Cuando se usa un fármaco siempre se desea que el principio activo de este pueda penetrar en el organismo.
Sin embargo, para que tenga un efecto terapéutico, no basta con que la sustancia activa penetre en el
organismo. La sustancia activa necesita estar disponible en la dosis correcta en el lugar específico del
organismo en el que debe actuar. Ese lugar específico se denomina “lugar de acción”. Además, la sustancia
activa necesita alcanzar el lugar de acción en un periodo de tiempo determinado, y estar disponible allí
durante un periodo de tiempo determinado.
Si la sustancia activa se administra mediante otra ruta como un comprimido oral (ingestión), la
biodisponibilidad es menor del 100 %, La absorción del sistema gastrointestinal puede variar enormemente.
Una menor biodisponibilidad puede ser el resultado de una absorción insuficiente o inexistente por parte del
estómago y los intestinos.
-Concentración mínima eficaz (CME): Concentración por encima de la cual suele observarse el efecto
terapéutico.
-Concentración mínima toxica (CMT): Concentración a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.
-Índice terapéutico o margen de seguridad: Cociente entre la CMT y la CME (CMT/CME). Cuanto mayor es
esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco y más fácil es conseguir efectos
terapéuticos sin producir efectos tóxicos.
3. DEFINA Y EXPLIQUE LA IMPORTANCIA DEL AREA BAJO LA CURBA DE NIVELES PLASMATICOS (EXPLIQUE
GRAFICAMENTE)
4.
PROTEINAS PLASMATICAS
Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, como incorporadas a las células
(particularmente hematies) y fijados a las proteínas plasmática. Existe un equilibrio dinámico entre estas 3
formas de transporte. Es muy frecuente que los fármacos interaccionen con las proteínas del plasma, ello
condiciona en gran medida su efecto farmacológico.
La Unión del fármaco a las proteína del plasma, ello condiciona en gran medida su efecto farmacológico. Los
fármacos no producen efectos biológicos como consecuencia de su unión a las PP, pero esta unión permite
el transporte y almacenamiento del fármaco y constituye uno de los mecanismos más importantes del
organismo para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y de las acciones farmacológicas.
El fármaco unido se va liberando paulatinamente para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida
que este va teniendo acceso a los distintos órganos. En algunos casos la propiedad de unirse a los P. P
favorecen.
VÍA ORAL
• Ventajas: El paciente puede administrarse solo los medicamentos administración fácil y cómoda: Es
indolora Económica y eficaz. No produce ansiedad ni temor Es una vía muy segura y práctica
VÍA SUBLINGUAL
• Ventaja Eludir la travesía hepática por esto no se afecta metabólicamente Llega más pronto a la
sangre y da un efecto más rápido. Es fácil de administrar. Es una técnica sencilla, cómoda y no dolorosa
para el paciente. Mayor velocidad de absorción y biodisponibilidad
• Desventajas Su uso es limitado porque sólo está disponible para algunos medicamentos. La área
de absorción pequeña, no todos los medicamentos se pueden administrar por esta vía Ocurre irritación de
la mucosa bucal. Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.
VÍA RECTAL
• Ventajas Fármacos se absorben más rápidamente a través de la mucosa colonica pasan a las venas
hemorroidales inferiores y por estas a la vena hipogástrica para ganar la circulación general sin abordar el
hígado. Evitan la irritación gástrica. Se utiliza en pacientes con vomito, para uso de fármacos que irritan la
mucosa gástrica.
VÍA INTRADÉRMICA
• Desventajas La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables Causa ansiedad a
los pacientes.
VÍA SUBCUTÁNEA
• Ventajas Deposito de las drogas se hace por debajo de la piel efecto Permite la administración
eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas. La absorción en general es rápida y eficiente debido al
acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo.
VÍA INTRAMUSCULAR
• Ventajas La absorción es segura Provee una absorción más rápida, puesto que tiene mayor
irrigación. Es menos dolorosa. Efectos más rápidos. Útil en pacientes poco colaboradores, que no
degluten, e inconscientes. Las formas deposito permiten alcanzar niveles estables durante varios días por la
forma muy lenta de liberación del principio activo.
