CEFALOSPORINAS

MECANISMOS DE ACCIÓN

Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles y aunque

su mecanismo de acción aún no se conoce completamente, existen
conocimientos que permiten conocer el fenómeno básico.

Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su crecimiento y

desarrollo y el peptidoglicán es un componente heteropolimérico de dicha
pared que asegura estabilidad mecánica rígida en virtud de su estructura de
enrejado con abundantes uniones cruzadas, las cuales tienen características
individuales para cada microorganismo; la biosíntesis del peptidoglicán
involucra unas 30 enzimas y pueden considerarse 3 etapas, la tercera etapa o
etapa de transpeptidación es la que ocurre por fuera de la membrana celular y
produce el entrecruzamiento completo entre las 2 cadenas donde actúan los
betalactámicos, e inhiben la enzima transpeptidasa encargada de este proceso
y que inician los eventos que llevan a la lisis y muerte bacteriana.

Contraindicaciones

 hipersensibilidad a cefalosporinas
 historial de alergia a penicilinas
 ß- lactámicos o medicamentos

Reacciones adversas

 Diarrea,
 Náuseas
 Vómitos
 eritema multiforme
 exantema
 artritis
 artralgia
 fiebre
 erupción
 urticaria
 prurito
 eosinofilia.
PRESENTACIÓN Y DOSIS

CEFALOSPORINA DE 1RA GENERACIÓN

FARMACO DOSIS PRESENTACIÓN
CEFADROXILO 500 mg. 1-2 C/12H CAP. 500mg TAB 1G
SUSP 125-250 mg/5ML
CEFRADINA 250-500 mg C/6H FCO 250-500 mg
CAP 250-500 mg
SUSP 125-250 MG/5ML
CEFALEXINA 250-500mg C/6H CAP 250-500MG
SUSP 250-500 mg/5ml
CEFALOTINA 0.5-1 G C/4-6H FCO-AMP 500 mg 1-2g
CEFAPIRINA 0.5-1.5G C/6-8H FCO-AMP 500 mg 1,2,3
g
CEFAZOLINA 0.5-1 G C/5-8H FCO-AMP 500 mg
1,5,10g
CEFADRINA 250-500 mg c/6h Fco 250-500 mg 1,2, 4g
Cap. 250-500 mg
Susp 125-250 mg/5ml

CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN

FARMACO DOSIS PRESENTACIÓN
CEFACLOR 250-500 c/4h Cap 25.500mg
Susp. 125.250mg/5ml
LORACARBEF 200-400 mgc/12h Cap 200-400 mg
CEFUROXIMA 250-500 mgc/12h Tab125-250-500mg
CEFAMANDOL IM 0.5-1 gc/4-8h Fco-amp 500 mg
IV 1-2 C/4h 1,2,10g
CEFONICIDA 0.5-1g c/12-24h Fco-amp 0.5-1 mg 20g
CEFOXITINA IM 1-2 g c/6-8h Fco-amp 1,2,10g
IV 1-3 C/4h
CEFORANIDA 0.5-1g c/12h Fco-amp 500 mg 1g
CEFOTETAN 1-3G c/12h Fco-amp. 1,2g
 CEFALOSPORINA DE 3 RA GENERACIÓN
FARMACO DOSIS PRESENTACIÓN
CEFTIBUTENO 400 c/24h Cap 400 mg
Susp 36mg/ml
CEFOPERAZONA 1-2 mg c/12h Fco-amp 1-2g
CEFOTAXIMA 0.5-3 g c/4-6h Fco-amp 1,2, 10g
CEFTAZIDIMA 1-2g c/12h Fco-amp 500 mg 1,2g
CEFMENOXIMA 0.5-2g c/8-12h Fco- amp 500 mg;
1,2mg
CEFTIZOXIMA 1-2g c/8-12h Fco-amp 1,2g
CEFTRIAXONA 1-2 gC/12-24h Fco-amp 500 mg;
1,2,10g
MOXALACTAM 0.5-1g c/8h Fco-amp 1,2g

CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN

FARMACO DOSIS PRESENTACIÓN
CEFDITOREN 200-400 c/12h NO Tab, 200mg
NIÑOS
CEFDINIR 300-600 c/día Cap 300 mg
Susp 125mg/5ml
CEFEPIME IV 1-2g c/12h Vials 0.5,1.2g
IM 0.51-g c/12h
CEFPIROMA IV 1-2 g c/12h Vials 1 y 2
Administración

