todos los ISRS comparten importantes características que los diferencian de los ATC, a los que han reemplazado
en gran medida en la práctica clínica. Es decir, los ISRS tienen propiedades inhibitorias de la recaptación de 5HT
más potentes y selectivas que los ATC. Los ISRS eliminan los efectos secundarios indeseables asociados a los
ATC. En particular, carecen del peligro de sobredosis que comparten todos los ATC.

En lo que se refiere a los efectos secundarios de los ISRS, la estimulación aguda de al menos cuatro subtipos de
receptores serotoninérgicos pueden ser la responsable de mediar estas acciones no deseables.
Fluoxetina •5HT2A y 5HT2C (en la proyección desde el rafe a la corteza límbica): puede causar agitación mental aguda,

ISRS Sertralina
Paroxetina
ansiedad o inducción de ataques de pánico.
•5HT2A (ganglios basales): puede ocasionar cambios en los movimientos motores, como acatisia
Fluvoxamina (intranquilidad), retraso psicomotor, incluso leves movimientos parkinsonianos y distónicos, debidos a la
Citalopram inhibición serotoninérgica de la neurotransmisión de dopamina en los ganglios.
•5HT2A (centros del sueño del tronco cerebral): puede provocar movimientos musculares rápidos (mioclonos)
durante la noche, perturbar el sueño de ondas lentas y despertares nocturnos.
•5HT2A (médula espinal): puede inhibir los reflejos espinales del orgasmo y la eyaculación y causar disfunción
sexual.
•5HT2A (centros de placer mesocorticales): puede reducir la actividad dopaminérgica y provocar apatía
(recuperaciones apáticas) o disminución de la líbido.
•5HT3 (hipotálamo o tronco cerebral): puede causar náuseas o vómitos respectivamente.
•5HT3 y 5HT4 (tracto intestinal): incremento de la motilidad intestinal, calambres gastrointestinales y diarrea.
Si los receptores postsinápticos que teóricamente median los efectos secundarios se regulan a la baja o se
desensibilizan, los efectos secundarios se atenúan o desaparecen. Afortunadamente, los efectos secundarios de
los ISRS constituyen más una molestia que un peligro, y en general se atenúan con el tiempo, aunque pueden
hacer que un importante subgrupo de pacientes interrumpa su administración prematuramente.

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Familia Nombre Características

El IRSN prototípico, es que comparte las propiedades inhibidoras de la recaptación de NE y 5HT –y en menor
medida, dopamina (DA)- con los ATC clásicos, pero sin las propiedades bloqueadoras de los receptores alfa 1, de
los receptores colinérgicos o de los receptores de histamina. Los IRSN son agentes de acción dual y también
selectivos para dicha acción.
Es el único IRSN de acción dual que se comercializa actualmente. En función de la dosis, tiene distintos grados de
recaptación:
Venlafaxina 5HT: Más potente y, por tanto, presente a dosis bajas.
NE: De potencia moderada, y por tanto, presente a dosis altas.
DA: Menos potente y, por tanto, presente sólo a dosis más altas.
IRSN No hay acciones significativas en otros receptores.
Actualmente está disponible en una formulación de liberación prolongada, (venlafaxina XR), lo cual no sólo
permite su administración una vez al día, sino que también reduce significativamente los efectos secundarios, en
especial las náuseas. El incremento de la tolerabilidad de esta formulación es importante si se tiene en cuenta la
tendencia en psiquiatría a utilizar dosis más altas para explotar tanto el mecanismo de inhibición de la NE como
el de 5HT. Es el único antidepresivo aprobado para el tratamiento de la ansiedad generalizada.
Sibutramina Aprobada para tratamiento de obesidad, pero no para la depresión

Tramadol Agonista opiáceo para el dolor, aunque también posee propiedades inhibidoras de la recaptación de serotonina
y norepinefrina
Milnacipram y En fase de ensayo clínico
duloxetina

Farmacología del TAG

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Primera línea: Buspirona, venlafaxina xr, escitalopram y citalopram

Segunda línea: Clonidina, antihistamínicos sedantes, bloqueantes beta-adrenérgicos, barbitúricos, meprobramato. Funcionan esencialmente produciendo
sedación antes que un efecto ansiolítico específico.

Nuevas perspectivas: (ver libo para más detalles)

Los agonistas parciales de los receptores de benzodiacepinas están en fase de investigación. Los modelos animales predicen que un agonista parcial
seguiría siendo ansiolítico pero produciría menos sedación y tendría menor propensión a la dependencia y al síndrome de abstinencia.
Los antagonistas de la colecistoquinina (CCK) se encuentran en evaluación clínica para el trastorno de ansiedad, especialmente el trastorno de pánico.
Antagonistas del CRF: El factor liberador de corticotropina (CRF) es un neuropéptido que puede mediar en algunas conductas ansiosas en animales
experimentales.
Los esteroides neuroactivos son moléculas basadas en una estructura química esteroide, que interactúan con el complejo receptor GABA-benzodiacepinas.
Dado que algunos de estos agentes son naturales, se espera que sus análogos puedan ser eficaces ansiolíticos, con acciones quizás más “naturales” que los
ansiolíticos benzodiacepínicos comercializados.

