TB ANTITUSIF EKSPEKTORAN MUKOLITIK ASMA

First line :  Codein : Absorption  Guaifenesin :  Bromheksin: Cepat diabsorpsi  Brongkodilator :

 Isoniazid : absorbs
melalui oral &
biofilitas ini
mempengaruhi kinerja
obat, sebaiknya
dikonsumsi sebelum
makan kemudian
didistribusikan diseluh
cairan tubuh,
metabolisme terjadi  Noscapine :
pada hepar, dan
diekskresi pada ginjal
melalui hepar.
 Rifampicin :
Rifampisin segera
diabsorbsi dari saluran
FARMAKOKINETIK
pencernaan.
Konsentrasi
maksimum obat dalam
plasma adalah 7
µg/mL sampai 24
µg/mL setelah 2 jam
sampai 4 jam
pemberian dosis 600
mg
 Ethambutol: Pada
penelitian terbaru,
konsentrasi serum
etambutol mencapai
kadar maksimal 2 jam
setelah pemberian obat
dan mencapai
konsentrasi
: 90% via oral Cepat diserap dari dari saluran cerna dan Absorbsi: diabsorbsi
saluran mengalami first-pass dengan baik setelah
administration pencernaan metabolism di hati. pemberian oral, namun
Metabolism : (melalui 25-30 Bioavailabilitas oral hanya dengan cepat akan
hepatic menit setelah sekitar 20%. (3) Distribusi : luas mengalami
metabolisme ekstensif.
konsumsi). ke jaringan tubuh.
Excretion : 90% via Menembus Distribusi: tidak
Bromheksin berikatan dengan
urine jaringan, banyak diketahui,
protein plasma dalam jumlah sedikit berada di dalam
mengandung
tinggi, melewati blood-brain ASI.
mucopolysacchari
des acid. Hal ini
barrier dan sejumlah kecil Metabolisme dan
dimetabolisme di melewati plasenta. (3) Ekskresi : ekskresi
termasuk dalam
hati. T1/2 – 1 tidak. 85-90% melalui urin, sebagian dimetabolisme
secaraekstensif oleh
kelompok Kembali berdahak besar dalam bentuk metabolit.
Ambroksol adalah metabolit hati dan jaringan lain.
benzilisokinolin melalui paru-paru
dari Bromheksin. Waktu paruh Waktu paruh: 3-8 jam
dan ginjal sebagai
seperti alkaloda metabolit tidak eliminasi sampai 12 jam
(Deglin, 2004)
 Corticosteroid:
candu lainnya aktif.
Perubahan struktur
 Ambroksol : Diabsorpsi dengan
(papaverin dan kimia sangat
baik dan cepat setelah mempengaruhi
tebain). pemberian oral (70-80%). kecepatan absorpsi,
Puncak konsentrasi dalam mula kerja dan lama
plasma dicapai dalam waktu 0.5 kerja juga
sampai 3 jam mempengaruhi afinitas
terhadap reseptor, dan
ikatan protein.
Prednisone adalah
prodrug yang dengan
cepat diubah menjadi
prednisolon bentuk
aktifnya dalam tubuh.
 Glukokortikoid dapat
diabsorpsi melalui
kulit, sakus
konjungtiva, dan ruang
sinovial. Penggunaan
jangka panjang atau
pada daerah kulit yang
luas dapat
 puncak pada dosis 50 menyebabkan efek
dan 25 mg/kgBB ialah sistemik, antara lain
10 dan 5 μg/ml. Tidak supresi korteks
adrenal.
ada bukti yang
 Pada keadaan normal,
menunjukkan adanya
90% kortisol terikat
akumulasi etambutol pada 2 jenis protein
di serum lebih dari plasma, yaitu globulin
tiga bulan. Dalam pengikat kortikosteroid
waktu 6 jam, 28% dan albumin.
dosis oral Kortikosteroid
berkompetisi
diekskresikan melalui
sesamanya untuk
urin. Pada studi berikatan dengan
farmakokinetik globulin pengikatnya;
modern, waktu yang kortisol mempunyai
dibutuhkan etambutol afinitas tinggi
untuk mencapai kadar sedangkan metabolit
maksimal pada plasma yang terkonjugasi
dengan asam
lebih terlambat 2-4
glukuronat dan
jam dibandingkan aldosteron afinitasnya
dengan obat rendah.
antituberkulosis

 Pyrazinamide
Pirazinamid mudah
diserap di usus dan
tersebar luas ke
seluruh tubuh. Dosis 1
gram menghasilkan
kadar plasma sekitar
45 𝜇𝜇g/ml pada dua
jam setelah pemberian
obat. Eksresinya
terutama melalui
filtrasi
glomerulus.Asam
pirazinoatyang aktif
kemudian mengalami
 hidroksilasi menjadi
asam hidropirazinoat
yang merupakan
metabolit utama
(Gunawan, 2007).
