RECEPTORES
Electiva de Farmacología Molecular
Universidad del Atlántico
2019-1
RECEPTOR INSULINICO
Alteraciones patológicas
FÁRMACOS DE
❑ Mutaciones en el Gen PIK3R1.
❑ Gen INSR : ESTE
Síndrome Rabson- Mendenhall.
Síndrome Donohue RECEPTOR????
Síndrome de la resistencia a la insulinas tipo A
RECEPTOR DE VIT-D
La Enfermedad Renal Crónica (ERC), crea una deficiencia de vitamina D PATOLOGIAS DE ESTE
RECEPTOR????
RECEPTOR BETA-1
1. Estructura molecular 2. MECANISMO DE ACCION :
VIA DE SEÑALIZACION :
ENDOCRINA
Asociado a Proteína Gs
SISTEMA EFECTOR : Adelinato ciclasa
SEGUNDO MENSAJERO : AMPc
RECEPTOR BETA-1
3. Fármacos asociados
• Dopamina B-BLOQUEANTES
o Frecuencia cardíaca.
SELECTIVOS
o Contractilidad
• Prenalterol • Atenolol
o _______ el gasto cardíaco
• Acebutelol
En consecuencia _____
• Metoprolol
el trabajo cardíaco y el consumo
• Bisoprolol
de O2 miocárdico.
❑ HTA
❑ El shock cardiogénico.
❑ Angina de pecho
❑ Arritmias cardiacas
❑ Fallo cardiaco
❑ Tto. de mantenimiento
❑ Hipotensión Grave
después del infarto de
miocardio
RECEPTOR MUSCARINICO M3
Estructura del receptor.
Mecanismo de acción y señalización.
• Pertenecen a la familia de Receptores
acoplados a proteína G.
RECEPTOR MUSCARINICO M3
PATOLOGÍAS FÁRMACOS
2. Vía de señalización
Agregante plaquetario
Vasodilatación
Inhibe lipolisis
Inhibe secreción de insulina
Inhibe liberación de NA en terminaciones nerviosas
RECEPTOR ALFA - 2
RECEPTOR ALFA-2
➢APP TERAPEUTICAS DE LOS ➢ APP TERAPEUTICAS DE LOS
AGONISTAS ALFA-2 ANTAGONISTAS ALFA-2
1. Depresión endógena: por de la
Clonidina
liberación de NA y serotonina en las
Guanabenz terminaciones noradrenergicas
Ejemplo: mirtazapina, fluparoxan
Guanfacina
2. Diabetes: el bloqueo facilita la liberación de
insulina
Ejemplo: midaglizol, efaroxan
MECANISMO DE ACTIVACIÓN Y
ESTRUCTURA MOLECULAR SEÑALIZACIÓN
RECEPTOR DE GLICINA
PATOLOGÍAS ASOCIADAS
✓Hiperplexia.
✓Hiperplexia postsináptica:
mutaciones en el receptor de
glicina (GlyR) y proteínas
relacionadas
✓Hiperplexia presináptica:
mutaciones en el transportador FÁRMACOS
neuronal de glicina GLYT2 ✓La sarcosina
✓Esquizofrenia. ✓Bitopertin
RECEPTORES DE GLUTAMATO
METABOTROPICOS
RECEPTORES
IONOTROPICOS
ESTIMULOS:
- Inmunoglobulina E (IgE).
- Componentes del sistema del
complemento.
- Ácido araquidónico
- Estímulos físicos y fármacos
(Histaprodifen).
FARMACOLOGIA MOLECULAR
Universidad del Atlántico
FABIO SUÁREZ
15/Mayo/2019 PATOLOGÍAS
• Urticaria pigmentosa (lesiones
cutáneas)
• Rinitis
• Conjuntivitis
• Mastositosis sistémicas FÁRMACOS
Efectos Adversos • Prurito
- Sedancia - Difenidramina
- Mareo - Cetericina
- Fatiga - Ciclina
- Visión borrosa - Clorferinamina
- Nausea - Loratadina
- Anorexia - Desloratadina
- Diarrea
- Estreñimiento
EFECTOS FARMACOLOGICOS
ALCOHOL
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Fármacos utilizados:
✓ Precursores de la
síntesis de dopamina,
como la levodopa.
