PENGGUNAAN OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID

(OAINS) PADA PENYAKIT REUMATIK

PENDAHULUAN

• Nyeri adalah keluhan yang sering dijumpai.

• Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS)
– efektif mengurangi nyeri sering diresepkan (jangka panjang?).
– memiliki banyak efek samping masalah medis lain
• Diperlukan pemahaman yang cukup mengenai penggunaan OAINS
manfaat maksimal dengan efek samping seminimal mungkin
 PENDAHULUAN
• Proses inflamasi melibatkan sel, mediator, dan faktor lain yang saling
berinteraksi.
• Pada dekade 90-an ditemukan dua isoform prostaglandin yang
dikenal sebagai siklooksigenase (cox) yaitu cox-1 dan cox-2
✔ COX-1 (konstitutif) fungsi fisiologik lambung dan ginjal
✔ COX-2 diekspresi pada kondisi inflamasi.
• OAINS dapat menghambat prostaglandin sehingga bermanfaat
sebagai anti nyeri.
• Efek terapi dan efek samping OAINS berhubungan dengan
mekanisme kerja pada enzim COX-1 dan COX-2.
 SINTESIS PROSTAGLANDIN

Membran fosfolipid

Fosfolipase

Asam arakidonat

Siklooksigenase

Siklik endoperoksid

Tromboksan A2, Prostaglandin GI2,

Prostaglandin E2 F2 D2
SINTESIS PROSTAGLANDIN DAN MEKANISME KERJA OAINS

Membran fosfolipid

Fosfolipase Steroid

Asam arakidonat

Siklooksigenase OAINS

Siklik endoperoksid

Tromboksan A2, Prostaglandin GI2,

Prostaglandin E2 F2 D2
OAINS

• Klasifikasi berdasarkan struktur kimia, waktu paruh plasma, dan

selektifitas terhadap COX-1 dan COX-2.
• Struktur OAINS pada umumnya merupakan asam organik dengan
pKa rendah terakumulasi pada daerah yang mengalami inflamasi.
• OAINS: diabsorpsi di traktus gastrointestinal berikatan dengan
protein plasma dimetabolisme di hati dikeluarkan lewat empedu
dan urin (metabolit aktif)
 KLASIFIKASI OAINS
Obat Waktu Waktu paruh Dosis Selektifitas
konsentrasi (jam)
puncak (jam)
salisilat
Aspirin 0,5-1 0,3 q 4-5 jam COX-1 = COX-2
Asam asetat
Indometasin 1,5 2,5 q 12 jam COX-1 > COX-2
Asam anthranilic
Asam mefenamat 2-4 3-4 q 6 jam -
Asam asetat heteroaryl
Diklofenak 2-3 1-2 q 8-12 jam COX-2>> COX-1
Ketorolak 0,5-1 5 q 4-6 jam -
Asam arylpropionat
Ibuprofen 1-2 2 q 6-8 jam COX-1 > COX-2
Naproxen 2 14 q 12 jam COX-1 > COX-2
Ketoprofen 1-2 2 q 6-8 jam -
DIAMBIL DARI REKOMENDASI IRA TENTANG OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID
 KLASIFIKASI OAINS (lanjutan)
Obat Waktu Waktu paruh Dosis Selektifitas
konsentrasi (jam)
puncak (jam)
Asam enolat
Piroxicam qd COX-1 > COX-2
Meloxicam qd COX-2 > COX-2
Coxib
Celecoxib q 12 jam COX-2 >> COX-1
Etoricoxib q 12 jam COX-2 >> COX-1

DIAMBIL DARI REKOMENDASI IRA TENTANG OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID
EFEK SAMPING OAINS

• Pemakaian OAINS mempunyai risiko terjadinya efek samping yang

tidak diinginkan.
• Efek samping gastrointestinal merupakan komplikasi terbanyak.
• Efek samping pada kardiovaskuler biasanya dihubungkan pada
pemakaian OAINS yang bersifat spesifik terhadap COX-2.
• Efek samping juga dapat terjadi pada ginjal dan hati.
 EFEK SAMPING OAINS NON SELEKTIF DAN SELEKTIF COX-2
Sistim organ OAINS non selektif OAINS selektif COX-2
Gastrointestinal Dispepsia +
Ulkus +
Kolitis +
Perdarahan +
Renal Hipertensi + +
Retensi cairan & garam + +
Nekrosis papilaris + +
Gagal ginjal akut + +
Hepar Peningkatan transaminase + +
Paru Serangan asma + +
Kulit Alergi sulfa - +
Kardiovaskuler Trombosis - +
Sistim saraf pusat Vertigo + +
Disfungsi kognitif - +
Sumber: Rekomendasi IRA tentang OAINS
 FAKTOR RISIKO DAN PENCEGAHAN PERDARAHAN GASTROINTESTINAL PADA PENGGUNAAN OAINS
RISIKO GASTROINTESTINAL
• Umur > 65 tahun
• Riwayat perdarahan lambung sebelumnya
• Penggunaan bersamaan dengan anti koagulan
• Penggunaan bersamaan dengan steroid
• Penyakit sistemik yang berat
• OAINS dosis tinggi atau kombinasi

RISIKO YANG MUNGKIN TERJADI

• Perokok
• Alkohol
• Infeksi Helicobacter pylori

STRATEGI PERLINDUNGAN
• Penghambat pompa proton
• Misoprostol
• Penghambat spesifik COX-2
Sumber: Rekomendasi IRA tentang OAINS
 KONTRA INDIKASI OAINS
• Riwayat perdarahan saluran cerna
• Ulkus gastroduodenal
• Perdarahan serebrovaskuler
• Asma bronkhial
• Riwayat hipersensitifitas terhadap OAINS
• Gangguan fungsi hati, ginjal, atau jantung yang berat
• Kehamilan, menyusui
• Hipertensi berat
 PENUTUP

Pemberian OAINS harus mempertimbangkan:

• Profil dan dosis OAINS
• Indikasi dan kontra indikasi
• Risiko gastrointestinal dan efek samping lain
• Interaksi obat

Penderita yang mendapat terapi OAINS perlu pemantauan rutin

terhadap efek samping obat
TERIMA KASIH