F ARMACOLOG Í A

Inhibidores de la Síntesis de Proteínas

• Características Farmacológicas
• Mecanismo de Acción
• Comparación, interacciones
• Efectos Adversos
• Hacks
AMINOGLUCOSIDOS CLASIFICACIÓN ESPECTRO ATB

NATURALES S.SINTÉTICAS
MECANISMO DE ACCIÓN +Bacitracina
INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA Espectro Reducido
Vía
BAAR TÓPICA
 Produce lectura errónea del ARNm - ESTREPTOMICINA
 Terminación prematura de Proteínas - NEOMICINA

?
- AMIKACINA
BACILOS G (-)Vía
 Altera las Proteinas (-) en la MC
Streptomyces - KANAMICINA - - DIBEKACINA AEROBIOS
 Alteración del Potencial Eléctrico
- TOBRAMICINA ORAL
 Dosis dependiente
- PARAMOMICINA Amebas
G-
?
MECANISMO DE RESISTENCIA Espectro Amplio
INACTIVACIÓN ENZIMÁTICA COCOS G (+)
1. Producción de Esterasas, acetilasas - GENTAMICINA
Micromonospora
2. Alteración del Transporte - SISOMICINA - NETILMICINA
Cefalosporinas,
3. Bombas de E-Flujo Vancomicina
4. Alteración del Sitio de Acción (16s)
* Intrinseca para Anaerobios.
FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES
DOSIS – TIEMPO - DEPENDIENTE

D
EV= 30min  Bacilos GN, Aerobios, Sepsis
IM= 60min SISTEMA NERVIOSO
2%
.  Ototoxicidad(estrepto)= Hipoacusia,  Endocarditis, Neutropenicos
VO= NO  Peritonitis, ITU, Neumonias
HEPATICA perdida del Equilibrio
Topica
 Bloqueo Neuromuscular  Infecciones Cutaneas
 Estreptomicina = Neuritis Periferica  Inf. Atípicas – Resistentes
UPP= Baja  Pseudomona AMIKACINA
Renal= F. SISTEMA RENAL
MAYOR= LEC, Oido,
ACTIVO • Nefrotoxicidad (genta)  Amebiasis PARAMOMICINA
Riñon, Placenta
SISTEMA INMUNE  Tuberculosis ESTREPTOMICINA
MENOR= LCR. Bilis
• Hipersensibilidad
 BACTERIOLOGÍA MÉDICAMicobacterium
Micobaterium TB
AV
Micobacterium CS G+
G- BAAR Bacilos Cocos Prolongaciones
Diplococo Cocobacilos Coma, Curvos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos

Aeróbicos Haemofilus influenzae Listeria Clostridium Peptococos Nocardia Actynomices

Crece 42°C Bacillus Antrax. Propinebacterium Peptoestreptococos Debilmente-Acido No-Acido
Bortedella pertussis Crece M. Alcalino
Corynebacterium Corynebacterium Lactobacillus
Pasteurella Campylobacter jejuni Produce Ureasa
Fermenta Maltosa Catalasa
Francisella tularensis
Vibrio cholerae

