OBAT ADRENERGIK

AGONIS ADRENERGIK BEKERJA LANGSUNG

• Penggunaan terapi:

 Bronkospasme
 Glaukoma
 Syok anafilaktik
 Camp. Anestesi lokal (1:100.000)

• Efek Samping:

 Gangguan SSP: kecemasan, ketakutan, tegang, sakit kepala dan tremor.

 Perdarahan: perdrhan otak akibat TD
 Aritmia jantung
 Edema paru

Contoh Obat

NOREPINEFRIN
• Bila diberikan pada dosis terapi hanya resspon Alfa yang paling dipengaruhi.
Kerja kardiovaskular:
a. Vasokonstriksi: NE sebabkan kenaikan tahanan perifer akibat vasokonstriksi kuat
vaskular dan ginjal
b. Refleks baroreseptor: pd preparat jantung terpisah memacu kontraktilitas jt. Sec.
in vivo pacuan ini ringan sekali.
c. Efek praterapi atropin (menyekat transmisi vagal): menimbulkan takikardia

 Penggunaan Terapi:

a. untuk syok, o.k. menaikkan tahanan tepi sehing menaikkan tekanan darah
b. Sebagai obat: levarterenol
ISOPROTERENOL
Merupakan katekolamin yang memacu respon. β1 dan β2Kerjanya pd res. Alpha tidak
jelas Kerja:
a. Kardiovaskular
b. Paru – paru
c. Efek lainnya

• Penggunaan terapi:
- memacu jantung pd keadaan gawat
- jarang digunakan pd pengobatan asma
• Farmakokinetik:
- diserap sec. Sistemik oleh mukosa sublingual, tapi lebih nyata diserap secara.
Parenteral atau sedotan aerosol.
- obat ini merupakan substrat COMT dan tahan terhadap kerja MAO

• Efek samping:
-mirip dengan efek samping epinefrin

Dopamin

Suatu prekursor metabolik awal nor epi. Pada dosis tinggi ➠ mengaktifkan res. α
➠vasokonstriksi Pada dosis rendah ➠ mengaktifkan res. ß➠ memacu jantung

• Efek:
a. Kardiovascular, memacu res ß ➠ efek inotropik dan kronotropik
b. Ginjal dan alat visera, mengaktifkan res. Dopaminergik ➠ mendilatasi
arteriol ginjal dan splanknik ➠ aliran darah ke ginjal dan alat visera↗
• Penggunaan terapi:

syok, menaikkan tekanan darah dg memacu jantung

Efek:
  dosis berlebihan efek mirip pacu simpatetik
 O.k. Cepat dimetabolisme mjd asam homovanilat maka mual, hipertensi dan
aritmia mjd singkat

DOBUTAMIN
Dobutamin adalah suatu katekolamin sintetik, bekerja langsung pada agonis res. ß.
Efek: mempercepat denyut jantung, dan curah jantung dan efek vascular ringan
Penggunaan terapi: meningkatkan curah jantung pada gagal jantung kongestif
Efek samping: fibrilasi atrial, toleransi bila digunakan jangka panjang, efek samping
lainnya mirip epi.

AGONIS ADRENERGIK KERJA TAK LANGSUNG

AMFETAMIN

Menaikkan tekanan darah o.k. Kerja agonis α-nya pd pembuluh darah, juga efek pacu ß-
nya pada jantung.
Kerja tepinya diperantarai oleh pelepasan selular simpanan katekolamin
Efek pacu SSP dimanfaatkan untuk terapi depresi
Pada kehamilan perlu dihindari krn efek sampingnya pada pertumbuhan janin

TIRAMIN

Tidak digunakan di klinik,tetapi byk ditemukan dlm makanan fermentasi, keju dan
anggur.

Obat ini adalah produk normal dr hasil metabolisme tirosin.

Seperti amfetamin, obat ini dpt memasuki ujung saraf dan menggeser simpanan
norepinefrin.

Katekolamin yang terlepas akan bekerja terhadap adrenoseptor .

 OBAT ANTI ADRENERGIK

PENYEKAT ADRENERGIK-α

FENOKSIBENZAMIN

– Non selektif dan terikat sec. Kovalen (ikatan irreversibel dan non kompetitif)
thd res. α1 pasca sinap dan α2 presinap

– Kerjanya berakhir 24 jam sth pemberian tunggal

– Kerja:

• EFEK KARDIOVASKULAR: RES α DISEKAT ►CEGAH

VASOKONSTRIKSI PEM DARAH ► PENURUNAN RESISTENSI
TAHANAN PERIFER ► REFLEKS TAKIKARDIA

PENYEKATAN α2 ► PENINGKATAN CURAH JT ►GAGAL

MEMPERTAHANKAN TEKANAN DARAH RENDAH PADA HIPERTENSI

• REVERSAL EPINEFRIN : KERJA VASOKONSTRIKSI EPINEFRIN

DIHENTIKAN TP VASODILATASI VASKULAR OLEH PACU RES.ß
TIDAK DISEKAT

PRAZOSIN, TERAZOSIN DAN DOKSAZOSIN

– merupakn penyekat kompetitif selektif reseptor α1

– Bermanfaat untuk terapi hipertensi

– Efek kardiovaskular:

• Prazosin dan terazosin menurunkankan resistensi vaskular perifer

dan menurunkan tekanan darah arterial dengan melemaskan otot
polos arteri dan vena
 • Hanya sedikit merubah curah jt, aliran darah ke ginjal dan laju
filtrasi glomerular

– Penggunaan terapi:

• Hipertensi

• Obat alternatif operasi pada penyakit dengan gejala hipertropi

prostat jinak

– Efek samping:

• Pusing

• Kehilangan tenaga

• Hidung tersumbat

• Sakit kepala

• Mengantuk

• Hipotensi ortostatik

• Efek antihipertensi ↗, bila prazosin diberikan bersama diuretika

• Disfungsi seksual pria tidak separah akibat fenoksibenzamin dan

fentolamin

OBAT PENYEKAT ADRENERGIK-ß

PROPANOLOL (ANTAGONIS ß NON SELEKTIF)

Merupakan prototip antagonis adrenergik- ß

Menyekat baik reseptor- ß1 dan reseptor- ß2

Kerja:
  Kardiovaskular : mengurangi curah jantung, kekuatan dan
konsumsi oksigen menurun akibat penyekatan ß1

 Vasokontriksi perifer : akibat penyekatan ß2. Pengurangan curah

jantung → penurunan tekanan darah → memicu refleks
vasokonstriksi tepi→ berϴnya aliran darah ke tepi tubuh

 Bronkokontriksi: pd px paru penyekatan ß2 → kontraksi otot polos

bronkiolar →krisis respirasi pd px peny.paru obstruktif menahun
(PPOM)

 Peningkatan retensi natrium: penurunan tekanan darah→

pengurangan perfusi ke ginjal→ peningkatan Na dan volume plasma

 Gangguan metabolisme glukosa: menimbulkan berkurangnya

glikogenolisis dan sekresi glukagon

 Menghambat kerja Isoproterenol: Isoproterenol tidak mampu

menurunkan secara khas tekanan arteri rerata dan tekanan diastolik
maupun pacu jantung.

EFEK TERAPI :

 Hipertensi

 Glaukoma

 Migren

 Hipertiroid

 Angina Pektoris

 Infark miokardial

EFEK SAMPING:

 Bronkokonstriksi
 Aritmia

 Gangguan Seksual

 Gangguan metabolisme

 Interaksi Obat