Farmakologi.

Farmakodinamika dan Farmakokinetik

A. Fase Farmasetik
B. Farmakokinetik :
Absorpsi, distribusi, metabolisme/biotransformasi, eksresi/eliminasi
C. Farmakodinamik :
Mula, puncak dan lama kerja, teori reseptor, indeks terapeutik dan batasan terapeutik,
kadar puncak dan terendah,dosis pembebanan, efek samping, reaksi yang merugikan
dan efek toksik, indikasi kontraindikasi.

Farmakodinamika : Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia selular dan
mekanisme kerja obat. Respon obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer atau
sekunder atau kedua-duanya. Efek primer adalah efek yang diinginkan. Efek sekunder
bisa diinginkan atau tidak diinginkan.
Contohnya : Dari obat dengan efek primer dan sekunder adalah
difenhidramin(benatdryl), suatu antihistamin. Efek primer dari idephidramin adalah
untuk mengatasi gejala-gejala alegri, dan efek sekundernya adalah penekan saraf
pusat yang menyebabkan rasa kangtup.
Mula kerja : Dimulai pada waktu obat memasukin plasma dan berakhir sampai
mencapai konsentrasi efektif minimum.
Puncak kerja : Terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah
atau plasma.
Lama kerja : Lamanya obat mempunyai efek Farmakologis.
Teori Reserptor : Kebanyakan reseptor, berstruktur protein, ditemukan pada
membran sel. Obat-obat yang bekerja melalui reseptor, dengan berikatan dengan
reseptor maka akan menghasilkan (memulai) respon atau menghambat (mencegah)
(respon). Semakin baik suatu obat berikatan dengan tempat resptor, maka obat
tersebut semakin aktif secara biologis. Obat-obat menghasilkan respon disebut agonis,
dan obat-obat menghadap respon disebut antagonis.
Indeks terapeutik dan Batasan Terapeutik : Keamanan obat merupakan hal yang
utama Indeks Terapeutik (TI), yang perhitungannya seperti tertera dibawah,
memperkirakan batas keamaan sebuah obat dengan menggunakan rasio yang
mengukur dosis terapeutik efektif pada 50% hewan (ED50) dan dosis letal
(mematikan) pada 50% hewan (LD50) . semakin dekat rasio suatu obat kepada angka

1. semakin besar bahaya toksisitasnya

TI= LD50
ED50
obat-obat dengan indeks terapetik rendah mempunyai batas keamanan yang
sempit (GBR.1-9A). Dosis obat mungkin perlu penyesuaian dankadar obat dalam
plama (serum) perlu dipantau karena sempitnya jarak keamanan antara dosis
efektif dan dosis efektif. Obat-obat dengan indeks terapetik tinggi mempunyai
batas keamanan yang lebar dan tidak begit berbahaya dalam menimbulkan efek
toksik. kadar obat dalam plasma (serum) tidak perlu dimonitor secara rutin bagi
obat-obat yang mempunyai indeks terapetik tinggi.
Batasan terapetik : konsentrasi suatu obat dalam plasma harus berada diantara
MEC ( konsetrasi obat terendah dalam plasma untuk memperoleh kerja obat yang
diinginkan), dan efektosinya. Jika batas terapetik diberikan, maka ini mencakup
baik bagian obat yang berikatan dengan protein maupun yang tidak. buku
referensi obat memberikan banyak batas terapetik obat dalam plasma (serum).
Kadar puncak : konsentrasi plasma tertinggi dari sebuah obat pada waktu
tertentu. jika obat diberikan secara oral, waktu puncaknya mungkin 1-3 jam
setelah pemberian, tetapi jika obat diberikan secara intravena, kadar puncaknya
mungkin dicapai dalam 10 menit. sampel darah harus diambil pada waktu puncak
yang dianjurkan sesuai dengan rute pemberian.
Kadar terendah : konsentrasi plasma terendah dari sebuah obat dan menunjukan
kecepatan eliminas obat. kadar terendah diambil beberapa menit sebelum obat
diberikan, tanpa memandang apakah diberikan secara oral atau intravena. kadar
puncak menunjukan kecepatan absorpsi suatu obat dan kadar terendah
menunjukan kecepatan eliminasi suatu obat. kadar puncak dan terendah
diperlukan bagi obat-obat yang memiliki indeks terapetik yang sempit dan
dianggap toksik, seperti aminoklikosida (antibiotika). Jika kadar terendah terlalu
tinggi, maka toksisitas akan terjadi.
Dosis Pembebanan : Jika ingin di dapatkan efek obat yang segera, maka dosis
awal yang besar, dikenal dengan dosis pembenan, dari obat tersebut diberikan
untuk mencapai MEC yang cepat dalam plasma setelah dosis awal yang besar,
maka diberikan dosis sesuai dengan resep perhari. Digoksin, suatu preparat
digitalis, membutuhkan dosis pembebanan pada saat pertama kali di resepkan.
Digitalisasi adalah istilah yang dipakai untuk mencapai kadar MEC untuk
digoksin dalam plasma dalam waktu yang singkat.
Efek Samping, Reaksi yang merugikan, dan Efek toksik : Efek samping adalah
efek fisiologis yang tidak berkaitan dengan efek obat yang diinginkan. Semua obat
mempunyai efek samping, baik yang diinginkan maupun yang tidak diinginkan.
Reaksi yang merugikan adalah batas efek yang tidak diingikan (yang tidak
diharapkan dan terjadi pada dosis normal) dari obat-obat yang mengakibatkan
efek samping yang ringan sama yang berat, termasuk anafilaksis. Efek Toksik
(Toksiksitas) suatu obat dapat diidentifikasi melalui pemantauan batas
terapeutikobat tersebut dalam plasma (serum). Tetapi, untuk obat-obat yang
mempunyai indeks terapeutik yang lebar, batas terapeutik jarang diberikan. Untuk
obat-obat yang mempunayi indeks terapeutik sempit, seperti anti biotika
aminoglikosida dan antikonvulsi, batas terapeutik dipantau dengan ketat. Jika
 kadar obat melebihi batas terapeutik, maka efek toksik kemungkinan besar akan
terjadi akibat dosis yang berlebih atau penumpukan obat.