Familia Nombre Características

Ansiolítico serotoninérgico. Se reconoce como ansiolítico generalizado, pero no como tratamiento de la
depresión o de los diversos subtipos de trastorno de la ansiedad. Entre sus ventajas en comparación con las

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benzodiacepinas se incluyen la falta de interacciones con el alcohol, las benzodiacepinas o los agentes sedantes-
hipnóticos; la ausencia de dependencia farmacológica o de síndrome de abstinencia en su uso a largo plazo, y la
5HT1A facilidad de uso en pacientes con una historia anterior de abuso de drogas o alcohol. Su desventaja, también en
Buspirona
comparación con las benzodiacepinas, es el retardo en el inicio de la acción, similar al retardo del inicio
terapéutico de los antidepresivos. La buspirona tiende a utilizarse en pacientes con ansiedad crónica y
persistente, en pacientes con abuso de sustancias comórbido y en pacientes ancianos, puesto que es bien
tolerada y no presenta interacciones farmacocinéticas significativas. La buspirona tiene también un importante
papel como agente potenciador para el tratamiento de la depresión resistente.
IRSN Venlafaxina XR. Único antidepresivo aprobado para TAG.

ISRS Citalopram
Resulta especialmente útil para bloquear los aspectos noradrenérgicos de la ansiedad (taquicardia, pupilas
dilatadas, sudoración y temblor). Sin embargo, resulta menos potente a la hora de bloquear los aspectos
Agonista alfa 2 Clonidina subjetivos y emocionales de la ansiedad. Se ha utilizado con éxito para reducir los síntomas adrenérgicos
provocados durante la desintoxicación del alcohol, los barbitúricos, la heroína o las benzodiacepinas.
Los primeros tratamientos para la ansiedad generalizada fueron los barbitúricos sedantes. Reducen meramente
la ansiedad en proporción directa a su capacidad sedante. Grave dependencia y problemas de abstinencia, así
Barbitúricos como falta de un perfil de seguridad favorable, especialmente cuando se mezclan con otros fármacos o en casos
de sobredosis.
propanodioles Meprobanato Farmacológicamente resultan muy similares a los barbitúricos. No se ha demostrado ninguna ventaja de estos
Tibamato fármacos respecto a los barbitúricos y se prescribe con poca frecuencia debido a su potencial abuso y a los
síntomas de abstinencia.

Farmacología del insomnio

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Familia Nombre Características

Actúan selectivamente en los receptores benzodiacepínicos omega 1 implicados en la sedación, pero no en los
receptores benzodiacepínicos omega 2 concentrados en las áreas del cerebro que regulan la cognición, la
memoria y el funcionamiento motor. Teóricamente, tales agentes presentarían menos efectos secundarios no
deseados cognitivos, de memoria y motores que las benzodiacepinas, que actúan tanto sobre los receptores
Zaleplón
omega 1 como sobre los receptores omega 2.
Zolpidem Son de inicio rápido y duración breve, con lo que se consigue un efecto rápido y evitar efectos secundarios
residuales al día siguiente y una acumulación de efectos residuales después de varios días. Quizás por esta
Sedantes-hipnóticos
razón el insomnio de rebote (es decir, el insomnio causado por la retirada del fármaco), la dependencia, los
no síntomas de abstinencia y la pérdida de eficacia con el tiempo sean tan poco comunes con los sedantes-
benzodiacepínicos hipnóticos no benzodiacepínicos.

Parece ser lo último en cuanto a inicio rápido (concentración máxima al cabo de una hora) y duración breve
(una hora de vida media, sin ningún metabolito activo). La breve vida media hace al zaleplón ideal para el jet
Zaleplón
lag y para quienes necesitan que el fármaco haya desaparecido completamente antes de levantarse.

Zolpidem Fue el primer sedante-hipnótico no benzodiacepínico selectivo omega 1, y reemplazó rápidamente a las
benzodiacepinas como agente preferido por pacientes y profesionales. Alcanza su concentración máxima algo
más tarde (2 a 3 horas) y tiene una vida media más larga (1,5 a 3 horas).

Zopiclona Este agente presenta una concentración farmacológica máxima algo más tardía que el zaleplón aunque más
rápida que el zolpidem. Sin embargo, su vida media (3,5 a 6 horas) es mucho más larga que la de ambos.

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Familia Nombre Características

Las benzodiacepinas siguen siendo el grupo de fármacos más ampliamente recetados para el tratamiento del insomnio. Su
mecanismo de acción en el insomnio es el mismo que en la ansiedad. El que una benzodiacepina se use para la sedación o para la
ansiedad se basa, en gran medida, en su vida media, ya que en el insomnio se prefiere utilizar fármacos de vida media más breve
debido a que resulta más probable que éstos hayan desaparecido de la sangre por la mañana. Sin embargo, en la práctica casi todas
las benzodiacepinas se utilizan para el tratamiento del insomnio. No recomendable para larga duración por causar tolerancia y
abstinencia.
Benzodiacepinas Triazolam Inicio rápido, duración breve.

