Anda di halaman 1dari 17

hasil

Dalam karakterisasi vitro

Semua formulasi lotion yang jelas, transparan dan

solusi homogen pada persiapan yang

dipamerkan pH 6,3 dengan tidak ada perbedaan yang signifikan dengan

semua lotion yang dirumuskan. Namun, meningkatkan PG dan

TO isi dalam lotion diformulasikan menurunkan

viskositas dari 89 × 10-4 dynes.s.cm-2 untuk L1; 83 × 10-4

dynes.s.cm-2 untuk L2; 78 × 10-4 dynes.s.cm-2 untuk L3 dan 71

× 10-4 dynes.s.cm-2 untuk L4. Tren viskositas yang sama adalah

diamati dalam kasus spreadability lotion diformulasikan

mana spreadability menurun pada berikutnya

peningkatan PG dan TO isi yaitu 3.02 ± 0.12


mg.cm.s-1 untuk L1, 2.14 ± 0.17 mg.cm.s-1 untuk L2, 2.12 ±

0.21 mg.cm.s-1 untuk L3 dan 2,01 ± 0,09 mg.cm.s-1 untuk L4.

Analisis statistik menunjukkan bahwa ada yang signifikan

Perbedaan antara L1 dan L4 spreadability. Secara keseluruhan,

peningkatan PG dan TO isi dalam perumusan lotion

penurunan viskositas dan spreadability.

Selama enam bulan stabilitas dipercepat pengujian, tidak ada

formulasi menunjukkan perubahan dalam penampilan,

warna dan transparansi. Selain itu, ada

Perbedaan signifikan antara semua lotion yang diformulasikan

dalam hal pH, viskositas, spreadability dan kandungan obat

selama periode pengujian stabilitas dipercepat


menunjukkan bahwa lotion diformulasikan yang cukup stabil.

Dalam studi permeasi vitro

Ara. 1 dan 2 layar jumlah kumulatif DDA

perembesan melalui membran polydimethylsiloxane dan

kulit kelinci sebagai fungsi waktu, masing-masing. Itu

fluks steady-state ditentukan dari kemiringan linear

sebagian dari jumlah kumulatif permeasi obat terhadap

waktu petak. koefisien permeabilitas dihitung dengan

menerapkan hukum Fick dari difusi. peningkatan fluks

ratio (ER) dihitung berdasarkan proporsi fluks

di hadapan dan tidak adanya enhancer di lotion

perumusan.

parameter perembesan DDA di


membran polydimethylsiloxane dan kulit kelinci yang

diringkas dalam Tabel 2 dan 3. Dalam kasus

polidimetilsiloksan membran, nilai fluks yang 0.86

± 0.02 μg.cm-2.min-1 untuk L1, 0.95 ± 0.02 μg.cm-2.min-1 untuk

L2, 1.01 ± 0.01 μg.cm-2.min-1 untuk L3 dan 1.20 ± 0.02

μg.cm-2.min-1 untuk L4. Yang sesuai fluks

Rasio peningkatan (ER) adalah 22,6 kali lipat untuk L1, 25,0 kali lipat

untuk L2, 26,6 kali lipat untuk L3 dan 31,6 kali lipat untuk L4. Itu

Koefisien permeabilitas ditemukan menjadi 21,58 × 10-4

(Cm.min-1) untuk L1, 21,58 × 10-4 (cm.min-1) untuk L2, 21,58 ×

10-4 (cm.min-1) untuk L3 dan 21,58 × 10-4 (cm.min-1) untuk L4.

Dalam kasus kulit kelinci, nilai fluks yang 0,43 ± 0,02

μg.cm-2.min-1 untuk L1, 0,55 ± 0,02 μg.cm-2.min-1 untuk L2,


0.62 ± 0.01 μg.cm-2.min-1 untuk L3 dan 0.67 ± 0.02 μg.cm-

.min-1 untuk L4. Yang sesuai rasio peningkatan fluks

(ER) adalah 3,1 kali lipat untuk L1, 3,9 kali lipat untuk L2, 4,4 kali lipat untuk L3

dan 4,8 kali lipat untuk L4. Koefisien permeabilitas adalah

ditemukan 20,53 × 10-8 untuk L1, 26,07 × 10-8 untuk L2,29,88 × 10-8 untuk L3 dan 31,78 × 10-8 untuk
L4.

