Tugas Pak Mus - Dhani.heni - Anif
Tugas Pak Mus - Dhani.heni - Anif
Disusun oleh:
Anif Yuni Muallifah (18/435038/ PMU/ 09549)
Christin Hendriyani Bonnu (18/435042/PMU/09553)
Dhani Rinaldi Maulana (18/435043/PMU/09554)
Reaksi obat melibatkan suatu interaksi dari senyawa obat dan reseptornya, mirip
dengan analogi gembok-kunci yang terdapat dalam kajian senyawa enzim. Setidaknya itulah
pandangan konvensional yang hingga saat ini diajarkan dan dilontarkan oleh para dosen
farmakologi di fakultas kesehatan. Dogma bahwa tiap obat wajib memiliki satu reseptor yang
spesifik demi membaiknya rasa sakit pasien masih menempati posisi yang penting. Akan
tetapi penelitian terbaru menunjukkan hasil yang berbeda: suatu senyawa obat mampu
berinteraksi dengan berbagai macam reseptor dengna tujuan meringkankan sakit si pasien.
Sudah sejak lama para peneliti menyadari bahwa senyawa yang dapat berinteraksi
dengan banyak reseptor adalah kandidat obat yang buruk. Alasan utama dari hal tersebut
adalah kemungkinan terjadinya efek merugikan dari penggunaan obat tersebut cukup tinggi.
Namun mengingat perkembangan penyakit yang terjadi akhir-akhir ini, di mana satu jenis
target pengobatan tidak lagi mumpuni dalam penanggulangan penyakit, maka konsep multi-
target drug ini menjadi menarik untuk kembali dibahas dan diteliti lebih lanjut.
Dengan pendekatan biologi target obat terbagi menjadi tiga kategori yaitu reseptor,
enzim, dan interaksi makromolekul. Pendekatan biologi digunakan untuk optimasi
pengembangan secara kimiawi dalam mengeeksplorasi senyawa yang memiliki toksisitas dan
efektifitas terhadap target obat. Hal ini merupakan tahapan yang penting untuk dilakukan
oleh peneliti kimia obat, biologi, dan sains obat karena dapat memberikan kontribusi yang
substansial seiring dengan teknologi biofisik yang berkembang.
Penapisan awal senyawa untuk aktivitas biologis idealnya harus memberikan hasil
yang mampu dibandingkan dengan penelitian satu dengan yang lainnya. Keterbatasan bahan
atau waktu seringkali menjadi kendala dalam menseleksi senyawa dalam jumlah besar.
Reference
Hauser, A. S., Attwood, M. M., Rask-Andersen, M., Schiöth, H. B., & Gloriam, D. E. (2017).
Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nature Reviews
Drug Discovery, 16(12), 829–842.
Hauser, A. S., Chavali, S., Masuho, I., Jahn, L. J., Martemyanov, K. A., Gloriam, D. E., &
Babu, M. M. (2018). Pharmacogenomics of GPCR Drug Targets. Cell, 172(1-2), 41–
54.e19.
Ramsay, R. R., Popovic-Nikolic, M. R., Nikolic, K., Uliassi, E., & Bolognesi, M. L. (2018).
A perspective on multi-target drug discovery and design for complex diseases.
Clinical and Translational Medicine, 7(1).
Brand, M. D., & Nicholls, D. G. (2011). Assessing mitochondrial dysfunction in cells.
Biochemical Journal, 435(2), 297-312.
De Deurwaerdère, P., Binda, C., Corne, R., Leone, C., Valeri, A., Valoti, M., ... & Marco-
Contelles, J. (2016). Comparative Analysis of the Neurochemical Profile and MAO
Inhibition Properties of N-(Furan-2-ylmethyl)-N-methylprop-2-yn-1-amine. ACS
chemical neuroscience, 8(5), 1026-1035.
Johnson, M. E., & Bobrovskaya, L. (2015). An update on the rotenone models of Parkinson's
disease: their ability to reproduce the features of clinical disease and model gene–
environment interactions. Neurotoxicology, 46, 101-116.
Ramsay, R. R., Popovic-Nikolic, M. R., Nikolic, K., Uliassi, E., & Bolognesi, M. L. (2018).
A perspective on multi-target drug discovery and design for complex diseases. Clinical
and translational medicine, 7(1), 3.
Ramsay, R., & Tipton, K. (2017). Assessment of enzyme inhibition: a review with examples
from the development of monoamine oxidase and cholinesterase inhibitory drugs.
Molecules, 22(7), 1192.
Sharpe, M. A., Han, J., Baskin, A. M., & Baskin, D. S. (2015). Design and Synthesis of a
MAO‐B‐Selectively Activated Prodrug Based on MPTP: A Mitochondria‐Targeting
Chemotherapeutic Agent for Treatment of Human Malignant Gliomas.
ChemMedChem, 10(4), 621-628.