Temazepam Inicio retardado, duración intermedia

Estazolam
Flurazepam Inicio rápido, duración prolongada
Quazepam

Acciones anticolinérgicas-antihistamínicas
Antidepresivos
Trazodona ASIR. Se puede utilizar de modo seguro con la mayoría de los fármacos psicotrópicos que perturben el sueño,
sedantes
como los ISRS.
Mirtazapina antagonistas en los receptores alfa 2. Bloqueo de H1
Nefazodona ASIR
ATC

Antihistamínicos Difenhidramina Pueden estar disponibles sin receta.

sedantes Doxilamina
La inducción del sueño por estos agentes se da a expensas de efectos secundarios tales como la sequedad en la
Hidroxicina
boca, la visión borrosa y el estreñimiento, incluso pueden causar confusión o problemas de memoria,
Anticolinérgicos Escopolamina especialmente en ancianos. Sin embargo, no generan una auténtica dependencia, no causan problemas de
sedantes sueño graves cuando se retiran y son seguros a las dosis en que se suministran sin receta.
Analgésicos
moderados

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Familia Nombre Características

Productos naturales Melatonina No hay evaluaciones exhaustivas de la seguridad y eficacia de estos productos, ni consenso sobre cuáles
Valeriana deberían ser sus dosis.

Sedantes - Todavía se utiliza algo debido a que puede ser un efectivo sedante-hipnótico a corto plazo, y no resulta caro.
Sin embargo, generalmente, se evita en pacientes con enfermedad renal, hepática y cardíaca grave, y en
hipnóticos no
aquellos que están tomando otros fármacos, debido al riesgo de que afecten a los enzimas hepáticos
benzodiacepínicos Hidrato de cloral metabolizantes de fármacos. El potencial del hidrato de cloral para inducir tolerancia, dependencia física y
más antiguos adicción exige su uso con precaución en pacientes con historia de abuso de alcohol o drogas, y su utilización
sólo a corto plazo.

Farmacología del TOC

1ª Línea: ISRS, Clomipramina.

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2ª Línea: Estrategias de Potenciación, de Combinación de neurotransmisores y estrategias no farmacológicas.

Familia Nombre Características

ISRS
ATC Clomipramina Potente aunque no selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina, es eficaz en la reducción de los síntomas
del TOC. La clomipramina tiene unos efectos anti-TOC únicos, independientes de sus efectos antidepresivos.
Estrategia de potenciación serotoninérgica
ISRS o Agonista parcial 5HT1A (buspirona)
Clomipramina Antagonista 5HT2A (trazodona)
Litio
+
Estrategia de combinación de neurotransmisores
BZ, especialmente Este efecto reforzante puede estar mediado en parte por el hecho de permitir la tolerancia a una mayor dosis de
ISRS, en parte por la reducción de los síntomas de ansiedad no específicos asociados con el TOC, y en parte por
clonazepam
una acción directa potenciadora de la serotonina del propio clonazepam.
Sed-Hip no Bz, Para la reducción a corto plazo del insomnio asociado, especialmente cuando se inicia un tratamiento con ISRS.
ISRS
como el zaleplón o
O zolpidem, o Bz
Clomipramina Sed-Hip.
Un antipsicótico Bloquear los receptores de DA puede ser útil en algunos casos de TOC, particularmente en aquellos con un
+ convencional
Síndrome de Tourette concurrente. Otros pacientes de TOC, incluidos aquellos que presentan síntomas de tipo
esquizofreniforme asociado o cuyas obsesiones rayan en delirios sin discernimiento alguno, pueden responder al
efecto potenciador de un antipsicótico convencional.
Un ASD También puede ser útil, aunque delicado.

Estrategias no farmacológicas
Psicoterapia La terapia más comúnmente unida al uso de los ISRS es la psicoterapia conductual. Parece que se obtienen mejores resultados
combinada con los ISRS.
conductual
Psicocirugía Para casos extremadamente graves, rebeldes a todos estos tratamientos por sí solos y en combinación, existe la posibilidad de obtener
algún alivio a partir de un procedimiento neuroquirúrgico que secciona el circuito neuronal que conecta la corteza con los ganglios
basales.

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Farmacología del Trastorno de pánico

1ª Línea: ISRS
2ª Línea: Nefazodona, Venlafaxina XR, Mirtazapina, Reboxetina (bupropión, no es antipánico).
2ª o 3ª línea: ATC, IMAO, IRMA

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Combinaciones:
- ISRS + BZ.

- Antagonista 5HT2A (trazodona) + ISRS. Puede potenciar las acciones del ISRS.
- Venlafaxina, nefazodona, mirtazapina + Bz. Combinaciones más recientes.
- ATC/IMAO + BZ. cuando fallan otros antidepresivos o combinaciones.

