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Antibióticos: Bactericidas

Nombres y Matriculas
Génesis Feliz 13-1304

Alicia Espinal 13-1527

Aylin Taveras 13-1542

Nellys Almanzar 13-1550

Lizbeth Cabrera 13-1628

Nicole Ogando 13-2104

Asignatura:

Cirugia Bucal II

Doctora:

Anny Benitez

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La penicilina

La penicilina fue el primer antibiótico usado clínicamente en 1941. Es uno de los


antibióticos más utilizados en la odontología. Pertenece al grupo de los betalactamicos.

Mecanismo de acción

Todos los antibióticos betalactamicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana.


Cuando la bacteria se divide en presencia de un antibiótico betalactamicos, se produce una
pared bacteriana deficiente. Como el exterior de la bacteria es hiperosmótico, las bacterias
con paredes deficientes se hinchan y estallan y tiene lugar la lisis bacteriana. Los
antibióticos betalactamicos son más letales cuando se está produciendo la síntesis de la
pared bacteriana.

La sangre, pus y los líquidos tisulares no interfieren con la acción bacteriana de los
antibióticos betalactamicos.

Farmacocinética

La penicilina G es destruida por los ácidos gástricos. De ahí que menos de un tercio oral
activa es absorbida. En los lactantes y ancianos se absorbe más debido a la menor acidez
del medio gástrico. La absorción de la penicilina G sódica por vía intramuscular es rápida y
completa, los niveles plasmáticos picos se alcanzan a los 30 minutos.

La semivida plasmática en los adultos sanos es de 30 minutos.

Preparados y dosis

1. Inyecciones de penicilina G sódica: 0,5 a 1 MUI por vía intramuscular o intravenosa


cada 6 o 12 horas. Se comercializa en polvo dentro de frascos ampolla que deben
disolverse en aguja estéril en el momento de la inyección.
2. Inyecciones de penicilina G de depósito: Son sales insolubles de penicilina G que
deben administrarse por vía intramuscular profunda. Liberan el fármaco lentamente
en el sitio de inyección, que luego sigue la vía de la penicilina G soluble.

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Efectos adversos

La penicilina G es uno de los antibióticos menos tóxicos, hasta 100 MUI (60 mg) se han
inyectado en un día sin ninguna toxicidad directa. Puede provocar dolor en la zona de la
inyección.

Hipersensibilidad. Estas reacciones son el problema principal con el empleo de las


penicilinas. La penicilina es el agente más común implicado en alergia por fármacos. Se ha
formado incidencia de 1 al 10%. Si un paciente es alérgico a la penicilina es mejor emplear
un antibiótico alternativo.

Indicaciones en infecciones odontológicas

La penicilina sigue siendo efectiva en la mayoría de las infecciones dentales,


particularmente en las que surgen por secuela de caries dental y las que son causadas por
bacterias aerobias y anaerobias. Puede usarse en abscesos periodontales, abscesos
periapicales, pericoronitis, pulpitis supurada aguda, gingivitis ulcerativa necrosante,
celulitis oral, etc. Pero su uso es disminuido en la odontología.

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Penicilinas semisinteticas
Se producen combinando cadenas laterales especificas o incorporando precursores
específicos en los cultivos de los hongos. El objetivo de las penicilinas semisinteticas es de
superar las deficiencias de la penicilina G que son:

 Poca eficiencia oral


 Susceptibilidad a las penicilinasas (enzima que producen las bacterias resistentes a
las penicilinas).
 Espectro de actividad estrecho
 Reacciones de hipersensibilidad

Clasificación

1. Alternativa acidorresistente de la penicilina G: Fenoximetilpenicilina. Estas son


resistentes solamente en medios ácidos, tienen una mejor absorción oral, la
semivida plasmática es de 30 a 60 minutos. Se utiliza en gingivitis ulcerativa
necrosante y Angina de Vincent.
2. Penicilinas resistentes a las penicilinasas: Metacilina y Cloxacilina.
3. Penicilinas de amplio espectro o espectro extendido:
a) Aminopenicilinas: Ampicilina, Bacampicilina, Amoxicilina.
b) Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
c) Ureidopenicilinas: Piperacilina, Mezlocilina.

