FARMASETIK

BISOPROLOL

Bisoprolol Fumarat mengandung tidak kurang dari 97,5% dan tidak lebih dari 102,0%
(C18H31NO4)2.C4H4O4, dihitung terhadap zat anhidrat.
Pemerian Serbuk kristal; putih.
Kelarutan Sangat mudah larut dalam air dan dalam metanol; mudah larut dalam kloroform,
dalam asam asetat glasial dan dalam alkohol; sukar larut dalam aseton dan dalam etil asetat.
(FI.V tahun 2015 hal.52)

Definisi
1. Tablet Biasa
Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan
pengisi.Berdasarkan metode pembuatan, dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet
kempa. (FI.V tahun 2015 hal.52)

2. Tablet Salut Film

Tablet kempa yang disalut dengan salut tipis, berwarna atau tidak dari bahan polimer yang larut
dalam air yang hancur cepat di dalam saluran cerna (FI.III tahun 1979)
Penyalutan Tablet disalut untuk berbagai alasan, antara lain melindungi zat aktif dari udara,
kelembaban atau cahaya, menutupi rasa dan bau yang tidak enak, membuat penampilan lebih
baik dan mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna.(FI.V tahun 2015)

Alasan Pemilihan Sediaan Tablet (Lachman, 1986. The Theory&Practice of Industrial

Pharmacy 3rd Edision, Hal.294)
Dibandingkan dengan bentuk sediaan lain, sediaan tablet mempunyai keuntungan, antara lain:
1. Volume sediaan cukup kecil dan wujudnya padat (merupakan bentuk sediaan oral yang
paling ringan dan paling kompak), memudahkan pengemasan, penyimpanan, dan
pengangkutan;
2. Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh (mengandung dosis zat aktif yang tepat/teliti)
dan menawarkan kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan
 ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah;
3. Dapat mengandung zat aktif dalam jumlah besar dengan volume yang kecil;
4. Tablet merupakan sediaan yang kering sehingga zat aktif lebih stabil;
5. Tablet sangat cocok untuk zat aktif yang sulit larut dalam air;
6. Zat aktif yang rasanya tidak enak akan berkurang (tertutupi) rasanya dalam tablet;
7. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah; tidak memerlukan
langkah pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram
atau berhiasan timbul atau emboss;
8. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan,
terutama bila bersalut yang memungkinkan pecah/hancurnya tablet tidak segera terjadi;
9. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil pelepasan khusus seperti tablet lepas tunda, lepas
lambat, lepas terkendali;
10. Tablet dapat disalut untuk melindungi zat aktif, menutupi rasa dan bau yang tidak enak, dan
untuk terapi lokal (salut enterik);
11. Tablet merupakan bentuk sediaan yang paling mudah diproduksi secara besar-besaran
dengan proses pengemasan yang mudah dan murah sehingga biaya produksi lebih rendah;
12. Pemakaian oleh pasien lebih mudah;
13. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan
stabilitas mikrobiologi yang paling baik.

Formula Umum Tablet (Safaraz K Niazi, 2009. Handbook of Pharmaceutical Manufacturing

Formulations, Compressed Solid Products. Hal.67)
1. Zat Aktif
2. Zat Tambahan
a. Glidan/Pelincir : Calsium Silicate, Magnesium Silicate, Talc
b. Binder/Pengikat : Sodium Cellulose, Hydroxyl Propyle Methyl Cellulose (HPMC)
c. Diluent/Pengisi : Calcium Carbonat, Microcristaline Cellulose (Avicel), Amilum,
Lactose
d. Desintegrant/Penghancur : Sodium Starch, Glycolate Starch, Starch, Pregelatinized,
Alginic Acid Celluloce
 e. Lubrikan/Pelicin : Calcium Stearate, Magnesium Stearate, Mineral Oil, Stearic Acid,
Purified Talc
f. Coating agent : Carboxy Methyl Celulose (CMC), Cellulose Acetat, Ethylcelulose,
Methyl Celulose, PEG, polyvinyl acetate,

Metode Pembuatan Tablet (FI V tahun 2015, hal.53)

Cara pembuatan Tablet dibuat dengan 3 cara umum, yaitu granulasi basah, granulasi
kering (mesin rol atau mesin slag) dan kempa langsung. Tujuan granulasi basah dan kering
adalah untuk meningkatkan aliran campuran dan atau kemampuan kempa.
Granulasi kering dilakukan dengan cara menekan massa serbuk pada tekanan tinggi
sehingga menjadi tablet besar yang tidak berbentuk baik, kemudian digiling dan diayak hingga
diperoleh granul dengan ukuran partikel yang diinginkan. Keuntungan granulasi kering adalah
tidak diperlukan panas dan kelembaban dalam proses granulasi. Granulasi kering dapat juga
dilakukan dengan meletakkan massa serbuk diantara mesin rol yang dijalankan secara hidrolik
untuk menghasilkan massa padat yang tipis, selanjutnya diayak atau digiling hingga diperoleh
granul dengan ukuran yang diinginkan.
Pembuatan tablet dengan kecepatan tinggi memerlukan eksipien yang memungkinkan
pengempaan langsung tanpa tahap granulasi terlebih dahulu. Eksipien ini terdiri dari zat
berbentuk fisik khusus seperti laktosa, sukrosa, dekstrosa, atau selulosa yang mempunyai sifat
aliran dan kemampuan kempa yang diinginkan .Bahan pengisi untuk kempa langsung yang
paling banyak digunakan adalah selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat, laktosa semprot-kering,
sukrosa yang dapat dikempa dan beberapa bentuk pati termodifikasi.Kempa langsung
menghindari banyak masalah yang timbul pada granulasi basah dan granulasi kering.Walaupun
demikian sifat fisik masing-masing bahan pengisi merupakan hal kritis, perubahan sedikit dapat
mengubah sifat alir dan kempa sehingga menjadi tidak sesuai untuk dikempa langsung.