Psicoterapias cognitivas y conductuales: Cualquier agente antipánico se puede combinar con una terapia cognitivo-conductual. Algunos pacientes están tan
deprimidos o tan ansiosos inicialmente, que son incapaces de participar en una psicoterapia por lo que son tratados en principio sólo con medicación hasta
que mejoren algo. Se suelen combinar en el trastorno de pánico con o sin agorafobia:
 Cognitiva: se centra en identificar las distorsiones cognitivas y modificarlas.
 Conductual: modifica las respuestas del paciente mediante la exposición a situaciones asociados con los ataques de pánico. Es más eficaz para tratar el
aspecto de la evitación fóbica del pánico y la agorafobia, pero no lo es tanto para los ataques de pánico.

Nuevas perspectivas: (ver libro para más detalles)

- Nuevos antidepresivos: Hay nuevos antidepresivos desarrollados, Venlafaxina XR, nefazodona, mirtazapina y reboxetina.
- Nuevos agentes serotoninérgicos: Tienden a probarse primero como antidepresivos, y después en los trastornos de ansiedad como el trastorno de
pánico. Se incluyen Antagonistas 5HT1A, antagonistas 5HT1D, antagonistas neuroquininérgicos, antagonistas neuropeptídicos.
- Agonistas parciales en los receptores benzodiacepínicos: Tienen la misma eficacia que los agonistas completos pero con menor potencial de producir
sedación, dependencia y síndrome de abstinencia.
- Ligandos no benzodiacepínicos en los sitios de las BZ: Es una variación sobre el tema de los agonistas parciales BZ, ya que actúan en el mismo sitio,
pero no están estructuralmente relacionados. Quizá un agonista parcial no BZ menos sedante podría relevarse prometedor para el tratamiento del
trastorno de pánico.
- Inhibidores reversibles de la MAO A: La experiencia clínica con los IRMA, a pesar de sugerir la utilidad potencial de los mismos como agentes
antipánico establece que es necesario seguir investigando.

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Familia Nombre Características

 Son los únicos antidepresivos oficialmente aprobados para el tratamiento del trastorno de pánico.
Fluoxetina,  La dosis usual de inicio es menor que la de la depresión debido a la activación de los síntomas. Por tanto, el
pánico y otros síntomas que constituyen el objetivo de la medicación pueden empeorar antes de empezar a
Sertralina,
mejorar.
ISRS Paroxetina,  Las dosis de mantenimiento serán mayores que las dosis iniciales, y puede que tengan que ser mayores que las
Fluvoxamina, dosis antidepresivas usuales, especialmente en el caso de la paroxetina.
Citalopram  El inicio de la acción se da usualmente entre las 2 y 8 semanas.
La respuesta habitual es más de un 50% de reducción de los síntomas, especialmente en combinación con otros
tratamientos como las BZ, la trazodona o la psicoterapia conductual cognitiva.

No tienen ventajas comparados con los ISRS, tiene más bien desventajas que los convierten en tratamientos de 2ª y 3ª línea para el
pánico debido a sus efectos secundarios, debido a los efectos secundarios anticolinérgicos, hipotensión ortostática y aumento de
peso.
Imipramina Son eficaces en el trastorno de pánico.
Clomipramina
ATC Desipramina, Han mostrado alguna eficacia
Doxepina,
Amitriptilina,
Nortriptilina
IMAOs Los irreversibles clásicos son eficaces en el pánico, incluso más eficaces que la imipramina. Los IRMA también son eficaces para el
pánico (menos que los IMAO irreversibles). Las desventajas de los IMAOs irreversibles los convierten en tratamiento de 2ª y 3ª línea
IRMA (hipotensión ortostática, aumento de peso, disfunción sexual y restricción alimentaria de alimentos bajos en tiramina). Los IRMA
parecen más seguros aunque sean menos efectivos.
Se han convertido en tratamientos coadyuvantes de los antidepresivos, sobre todo, los ISRS a largo plazo, cuando el tratamiento con
benzodiacepinas puede ser problemático. La principal ventaja es su rápido alivio, tanto de la ansiedad como de los ataques de pánico.
Entre las desventajas se incluye la sedación, obnubilación cognitiva, interacción con el alcohol, dependencia fisiológica y síndrome de
abstinencia.
Actualmente, se utilizan las BZ sólo al inicio del tratamiento por su rapidez o en un tratamiento a muy corto plazo. También pueden
Benzodiacepinas ayudar a mejorar la tolerabilidad a corto plazo de los ISRS al bloquear el nerviosismo y la exacerbación del pánico a veces observado
al inicio del tratamiento con ISRS.

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Familia Nombre Características

Alprazolam BZ de alta potencia normalmente resultan más efectivas en el trastorno de pánico que las de baja potencia El
Clonazepan clonazepam tiene menos potencial de abuso que el alprazolam, y resulta más fácil reducirlo debido a que su vida
media es más larga

Diazepam, baja potencia

Lorazepam

Farmacología de la fobia social

Alcohol: El tratamiento más antiguo y todavía el más utilizado.
1ª línea: ISRS. Varios de los antidepresivos más recientes parecen también ser efectivos en la fobia social, incluyendo la venlafaxina, la nefazodona y otros.
2ª o 3ª Línea: IMAO.
Otras:
- Las benzodiacepinas, especialmente el clonazepam, parecen resultar eficaces.