Inhibidores de las betalactamasas: Acido Clavulanico, Sulbactam

Penicilinas de amplio espectro

Estas penicilinas semisinteticas también son activas contra una gran variedad de bacilos
gram negativos. Pueden agruparse de acuerdo a su espectro de actividad.

1. Aminopenicilinas
Este grupo está encabezado por la ampicilina. Tiene una sustitución amino en la
cadena lateral. Algunos son proagentes y todas tienen un espectro antibacteriano
bastante similar. Están entre los antibióticos más utilizados en odontología.

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Ampicilina
Es activa contra todos los microorganismos sensibles a la penicilina G. Inhibe los bacilos
gram negativos. Debido a su uso tan extendido, muchos de ellos han desarrollado
resistencia. La utilidad de este antibiótico ha disminuido considerablemente.

Farmacocinética

La ampicilina no es degradada por el acido gástrico, la absorción oral es incompleta pero


adecuada. Se excreta parcialmente en la bilis y se reabsorbe por el circuito entero-hepático,
pero la vía principal de excreción es el riñón aunque la secreción tubular más lenta que la
penicilina G, la semivida plasmática es de una hora.

Dosis

La dosis es de 0,5 a 2 por vía oral, intramuscular o intravenosa, según la gravedad de la


infección, cada 6 horas, en niños, 25 mg/kg/día.

Indicaciones

 Infecciones dentales
 Septicemias: Combinadas con las getamicina o con una cefalosporina de tercera
generación.

Efectos adversos

La diarrea es frecuente cuando no se absorbe completamente, el agente no absorbido irrita


el intestino grueso y provoca una marcada alteración de la flora bacteriana. No se debe
indicar en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad con penicilina G.

Interacciones

La hidrocortisona inactiva a la penicilina si se mezcla en la misma solución intravenosa.

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Amoxicilina
Es un cogenero cercano de la ampicilina, con la cual se asemeja a todos los aspectos
excepto:

 La absorción oral es mejor, los alimentos no interfieren con la absorción,


alcanza niveles plasmáticos más altos y más sostenidos en el tiempo.
 La incidencia de diarrea es menor.

La amoxicilina es uno de los antibióticos más usados para el tratamiento de infecciones


dentales porque la mayoría de los casos se resuelven con 250 a 500 mg tres veces al día
durante 5 días. Se utilizan para evitar infecciones después de las cirugías odontológicas en
pacientes susceptibles.

Dosis: 0,25 mg a 1g tres veces por día, oral o IM.

2. Carboxipenicilinas

Carbenicilina no es resistente a las penicilinas ni a los ácidos. Es inactiva por vía oral y se
excreta rápidamente con la orina (semivida de una hora).

Se usa como sal sódico en una dosis de 1 a 2g IM o 1 a 5g IV cada o 6 horas.

La infecciones orodentales rara vez son tratadas con esta pero se utilizan en pacientes
inmunocomprometidos, ya que los agentes que atacan se suelen encontrar en estos
pacientes.

La tircacilina tiene propiedades similares pero es más potente.

3. Ureidopenicilinas

Piperacilina. Esta penicilina antipseudomonica en unas 8 veces más activa que la


carbecilina. La semivida es de una 1 hora. Se aconseja usarla junto gentamicina o
tobramicina.

Dosis: Muestra una actividad similar a la de la tircaciclina. Se administra principalmente


por via parenteral.

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Cefalosporinas
Es un grupo de antibióticos semisintéticos derivados de la “cefalosporina-C” obtenida del
hongo Cephalosporium, pertenecen a la familia de los beta-lactámicos, los que reúnen
ciertas características que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de
acción, de fácil administración y escasa toxicidad. Están químicamente relacionada con las
penicilinas y su excreción es fundamentalmente renal.

Son considerados agentes de primera línea en situaciones clínicas variadas: neumonía,


infecciones de piel y tejidos blandos, meningitis, sepsis, enfermo neutropénico febril,
infecciones hospitalarias, peritonitis e infecciones urinarias.