✓ Agonistas de
receptores
dopaminérgicos, como
la bromocriptina, la
apomorfina, la
lisurida, el soligen y la
pergolida.
ANGGIE ALVAREZ
HORMONAS ESTEROIDEAS
Cortisol
FÁRMACOS Y
PATOLOGIAS DE
ESTE
RECEPTOR????
RECEPTOR TGF-𝜷
Desordenes Fármacos
AR
autoinmunes
• Moléculas hibridas. Proteínas
Desordenes de Fusión o “trampa en Y”
Aterosclerosis
PATOLOGÍAS vasculares • Anticuerpos (Anti TGFb)
Enfermedades Fibrosis pulmonar • SB431542
fibróticas Fibrosis Hepática • Camoset
Enfermedad • Fc-T𝛽RII
Enfermedades
inflamatoria del • Terapia Génica
Inflamatorias intestino • Algunos extractos de plantas
Síndrome de Loeys- • Citocinas Antagonicas
Genéticas Dietz
RECEPTOR GAMMA ACTIVADO POR
PROLIFERADOR DE PEROXISOMA
Fármacos asociados al
receptor PPAR
FÁRMACOS Y
PATOLOGIAS DE
ESTE
RECEPTOR????
RECEPTOR DEL TNF-α
El TNF-α es producido por Su estructura esta formada por tres La forma unida a membrana está
macrófagos, linfocitos, células factores: una fracción extracelular formada por 233 aminoácidos (aa) y
endoteliales (CE) y otras células, en con la que interacciona el ligando, tiene un peso molecular de 26KDa,
dos formas: una precursora unida a una región, transmembrana y una mientras que la sTNF-α queda
membrana y otra soluble (sTNF-α) región intracelular constituida por 157 aa y cuenta con
un peso molecular de 17 Kda
Patologías asociadas
La activación se produce por la
la forma activa del TNF-α queda interacción con un ligando trimérico Artritis reumatoide
constituida por un homotrímero de Artritis reumatoide juvenil
51 KDa, que puede disociarse a El TNF-α señaliza a través de dos
receptores triméricos de membrana: Diabetes mellitus tipo 1
bajas concentraciones, perdiendo
así su actividad biológica los receptores 1 y 2 de TNF-α (TNFR1 Esclerosis múltiple
y TNFR2 Lupus eritematoso sistémico
Aterosclerosis
FÁRMACOS Y
PATOLOGIAS DE
ESTE
RECEPTOR????
RECEPTOR H2
✓ Es una proteína de 40 kDa con 359
aminoácidos, que contiene siete
cadenas transmembranàles y es
receptor acoplado a proteína Gs.
ATP AMPc
Patologías asociadas
• Tumor pancreático
• Tumor gastrointestinal
• Depresión
• Síndrome de Zollinger- Ellison
• Gastritis
Fármacos asociados
Agonista Antagonista
• Cholecystokinin • Proglumide
• CCK-4 • CI-988
• Gastrin
RECEPTOR DE ADENOSINA
Adenosina
Receptor A2a
Recep Mecanismo Efectos agonista Antagonista
tor
A1 G i / o → cAMP ↑ / ↓ disminución de la frecuencia cardíaca N6-ciclopentiladenosina Cafeína
Inhibición N6-3-metoxil-4-hidroxibencil adenina teofilina
Release liberación de vesículas ribósido (B2) 8-ciclopentil-1,3-
Broncoconstricción Adenosina dimetilxantina (CPX)
Constricción arteriolar aferente en el Ciertas benzodiacepinas y barbitúricos
riñón
HACER
A2b
LA TABLA
Gs → cAMP↑ broncoespasmo
Adenosina
5'-N-etilcarboxamidoadenosina teofilina
MAS PEQUEÑA Y
Recientemente también se descubrió
que A 2B tiene Gq → DAG e IP3 →
Bahía 60-6583
Adenosina
Cafeína
CVT-6883
Libera calcio → activa calmodulina → LUF-5835 MRS-1706
ESTETICAactiva miosina cadena ligera cinasa →
fosforila miosina cadena ligera →
LUF-584
PATOLOGÍAS ASOCIADAS
✓Cáncer.
✓Alzheimer.
✓Osteoporosis.
✓Tiroidismo.
✓Enfermedades las cuales su causa
fundamental sea la proliferación
celular. FÁRMACOS