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Paciente de 30 años de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e

inflamación tobillo izquierdo, después de haber jugado un partido de fútbol.
Se le prescribe un AINE (Ibuprofeno) a una dosis de 400 mg cada 8 horas, por
vía oral durante 7 días.

a) ¿Cómo se absorbe y distribuye el fármaco prescrito? ¿Cómo se

biotransforma? ¿Hay metabolitos activos? ¿Cómo se excreta o elimina?
Absorción: En su forma pura presentan por vía oral una rápida y casi
completa absorción, siendo su biodisponibilidad mayor al 80%. La
concentración plasmática máxima, o pico plasmático, se logra entre los 60 y
120 minutos. Su administración conjunta con alimentos puede reducir su
velocidad de absorción, pero no la cantidad total absorbida. Por vía rectal su
absorción es más lenta e irregular; su aplicación tópica determina
concentraciones en tejidos profundos elevadas y suficientes como para inhibir
las enzimas inflamatorias.
Distribución: El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras
administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 90-99%. Su semivida plasmática es de unas 2 horas.
Metabolismo: se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos
inactivos que, junto con el ibuprofeno, se excretan por vía renal bien como tales
o como metabolitos conjugados.
Metabolitos: presenta metabolización hepática por hidroxilación y
carboxilación vía CYP2C8 y fundamentalmente 2C9, siendo sus principales
metabolitos el 3- y el 2-hidroxiibuprofeno.
Excreción: La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel
renal siendo eliminado mayoritariamente por la orina, un 90% en forma de
metabolitos inactivos conjugados con ácido glucurónico y un 10% de forma
inalterada. La excreción del fármaco es prácticamente completa a las 24 horas
desde la última dosis administrada.
b) Si el paciente tuviera insuficiencia hepática o renal, se modificaría el
Clearance plasmático?
Sí; porque la concentración del fármaco es la cantidad de sangre que deja una
sustancia, por lo tanto, habrá mayor concentración en la orina y por
consiguiente en el plasma.
c) ¿Si se administra con otros medicamentos o alimentos en forma conjunta
se modificaría la farmacocinética?
En general, los AINEs deben emplearse con precaución cuando se utilizan con
otros fármacos que pueden aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal,
hemorragia gastrointestinal o disfunción renal. Se han notificado interacciones
con los siguientes medicamentos:
- Anticoagulantes: los AINEs pueden aumentar los efectos de los
anticoagulantes tipo dicumarínico.
- Antiagregantes plaquetarios: aumentan el riesgo de hemorragia
gastrointestinal. Los AINEs no deben combinarse con ticlopidina debido al
riesgo de un efecto aditivo en la inhibición de la función plaquetaria.
- Otros AINEs: debe evitarse el uso simultáneo con otros AINEs, ya que puede
aumentar el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias.
- Alimentos: La administración de ibuprofeno junto con alimentos retrasa la
velocidad de absorción
d) ¿Cuál es la acción farmacológica del fármaco administrado?
El ibuprofeno es un fármaco analgésico antiinflamatorio no esteroideo que
también posee propiedades antipiréticas. Es un derivado del ácido
fenilpropiónico. Su acción analgésica no es de tipo narcótico y su actividad
 farmacológica se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas,
mediante la inhibición competitiva y reversible de las diversas isoformas de
ciclooxigenasas (COX), tanto a nivel periférico como en el sistema nervioso
central.
e) ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco y como actuaría en el
presente problema de salud?
Como todos los antinflamatorios no esteroidicos de la familia de los ácidos aril-
propiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 Y cox-2. Los
efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición
periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la
ciclooxigenasa. El ibuprofeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas
inflamadas, impidiendo liberación por los leucocitos de citoquinas y otras
moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos.
f) ¿Qué efectos adversos puede causar el fármaco administrado al
paciente?
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de
naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o
hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los
pacientes de edad avanzada. También se han notificado náuseas, vómitos,
diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena,
hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de
Crohn. Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.