Contienen un núcleo: ácido 7-aminocefalosporánico formado por un anillo betalactámico


unido a un anillo di-hidrotiazida, con posibilidades de sustitución en diferentes posiciones
(3 y 7). Distintos cambios en la molécula modifican su farmacocinética, el perfil de
resistencia a las betalactamasas, el espectro antimicrobiano, etc.

Todas la cefalosporinas son bactericidas y tienen el mismo mecanismo de acción que las
penicilinas, es decir, inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, pero se unen a
pretinas diferentes.

La resistencia adquirida a las cefalosporinas puede tener las mismas bases que la de las
penicilinas:
A. Alteraciones de las proteínas diana (RBP) que producen afinidad por el antibiótico.
B. Impermeabilidad al antibiótico de manera que no puede alcanzar el sitio de acción.
C. Elaboración de betalactamasas que destruyen cefalosporinas específicas
(cefalosporinasas).

Las cefalosporinas se diferencian entre sí en su:


A. Espectro antibacteriano y potencia relativa contra microorganismos específicos.
B. Susceptibilidad a las bectalactamasas por diferentes microorganismos.
C. Propiedades farmacocinéticas
D. Irritación local en la inyección IM, algunos no pueden inyectarse en el músculo.

El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del


10 % de los pacientes sensibles a la penicilina también manifiesta alergia a las
cefalosporinas.

Clasificación
• Las cefalosporinas de 1ª generación fueron aprobadas para su uso clínico desde 1973-
75. Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios,
incluyendo S. aureus meticilinosensible.
• Las cefalosporinas de 2ª generación son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad
frente a Staphylococcus spp. meticilinosensible, pero son más activas frente a algunos
gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa.

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• Las cefalosporinas de 3ª generación se utilizan en la práctica médica desde 1980, siendo
altamente activas contra gérmenes gramnegativos.
• Las cefalosporinas de 4ª generación son las de más reciente aparición (1992). Tienen un
espectro extendido frente a gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad baja
frente a anaerobios. Tienen una actividad mayor que las de 3ª generación frente a
gérmenes grampositivos.

Cefalosporinas de 1ª generación

Cefazolina
- Activa contra la mayoría de los microorganismos sensibles a la penicilina G, como
estafilococos, gonococos, meningococos, clostridios y actinomyces.
- Puede administrarse por vía IM (causa menos dolor) o IV Es la cefalosporina de primera
generacion preferida para la vía parenteral.

Vida media
- Prolongada (2 horas) debido a la menor secreción tubular renal.

Dosis
Adultos: Casos leves: 0,25g cada 8 horas, Casos graves: 1g cada 6 horas.

Cefalexina
- Efectiva por vía oral, similar en su espectro a la cefazolina.
- Presenta poca unión a proteínas plasmáticas, alcanza altas concentraciones en la bilis y
se excreta sin cambios en la orina.
- Es una de las cefalosporinas mas usadas, en odontología se emplea como alternativa de
la amoxicilina.

Vida media
- 60 minutos.
Dosis
Adultos: 0,25g cada 6 u 8 horas.
Niños: 25-100 mg/k/día.

Cefradina
- Activa por vía oral.
- Casi idéntico a la cefalexina, pero menos activa frente a algunos microorganismos.
- Su administración puede causar diarrea como efecto adverso.
- También se comercializa para uso parenteral.

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Vida media
- 18 a 46 minutos.

Dosis
Adultos: 0,25g a 1g cada 6 a 12 horas.

Cefadroxilo
- Buena penetración en los tejidos incluso los del alveolo dental.
- Acción más sostenida en el lugar de la infección.
- Se excreta sin cambios en la orina.
- Su acción antimicrobiana y sus indicaciones son similares a las de la cefalexina.
- A menudo se elige en las infecciones dentales.
Vida media
- 1 hora
Dosis
Adultos: 0,5g a 1g dos veces al día.

Cefalosporinas de 2ª generación
Cefoxitina
- Es muy resistente a las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas.
- Valiosa para el tratamiento de las infecciones producidas por anaerobios y en los
abscesos de pulmón.

Vida media
- 40 minutos.
Dosis
Adultos: 1g a 2g cada 6 u 8 horas.

Cefuroxima
- Resistente a las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas.
- Bien tolerada por via IM.
- Indicación más importante en el tratamiento contra la meningitis causadas por
meningococos y neumococos.

