Anda di halaman 1dari 9

KATA PENGANTAR

Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT karena atas
limpahan rahmat dan kasih sayang-Nya lah sehingga kami dapat menyusun Makalah
Farmakologi Dasar berjudul “Anti Inflamasi Non Steroid” sebagai salah satu tugas untuk
memenuhi syarat perkuliahan.
Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kesempurnaan, baik ditinjau
dari segi isi maupun penulisannya. Karena itu bimbingan dan arahan untuk
kesempurnaan makalah ini masih sangat diperlukan dari berbagai pihak.
Kami menyadari pula bahwa makalah ini selesai tidak terlepas dari bantuan
berbagai pihak, baik materil maupun moril. Untuk itu kepada semua pihak yang telah
memberikan bimbingan dan bantuan, kami menyampaikan ucapan terima kasih para
dosen Jurusan Farmasi terutama dan teman-teman yang telah membantu dengan
informasi dan dukungan moril. Semoga amal kalian dapat diterima oleh Allah SWT.
Akhir kata, semoga makalah ini bermanfaat bagi pembaca.

Kendari, 29 November 2013

Penyusun
BAB I
PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang


Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya interaksi bila
tercampur dengan bahan kimia lain baik yang berupa makanan, minuman ataupun
obat-obatan. Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat
dengan bahan-bahan lain tersebut termasuk obat tradisional dansenyawa kimia lain.
Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga akhirnya obat di
keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi, distribusi,
metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai
macam obat diberikan secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain
itu, obat juga dapat berinteraksi dengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan
dengan obat.
Inflamasi adalah respon terhadap cedera jaringan dan infeksi. Ketika proses
inflamasi berlangsung terjadi reaksi vaskuler dimana cairan, elemenelemen dalam
darah, sel darah putih, dan mediator kimia berkumpul pada tempat cedera jaringan.
Penyakit ini ditandai dengan munculnya warna kemerahan, bengkak, nyeri dan
disertai panas. Anti inflamasi adalah usaha tubuh menginaktivasi atau merusak
organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan dan mengatur perbaikan
derajat.

1.2. Rumusan masalah


1. Apa yang dimaksud Non Steroid Anti Inflammation Drugs (NSAID) ?
2.Apa saja obat yang tergolong dalam Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
3.Bagaimana farmakokinetik dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
4.Bagaimana farmakodinamik dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
5.Apa indikasi dan kontraindikasi dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
6.Apa efek samping dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
1.3. Tujuan
1.Mengetahui definisi dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
2.Mengetahui penggolongan obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
3.Mengetahui farmakokinetik dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
4.Mengetahui farmakodinamik dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
5.Mengetahui indikasi dan kontraindikasi dari obat Non Steroid Anti Inflammation
Drugs (NSAID)?
6.Mengetahui efek samping dari obat Non Steroid Anti Inflammation Drugs
(NSAID)?
BAB II
PEMBAHASAN

2.1.Definisi NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs


NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs merupakan salah satu obat
yang sering digunakan dalam mengatasi inflamasi pada pasien dengan penyakit
arthritis (Lanza et al., 2009; Indonesian Reumatology Association, 2014). NSAIDs
bekerja dengan caramenghambat enzim cyclooxygenase-1 dan 2 (COX-1 dan COX-
2) sehingga menurunkan produksi prostaglandin(PGE2) dan prostasiklin (PGI2)
yang merupakan mediator inflamasi sehingga mengakibatkan terjadinya
vasokonstriksi. Selain mengakibatkan vasokonstriksi, penghambatan produksi
prostaglandin ini berefek pada meningkatnya retensi natrium (Lovell and Ernst,
2017). Berdasarkan mekanisme tersebut maka penggunaan NSAIDs ini dapat
berdampak pada timbulnya beberapa komplikasi seperti hipertensi, edema,
gangguan fungsi ginjal, dan pendarahan gatrointestinal (Landefeld et al., 2016;
Lovell and Ernst, 2017).

2.2. Penggolongan obat NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs
Terdapat tujuh kelompok NSAID
1. Salisilat yang berkaitan dengan aspirin
2. Derivat asam para-klorobenzoat
3. Derivat pirazolon
4. Derivat asam proprionat
5. Fenamat
6. Oksikam
7. Asam-asam fenilasetat
2.3. Farmakokinetik dari obat NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs
2.3 .1 Salisilat yang berkaitan dengan aspirin

2.4 Farmakodinamik dari obat NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs
Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID) bekerja menghambat
enzim cyclooxygenase (enzim pembentuk prostaglandin). NSAID hanya dipakai
untuk nyeri inflamasi dan antipiretik akibat produksi prostaglandin. NSAID
mempunyai 3 efek yakni: anti-inflamasi, analgesik (untuk nyeri ringan hingga
sedang), dan antipiretik. Namun, NSAID tidak bisa digunakan untuk mengatasi
nyeri karena angina pectoris karena nyeri disebabkan karena hipoksia dan
penumpukan laktat. Penggunaan NSAID sebagai analgesik bersifat simptomatik
sehingga jika simptom sudah hilang, pemberiannya harus dihentikan.
2.5 Indikasi dan Kontraindikasi dari obat NSAID atau Non Seteroid Anti
Inflamation Drugs