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- Los betabloqueantes pueden funcionar en los pacientes con fobias concretas, como el temor a hablar en público, pero apenas tienen efecto como
tratamiento para el tipo de fobia social generalizado.

Tratamientos psicoterapéuticos: las técnicas de relajación son difíciles de aplicar en pacientes con fobia social. La terapia de exposición puede ser aplicada
con éxito si los estímulos provocadores de la ansiedad entran dentro de los temas habituales, y si el paciente practica incrementando la frecuencia de
exposición a esos estímulos durante todo el día. La reestructuración cognitiva puede ser de ayuda. Las técnicas cognitivas y conductuales en un encuadre de
grupo pueden ser las mejores intervenciones psicosociales para los pacientes con fobia social, especialmente si se combinan con fármacos.

Farmacología del trastorno de estrés postraumático

1ª línea: ISRS

2ª o 3ª Línea: IMAO, ATC

Estabilizadores y betabloqueantes en algunos pacientes

Dado el alto grado de abuso de drogas y alcohol concomitante, normalmente es mejor evitar las benzodiacepinas.

Farmacología de los trastornos psicóticos

Farmacia de los síntomas positivos

En caso de emergencia: BZ+D2 intramuscular

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1ª línea: ASD
No cumplimiento: D2 intramuscular
2ª línea: D2, Clozapina
3ª Línea: polifarmacia, combos

Farmacia de los síntomas afectivos

1ª línea: ASD. Síntomas psicóticos del trastorno bipolar, estabilizador de los estados de ánimo maníacos, mixtos, de ciclos rápidos y resistentes al
tratamiento en pacientes bipolares.
Reducción del índice de suicidio: ASD, en pacientes esquizofrénicos y bipolares.
Mejora del estado de ánimo, la ansiedad e, incluso, la depresión: ASD, en varios trastornos además de la depresión mayor.
2ª línea: ASD+ISRS, Clozapina. Los antipsicóticos atípicos se emplean como coadyuvantes de los antidepresivos de los casos resistentes al tratamiento de
depresión unipolar no psicótica.

Uso de los antipsicóticos atípicos para los síntomas cognitivos de la esquizofrenia y otros trastornos relacionados
Los ASD pueden mejorar la cognición de estos trastornos, y lo hacen independientemente de su capacidad para reducir los síntomas positivos de la psicosis.
En la esquizofrenia puede haber mejoras en la fluidez verbal, el aprendizaje en serie y el funcionamiento ejecutivo. En el Alzheimer puede haber mejoras en
la memoria y en el comportamiento, que pueden resultar aditivas, o incluso sinérgicas, con la mejora obtenida por medio de un tratamiento concomitante
con otros tipos de potenciadores cognitivos, como los inhibidores de la colinesterasa (ICE).

Uso de los antipsicóticos atípicos para los síntomas negativos de la esquizofrenia

Los antipsicóticos atípicos realmente mejoran los síntomas negativos. En la olanzapina y la risperidona ya se ha documentado una mayor mejoría de los
síntomas negativos que en los convencionales. Para la quetiapina y la ziprasidona se ha documentado una mayor mejoría que con los placebos.

Farmacia de los síntomas agresivos

En caso de emergencia: BZ D2 intramuscular
1ª Línea: ASD
2ª Línea: Clozapina, BZ, D2
Polifarmacia antipsicótica y gestión de la resistencia al tratamiento de la esquizofrenia

Si no se observa efecto del tratamiento se sustituye por otro fármaco gradualmente, sin quedarse con los dos.
Sólo después de varios fracasos con monoterapias secuenciales, incluyendo la clozapina y los antipsicóticos convencionales, se debería administrar la
polifarmacia con dos antipsicóticos a largo plazo (casos graves – brotes de agresividad).
Se pueden añadir antipsicóticos convencionales a los ASD para preparar el inicio de la administración de estos últimos en el tratamiento de los síntomas
positivos, cuando se necesita también la acción de inicio rápido de los convencionales. Los convencionales también pueden ser útiles para ayudar en los
brotes agresivos. El mantenimiento con dos antipsicóticos o con dosis muy elevadas de un ASD se debería llevar a cabo con moderación y cuando falla todo
lo demás.