Vida media
- 1 hora y 30 min
Dosis

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Adultos: 750 mg a 1.5 g cada 8 horas

Cefuroxima Axetilo
- Éster de la cefuroxima efectivo por vía oral, aunque su absorción es incompleta.
- Por su actividad contra anaerobios se elige a menudo contra las infecciones dentales.
Dosis
Adultos: 250 a 500mg dos veces al día
Niños: La mitad de la dosis.

Cefaclor
- Conserva buena actividad por vía oral y es mas activo que los compuestos de primera
generación contra anaerobios hallados en la cavidad bucal.
Vida meddia
- 30 a 60 min.
Dosis
Adultos: 250 mg cada 8 horas.

Cefalosporinas de 3ª generación
Cefotaxima
- Ejerce una acción potente sobre las bacterias aerovías gramnegativas y algunas
grampositivas.
- Las indicaciones principales son meningitis por bacilos grammegativos, infecciones
intrahospitalarias resistentes potencialmente mortales , septicemias e infecciones en
pacientes inmunodeprimidos.

Vida media
- 1 hora.
Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 6 a 12 horas.

Ceftizoxima
- Es similar en su actividad antibacteriana y sus indicaciones a la cefotaxima, pero no se
metaboliza sino que se excreta por el riñon muy lentamente.

Vida media
- 1,5 a 2 horas.
Dosis
Adultos: 0,5g a 1g cada 8 a 12 horas.

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Ceftriaxona
- Se caracteriza por su larga duración de acción, lo que permite administrarla una vez o a
lo máximo dos veces por día.
- Ha demostrado una excelente actividad en una amplia gama de infecciones graves, como
a meningitis bacterianas, infecciones urinarias complicadas, sepsis abdominal, etc.
- La hipoprotrombinemia y la hemorragia son sus efectos adversos específicos.

Vida media
- 8 horas.
Dosis
Adultos:1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias.

Ceftazidima
- Se caracteriza por su gran actividad contra psudomonas.
- Usado específicamente en pacientes neutropenicos febriles con neoplasias hemáticas,
quemaduras, etc.

Vida media
- 1,5 a 1,8 horas.
Dosis
Adultos: 0,5 a 2g cada 8 horas.
Niños: 30mg/kg/dia.

Cefoperazona
- Gran actividad contra pseudomonas y menor actividad contra otros microorganismos.
- Las indicaciones para su uso son infecciones urinarias graves, biliares, respiratorias, de
piel, y partes blandas, meningitis y septicemias.

Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 2g a 4g cada 12 horas.

Cefixima
- Sumamente activa por vía oral.
- Indicado principalmente en infecciones respiratorias, urinarias y biliares.
- Cambios en el ritmo evacuatorio y la diarrea son los efectos adversos mas importantes.

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Vida media
- 3 horas.
Dosis
Adultos: 200 a 400mg dos veces al día.

Cefpodoxima proxetilo
- Éster activo por via oral de la cefpodoxima.
- Su usa principalmente en infecciones respiratorias, urinarias y de la piel y partes blandas.

Dosis
Adultos: 200mg dos veces por día ( máximo 800mg/día).

Cefdinir
- Activa por vía oral , con buena actividad contra muchos microorganismos productores
de betalactamasas.
- Sus indicaciones son neumonía, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica,
infecciones otrorrinolaringológicas y de piel.

Dosis
Adultos: 300mg dos veces al día.

Ceftibuteno
- Se indica en infecciones respiratorias, urinarias y gastrointestinales.
Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 200mg dos veces por día o 400mg una vez al día.

Cefalosporinas de 4ª generación
Cefepima
- Resistente a las betalactamasas, por lo cual es activa sobre muchas bacterias resistentes a
agentes mas antiguos.
- Es efectiva en muchas infecciones graves como las neumonías intrahospitalarias, las
bacterias, las septicemias, etc.

Vida media
- 2 horas

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Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 8 a 12 horas.

Cefpiroma
- Se comercializa para el tratamiento de infecciones intrahospitalarias graves y resistentes.
- Resistente a muchas betalactamasas.
Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 12 horas.