Selain menimbulkan efek terapi yang sama, obat NSAID juga memiliki efek
samping serupa, karena didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis PG. Efek
samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik
yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna.
Beratnya efek samping ini berbeda pada masing-masing obat. Dua mekanisme
terjadinya iritasi lambung ialah: (1) iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan
difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan;
dan (2) iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan
biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung
dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mucus
usus halus yang bersifat sitoprotektif.
2.6 Efek samping dari obat NSAID atau Non Seteroid Anti Inflamation Drugs
1. Asam mefenamat dan Meklofenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi, asam mefenamat
kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-
inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Asam mefenamat dan meklofenamat
merupakan golongan antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma.
Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.
Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia, diare sampai
diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Dosis asam mefenamat
adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi
penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat
ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak
melebihi 7 hari.
2. Diklofenak
Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Absorpsi obat ini melalui saluran
cerna berlangsung lengkap dan cepat. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan
mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Walaupun
waktu paruh singkat 1-3 jam, dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang
menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut.
Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala sama
seperti semua AINS, pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung.
Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari
terbagi dua atau tiga dosis.
3. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali
dibanyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak
terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin, sedangkan efek anti-inflamasinya
terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan
kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. 90% ibuprofen terikat
dalam protein plasma, ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.
Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena
dapat mengurangi efek antihipertensi, efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis
prostaglandin ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan
dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui.
Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika
karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama
dikenal.
4. Fenbufen
Berbeda dengan AINS lainnya, fenbufen merupakan suatu pro-drug. Jadi fenbufen
bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. Zat ini memiliki
waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari. Absorpsi obat melalui
lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7.5 jam. Efek samping obat ini
sama seperti AINS lainnya, pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati.
Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali
300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur.

5. Indometasin
Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk
pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena
toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi
sebanding dengan aspirin, serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. In vitro
indometasin menghambat enzim siklooksigenase, seperti kolkisin.
Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Indometasin terikat pada protein
plasma dan metabolisme terjadi di hati. Di ekskresi melalui urin dan empedu, waktu
paruh 2- 4 jam. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri
abdomen, diare, perdarahan lambung dan pankreatis. Sakit kepala hebat dialami oleh
kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Hiperkalemia dapat terjadi akibat
penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal.
Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak, wanita hamil, gangguan psikiatrik
dan pada gangguan lambung. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Dosis
lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari, untuk mengurangi reumatik di malam hari
50-100 mg sebelum tidur.
6. Piroksikam dan Meloksikam
Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam, derivat
asam enolat. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari.
Absorpsi berlangsung cepat di lambung, terikat 99% pada protein plasma. Frekuensi
kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Efek samping
adalah gangguan saluran cerna, dan efek lainnya adalah pusing, tinitus, nyeri kepala dan
eritema kulit. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil, pasien tukak lambung dan
yang sedang minum antikoagulan. Dosis 10-20 mg sehari.
Meloksikam cenderung menghambat COXS-2 dari pada COXS-1. Efek samping
meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam.
7. Salisilat
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik
antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Struktur kimia golongan
salisilat.
Asam salisilat sangat iritatif, sehingga hanya digunakan sebagai obat luar.
Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi
pada gugus hidroksil, misalnya asetosal. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang
baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. Pada pemberian
oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Kadar
tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Setelah diabsorpsi salisilat segera
menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan
sinoval. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau
tukak peptik, efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan
biosintesa tromboksan.
8. Aspirin
Aspirin atau asam asetilsalisilat merupakan sejenis obat yang sering digunakan
sebagai penghilang rasa nyeri atau sakit minor, peradangan atau anti-inflamasi, dan
antipiretik (pada demam). Selain digunakan sebagai analgesik untuk nyeri dari berbagai
penyebab (sakit kepala, nyeri tubuh, arthritis, dismenore, neuralgia, gout, dan
sebagainya), dan untuk kondisi demam, aspirin juga berguna dalam mengobati penyakit
rematik, dan sebagai anti-platelet (untuk mengencerkan darah dan mencegah pembekuan
darah) dalam arteri koroner (jantung) dan di dalam vena pada kaki dan panggul.
Aspirin menghambat produksi prostaglandin dengan menghambat enzim COX-2.
Molekul aspirin menempel pada enzim COX-2.Penempelan ini menghambat enzim
melakukan reaksi kimia. Bila tidak ada reaksi kimia yang dihasilkan, tidak ada pesan
ditransmisikan ke otak untuk memproduksi prostaglandin. Dengan tidak
diproduksinya prostaglandin, rasa sakit kepala dapat dikurangi atau bahkan dihilangkan
sama sekali.
Dosis aspirin bervariasi sesuai dengan intensitas rasa sakit yang dirasakan.
Biasanya dosis normal adalah 324 mg setiap empat jam. Untuk sakit kepala berat, Anda
dapat mengambil hingga 648 mg aspirin setiap empat jam. Disarankan tidak
mengonsumsi lebih dari 48 tablet dalam jangka waktu dua puluh empat jam. Anak-anak
di bawah usia dua belas tahun harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi
aspirin.

BAB III
PENUTUP

3.1. Kesimpulan
1. AINS (Anti Inflamasi Non Steroid) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat
analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti radang).
2. Obat ini mempunyai sifat mampu mengurangi nyeri, demam dengan inflamasi, dan yang
disertai dengan gangguan inflamasi nyeri lainnya.
3. AINS menghambat enzim cyclooxygenase (COX) sehingga konversi asam arakidonat
menjadi PGG2 terganggu.
4. Asam mefenamat dan
Meklofenamat, Diklofenak, Ibuprofen, Fenbufen, Indometasin,Piroksikam dan
Meloksikam, Salisilat, Diflunsial, Fenilbutazon dan Oksifenbutazon.

DAFTAR PUSTAKA

Priyanto, 2010. Farmakologi Dasar. Leskonfi. Jakarta.

Tjay, T.H,. dan Kirana, R,. 2008. Obat-obat Penting. PT Gramedia. Jakarta.