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Familia Nombre Características

Las acciones terapéuticas de los fármacos antipsicóticos convencionales se deben al bloqueo de los receptores
D2 específicamente en la vía dopaminérgica mesolímbica. Esto tiene el efecto de reducir la hiperactividad en
esta vía, que según se cree, causa los síntomas positivos de la psicosis. El bloqueo de los receptores D2 También
se produce en otras vías y origina efectos secundarios. Concretamente:
Vía dopaminérgica mesocortical, donde es posible que la dopamina sea ya insuficiente, puede causar síntomas
negativos y cognitivos, o empeorarlos (síndrome deficitario inducido por neurolépticos)
Vía dopaminérgica nigroestriada, produce trastornos motores parecidos a la enfermedad de Parkinson,
llamados parkinsonismo inducido por fármacos o síntomas extrapiramidales (SEP). Y lo que es peor, si se
bloquean de forma crónica, pueden producir un trastorno motor hipercinético llamado discinesia tardía
Antipsicóticos Clorpromacina (movimientos faciales y linguales como masticación constante, protrusiones de la lengua y muecas faciales, así
Haloperidol como movimientos de las extremidades rápidos, espasmódicos o coreiformes). Puede ser irreversible, aunque se
Convencionales Loxapina retire el tratamiento con estos fármacos.
Otros.... Vía tuberoinfundibular, al bloquearse los receptores D2 hace que aumenten las concentraciones de prolactina
en plasma, afección llamada hiperprolactinemia, asociada a la galactorrea (secreciones mamarias) y amenorrea
(períodos menstruales irregulares). La hiperprolactinemia puede interferir en la fertilidad (especialmente de las
mujeres) y desmineralización de los huesos más rápidamente en mujeres postmenopáusicas que no hayan sido
tratadas con terapia de sustitución de estrógenos. Otros posibles problemas asociados al aumento de prolactina
son disfunción sexual y aumento de peso.
Además hay otros efectos:
Bloqueo de H1: ganancia de peso y somnolencia
Bloqueo Alfa 1: disminución de la presión arterial (hipotensión ortostática), mareo y somnolencia
Bloqueo de receptores colinérgicos muscarínicos: sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, retención
de orina y disfunción cognitiva.
Los ASD bloquean los receptores 5HT2A y los D2. Entre la propiedades farmacológicas favorables de los antipsicóticos atípicos se
encuentran:
- Mejora de síntomas negativos en pacientes esquizofrénicos
- No causar un incremento en los niveles de prolactina
- Mejora de los síntomas positivos
- Mejora del estado de ánimo y reducción del suicidio, no sólo en pacientes esquizofrénicos sino en pacientes bipolares en las fases
maníaca, mixta y depresiva de su enfermedad.
Entre las propiedades clínicas adicionales desfavorables de los antipsicóticos atípicos se puede incluir:
- Ganancia de peso
- Sedación
- Ataques convulsivos
- Agranulocitosis

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Familia Nombre Características

Se considera el prototipo de los antipsicóticos atípicos, ya que fue el primero en el que se observó que tenía muy

ASD pocos efectos secundarios extrapiramidales, cuando no ninguno, no causaba discinesia tardía y no elevaba los
niveles de prolactina. Posee uno de los más complejos perfiles farmacológicos de la psicofarmacología, y no
digamos entre los antipsicóticos atípicos. Ocasionalmente los pacientes pueden experimentar un “despertar”,
caracterizado por el retorno a un nivel casi normal de funcionamiento cognitivo, interpersonal y profesional, y
no sólo una mejora significativa de los síntomas de la psicosis, por desgracia se trata de un acontecimiento
Clozapina bastante raro. Es también el único fármaco antipsicótico asociado al riesgo de una complicación peligrosa, y
puede que fatal, llamada agranulocitosis, que se da entre el 0,5 y el 2% de los pacientes. Entraña también un
mayor riesgo de ataques convulsivos, especialmente en dosis elevadas. Puede resultar muy sedante y se asocia
al mayor grado de ganancia de peso entre todos los antipsicóticos.
En vista de la proporción de riesgos / beneficios de la clozapina, en general no se considera a ésta un agente de
primera línea para el tratamiento de la psicosis, sino una opción a tener en cuenta cuando han fallado otros
fármacos. Resulta especialmente útil para sofocar la violencia y la agresión en pacientes difíciles, puede reducir
los índices de suicidio en la esquizofrenia, y puede reducir también la gravedad de la discinesia tardía,
especialmente en períodos largos de tratamiento.
Este agente posee una estructura química distinta y un perfil farmacológico considerablemente más simple que
el de la clozapina. Se usa preferentemente en la esquizofrenia (en dosis moderadas), en los pacientes ancianos
con psicosis, agitación y trastornos conductuales asociados con demencia, y en los niños y adolescentes con
trastornos psicóticos. Puede mejorar el funcionamiento cognitivo no sólo en la esquizofrenia sino en el
Risperidona Alzheimer, y mejora el estado de ánimo en la esquizofrenia y en las fases tanto maníaca como depresiva del
trastorno bipolar. Resulta especialmente atípica en dosis bajas, pero en dosis elevadas puede volverse más
“convencional” y si la dosis es alta puede darse SEP. Por razones que no están claras eleva los niveles de
prolactina, incluso en dosis bajas. Se produce una menor ganancia de peso que con otros agentes antipsicóticos
atípicos, debido quizá a que la risperidona no bloquea los receptores histamínicos H1, aunque para algunos
pacientes sigue siendo un problema.
Aunque tiene una estructura química afín a la de la clozapina, es más potente que ésta y posee características
farmacológicas y clínicas diferenciales, no sólo en relación a la clozapina, sino también en comparación con la