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Aminoglucósidos

Antibióticos que inhiben la síntesis proteica. Los antibióticos aminoglucósidos-


aminociclitoles constituyen un grupo de agentes antibacterianos con interesantes
propiedades para el tratamiento de infecciones bacterianas, particularmente aquellas
producidas por bacilos gramnegativos aeróbicos. Estos compuestos están
característicamente formados por la combinación de un alcohol cíclico aminado y
aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos.

Por su carácter policatiónico, los antimicrobianos aminoglucósidos son muy solubles en


agua, estables en el medio ambiente y presentan una absorción gastrointestinal menor a 1%.
Su medio de excreción sin metabolizar fundamentalmente por vía renal, y en mínimas
cantidades por la bilis. La vida media es de aproximadamente dos horas.

A partir de los aminoglucósidos se ha obtenido un número importante de compuestos de


esta familia, ya sea por síntesis de origen natural (kanamicina, gentamicina y tobramicina)
o por modificaciones químicas de los compuestos originales con el fin de mejorar sus
propiedades farmacocinéticas, toxicológicas y/o microbiológicas (dibekacina, amikacina,
netilmicina y arbekacina).

Indicaciones clínicas: Los aminoglucósidos son efectivos en el tratamiento de infecciones


severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis
donde se sospecha la presencia de bacilos gramnegativos aerobios.

Farmacocinética y farmacodinamia: Todos los aminoglucósidos comparten unos


aspectos similares, excepto en la dosis (la de amikacina es cuatro veces superior a la de
gentamicina, tobramicina y netilmicina).

Los aminoglucósidos presentan una escasa absorción oral y necesitan administrarse por vía
parenteral, generalmente, se administran por vía intravenosa en perfusión durante 30
minutos. Cuando se emplea la vía intramuscular, la concentración plasmática máxima tarda
más tiempo en alcanzarse y depende de la zona de inyección. Los aminoglucósidos se
distribuyen en el volumen extracelular, atraviesan escasamente la barrera hematoencefálica
y posee bajas concentraciones en las secreciones bronquiales tras su administración
parenteral.

El efecto postantibiótico consiste en la capacidad que tienen ciertos antibióticos, como los
betalactámicos y los aminoglucósidos, de parar el crecimiento bacteriano a altas
concentraciones. Esto ocurre tanto para los cocos grampositivos como para los bacilos

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gramnegativos. El efecto antibacteriano está relaciónado con la concentración plasmática,
que a mayor concentración, mayor poder bactericida.

Esta propiedad farmacodinámica es la que permite administrar el aminoglucósido a dosis


elevadas e intervalos prolongados sin alterar su eficacia antibacteriana, y constituyen el
sustento sobre el que se basa la administración de los aminoglucósidos en una dosis única
diaria.

Efectos adversos: Aunque la administración de estos antibacterianos presenta una


potencial nefrotoxicidad y ototoxicidad, el estudio de las propiedades farmacodinámicas y
microbiológicas de estos fármacos ha permitido su utilización en dosis única. Raramente
causan reacciones de hipersensibilidad, en cuyo caso se aconseja evitar todos los del grupo.

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Vancomicina

La vancomicina es un antibiótico glicopéptido tricíclico, derivado del Amycolatopsis


orientalis. La acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a la inhibición
de la biosíntesis de la pared celular. La vancomicina es generalmente activa contra
microorganismos Gram-positivos incluyendo: Staphylococcus aureus y Staphylococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusive cepas resistentes a la penicilina).

La vancomicina requiere una administración en perfusión lenta y diluida para evitar la


aparición del síndrome del hombre rojo. La dosis de 1 g se debe diluir en al menos 200 ml
de solución para infusión y administrarse en al menos 60 minutos o a una velocidad de 10
mg/minuto.

La media vida normal es de unas 6 horas, pero en pacientes con fallo renal, una sola dosis
de 1 gm. Provee efectos terapéuticos por 7-10 días. Normalmente, 80% de ella se excreta
por el riñón. Se distribuye ampliamente en los tejidos y cura las meninges cuando están
inflamadas.

