Interaksi Obat Hepatitis dan Zat Gizi

Telaprevir dengan Makanan

a. Pengertian
Telaprevir, mimesis tetrapeptida, adalah penghambat protease NS3/4A yang bersifat
reversibel, selektif dan manjur serta kerjanya langsung menargetkan pada siklus replikasi
HCV. Telaprevir mengikat secara reversibel protease NS3/4A dalam dua fase. Fase
pertama, telaprevir berikatan lemah dengan protease HCV, diikuti dengan penyusunan
ulang ikatan kompleks untuk membentuk ikatan kovalen yang lebih erat antara nukleofil
serin dari protease HCV dan kelompok a-ketoamida dari telaprevir. Penghambatan ini
dapat mencegah replikasi virus dan selanjutnya akan mengurangi tingkat RNA HCV.1
Telaprevir adalah substrat dan penghambat CYP3A4 dan P-glikoprotein. Jadi, obat
lain yang kerjanya menginduksi CYP3A4, seperti Rifabutin, dapat menurunkan
konsentrasi telaprevir itu sendiri dan dapat menurunkan kemanjuran telaprevir sehingga
meningkatkan risiko reaksi yang dapat merugikan.1

Gambar 1. Telaprevir, C36H53N7O6

b. Karakteristik Telaprevir
- Sebanyak ±59-76% telaprevir dapat berikatan dengan protein plasma manusia,
terutama alfa-1-glikoprotein dan albumin bergantung pada konsentrasi. 1
- TPV melakukan konversi menjadi R-diastereomer, VRT-127394, yaitu metabolit
utama dalam plasma yang 30 kali lipat lebih manjur dari TPV. 2
 - Dalam mekanisme kerja obat, telaprevir akan diserap oleh usus kecil dengan
konsentrasi maksimal obat mencapai 4-5 jam setelah dosis tunggal telaprevir (750
mg) diberikan. 2
- Telaprevir tidak menghambat CYP1A2, 2C9, 2C19, atau 2D6 dan obat ini memiliki
potensi rendah untuk menginduksi CYP2C, 3A, atau 1A. 2
- Pajanan telaprevir tidak secara signifikan dikaitkan dengan adanya ruam, tetapi dapat
dikaitkan dengan peningkatan risiko anemia dan toksisitas hemoglobin, yaitu
hemoglobin kurang dari 10 g/dL atau penurunan dari nilai awal yang lebih dari 3,5
g/dL. 2
c. Interaksi dengan makanan
Agar dapat diserap secara optimal, telaprevir harus dikonsumsi bersama makanan
atau camilan berlemak tinggi yaitu 20 g. Contoh makanan yang memenuhi 20 g lemak
adalah :
½ cup kacang 2 oz cokelat bar dengan almond
3 sdm selai kacang 2,2 oz donat tanpa topping
1 cup es krim 1 ptg sdg alpukat
2 ons keju Amerika 7 oz ayam goreng bagian dada
2 ons keripik kentang 2 potong ayam panggang bagian paha
1 cup Granola (33 g) 2 cup 3,3 % susu murni
3 lembar French toast 1 lembar pecan pie
Hal ini menunjukkan bahwa, telaprevir sebagai obat hepatitis C yang fungsinya
sebagai penghambat CYP3A4 dapat bekerja dan terserap dengan baik jika dikonsumsi
bersama makanan dan akan terhambat kerjanya bila diberikan obat yang dapat
menginduksi CYP3A4.

1. Kim, J. J., Culley, C. M., & Mohammad, R. A. 2011. Telaprevir: An Oral Protease
Inhibitor for Hepatitis C Virus Infection. American Journal Health-System Pharmacy,
69(1), 19-33. doi: 10.2146/ajhp110123.
2. Kiser, J. J., Burton, J. R., Anderson, P. L., & Everson, G. T. 2012. Review and
Management of Drug Interactions with Boceprevir and Telaprevir. Hepatology, 55(5),
1620–162