Anastrozol

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Anastrozol
Anastrozole Structural Formula V.1.svg
Anastrozole-from-xtal-3D-balls.png
Nombre (IUPAC) sistem�tico
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)1?
Identificadores
N�mero CAS 120511-73-1
C�digo ATC L02BG03
PubChem 2187
DrugBank APRD00016
ChemSpider 2102
UNII 2Z07MYW1AZ
KEGG D00960
ChEBI 2704
Datos qu�micos
F�rmula C17H19N5
Peso mol. 293.366 g/mol
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Farmacocin�tica
Biodisponibilidad 83-85%
Metabolismo 85% hep�tico
Vida media 46.8 horas2?
Excreci�n 11% renal
Datos cl�nicos
Nombre comercial Arimidex
Inf. de Licencia FDA:enlace
Cat. embarazo Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial
de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en
algunas situaciones. Queda a criterio del m�dico tratante. (EUA)
Estado legal ?-only (EUA)
V�as de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio m�dico Aviso m�dico
[editar datos en Wikidata]
El Anastrozol, es un medicamento para tratar el c�ncer de mama despu�s de cirug�a y
para met�stasis en ambas mujeres pre y post-menop�usicas. El anastrozol es un
inhibidor de aromatasa, lo que significa que interrumpe un paso cr�tico en la
s�ntesis de estr�genos del cuerpo. Algunos c�nceres mamarios requieren estr�geno
para crecer, esos c�nceres tienen receptores de estr�genos (REs), y son llamados
RE-positivos; al eliminar el estr�geno se suprime su crecimiento. Las ventas
anuales de Arimidex son de aproximadamente USD$2,2 mil millones. La primera patente
de Arimidex expir� en junio de 2010. A pesar de que esta patente se fij� a expirar
en diciembre de 2009, se le dio al fabricante un plazo adicional de seis meses por
haber hechos estudios pedi�tricos.3?

�ndice
1 Ensayos cl�nicos
2 Mecanismo de acci�n
3 Efectos secundarios
4 Uso en hombres
5 Uso en ni�os
6 Qu�mica
7 Referencias
8 Enlaces externos
Ensayos cl�nicos
Tabletas de 1mg de Arimidex (anastrozol) (AU).
El ensayo ATAC (Arimidex, Tamoxifeno, Alone (Solo) o en Combinaci�n) fue un ensayo
aleatorio y controlado de 9366 mujeres con c�ncer mamario localizado que recibieron
ya sea anastrozol, tamoxifeno, o ambos por 5 a�os, seguido por 5 a�os de
seguimiento.4? Despu�s de m�s de 5 a�os el grupo que recibi� anastrozol tuvieron
resultados cl�nicos significativamente mejores que el grupo que recibi�
tamoxifeno.4? El ensayo sugiri� que el anastrozol es la terapia m�dica preferida
para las mujeres postmenop�usicas con c�ncer mamario localizado positivo para
receptores de estr�genos (REs).4? Otro estudio encontr� que el riesgo de una
reaparici�n fue reducido en un 40% (con un cierto riesgo de fractura de huesos) y
que los pacientes RE-negativo tambi�n se beneficiaban del cambio a Arimidex.5?

Mecanismo de acci�n
El anastrozol inhibe la enzima aromatasa, que es responsable de la conversi�n de
los andr�genos en estr�genos en los tejidos perif�ricos.6? El anastrozol se une
reversiblemente a la enzima aromatasa a trav�s de la inhibici�n no competitiva.

Efectos secundarios
La debilidad �sea se ha asociado con el uso de anastrozol. Las mujeres que se
cambiaron a anastrozol despu�s de dos a�os con tamoxifeno reportaron el doble de
fracturas comparado con ellas que continuaron tomando tamoxifeno (2.1% comparado
con 1%).5? Los bisfosfonatos son a veces prescritos para prevenir la osteoporosis
inducida por los inhibidores de aromatasa pero tiene otro efecto secundario serio,
la osteonecrosis de la mand�bula. Dado que las estatinas tienen un efecto
fortalecedor de la masa �sea,7? combinar una estatina con un inhibidor de aromatasa
podr�a evitar tanto las fracturas como los posibles riesgos cardiovasculares8? sin
la osteonecrosis de la mand�bula.9?