Diskusi

Artikel ini menyajikan jalur alternatif untuk

administrasi DDA yang merupakan obat anti inflamasi ??? ampuh dari kelas NSAID. DDA mengalami

metabolisme hati luas setelah pemberian oral

dan maksimum mencapai bioavailabilitas adalah 50% yang

cukup untuk menghasilkan efek terapi untuk berkepanjangan

periode time.2 Oleh karena itu, transdermal rute dari DDA


pengiriman menarik dalam hal menghindari hati

Efek lulus pertama dan obat mencapai ke darah

tanpa dimetabolisme oleh hati. Dalam penelitian ini,

formulasi lotion dari DDA telah dirumuskan dengan

berbagai konsentrasi peningkat permeasi, yaitu

propilen glikol dan minyak terpentin. Sejauh yang kami bisa

memastikan, tidak ada laporan yang diterbitkan yang menggambarkan

formulasi lotion dari DDA mengandung PG dan TO di

kombinasi. Ada berbagai mekanisme yang terkait

dengan peningkatan permeasi obat oleh

permeasi. Mereka dapat meningkatkan

aktivitas termodinamika, kulit / partisi kendaraan


koefisien, dan kelarutan kekuatan kulit untuk obat.

Mereka juga dapat reversibel mengurangi impermeabilitas dari

skin.35

Dalam profil perembesan vitro adalah alat penting yang

memprediksi bagaimana obat akan berperilaku in vivo. In vitro

perembesan DDA mengandung lotion dilakukan

menggunakan dua membran Model, yaitu

polidimetilsiloksan dan kulit kelinci. Seandainya

membran polydimethylsiloxane, non-klasik

perilaku DDA perembesan dicapai yaitu awal

meledak difusi DDA dari formulasi lotion

diikuti oleh perilaku steady state menjelang akhir

percobaan. Efek yang sama diamati sebelumnya


ketika kombinasi yang berbeda dari sistem penambah adalah

digunakan untuk mempelajari perembesan DDA.25 Efek ini

dikaitkan dengan membran polydimethylsiloxane

Bahan menjalani gangguan akibat interaksi

antara membran polydimethylsiloxane dan kendaraan

sistem; akibatnya, meningkatkan difusi

koefisien obat. Oleh karena itu, diputuskan untuk

pilih periode 15-180 menit untuk menghitung

fluks mapan. Jumlah kumulatif obat

meresap sebagai fungsi waktu mengungkapkan bahwa peningkatan

Konsentrasi enhancer di lotion yang meningkat tajam

perembesan DDA dibandingkan dengan yang di


kontrol. Selain itu, tidak ada yang b signifikan diamati pada perembesan DDA antara semua

lotion diformulasikan menyarankan konsentrasi

peningkatan independen dalam permeabilitas DDA dalam kasus

membran polydimethylsiloxane. fluks dan

nilai koefisien permeabilitas secara signifikan

berbeda dengan kontrol. Selain itu,

peningkatan bertahap dalam tingkat fluks dan permeabilitas

nilai koefisien diamati dengan meningkatnya

konsentrasi PG dan TO. jeda waktu (tlag) adalah waktu

diambil oleh obat untuk mencapai kondisi mapan, sehingga data yang

mengungkapkan bahwa L4 memiliki tlag terendah dan DDA perembesan

telah mencapai keadaan tunak yang lebih cepat dari yang lain

formulasi yang mengandung lebih rendah atau tidak ada konten enhancer.
Hal ini dapat dijelaskan atas dasar bahwa difusi

Obat melintasi membran polydimethylsiloxane lebih cepat

di hadapan enhancer. Oleh karena itu, obat

meresap melalui membran dalam waktu kurang sebagai

konsentrasi enhancer meningkat dalam formulasi

yang menyebabkan penurunan kali lag.