N. Gonorreae N. meningitidis Helicobacter Pylori Streptococos Stafilococos

Moraxella c. Bacilos Hemolisis Coagulasa
Fermenta Lactosa
Hemolisis Hemolisis No
parcial completa Hemolisis S. aureus
Oxidasa Rápido Lento S. Novobiocina
S. Bacitracina
NaCL 6,5%
E. coli S. Optoquina
Produce H2S Pseudomona Serratia S. saprofiticus S. epidermidis
Klebsiella Citrobacter Grupo B Grupo A
Enterobacter S. agalactiae S. pyogenes
Shigella Salmonella NO tienen Pared
Yersinia Proteus
Treponemas No Encapsulados Encapsulados No Enterococos Enterococos
S. G. Viridans S. Pneumoniae S. bovis E. Fecalis Mycoplasma
Espiroquetas Borrelia S. Mutans E. Faecium Ureaplasma
S. Mitis Chlamydia
Leptospira
  Anahi Lx
FB: Dr PROFESOR  Mafer Gutierrez
 Med BC
FB (inbox)
 Mary Cruz  Cecci Lopez (TABASCO)
 Agustina Almiron
 Camila  Silvia Andrade
 Andrea Bilskinrir
 Jovana Salvatierra  Liz Monroy
 Astrid caceres
 Andrea Camayo Loli
 Ursuyusi Bekty
(Huancayo)
INSTAGRAM VENEZUELA  Diana Carolina Machuca
 Sabriberardo  Luis Armando Pongo
UNIVERSIDAD DE CARABOBO  Farid Chavez Michel
 Barbara Sevilla
YOUTUBE PERU
 Garcia Gabriela
 Aiko Tanaka
 Edinson Jesús Blas Cabrera  David Guevara
 Jorge Aguirre UNIVERSIDAD CONTINENTAL  Nilo Lopez Mamani
 Laura Flores (HUANCAYO)
 Jhonatan I Cardenas Vela  Pieer Villa Laurente
 Jona Lorenzo
 F. Martin Ibañez M. CHILE BOLIVIA
 Jhan Ticlla  Camila Aranguiz  Jose Salamanca
 Daniel Baltodano
 Gil Ruano
MEXICO UNIFRANZ
 Angel Arze Luna
 Mery Atanacio Martinez  Donaldo Mejia
 Carlos Gone
RECORDATORIO Inhibición de la síntesis de pared
PBP

Vancomicina
Interferencia en la Sint. A. Nucleicos Bacitracina
Ristocetina

Metronidazol
B-Lactamicos
Fosfomicina -Cefalsoporinas
Rifampicina
Actinomicina D UDP -Carpabenemes
D-Alanina -Monobactams
Cicloserina
RNA-polimerasa
Síntesis Transporte L. Carrier Transpeptidación
Quinolonas
DNA-girasa 20 Alteración de la Membrana
ATM
Interferencia en la Sint. Metabolitos Polimixinas
Acído
Paraaminobenzoico Pteridina Daptomicina
Inhibición de la Sint. Proteínas
Dihidropteroato-sintetasa
A. Dihidropteroico Macrolidos
Sulfamidas Polienicos
A. Dihidrofolico Linezolid Nystatin,
Estreptomicina Aminoglucosidos Amphotericin
Dihidrofolato-reductasa
A. Tetrahidrofolico Trimetroprim-Sulfa
(Diaminopirimidinas)
50s A
30s
P E
Purinas Pirimidinas Cloranfenicol
Tetraciclicnas
Lincosamidas
 ESTRUCTURA QUÍMICA
QUELANTES DE DNA
NEOMICINA
ALT. SINTESIS. RNA ALT. SINTESIS. DNA

Mecanismo de Acción
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE (radicales libres) (RNA-Polimerasa) (DNA-Girasa)

ÁCIDO FÓLICO Fluroquinolonas

Metronidazole Rifampicina
Aminoazucar
Sulfonamidas Ciprofloxacina
Sulfametoxazole Hexosa Levofloxacino, etc.

KANAMICINA Sulfizoxazole
Sulfadiazina PABA
Aminociclitol Quinolonas
Acido Nalidixico.

Trimetroprim DNA Girasa

Cationes
 DNA
ALT. DE LA MEMBRANA  Con RNA
O2 INHBIDORES DE LA SINTESIS
Polimerasa
 Compite con DE PROTEINAS
A.DHF
Daptomicina el Ca y Mg
SubUNIDAD 50s
Polimixinas mRNA
Cloranfenicol
Clindamicina
INHB. DE LA SINTESIS DE PARED