Las cefalosporinas de primera generación son para administración oral y

parenteral. Las orales son llamadas fenilglicinas o derivados hidroxifenilglicinas
que incluyen la cefalexina, cefadroxilo y cefradina; entre las parenterales se
cuenta con la cefalotina, cefazolina, cefradina (administración oral también) y
cefapirina. Este grupo de antibacterianos incluye sustitutos de la penicilina G
que son resistentes a las penicilinasas de los Staphylococcus, por tanto tienen
una buena actividad contra bacterias aerobias gram-positivas (con excepción
de Enterococos, Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphilococcus
epidermidis y pneumococos resistentes a penicilina), y algunos organismos
gram-negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella
pneumoniae y Moraxella catarrhalis).

Las cefalosporinas de segunda generación ofrecen una cobertura mayor

frente a los bacilos gramnegativos que las de primera generación. Todas estas
cefalosporinas tienen actividad contra la mayoría de los microorganismos
destruidos por agentes de la primera generación, pero su cobertura es más
extensa ya que incrementan su actividad contra microorganismos gram-
negativos, en especial tres: Haemophilus influenzae y Neisseria sp. Existe un
subgrupo entre estos agentes, los cuales son cefoxitina -es la más potente del
sub-grupo- cefotetan y cefmetazole que son activos contra el grupo de B.
fragilis. Con excepción de la cefuroxima, las cefalosporinas de segunda
generación no deben administrarse en meningitis. Estas, al igual que las de
primera generación se dividen en orales y parenterales. Las primeras son
llamadas también ésteres-prodrogas e incluyen al Loracarbef (que a pesar de
ser una droga fenilglicina, se puede clasificar como de segunda generación por
sus propiedades antibacterianas), cefaclor, cefuroxime axetil y cefprozil. Las
segundas son el cefamandol, cefonicid, cefoxitina, ceforinida, cefuroxime,
cefotetan y el cefmetazole.
Las cefalosporinas de tercera generación suelen resultar más eficaces in vitro
frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto
S. Aureus) que los fármacos de primera y segunda generaciones. Las
cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de elección en la
meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan también para combatir otras
infecciones por bacilos gramnegativos. Todo este grupo de tercera generación
son extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias gram-negativas
(excepto Enterobacter y Citrobacter) incluyendo las mencionadas
anteriormente, es decir, las Enterobacteriaceae y otros organismos entéricos
y Serratia marcescens, y también contra bacterias productoras de Beta-
lactamasas. La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas
aeruginosa, pero son menos activas que otros agentes de tercera generación
contra cocos gram-positivos. Estos antibióticos no están indicados en la
profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los grupos anteriores hay
parenterales y orales. Cefixime, cefdinir, cefpodoxima proxetil y ceftibuten son
las orales y cefoperazone, ceftazidime, moxalactam, cefotaxime, ceftizoxime,
cefmenoxime y ceftriaxone son parenterales. Las últimas cinco son
aminotiazolil-iminometoxi-cefalosporinas.

Las cefalosporinas de cuarta generación de incluyen el cefepime y el

cefpirone -ambas de administración parenteral- tienen un extenso espectro de
acción comparadas con las de tercera generación y tienen una gran estabilidad
contra Beta-lactamasas mediadas cromosomalmente y por plásmidos, además
de poca o ninguna capacidad para inducir la producción de Beta-lactamasas
tipo I. Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene particular uso terapéutico en el
tratamiento de infecciones debidas a bacilos aerobios gram-negativos
resistentes a cefalosporinas de tercera generación con lo cual se logra su
erradicación y tienen mejor actividad contra algunos gram-positivos.
Indicaciones

Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de

 Bacterias grampositivas
 Bacterias gramnegativas

Las cefalosporinas se clasifican en generaciones (ver Algunos usos clínicos de

las cefalosporinas de tercera y cuarta generación). Los fármacos de primera
generación son eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos.
A grandes rasgos, las generaciones posteriores tienen un espectro extendido
contra bacilos aerobios gramnegativos. La cefalosporina de quinta generación
ceftarolina es activa contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Las cefalosporinas tienen las siguientes limitaciones:

 Carecen de actividad frente a enterococos (excepto ceftarolina, que es

activa contra Enterococcus faecalis, no E. faecium)
 Carecen de actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina
(excepto ceftarolina)
 Carecen de actividad contra bacilos anaerobios gramnegativos (excepto
el cefotetán y la cefoxitina)