ASD risperidona. La olanzapina es atípica en que generalmente carece de SEP, incluso con dosis altas. Tiende a
utilizarse en algunos de los casos más difíciles de esquizofrenia, trastorno bipolar y otros tipos de psicosis en los
que se desea un buen control de la psicosis sin que se produzca SEP, pero a la vez, se requiere un tratamiento
Olanzapina agresivo. Por otra parte, este tratamiento puede resultar muy caro. Puede resultar algo sedante, se asocia a la
ganancia de peso, no suele elevar los niveles de prolactina y los estudios sugieren una muy baja incidencia de
discinesia tardía con su uso a largo plazo. Es sumamente eficaz en los síntomas positivos de la esquizofrenia y
también mejora sus síntomas negativos. Mejora el estado de ánimo, tanto en la esquizofrenia como en las fases
maníacas y depresivas del trastorno bipolar. Algunos estudios sugieren que la olanzapina puede mejorar el
funcionamiento cognitivo en la esquizofrenia y la demencia.

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Familia Nombre Características

Presenta varias características farmacológicas y clínicas diferenciales con respecto a la clozapina, risperidona y
olanzapina. La quetiapina es muy atípica en el hecho de que no causa SEP a ninguna dosis, ni tampoco eleva los
niveles de prolactina. Tiende a ser el antipsicótico preferido por los pacientes con enfermedad de Parkinson y
psicosis. También resulta útil en la esquizofrenia y el trastorno bipolar. La quetiapina puede causar cierta
Quetiapina ganancia de peso, ya que bloquea los receptores histamínicos H1 y ha mostrado una inhibición específica de la
biosíntesis del colesterol en el cristalino de algunas especies animales, causando cataratas. Es sumamente eficaz
en los síntomas positivos de la esquizofrenia y también mejora sus síntomas negativos. Mejora el estado de
ánimo, tanto en la esquizofrenia como en las fases maníacas y depresivas del trastorno bipolar. Algunos estudios
sugieren que la quetiapina puede mejorar el funcionamiento cognitivo en la esquizofrenia y la demencia.
Presenta una estructura química novedosa y un perfil farmacológico también bastante novedoso en
comparación con los demás antipsicóticos atípicos. La ziprasidona parece ser atípica en el hecho de que
presenta pocos SEP y produce poco o ningún aumento de los niveles de prolactina. Su principal característica
diferencial dentro de su clase es que parece mostrar muy poca tendencia a causar ganancia de peso, debido a
que carece de propiedades antihistamínicas. Asimismo, es el único antipsicótico atípico que es antagonista
Ziprasidona 5HT1D y 5HT1A, y también inhibe la recaptación de serotonina como de norepinefrina. Cabría esperar que estas
últimas acciones farmacológicas fueran tanto proserotoninérgicas como pronoradrenérgicas, lo que podría

ASD contribuir al comportamiento favorable de la ziprasidona en lo que se refiere al peso, pero también predeciría
sus acciones antidepresivas y ansiolíticas.
Es sumamente eficaz en los síntomas positivos de la esquizofrenia y también mejora sus síntomas negativos.
Algunos estudios sugieren que la ziprasidona puede mejorar el funcionamiento cognitivo en la esquizofrenia y la
demencia.

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Farmacología de la atención

1ª Línea: Estimulantes metilfenidato y D-anfetamina.

2ª Línea: Pemolina, metanfetamina, L-anfetamina
Otros compuestos que actúan en el sistema noradrenérgico:
- agonistas alfa2 como la clonidina y la guanfacina.
- ISRN como reboxetina,
- IRND como el bupropión.

En la hiperactividad, también son efectivos los estimulantes, aunque a dosis más elevadas que para la atención.

Nuevos avances en la potenciación de la atención (ver libro para más detalles)

- Los estabilizadores del ánimo y los ASD: pueden resultar útiles en los pacientes que no responden a otro tratamiento, especialmente si existe
trastorno bipolar mal diagnosticado o trastorno bipolar comórbido.
- La venlafaxina puede ser muy útil en algunos casos.
- El modafinil puede que sea IRD.
- El perceptín es un antihistamínico H3 de acción central, un antagonista del autorreceptor cuyo bloqueo causa un aumento de la liberación de
histamina y una potenciación de la excitación cognitiva.