GENTAMICINA
Ribosomas Linezolid
A.THF Macrolidos
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANO
Azitromicina
…sin Vancomicina (Glucopeptido) Claritromicina
HISTORIA
Fosfomicina Membrana Celular Eritromicina
Ciclocerina Estreptogranminas
Bacitracina Pared Celular
Quinotripsina
TRANSPEPTIDACIÓN PEPTIDOGLICANO
Sensibles a B-Lactamasa
Penicilina G, V.
Antipseudomona
Ticarcilina
Piperacilina
50s
Carbapenemes
Doripenem griseus
Streptomyces
SubUNIDAD 30s
Dalfotripsina

Aminoglucosidos Gliciclinas
Aminopenicilinas Imipenem Kanamicina



Universidad de Rutgers (1944) EEUU
Selman Waksman
Ampicilina
Amoxicilina
C efalosporinas (I-V)
1ra-Cefazolina, etc.
“30 ciclinas” 2da-Cefoxitina, etc.
Resistentes a B-Lactamasa
Albert Schatz Oxacilina (Tuberculosis)
30s Meropenem
Ertapenem

3ra-Ceftriaxona, etc. Monobactamicos T-KAGEN

Amikacina
Gentamicina
Estreptomicina
Tigociclina
Tetraciclinas
Tetraciclinas
Doxiciclina
“AMIGOglucosidos”
Nafcilina 4ta-Cefepime Neomicina Minociclina
 Elizabeth BugieDicloxacilina Aztreonam
5ta-CeftarolinaMicromonospora purpurea Tobramicina
 MECANISMO DE ACCIÓN Proteinas FINALIZACIÓN
INCORPORACION
INCORRECTA AA
*Inhib Replica DNA
ANOMALAS PREMATURA
“Agujeros *Forma Radicales
Unirse a Alt. Iónica
Transitorios”
LPS, Prot.
+ -
Uso de ATP

+
AMG
AMG

IP +
Mg
Ca
-

ADP
ATP
bacteriano
50s A
30s
P E
+ + O2
O2 ALTERACIÓN DE LA
- PERMEABILIDAD
AMG -- LECTURA
BLOQUEO
+ - FASE 2 ERROENA
DEL INICIO
FASE 1 RNA 16s
DEPENDIENTE DE ENERGÍA
DEPENDIENTE Resistencia - Transporte de
25% de Concentración
DE ENERGÍA Anaerobios electrones

EFECTOS ADVERSOS OTOTOXICIDAD NEFROTOXICIDAD

 Inhibe la síntesis proteica, PG
 Bilateral, Vestibular, Coclear.  Inicia via apoptotica
BLOQUEO NEUROMUSCULAR  Reversible e irreviersible.  Insuficiencia renal No Oligurica
 Dosis, Tiempo – Dependiente  +> NEFROTOXICA= NEOMICINA, Genta, Tobra
 Bloquea la liberación Neomicina
de ACH Ca + Kanamicina AMG
 MENOS nefrotoxica= Estreptomicina
AMG
 Bloquea al Ca + Amikacina AMG
 Dosis Altas- Rapidas AMG Genta VESTIBULAR: AMG AMG
Estrepto-Genta
AMG
 Fe-AMG AC Tobramicina
AMG
AC
AC
AC AMG COCLEAR: AMG AMG
Amika, Kana,
AMG AMG
Neo EMPEORA:
Furosemida,
AMG AMG Vancomicina,

+ +
T-KAGENNO
 Para Intrahospitalaria “infecciones KGDS....!!!”
 Sinergismo inhib Pared E. Coli, PsAu, ScAu
 Fármaco de Reserva Neutropenia
 Efcto post antibiotico
Tobramicina AMI GLUCOSIDOS febril
Kanamicina “BGN Aerobios”
vía T-A V1/2 Enterococos
BGN. E Coli, Prot…