VÍA INTRAVENOSA.
• Ventajas Produce efectos inmediatos El fármaco se deposita para entrega inmediata a los tejidos
El volumen de líquido que puede administrarse es relativamente grande. Se pueden inyectar sustancias
causticas Se alcanzan niveles plasmáticos adecuados en pocos segundos, Para obtener resultados
inmediatos en casos de emergencia cardiorespiratoria La totalidad del fármaco administrado llega a la
circulación sistémica sin pasar por un proceso de absorción.
• Desventajas Conlleva a mayor riesgo de infección viral, bacteriana o contaminación con pirógenos.
Una vez introducido el compuesto farmacológico no se puede retirar de la circulación. Surgen reacciones
adversas con mayor intensidad. Es imposible revertir la acción farmacológica. Ofrece dificultades técnicas
sobre todo si hay carencia de venas accesibles.
VÍA INTRAPERITONEAL
• Ventajas Consisten en su sencillez y en estar al alcance del médico, sin que exista necesidad de
contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del riñón artificial. Amplia superficie de
absorción epitelio delgada , gran vascularización , útil en investigaciones , absorción rápida.
• Ventajas Para obtener efectos regionales: toma de radiografías, anestesia raquídea El destino del
fármaco llega al sistema nervioso.
VÍA INTRAARTERIAL
• Ventajas Permite tener efectos en un área determinada. El efecto es instantáneo y en altas
concentraciones. La droga no se diluye en todo el volumen plasmático. Se utiliza en radiología para realizar
las llamadas arteriografías. Para administrar fármacos vasodilatadores en el tratamiento de las
enfermedades que cursan con espasmo regional de las arterias.
VÍA INTRAÓSEA
• Ventajas Las ventajas consisten en su rapidez de acción. Se utiliza cuando está indicada la vía
intravenosa, pero no existen venas disponibles
• Desventajas Las desventajas son las dificultades técnicas, de manera que en la actualidad se emplea
muy poco.
VÍA INTRACARDIACA
• Ventajas Exclusiva al administrar adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de extrema
urgencia en que la inyección intravenosa es inoperante por haber cesado la circulación. Posibilidad de actuar
directamente sobre el miocardio en los casos de grave urgencia.
VÍA INHALATORIA:
APLICACIÓN TÓPICA
• Ventajas Aspira a producir efectos locales sobre mucosas y piel; en el 1er caso el depósito se hace
en conjuntiva ocular, nasofaringe, orofaringe, vagina, uretra y vejiga. Aplicación circunscribe el efecto de las
sustancias, utiliza dosis pequeña y restringe ostensiblemente los efectos colaterales.
• Desventajas En la vagina los esteroides de tipo estradiol se absorben con alguna dificultad Acción
escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.
Los factores que modifican la absorción de los fármacos son: la solubilidad, la cinética de disolución, la
concentración del fármaco, circulación en el sitio de absorción y superficie de absorción.
•Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si
está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.
DISTRIBUCIÓN: La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo
y su posterior penetración en los tejidos.
Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, incorporadas a las células
(particularmente hematíes, en los que algunos penetran y se acumulan) y fijadas a las proteínas
plasmáticas. Existe un equilibrio dinámico entre estas tres formas de transporte. Es muy frecuente que
los fármacos interaccionen con las proteínas del plasma. Ello condiciona en gran medida sus efectos
farmacológicos. En este sentido, la albúmina es la proteína más importante, puesto que es la más
abundante y la que tiene mayor superficie y capacidad de fijación a sustancias exógenas. Desarrolla
interacciones con cationes y con aniones, y es capaz de interaccionar con muchos fármacos de naturaleza
ácida y con algunos de naturaleza básica. La unión de los fármacos a la albúmina es, en general, reversible,
y está favorecida por la liposolubilidad. Actualmente se reconocen en la albúmina hasta cuatro sitios
diferentes para la unión de los fármacos. Los ácidos débiles se unen casi exclusivamente a la albúmina, y
pueden hacerlo en dos sitios independientes. Las bases débiles y las sustancias no ionizables liposolubles
se unen principalmente a las lipoproteínas, pero las bases débiles pueden hacerlo también a la albúmina
y a la a-glucoproteína. Es frecuente, en realidad, que una base débil se una simultáneamente a varias
proteínas. La unión de los fármacos a las proteínas del plasma podría considerarse un proceso reversible
de adsorción a su superficie. Por lo general se cuantifica en forma de porcentaje de la concentración
plasmática unido a ellas. Este porcentaje suele permanecer constante dentro de un intervalo de niveles
plasmáticos amplio, pero el proceso es saturable y, si se satura, el porcentaje de fármaco libre será mayor
. Los fármacos no producen efectos biológicos como consecuencia de su unión a las proteínas plasmáticas,
pero esta unión permite el transporte y almacenamiento del fármaco y constituye uno de los mecanismos
más importantes del organismo para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y de las acciones
farmacológicas. Sólo el fármaco libre difunde a los tejidos diana y a los órganos de metabolismo y
excreción, ya que la fracción unida no atraviesa el endotelio capilar con facilidad. El fármaco unido se va
liberando paulatinamente para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida que ésta va teniendo
acceso a los distintos órganos. En ocasiones, la propiedad de unirse a las proteínas del plasma favorece,
además, la solubilidad de los fármacos en él. El grado de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas
es muy variable. Algunos se unen muy poco y otros mucho . Diversos factores pueden, además, alterar
dicha unión. Ésta puede disminuir si se reduce la concentración de proteína . Los fármacos que se unen
en alta proporción pueden ocasionar problemas de sobredosificación en situaciones de hipoalbuminemia.
La unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas es, además, poco específica. Las sustancias
endógenas (ácido úrico, bilirrubina, ácidos grasos libres) o los fármacos con características fisicoquímicas
semejantes son, a veces, capaces de competir con el fármaco en cuestión por los puntos de fijación. Esta
interacción farmacológica supone una elevación de las concentraciones plasmáticas activas del fármaco
desplazado, que puede conllevar toxicidad como si existiese sobredosificación. Resulta especialmente
peligroso administrar un fármaco desplazante en dosis altas mediante inyección intravenosa rápida.
El paso de los fármacos a los distintos tejidos es muy variable. Los fármacos pasan desde la sangre al
líquido intersticial a través de los capilares por difusión pasiva, si son sustancias liposolubles, o por
filtración, si se trata de sustancias hidrosolubles. La concentración que se alcanza en el líquido intersticial
depende de la unión del fármaco a las proteínas del plasma, pues habitualmente difunde sólo la fracción
plasmática libre. Las membranas endoteliales son, en principio, muy permeables, pero la morfología de
la pared capilar condiciona también la resistencia al paso. Esta resistencia es mínima en los sinusoides
hepáticos; en cambio, es máxima en los capilares del SNC, y es intermedia en los capilares del territorio
muscular. En realidad, el acceso de los fármacos al SNC, el ojo, la circulación fetal y las secreciones
exocrinas (lágrimas, saliva, bilis, leche, líquido prostático, etc.) presenta características peculiares, pues
la filtración a través de hendiduras intercelulares en estas áreas está muy limitada. El flujo sanguíneo
regional condiciona también en buena medida el acceso de los fármacos a los diferentes órganos. En
ocasiones, la especial afinidad de algunos fármacos por determinados tejidos condiciona la presencia de
concentraciones elevadas en áreas poco vascularizadas. En circunstancias patológicas se altera también
el patrón normal de distribución de los fármacos. En presencia de inflamación hay vasodilatación y
aumento de la permeabilidad capilar y puede, por ello, existir una concentración más elevada del fármaco
en el tejido inflamado que en el sano.
Se entiende por metabolismo la modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su
excreción. La biotransformaciones implica generalmente la desaparición de las propiedades
farmacológicas, aunque en algunos casos son los metabolismos los responsables de las propiedades
terapéuticas o toxicas. Los mecanismos que intervienen en el metabolismo del fármaco son de carácter
enzimático y están localizados en el citosol en la mitocondria y sobre todo en el retículo endoplásmico. El
hígado es el órgano más importante del metabolismo.