Están indicados en pacientes alérgicos a los antibióticos B-lactámicos o en infecciones con


estafilococos resistantes a la meticilina. Se consideran agentes de segunda elección, como
alternativa a las cefalosporinas de primera o segunda generación en procedimientos de
cirugía limpia, fundamentalmente aquellos que requieren implantación de algún material
protésico, en los que existe predominio de microorganismos gram- positivos en el campo
quirúrgico. Puede usarse en profilaxis de endocarditis infecciosa en pacientes alérgicos a la
penicilina que van a ser operados y en los cuales hay riesgo de bacteremia por
estreptocococos; también en en el tratamiento de infecciones estafilocóccicas de los devíos
(intravasculares) de pacientes en hemodiálisis. Sus efectos secundarios principales son la
nefrotoxicidad y ototoxicidad, además de tromboflebitis. Su infusión endovenosa rápida
puede producir hipotensión, taquipnea, náusea y vómitos (AU).

La vancomicina puede causar dos tipos de reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia y el


síndrome del hombre rojo (SHR). El SHR es una relación peculiar relacionada con la
infusión de la droga. Consiste en la aparición de pruritus y rash eritematoso que involucra
cara, cuello, y torso. Puede ocurrir pero menos frecuentemente hipotensión y angiodema.
Los pacientes comúnmente comienzan con un enrojecimiento difuso, rubefacción y un
disconfort generalizado. Ellos pueden rápidamente comenzar con mareo y agitación,
además pueden desarrollar cefaleas, sibilancias, fiebre y parestesia alrededor de la boca. En
casos severos, los pacientes presentan dolor de pecho y disnea. En algunos pacientes el
síndrome es moderado y el pruritus desaparece al final de la infusión.

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Polipeptídicos
Son una clase de antibióticos producidos por bacilos aerobios productores de esporas,
usados para infecciones de oído externo, ojo o vejiga, en combinación a aminoglucósidos.
Son agentes bactericidas de alto nivel, pero debido a su toxicidad no son adecuados para la
administración sistémica, pero pueden ser administrados tópicamente en la piel. En la
clínica se utilizan:

 Polimixina B (Colimicina)
 Polimixina E (Colistina)
 Bacitracina
 Tirotricina

Polimixicina B y E.

Descubiertos a finales de la decana de los 1940. Son activos solo contra bacterias
gramnegativas, excepto Proteus, Serratia y Neisseria. Tienen espectro de actividad similar,
pero la Polimixina E es más potente contra Pseudomonas, Salmonella y Shigela.

Ambos son agentes bactericidas de acción rápida, actúan como detergentes sobre la
membrana celular. Son afines a los fosfolípidos: las moléculas peptídicas se orientan entre
las películas de fosfolípidos y proteínas de la membrana celular de bacterias gramnegativas
causando una distorsión de la membrana. Como resultado los iones, aminoácidos y otras
moléculas salen de la célula.

La absorción por vía oral es escasa o nula. Son seguros aplicados de forma tópica.

Sus efectos adversos por vía oral se limitan al tubo digestivo: nauseas, vómitos y diarreas
ocasionales.

Administrados via parenteral tienen una alta toxicidad, producen rubor, parestesia (debido a
la liberación de histaminas), daño renal, etc.

Se indica de forma tópica en combinación con otros antibióticos para infecciones de la piel,
quemaduras, otitis externa, conjuntivitis o ulceras de cornea. Via oral se indica en diarreas
por bacilos gramnegativos (E. coli, Salmonella, Shigella), en lactantes y niños.

Bacitracina

Es activo principalmente contra grampositivos (cocos y bacilos). Son sensibles Nesseria, H.


influenzae, y otras gramnegativas.

Actúa inhibiendo la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, interfiriendo con la


regeneración del bactoprenol, lípido transportador de la unidad estructural de mureína.

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No se absorbe por vía oral, ni se usa por vía parenteral. Es muy nefrotóxico. Uso se
restringe a la aplicación tópica en heridas infectadas, ulceras e infecciones oculares.

No penetra en piel intacta.

Tirotricina

Es una mezcla de gramicidina y tirocidina, obtenida de Bacillus bravis. Actúa contra


bacterias grampositivas y algunas gramnegativas. Actúa causando la filtración de sustancias
a la membrana celular.