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Familia Nombre Características

Metilfenidato Actúan predominantemente liberando dopamina de los terminales dopaminérgicos presinápticos. Estos agentes
Estimulantes no sólo bloquean el transportador de dopamina, sino que de hecho pueden invertir su dirección y hacer que la
D-anfetamina
dopamina retroceda alejándose del terminal nervioso. El metilfenidato parece actuar con menos rapidez, pero su
efecto dura más que el de la D-anfetamina.
Metanfetamina menos utilizado debido a su potencial de abuso
Pemolina menos utilizado debido a su toxicidad hepática, y la, debido a su mayor
L-anfetamina libera la norepinefrina además de la dopamina mediante un mecanismo similar

Clonidina Tanto la clonidina como la guanfacina son agonistas adrenérgicos alfa2 de acción directa, que pueden potenciar
Agonistas alfa2 la cognición y la atención por medio de este mecanismo en el trastorno por déficit de atención.
Guanfacina
Reboxetina Es posible que pudiera tener efectos beneficiosos en el trastorno por déficit de atención.
ISRN
Bupropión También puede ser útil para mejorar la atención en algunos casos de trastorno por déficit de atención.
IRND

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Farmacología del Alzheimer

1ª Línea: Donepezilo
A punto de aprobarse: metrifonato y rivastigmina
2ª Línea: tacrina
En desarrollo: galantamina, fisostigmina, agonistas colinérgicos
Futuro: barrenderos de radicales libres, neuroprotección y estrógenos.

Agentes de eficacia no demostrada o limitada para las demencias

La colina y la lecitina (fosfatidilcolina), los precursores de la acetilcolina: Resultados negativos, que no proporcionan una esperanza significativa de mejoría.

Vasodilatadores cerebrales: ninguna de las estrategias que se utilizaron demostró ser efectiva.

Potenciadores metabólicos: incluyen la Hidergina. Diversos estudios con dosis altas han mostrado algunos efectos beneficiosos en la demencia,
especialmente cuando el deterioro cognitivo es leve, aunque la mejora del estado de ánimo es más marcada que el cambio en el estado cognitivo.

Vitaminas y hormonas: la mayoría de los estudios sobre terapias de sustitución con estos agentes han resultado negativos.

La terapia de quelación, actualmente se considera un costoso y elaborado placebo para el tratamiento del Alzheimer.

Fármacos nootropos: El compuesto nootropo inicial fue el piracetam y se han desarrollado varios más, como el pramiracetam, el oxiracetam y el aniracetam.
Algunos datos sugieren que pueden ser útiles en la mejora de la memoria, del estado de ánimo o del funcionamiento conductual en los pacientes con
demencia senil leve o moderada, pero no en los pacientes con demencia grave.

Factores de crecimiento: existen peligros potenciales: la posibilidad de un “brote” inadecuado de dendritas y del correspondiente crecimiento de fibras
erróneas y un amenazador incremento del ARNm para la proteína precursora amiloide PPA, lo que podría causar una mayor formación de placas y ovillos.
Otra sustancia similar es el gangliósido GM1. En este momento son propuestas muy teóricas y en general a largo plazo.

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Transplantes: En el momento actual se trata de un campo de investigación sumamente teórico, sin aplicaciones clínicas y que implica numerosas cuestiones
éticas.

Familia Nombre Características

Donepezilo Actualmente es un tratamiento de primera línea en todo el mundo, puesto que se trata del único agente diario
sin hepatotoxicidad significativa y sus efectos secundarios suelen ser gastrointestinales, por lo general,
transitorios. Es un agente reversible y selectivo para la acetilcolinesterasa (AChE), que no produce inhibición de
la butirilcolinesterasa (BuChE).

Rivastigmina Se halla en las últimas fases de desarrollo a cargo de una empresa suiza. Es de acción lenta, seudoirreversible (lo
que significa que se revierte al cabo de unas horas), de duración intermedia y selectivo para la
acetilcolinesterasa por delante de la butirilcolinesterasa. Parece tener una efectividad comparable al donezepilo.
Metrifonato Se halla en las últimas fases de desarrollo para la enfermedad de Alzheimer, pero ya era conocido para la
Inhibidores esquistosomiasis. El mecanismo de acción se basa en el hecho de ser un profármaco de un inhibidor
organofosforado, irreversible y de larga duración tanto de la acetilcolinesterasa como de la butirilcolinesterasa.
de la Puede provocar debilidad muscular en algunos pacientes, lo que ha hecho que se reconsideren las dosis y la
colinesterasa seguridad en diferentes países

Tacrina Fue el primer inhibidor colinérgico, pero dado que se trata de una hepatotoxina, ha quedado relegado a
tratamiento de segunda línea. Asimismo, debe administrarse cuatro veces al día, resulta difícil de dosificar y
presenta varias interacciones farmacológicas. Es de acción rápida, reversible y no selectivo, e inhibe tanto la
acetilcolinesterasa como la butirilcolinesterasa.
Fisostigmina Se utiliza por vía intravenosa como inhibidor de la colinesterasa de acción rápida para revertir el
envenenamiento anticolinérgico, y se halla en fase de prueba una formulación de liberación sostenida (LS).
Todavía no se han resuelto satisfactoriamente todas las cuestiones de seguridad, náuseas y vómitos, que es
necesario resolver antes de iniciar su comercialización.

Galantamina Es un inhibidor de la colinesterasa muy interesante descubierto en la campanilla blanca y el narciso. Es posible
que tenga un mecanismo de acción dual, combinando la inhibición de la colinesterasa con acciones nicotínicas
directas que causan liberación de acetilcolina. Se están realizando las primeras pruebas en la enfermedad de
Alzheimer.

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