Fluks dan koefisien permeabilitas diukur untuk

semua DDA mengandung lotion di kulit kelinci. Itu

permeasi obat kurang lebih linier sampai 700

menit, setelah itu mencapai ke wilayah mapan

di mana laju peresapan obat konstan dari waktu ke waktu

periode 700-1440 menit. Fenomena ini


juga diamati pada studies25 sebelumnya ketika asam oleat adalah

digunakan dalam kombinasi TO untuk meningkatkan perembesan tersebut

parameter DDA. Oleh karena itu, jangka waktu setelah

700 menit itu sengaja diabaikan untuk

menghitung fluks mapan. Itu dicatat bahwa

laju peresapan itu berhenti setelah sekitar 700

menit yang dapat dikaitkan dengan pengendapan

DDA pada permukaan kulit kelinci yang mengurangi

daerah difusi efektif; akibatnya, tenggelam

perembesan DDA. Ada peningkatan bertahap dalam

tingkat fluks dengan meningkatnya kandungan PG dan TO di

lotion sementara peningkatan yang luar biasa diamati pada

koefisien permeabilitas untuk semua formulasi lotion di


dibandingkan dengan yang kontrol. Analisis statistik

mengungkapkan perbedaan yang signifikan (P <0,05) di

koefisien permeabilitas untuk semua lotion yang dirumuskan sebagai

dibandingkan dengan kontrol. Rasio peningkatan atas dasar

fluks tertinggi untuk L4 (4,8-lipatan) dan terendah untuk

L1 (3.1-lipatan) yang terkait dengan enhancer yang

konsentrasi dalam DDA mengandung lotion. Dulu

menarik untuk melihat bahwa jeda waktu meningkat dengan

peningkatan konsentrasi enhancer yang mungkin

dikaitkan dengan dampak enhancer pada jelas

permeabilitas DDA. The kontras kali lag untuk

DDA perembesan melalui polidimetilsiloksan


membran dan kulit kelinci bisa disebabkan oleh struktur

Perbedaan antara kedua membran dan bagaimana

permeasi berinteraksi dengan membran. Bisa

dijelaskan oleh fakta bahwa TO dapat menembus dengan cepat

dan deposito di kulit karena fisikokimia

sifat; dengan demikian, menyebabkan perembesan tertunda yang

kali lag akibatnya ditingkatkan dengan lebih tinggi

konsentrasi dalam kasus DDA perembesan di

kulit kelinci. Selain itu, efek meningkatkan PG

diberikan dengan meningkatkan partisi obat ke dalam

stratum korneum. Untuk melakukan hal ini, PG memiliki partisi ke dalam

SC mana terakumulasi ke antar dan

daerah protein dari SC, sehingga mengubah daya kelarutannya


dengan peningkatan partisi obat berikutnya ke

SC.36,37

Hal ini juga ditetapkan bahwa hidrasi kulit memainkan

peran penting dalam penyerapan perkutan dari DDA.

Ketika cairan encer dari sampel memasuki kutub

jalur, itu akan meningkatkan volume interlamel dari

bilayers lipid stratum korneum, mengakibatkan

gangguan struktur antarmuka. Sejak beberapa lipid

rantai yang kovalen melekat corneocyte, hidrasi

protein ini juga akan mengarah pada gangguan lipid

bilayers.38-40 Demikian pula, pembengkakan antar para

protein juga dapat mengganggu bilayer lipid; lipofilik a


obat seperti DDA maka dapat menyerap lebih mudah melalui

jalur lipid dari stratum korneum. Secara keseluruhan,

penggabungan kombinasi PG dan TO di

formulasi secara signifikan meningkatkan perembesan obat

di dua membran Model diselidiki dalam penelitian ini.

Kenaikan tingkat permeasi dengan peningkatan

PG dan TO konten dalam perjanjian dengan

sebelumnya menerbitkan laporan di mana TO saja ditingkatkan

DDA permeasi di skin.41 yang

Dalam hal karakterisasi formulasi, semua

formulasi yang cocok dari segi fisik mereka

sifat dan cukup stabil selama 6 bulan

pengujian stabilitas periode. L4 lotion yang dihasilkan maksimum


efek anti-inflamasi dan anti-nosisepsi di

karagenan tantangan tes anti-inflamasi dan panas ??? uji tail flick, masing-masing. Hal ini dapat
berhubungan dengan

ditingkatkan permeasi obat ke dalam kulit; dengan demikian, membuktikan

menjadi formulasi ideal untuk mengurangi peradangan.

Formulasi topikal yang ideal seharusnya tidak menghasilkan apapun

jenis iritasi atau reaksi alergi pada kulit. Draize

pengujian iritasi kulit lotion diformulasikan mengungkapkan

tidak ada iritasi yang disebabkan oleh lotion selama penelitian yang

pada gilirannya mencerminkan kesesuaian formulasi lotion. Ini

selanjutnya dikonfirmasikan melalui persepsi sensatory

pengujian melibatkan relawan yang sehat.

Kesimpulan
Berdasarkan hasil dari penelitian ini, adalah mungkin untuk

menyimpulkan PG itu dan TO telah efektif meningkatkan

permeabilitas DDA. Untuk semua formulasi dipelajari,

yang terbaik efektif dalam permeasi vitro dan in vivo

Kinerja dicapai ketika PG tertinggi dan TO

Konsentrasi yang digunakan dalam formulasi; L4 dalam hal ini

kasus. Hal ini dipertimbangkan bahwa formulasi khusus ini

harus menjadi dasar dari penelitian lebih lanjut dalam klinis

lingkungan yang relevan.