Clase Ligando
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
5-hidroxitriptamina
Neurotransmisores
Histamina
Acetilcolina
Adenosina
Opioides
Sustancia P
Taquicininas Neurocinina A
Neuropéptido K
Angiotensina II
Arginina vasopresina
Otros péptidos
Oxitocina
PVI, GRP, TRH, PTH
Sustancias odoríferas
Saborizantes
Endotelinas
Otros Factor activador de
plaquetas
Canabinoides
IL-8
Por lo general los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de neurotransmisores,
hormonas u otros mediadores químicos que las células utilizan para comunicarse y coordinar sus
actividades o para controlar sus propias funciones. Atendiendo a su capacidad de provocar una respuesta
biológica por si misma tras formar el complejo con el receptor, se distingue entre fármacos agonistas y
antagonistas. Los agonistas son los que se pueden unir a un receptor y dan lugar al inicio de una
respuesta, mientras que los antagonistas simplemente ocupan el receptor, pero al bloquearlo impiden
que el agonista ejerza su acción, lo cual también puede manifestarse como un efecto biológico.
Todo fármaco tiene que llevar primero al sitio donde está su respectivo órgano blanco (biofase) y luego
debe haber la existencia de atracción química entre fármaco (ligando) y el receptor para la unión, a esto
se le llama afinidad.
Si es agonista, este produce modificaciones en el receptor para llegar a la eficacia o actividad intrínseca,
que es un grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular.
El agonista (A) produce un efecto (E) debido a su unión con el receptor (R) que da como resultado un
complejo agonista - receptor (AR).
A + R ↔ AR → E
Los receptores existen de dos estados fundamentales: la conformación activa (Ra) y la conformación
inactiva (Ri). Si un fármaco solo tiene afinidad por Ra, es estado activo y se comporta como agonista
completo. Un fármaco que tenga leve afinidad superior por Ra que por Ri, se comporta como un agonista
parcial (no es capaz de producir la respuesta completa). Y la sustancia que se una de igual manera con Ra
que con Ri, conserva el equilibrio basal y se comporta como un compuesto inactivo.
De las relaciones que pueden establecer los medicamentos entre sí con sus receptores se desprenden así:
Sinergismo: es el aumento de la respuesta del fármaco por el empleo simultáneo de otro. Existen dos
tipos: suma que es cuando el efecto es igual a la suma de las respuestas de cada uno de los
medicamentos y potenciación, cuando el efecto neto es mayor a la suma de las respuestas
individuales.
Facilitación: cuando se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la presencia de otro
que no tiene los mismos efectos farmacológicos.
Antagonismo: cuando se disminuye o anula el efecto de un fármaco por la acción de otro. Pueden
ser de varios tipos:
a) Competitivo: si los dos agentes tienen afinidad por un mismo receptor pero uno de ellos
carece de actividad intrínseca.
b) Agonismo inverso: el antagonismo provocado por la activación de la conformación inactiva
del receptor (Ri).
c) No competitivo o fisiológico: los dos agentes tienen efectos opuestos por mecanismos
diferentes, o sea, que se unen a diferentes receptores o a diferentes sitios de un mismo
receptor.
d) Químico: cuando dos reaccionan entre sí para formar un compuesto inactivo.
Para que un medicamento actúe de manera eficiente sobre el organismo, se necesita administrarlo en la
cantidad suficiente. Por otro lado, con una cantidad excesiva puede producir efectos adversos y/o tóxicos.
Por lo tanto, decidir y aplicar la dosis adecuada de un medicamento es una tarea fundamental para hacer
un uso eficaz y seguro de los mismos.