 Streptomycin :
Streptomisin tidak
dapat diabsorbsi
dengan baik oleh
traktus gastrointestinal,
tetapi melalui jalur
intramuskular,
antibiotik ini dapat
berdifusi dengan baik
ke dalam komponen
ekstraseluler dari
jaringan tubuh dan
mencapai konsentrasi
untuk efek
bakterisidalnya,
terutama pada cavitas
tuberkulosis. Sebagian
kecil normalnya masuk
ke dalam cairan
serebrospinal, dan
biasanya penetrasi ke
cairan serebrospinal ini
akan meningkat jika
terjadi inflamasi pada
selaput otak
Second line :

 Clarithromycin
Klaritromisin dapat
diabsorbsi dengan baik di
usus halus bila diberikan
per oral, dengan
 bioavabilitas 40%-50%.
Waktu yang dibutuhkan
untuk mencapai
konsentrasi maksimum
dalam darah adalah 2-3
jam
 Capreomycin
Obat ini hampir tidak
diserap di dalam
saluran pencernaan
(kurang dari 1%).
Setelah pemberian
intramuskuler, dosis
Cmax 1000 mg plasma
(sama dengan 20-47
mg / l) dicatat setelah
selang 1-2 jam.
 Cycloserine
 FARMAKO  Isonizid : bekerja dengan  Codaine Pembahasan
DINAMIK cara menghambat sintesis
asam mikolik
 Rifampicin : Rifampicin
menghambat DNA-
dependent RNA
polimerase pada sel-sel
bakteri dengan
mengikatversi beta-
subunit, sehingga
mencegah transkripsi
RNA dan selanjutnya
untuk terjemahan pada
protein. Sifat lipofilik
yang membuat calon
yang baik untuk
mengobati bentuk
meningitis tuberkulosis,
yang membutuhkan  termasuk dalam
distribusi ke sistem saraf
 guaifenesin : Obat
aspek farmakodinamik
codeine tak dapat
dilepaskan dari
mekanisme kerja
reseptor opiat. Telah
jamak diketahui bahwa
reseptor opiat
merupakan reseptor
yang berikatan dengan
protein G dan
berfungsi sebagai
pengatur transmisi
sinaptik melalui
protein G yang
kemudian akan
mengaktifkan protein
efekto
kelompok
benzilisokinolin seperti
 Bromheksim : Bromheksin  Brongkodilator :
Salbutamol
ini bekerja dengan merupakan secretolytic
merupakan salah satu
mengencerkan dan agent, yang bekerja dengan bronkodilator yang
melembutkan cara memecah mukoprotein paling aman dan
lendir di saluran paling efektif.
dan mukopolisakarida pada Tidak salah jika obat
pernapasan, sputum sehingga mukus ini banyak digunakan
membersihkan untuk pengobatan
yang kental pada saluran
kemampetan, dan asma. Selain untuk
bronkial menjadi lebih membuka saluran
membuat
encer, kemudian pernafasan yang
bernapas menjadi menyempit, obat ini
memfasilitasi ekspektorasi.