En un estudio de mujeres con c�ncer mamario tomando anastrozol, el uso de estatinas

fueron asociados con una reducci�n del 38% del riesgo de fracturas, o el
equivalente a 10mg de Fosamax al d�a.10?

Uso en hombres
Aun cuando el anastrozol es oficialmente indicado para las mujeres, este
medicamento ha sido probado efectivo en el uso de reducci�n de estr�genos (en
particular y m�s importante, el estradiol).11? El exceso de estradiol en los
hombres puede causar hiperplasia benigna de pr�stata, ginecomastia, y s�ntomas de
hipogonadismo.12? Tambi�n puede contribuir a un incremento en el riesgo de un
accidente cerebrovascular, infarto, inflamaci�n cr�nica, agrandamiento de la
pr�stata y c�ncer a la pr�stata.13? Algunos atletas y fisicoculturistas tambi�n
usar�an el anastrozol como parte de su ciclo de esteroides para reducir o prevenir
s�ntomas de exceso de estr�genos; en particular la ginecomastia y retenci�n de
agua.11? Los datos de estudios sugieren que una dosis de entre 0,5 mg a 1 mg al d�a
reducen las concentraciones s�ricas de estradiol alrededor de un 50%, que difiere
de la reducci�n t�pica vista en mujeres postmenop�usicas.14? Sin embargo, la
reducci�n podr�a ser distinta en hombres con niveles de estradiol extremadamente
elevados.

Uso en ni�os
Este medicamento podr�a ser usado en el tratamiento de ni�os con trastornos del
crecimiento para detener o frenar el inicio de la pubertad y en el tratamiento de
la ginecomastia puberal moderada a grave.15?2? Al inicio de la pubertad, las placas
de crecimiento �seo se empiezan a cerrar debido a un incremento de estr�geno
circulante.15? Arimidex ha mostrado frenar este proceso.16? Arimidex ha mostrado
incrementar la altura adulta pronosticada en adolescentes hombres con deficiencia
de GH tratados con hGH.16?

Qu�mica
Patente de los Estados Unidos: 4935437
Anastrozole.png

Referencias
anastrozole (CHEBI:2704)
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Anastrozole in Pubertal Boys with Recent-
Onset Gynecomastia
AstraZeneca Receives Six Months Pediatric Exclusivity Patent Extension for
ARIMIDEX(R) (anastrozole) from the FDA | PR Newswire Association LLC.
Howell A, Cuzick J, Baum M, et al. (2005). �Results of the ATAC (Arimidex,
Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant
treatment for breast cancer�. Lancet 365 (9453): 60-2. PMID 15639680.
doi:10.1016/S0140-6736(04)17666-6.

https://web.archive.org/web/20090616232826/http://www.breastcancer.org/treatment/ho
rmonal/new_research/20051003.jsp Review of: Arimidex After Two Years of Tamoxifen
Reduces Recurrence in Post-Menopausal Women. R. Jakesz et al., The Lancet, August
6, 2005
Simpson ER (2003). �Sources of estrogen and their importance�. The Journal of
Steroid Biochemistry and Molecular Biology 86 (3�5): 225-30. PMID 14623515.
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Rejnmark L, Vestergaard P, Mosekilde L. Statin but not nonstatin lipid-lowering
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Ewer, MS; Gl?ck, S (2009). �A woman's heart: the impact of adjuvant endocrine
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R. Eastell. Risk factors for fracture: 5-year results of the 'arimidex'
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1):S27.
www.steroid.com | Steroids � Steroid Profiles � Arimidex
Dangers of Excess Estrogen in Men
Faloon, William. "Dangers of Excess Estrogen In the Aging Male". Life Extension
Magazine, November 2008. [2]
Effects of Aromatase Inhibition in Elderly Men with Low or Borderline-Low Serum
Testosterone Levels
Delayed closure of epiphyseal cartilages induced by the aromatase inhibitor
anastrozole. Would it help short children grow up?
Anastrozole Increases Predicted Adult Height of Short Adolescent Males Treated
with Growth Hormone: A Randomized, Placebo-Controlled, Multicenter Trial for One to
Three Years