A. Fase Farmasetik : Fase Farmasetik (Di solusi) adalah, Fase pertama dari kerja obat
dalam saluran Gastrointestinal, obat-obat perlu dilarutkan agar dapat diabsorpsi.
Obat dalam bentuk padat (Tablet atau pil) Harus didisintergrasi menjadi partikel-
partikel kecil supaya dapat larut ke dalam cairan, dan proses ini dikenal sebagai
disolusi.
Disintegrasi adalah, pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih
kecil dan disolusi adalah melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu didalam
cairan gastrointelsinal untuk diabsorpsi. Rate Limiting adalah waktu yang dibutuhkan
oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan sampai siap untuk di absorpsi oleh tubuh.
Obat-obat dalam bentuk cair lebih cepat siap diserat oleh saluran Gastrointelsinal dari
pada obat dalam bentuk padat. Absorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang
mempunyai PH satu atau dua dari pada cairan basa.

B. Farmokokinetik : Proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat. 4 proses

yang termasuk di dalamnya yaitu, Absorpsi distribusi, Distribusi, metabolisme
(Biotransformasi) dan ekskresi (Eliminasi).
Absorpsi : Pergerakan partikel-partikel obat dari asuhan Gastrointestinal ke dalam
cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif, atau pinositosis. Absorpsi pasif
umumnya terjadi melalui difusi (Pergerakan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah)
Absorpsi aktif : Membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan
perbedaan konsentrasi.
Pinosintosis : Membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
Distribusi : Proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan
tubuh distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, apinitas (Kekuataan
penggabungan) terhadap jaringan, dan efek pengikatan dengan protein.
Metabolisme atau Biotransformasi : Hati merupakan tempat utama untuk
metabolisme. Kebanyakan obat di inangtifkan oelh enzim-enzim hati dan
kemudian diubah oleh enzim-enzim hati menjadi metabolit inagtif (Zat yang larut
dalam air) untuk di eksersikan. Tetapi, beberapa obat ditransformasikan menjadi
Metabolit aktif, menyebabkan peningkatan respon farmakologik. Penyakit-
penyakit hati seperti, Sirosis dan Hepatitis, mempengaruhi metabolisme obat
waktu paruh, dilambangkan dengan T1/2, dari suatu obat adalah waktu yang
dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk dieliminasi. Metabolisme dan
eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya, pada kelainan fungsi hati
dan ginjal waktu paruh obat menjadi lebih panjang.
Ekskresi atau Eliminasi : Rute utama dari eliminasi obat adalah, melalui ginjal,
tute-rute lain meliputi empedu, feses, paru-paru, saliva, teringat dan air susu ibu.
PH urine mempengaruhi Ekskresi obat.
Indikasi:Kata indikasi dalam kedokteran memiliki dua definisi yang berbeda :
pertanda atau alasan. Dalam defini yang pertama, orang dengan kondisi tertentu
menampilkan indikasi atau tanda-tanda bahwa mereka harus perlakukan dengan
cara tertentu, baik diberi pengobatan atau menjalani terapi tertentu seperti
operasi. Dalam definisi kedua, indikasi adalah alasan untuk membenarkan
pengobatan atau terapi tertentu.
Kontraindikasi (adalah salah satu hal yang harus diperhatikan sebelum meminum
obat): situasi tertentu dimana obat, prosedur, atau operasi tidak boleh digunakan
karena dapat membahayakan orang tersebut.
Kontraindikasi absolute adalah jenis kontraindikasi yang benar-benar harus
dipatuhi karena jika tetap dilakukan akan berbahaya bagi kesehatan.
Kontraindikasi relatif adalah suatu kondisi yang dapat meningkatkan resiko buruk
bagi kesehatan jika mengonsumsi obat tersebut.

Sumber : Farmakologi pendekatan proses keperawatan oleh Joy L. Kee dan

Evelyn R. Hayes penerbit EGC 1996