lebih mudah. Jika juga efektif untuk
(2) mencegah
Anda mengobati
diri Anda sendiri  Ambroksol : Mekanisme timbulnya exercise-
induced broncospasm
dengan obat ini, kerja obat ambroxol adalah (penyempitan saluran
penting untuk dengan menstimulasi sel pernafasan akibat
serous dari tonsil olahraga). Saat ini,
membaca petunjuk salbutamol telah
dengan saksama pada mukous membran
banyak beredar di
sebelum Anda saluran bronchus, pasaran dengan
mulai sehingga meningkatkan berbagai merk
sekresi mukous dagang, antara lain:
menggunakan Asmacare,
produk ini untuk Bronchosal, Buventol
 pusat dan penetrasi alkaloda candu lainnya memastikan didalamnya dan merubah Easyhaler, Glisend,
melalui sawar darah-otak produk ini tepat kekentalan komponen serous Ventolin,
(papaverin dan Venasma, Volmax,
 Ethambutol Etambutol tebain). Efek untuk Anda dan mukous dari sputum dll. Kerja obat
adalah obat oral yang meredakan batuknya menjadi mengakibatkan
secara spesifik efektif lebih encer dengan akumulasi siklik
tidak sekuat kodein, adenosine
menghambat tetapi tidak menurunkan viskositasnya. monofosfat (cAMP)
pertumbuhan Hal ini menginduksi aktivasi pada reseptor
mengakibatkan
mikroorganisme genus sistem surfaktan adrenergic beta,
depresi pernapasan menyebabkan
Mycobacterium, dengan bertindak langsung
atau obstipasi, bronkodilatasi,
termasuk pada pneumocyte tipe II dari relative selektif terhadap
sedangkan efk
Mycobacterium alveolus dan sel clara di reseptor beta
sedatifnya dapat bagian 2
tuberculosis dan
diabaikan. Risiko (paru) (Deglin, 2004)
Mycobacterium kansasii. saluran udara kecil serta  Corticosteroid : Dalam
Etambutol adiksinya ringan sekali menstimulasi motilitas siliari. klinik umumnya
bekerja dengan cara Dari hasil aksi tersebut kortikosteroid
menghambat arabinosyl meningkatkan dibedakan atas dua
transferase yang terlibat aliran mukous dan transport golongan besar, yaitu
dalam proses biosintesis oleh mucous siliari clearance. glukokortikoid dan
dinding sel bakteri Peningkatan sekresi cairan mineralokortikoid. Efek
(Brunton dkk., 2011). dan utama glukokortikoid
Mekanisme kerja lain mukous siliari clearance ialah pada
dari etambutol ialah inilah yang menyebabkan penyimpanan glikogen
menghambat sintesis pengeluaran dahak dan hepar dan efek anti-
metabolit sel sehingga inflamasi, sedangkan
memudahkannya
pengaruhnya pada
metabolisme sel keluar bersamaan batuk keseimbangan air dan
terganggu, multiplikasi
elektrolit kecil. Prototip
terhambat, dan
untuk golongan ini
menyebabkan kematian
adalah kortisol.
sel (Istiantoro dan Sebaliknya golongan
Setiabudy, mineralokortikoid efek
2012). utamanya adalah
 Pirazinamid bekerja terhadap
secara bakteriostatik.27 keseimbangan air dan
Pirazinamid dalam elektrolit, sedangkan
bentuk prodrug akan pengaruhnya terhadap
penyimpanan glikogen
dikonversi menjadi asam
hepar sangat kecil.
pirazinoat oleh enzim
Prototip golongan ini
piramidase bakteri. Asam adalah
pirazinoat dan analognya desoksikortikosteron.
5-kloro-pirazinamid Umumnya golongan
dapat menghambat mineralokortikoid tidak
 sintesis asam lemak dari mempunyai khasiat
bakteri Streptomycin : anti-inflamasi yang
Streptomisin adalah berarti, kecuali 9 α-
fluorokortisol.
aminoglikosida yang aktif
melawan basil aktif yang
sedang tumbuh. Cara
kerja dari antibiotik ini
adalah dengan
menghambat inisiasi dari
translasi untuk sintesis
protein. Lebih spesifik,
streptomisin bekerja
dengan mengikat
subunit 30S dari ribosom
pada protein ribosomal
S12 dan rantai rRNA 16
yang dikode gen rpsL dan
rrs. Kedua kode gen yang
sering menimbulkan
resistensi. Ikatan
streptomisin inilah yang
kemudian menghambat
pembentukan
polipeptida sehingga
proses translasi pun
terhambat.
 Clarithromycin
(Klaritromisin) adalah
antibiotik yang bekerja
menghambat sisntesis
protein dengan cara
mengikat ribosom
subunit 50s dari
bakteri yang sensitif
 Capreomicin Antibiotik
yang diekstraksi dari
elemen Streptomyces
capreolus. Obat
tersebut menunjukkan
aktivitas galur Koch
yang relatif beragam.