No se absorbe por vía oral y su uso sistémico causa hemólisis. Se emplea de forma tópica.

Ciprofloxacina
Es la más potente de las fluoroquinolonas de primera generación, activa contra un amplio
espectro de bacterias, tanto grampositivas como gramnegativas, especialmente
enterobacterias y Nesseria.

Espectro de acción:

Muy susceptibles:

 E. coli.  Proteus.
 K. neumonizae.  Neisseria gonorrhoeae.
 Enterobacter.  N. meningitidis.
 Salmonella typhi.  H. influenzae.
 Shigella.
Moderadamente susceptibles:

 Pseudomona aeruginosa.
 S. aureus.
 Legionella.
 Brucella.
 Listeria.
 M. tuberculosis.

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Las características bacteriológicas más notables son:

 Una rápida actividad bactericida y una elevada potencia.


 Efecto postantibiótico largo contra enterobacterias, pseudomonas y estafilococos.
 Baja frecuencia de resistencia mutacional.
 No ataca estreptococos y anaerobios intestinales protectores.
 Activa contra bacterias resistentes a los betalactámicos y aminoglucósidos.
 Es menos activa en un pH ácido.
La ciprofolaxina se absorbe rápidamente por vía oral. Tiene una alta penetrabilidad en los
tejidos: la concentración en pulmones, musculo, hueso, próstata y fagocitos exceden los del
plasma, pero en el líquido cefalorraquídeo y líquidos acuosos son bajos. Se excreta
principalmente por la orina.

Aparecen efectos adversos leves en el 10% de los pacientes.

 Digestivos: nauseas, vómitos, disgeusia, anorexia.


 SNC: mareos, cefaleas, desasosiego, insomnio, perdida de concentración y destreza.
 Piel: prurito, erupciones cutáneas, fotosensibilidad, urticaria.
 Tendinitis y rotura de los tendones.
La ciprofolaxina se indica contra infecciones difíciles de tratar. Se utiliza de manera empírica
para el tratamiento de cualquier infección. No es adecuado para la mayoría de infecciones
orodentales. Es específico para el uso de infecciones causadas por pseudomonas.

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Rifampicina
Es un antibiótico, antituberculoso y bactericida para M. leprae, elimina con rapidez la
contagiosidad de los pacientes leprosos. Sin embargo, no es satisfactoria si se le administra sola
porque persisten algunos bacilos después del tratamiento prologando, apareciendo resistencia.

Se absorbe rápidamente y se distribuye por todos los tejidos y humores orgánicos.

No se debe administrar en pacientes con disfunción renal o hepática, embarazada y mujeres


lactantes.

Se debe administrar 30 minutos antes de cada comida para que su absorción se reduzca junto con
los alimentos.

Metronidazol
Es un antibiótico bactericida de amplio espectro antiprozoario en la Entamoebahistolytica y
Giardialamblia. Es eficaz para las infecciones anaeróbicas. Bacterias anaeroniasvomo la B.
fragilis, B. melaninogenicus, Fusobacterium, Chlostridiumperfringens, Cl. Difficile,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Prevotella, Veillonella, Campylobacter, H. pylori y
espiroquetas son sensibles al metronidazol. No afecta a las bacterias aerobias pero también las
bacterias anaerobias pueden desarrollar resistencia a esta. El metronidazol es selectivamente
toxico contra los microorganismo anaerobios.

El metronidazol se absorbe en el intestino delgado, una pequeña cantidad no absorbida llega al


intestino grueso, se distribuye extensamente en el organismo y alcanza concentraciones
terapéuticas en las secreciones vaginales, semen, saliva y líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza
en el hígado y se excreta por la orina. Con una semivida plasmática de 8 horas.

Los efectos adversos son desagradables pero no graves, como la anorexia, nauseas, sabor amargo
o metálico, dolores abdominales, a veces diarrea. Menos frecuentes, cefalea, glositis, sequedad
oral, mareos, erupciones cutáneas y neutropenia pasajera.

La administración prolongada puede provocar neuropatía periférica y efectos sobre el SNC, la


alta dosis puede desencadenar convulsiones. En el sitio de la inyección intravenosa puede
producir tromboflebitis si la solución no está bien diluida.