Peso. La dosis varía dado que el paciente puede ser gordo o flaco, y también de la edad ya que no es la
misma dosis en un niño que un adulto
Ejemplo:
Dosis= 50mg/kg/dia
P= 30kg
• Primer paso: se toma la dosis total que 50mg y se multipli9ca por el peso que equivalen a 30kg
• Segundo paso: se divide las horas totales del dia entre la vida media del medicamento
24/6= 4
• Tercer paso: luego se toma las dosis totales ya obtenida en el primer paso entre el resultado del
segundo paso que serán 4 horas
5 cc--------250mg
X---------375mg
• Medidas de capacidad para líquido (Son medidas para líquidos como agua, leche, suero oral, jarabe,
inyecciones, etc.)
Para los sueros, se calcula la cantidad de líquido que debe pasar a la vena en un tiempo determinado. La
cantidad en mL que pasan en 1 hora es igual al número de microgotas que pasan en 1 minuto. 1 gota ≈ 3
microgotas Ejemplo: Pasar 400 mL de solución salina en 4 horas. En una hora tienen que pasar 100 mL,
esto quiere decir que pondremos el gotero a 100 microgotas por minuto o a 33 gotas por minuto
CALCULO DE LA DOSIS
• La dosis por toma: indica la cantidad de medicamento a dar cada vez que se administra
los medicamentos deben tomarse con ciertos intervalos de tiempo para que hagan el efecto esperado
sobre la enfermedad. Esos intervalos dependen del tipo de medicamento y del tiempo que tarde en
absorberse y eliminarse. Esos intervalos se indican para medicamentos que requieren administración muy
estricto, generalmente en personas hospitalizadas
REGLA DE TRES
La regla de tres es una operación matemática que nos permite descubrir un dato a partir de 3 datos
conocidos.
• Después calculamos la cantidad que queremos poner a cuántos mL corresponden, en este caso 250
entre 250 = 1 mL.
• Para hacer los cálculos más rápidos se coloca como antes y los mL que queremos inyectar se
calcularán multiplicando los mg de PENICILINA que queremos poner por la cantidad de mL que hemos
diluido y lo dividimos por la cantidad de PENICILINA que hay en el frasco. 1,000 mg están en los 4 mL. 250
mg están en X mL (X es lo que tenemos que calcular).
250mg--------x
X=1000/1000mL= 1mL
Para calcular el número de gotas que deben pasar en 1 minuto, se puede usar una fórmula fácil de
recordar que dice: “La cantidad de mL que pasan en una hora, es igual a las microgotas que pasan por
minuto”. Si queremos pasar a gotas tenemos que dividir entre 3, porque 3 microgotas son iguales a 1
gota.
Ejemplo: El doctor ordenó que a camila se le pasaran 3 litros de solución mixta en 24 horas. ¿Cuántas
gotas le pasarán en 1 minuto? 3 litros son iguales a 3,000 mL. Para saber cuántos mL deben pasar en 1
hora dividimos 3,000 mL por 24 h. 3,000 ÷ 24 = 125 mL en 1 hora. En 1 hora tienen que pasar 125 mL.
Aplicamos la fórmula: “Mililitros que pasan en 1 hora son iguales a microgotas que pasan en 1 minuto”.
125 mL en 1 hora = 125 microgotas en 1 minuto. Si queremos saber la cantidad de gotas por minuto
dividiremos el número de microgotas entre 3, 125 microgotas ÷ 3 = 41.6 o sea, más o menos 42 gotas por
minuto. Ejemplo: Maria tiene que recibir 480 mL de solución mixta en 24 horas ¿Cuántas microgotas le
pasaremos en 1 minuto? 480 mL ÷ 24 h = 20 microgotas por minuto. Si no tenemos microgotas le
pasaremos 20 microgotas ÷ 3 = 6.6 O sea, más o menos 6 a 7 gotas por minuto.
Las farmacopeas son códigos oficiales, un marco legislativo, que recogen los estándares o requisitos de
calidad de las materias primas farmacéuticas de mayor uso y formas farmacéuticas. En un sentido más
amplio, se trata de una obra de referencia para conocer las especificaciones de los fármacos. Las
farmacopeas se editan desde el Renacimiento y, más tarde, fueron de tenencia obligatoria en las oficinas
de farmacia. Su importancia es importante porque Pone a disposición de todos los ciudadanos la
información técnica sobre medicamentos lo que garantiza su eficacia y seguridad.