Amikacina - GENTAMICINA
VP-IM- 8-24 h 1,5
Hrs
Mas
Endocarditis
I.T.U.
TOP-IT 6-8 h Asociado
Gentamicina - AMIKACINA EV 1d
1,5 >Espectro(TB) Pseudomona,
Complicada
ScAu, E. Coli, Pseudomona
Estreptomicina - TOBRAMICINA TOP-EV Hrs >Resistencia
Acinetobacter H. Influenzae
Neomicina 4-6h
< actividad
Meningitis NEUMONÍA N.
- NEOMICINA TOP 4-6h BGN
Asociado
Mecanismo de acción Peritonitis. H. Influenzae,
< actividad
Inhibe la síntesis de - ESTREPTOMICINA IM 1 dia Remp Genta
Micobact TB Dialisis SCAu, PsAu
proteínas (30s) TB ScAu, Fibrosis
EV VO VO: Encefalopatia
Altera la función de la - KANAMICINA Quistica
hepatica Pseudomona
Membrana celular.
Pseudomona Conjuntivits
Efectos adversos Aeruginosa
MAYOR
Otitis Externa
Nefrotoxicidad (gentamicina) UPP= 30 90% Renal Quemados Maligna
Ototoxicidad(estreptomicina)= MAYOR= LEC, Oido, Riñon, poco, 2% [700%]
Hipoacusia, perdida del Equilibrio Placenta biliar Espectro Pfx, Qx
Bloqueo Neuromuscular MENOR= LCR. Bilis
Estreptomicina = Neuritis Periferica
Hipersensibilidad
AMG+C3G,C4G = Meningitis ITU, sepsis
AMG+VANCO= Enterococos
Pseudomona “3PEc-KAS” F. Tularensis
Aumentan el TP con anicoagulanges Proteus mirabilis TURALEMIA
AMG+C3G=Neumonia Nosocomial
Providencia
NEOMICINA+Eritromicina=Preparacion Cx Klebsiella
E. Coli
Acinetobacter
Yersinia P.
-Diureticos de asa –Cisplatino –Inhinb de Prot. – amiodarona, - Enterobacter
Stafilococus SP
loratadina, anfotericina, cidofovir, embarazo, Enterococo PESTE
ESPECTRO ANTIMICROBIANO CAMP FIRE
ANTIPSEUDOMONAS
Carbapenemes INHB. DE LA
ALT. SINTESIS. DNA
(DNA-Girasa)
MRSA Gram(+) Gram(-) Aminoglucosidos
Pseudomona AnaerobiosSINTESISAtípicos
DE PARED BAAR
Ciprofloxacino,
MSSA
Monobactamicos Levofloxacino
Penicilinas ✓✓✓ ✓*Sifilis Polimixinas ✓✓ Piperacilina, Ticarcilina
Fluroquinolonas INHB. DE LA SINT.
Resist. a B-Lacta
Cloxacilina ✓✓✓ ✓ ThIRd FouR Gnr. Ceftazidima, Cefepime DE PROT.

Espectro extendido –Imipenem, Meropenem Amikacina,

Aminopenicilinas ✓✓✓ ✓✓ penicilnas ✓✓
Gentamicina

Piperacilina ✓ ✓✓✓ ✓✓✓

1ra Generación ✓✓✓ ✓✓
2da Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
3ra Generación ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
4ta Generación ✓✓ ✓✓ ✓✓✓
5ta Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓

Carbapenemes ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓

Monobactamicos ✓✓✓ ✓✓✓
Glucopéptidos ✓✓✓ ✓✓✓ Cicloserina

Aminoglucosidos ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ Estreptomicina

espectinomicina
¿Qué mentiras dicen
para salir de
clase?
Cualquier: pregunta, duda, sugerencia, amenaza, saludo, pedido, critica,
apoyo, consulta, avisos de venta, etc…. en los comentarios del video
…y, suscríbete !!
Sígueme en:
• davidvargasboom.blogspot.com Dr. Profesor

• davidvargasboom@gmail.com

Bibliografía
• FLORES, Farmacología Humana
• MANDEL, Infectología
• GOODMAN y GILMAN, farmacología
• VELASQUEZ, Farmacología
• KATZUNG, Farmacología Cínica
• RANG DALE, Farmacología.
• CTO, Farmacologia
• FIRST AID, Microbiología
• FIRST AID, Farmacología