El metronidazol está contraindicado en las enfermedades neurológicas, discrasias sanguíneas, el


primer trimestre del embarazo y en el alcoholismo crónico.

Está indicado en dosis de 200 a 400mg tres veces al día. Se usa para tratar infecciones
orodentales porque interviene en las bacterias anaerobias. Es el agente de primera elección en la
gingivitis necrosante ulcerativa aguda, resolviendo el dolor, sangrado, ulceraciones y el mal
aliento en 2 0 3 dias. Un tratamiento de 5 días es suficiente. La periodontitis, pericoronitis,

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infecciones apicales agudas y algunas infecciones endodonticas responden al metronidazol entre
5 a 7 días. Como no es activa contra bacterias aerobias y facultativas se combina con penicilina,
cefalosporina o un macrolido.

Trimetoprima y sulfametoxazol

Trimetoprima y sulfametoxazol son dos tipos de antibióticos que por su actividad


complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo la asociación el nombre de cotrimoxazol.
La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que 1 mg de trimetoprima suele
asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.

La trimetoprima es un antibiótico bacteriostático derivado de la trimetoxibenzilpirimidina,


mientras que el sulfametoxazol es una sulfonamida de acción intermedia.

Farmacocinética

La combinación trimetoprim-sulfametoxazol es rápida y extensamente absorbida por el trato


gastrointestinal. Después de una dosis única de 160 mg TMP + 800 mg SMX, se alcanzan las
concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 a 4 horas. Después de dosis múltiples se
alcanzan unas concentraciones plasmáticas de equilibrio (steady-state) que son unos 50% más
elevadas que las obtenidas después de dosis únicas. Las concentraciones de ambos fármacos en
el plasma se encuentran en la proporción de 1:20.

El sulfametoxazol se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluídos del organismo


incluyendo los fluídos sinovial, pleural, peritoneal y ocular. También se excreta en la leche
materna y atraviesa la barrera placentaria. Igualmente el trimetoprim es rápidamente distribuido
en los tejidos y fluídos: se encuentran concentraciones elevadas de TMP en la bilis, humor
acuoso, médula ósea, fluido prostático y vaginal.

Ambos fármacos se eliminan preferentemente por vía renal después de haber experimentado un
cierto metabolismo en el hígado. Hasta el 80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son
eliminados en la orina sin alterar. Ambos productos se excretan por filtración glomerular con
alguna secreción tubular. Parte del sulfametoxazol se reabsorbe.

La semi-vida de eliminaciòn del sulfametoxazol oscila entre las 6 y 12 horas en los pacientes con
la función renal normal y entre las 20 y 50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Por su
parte, la semi-vida de eliminación del trimetoprim es de unas 8-10 horas en los sujetos normales
y de 20-50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Ambos fármacos son eliminados de
forma significativa durante la dialisis.

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Dosis y Vía de Administración

Oral, intravenosa e intramuscular.

Administración oral: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160 mg/800 mg


cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días.

En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día con base en


TRIMETOPRIMA, divididos en dos dosis cada 12 horas.

Administración intravenosa e intramuscular: 1 ampolleta cada 12 horas.

Contraindicaciones

 Porfiria.
 Trastornos hematológicos graves.
 Deshidratación.
 Predisposición a la deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia.
 Asma.
 Insuficiencia hepática o renal.
 Embarazo, lactancia y niños de menos de 6 semanas de nacidos.

Usos en Odontologia

Se prescribe profilácticamente y debe ser efectivo contra las bacterias que se supone causaran
una infección. En el caso de la cirugía oral serán:

•Streptococcus

•Cocos anaeróbicos gram (+)

•Anaeróbicos gram (-)

Indicaciones

 Infecciones agresivas, de diseminación rápida.


 Infecciones postoperatorias.
 Infecciones que no responden al tratamiento.
 Infecciones recurrentes.
 Compromiso del sistema inmunológico del paciente.

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 Osteomielitis.
 Cuando se sospecha de una actinomicosis crónica.
 Las infecciones crónicas localizadas son comúnmente causadas por el estafilococo.
 Las infecciones de diseminación rápida por el estreptococo.

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