Suhu dan Kelembaban Penyimpanan Beberapa monografi mencantumkan ketentuan khusus

mengenai suhu dan kelembaban serta distribusi bahan termasuk pengangkutan bahan kepada
konsumen (jika data stabilitas bahan menunjukkan penyimpanan dan distribusi pada suhu yang
lebih rendah atau lebih tinggi dan kelembaban yang lebih tinggi menyebabkan hasil yang tidak
diinginkan). Ketentuan tersebut digunakan kecuali jika etiket zat menyatakan suhu penyimpanan
yang berbeda berdasarkan data stabilitas pada formula tersebut. Jika tidak ada petunjuk
penyimpanan khusus atau pembatasan pada monografi, tetapi etiket zat menyatakan suhu
penyimpanan berdasarkan data stabilitas formula tersebut, maka petunjuk penyimpanan pada
etiket tersebut yang berlaku. Kondisi tersebut dijelaskan pada istilah-istilah berikut, walaupun
untuk penandaan pada etiket direkomendasikan untuk mencantumkan suhu dimaksud.

Wadah dan Penyimpanan Bisoprolol (FI V tahun 2015, Hal. 241, 36-38)
a. Wadah :
wadah tidak tembus cahaya

Wadah tidak tembus cahaya Harus dapat melindungi isi dari pengaruh cahaya, dibuat dari
bahan khusus yang mempunyai sifat menahan cahaya atau dengan melapisi wadah tersebut.
Wadah yang bening dan tidak berwarna atau wadah yang tembus cahaya dapat dibuat tidak
tembus cahaya dengan cara memberi pembungkus yang buram. Dalam hal ini pada etiket harus
disebutkan bahwa pembungkus buram diperlukan sampai isi dari wadah habis diminum atau
digunakan untuk keperluan lain.
Jika dalam monografi dinyatakan “terlindung cahaya”, dimaksudkan agar penyimpanan
dilakukan dalam wadah tidak tembus cahaya.

wadah tertutup rapat

tertutup rapat Harus melindungi isi terhadap masuknya bahan cair, bahan padat atau uap
danmencegah kehilangan, merekat, mencair atau menguapnya bahan selama penanganan,
pengangkutan, penyimpanan dan distribusi, harus dapat ditutup rapat kembali. Wadah tertutup
rapat dapat diganti dengan wadah tertutup kedap untuk bahan dosis tunggal

Wadah dan penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya, pada suhu
ruang.

b. Suhu dan Kelembaban

- Lemari pembeku : - 20 - (-10) °C
- Dingin : 2-8°C
- Sejuk : 8-15°C
 - Suhu ruang dingin terkendali : 15-25°C
- Suhu ruang : 25-30°C
- Suhu ruang terkendali : 20-25°C
- Hangat : 30-40°C
- Panas berlebih : > 40°C

c. Kemasan :
- Primer : wadah kaca, wadah plastik, alumunium foil, logam, blister
- Sekunder : kertas dan kertas karton
Alumunium Foil : merupakan bahan kemasan yang paling umum digunakan untuk membentuk
sediaan padat yaitu tablet, kapsul, serbuk, karena karakteristik perlindungannya terhadap efek
kelembaban panas dan cahaya, dan pengehematan dalam biaya pengiriman produk.
Blister: alumunium dan bahan lain (kertas atau plastik)
Strip : digunakan agar mencegah kelembaban dan transmisi gas, mudah untuk disobek
Pustaka (Arif Sabah, dkk. 2014. Features, Functions, and Selection of Pharmaceutical Packaging
Materials, International Journal of Pharmaceuticals and Neutraceuticals Research Vol.1 (1).
Hal.1-12)

Hubungan kekuatan sediaan dan dosis bisoprolol

Dosis Signatura: S 1dd1/2
Sehari 1 x 1/2 x 2.5 mg (Sekali setengah tablet & Sehari)
Dosis Kemasan
5 mg/tab
5 mg x 10 tab = 50 mg/ 10 tab atau 50 mg/ strip
Skalap roduksi missal dibuat 1000 tab maka:
5 mg x 1000 = 5.000 tab