4 2019 Farmakodinamik

FARMAKODINAMIK
drhidis@gmail.com - FARMAKOLOGI
BAGIAN 2
Oleh: Idi Setiyobroto
FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 1

Curriculum vitae
• Idi Setiyobroto
• Politeknik Kesehatan Kemenkes Yogyakarta
• Alamat Rumah:
• Jakal KM 13 Candisari, RT 06/RW 10 Sardonoharjo, Ngaglik,
Sleman, Yogyakarta 55581

• 08773885155
• Pendidikan:
• S1/profesi : 1993 (FKH-UGM)
• AKTA IV : 1995 (Pasca Sarjana IKIP N Yogya)
• S2 Ilmu Gizi & Kesehatan Kel : 2004 (FK-UGM)


Mula, Puncak, dan Lama Kerja
Indeks Terapeutik dan Batasan Terapeutik
Kadar Puncak dan Terendah

PENGERTIAN
FARMAKODINAMIK
Dosis Pembebanan
Efek Sampling, Reaksi yang Merugikan, dan Efek

Toksik
Uji Klinik Obat (Fase I sd IV)

Konsentrasi – Durasi – Onset – Therapeutic range
Profil Kinetik berbagai dosis
(Formulasi sama)
Farmakodinamik
subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan

ADALAH fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya.
mempelajari farmakodinamik adalah untuk meneliti efek utama obat,

mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan
TUJUAN peristiwa serta spektrum efek dan respons yang terjadi (Gunawan,
2009).

Farmakologi
• Substansi yang berinteraksi dengan suatu sistem yang
hidup melalui proses kimia, terutama terikat pada
molekul pengatur dan memacu atau menghambat
proses-proses normal tubuh
• FARMAKODINAMIK ➔ merupakan bagian ilmu
farmakologi yang mempelajari efek fisiologik dan
biokimiawi obat terhadap berbagai jaringan tubuh
yang sakit maupun sehat serta mekanisme kerjanya.
Farmakodinamik
• Cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi berbagai
organ dan pengaruh obat terhadap reaksi biokimia
dan struktur organ
• Pengertian farmakodinamika dalam ilmu farmakologi

sebenarnya memiliki hubungan yang cukup erat
dengan farmakokinetik,
• FARMAKOKINETIK lebih fokus kepada perjalanan obat-
obatan di dalam tubuh, maka
• FARMAKODINAMI lebih fokus membahas dan

mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di
dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia
berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-
obatan itu sendiri di dalam tubuh manusia.
Pembahasan Farmakodinami
• Farmakologi merupakan suatu studi tentang obat dan
pengaruhnya terhadap manusia (lehne, 1988 dalam
Kuntarti).
• Dalam farmakologi dikenal dengan istilah
farmakokinetik dan farmakodinamik.

• Farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi
yang cenderung mempelajari tentang nasib dan
perjalanan obat didalam tubuh dari obat itu diminum
hingga mencapai tempat kerja obat itu.
Mekanisme Kerja (Farmakodinamik)
• farmakokinetik
menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat diartikan sebagai
proses yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan
perjalanan obat tersebut di dalam tubuh.
• Proses farmakokinetik ini dalam ilmu farmakologi meliputi:
beberapa tahapan mulai dari 1) proses absorpsi / penyerapan

obat, 2) distribusi / penyaluran obat ke seluruh tubuh, 3)
metabolisme obat hingga sampai kepada 4) tahap ekskresi obat
itu sendiri atau proses pengeluaran zat obat tersebut dari
dalam tubuh.
• Pengertian farmakodinamika dalam ilmu farmakologi sebenarnya
memiliki hubungan yang cukup erat dengan farmakokinetik
• Farmakologi merupakan suatu studi tentang obat dan pengaruhnya

terhadap manusia (lehne, 1988 dalam Kuntarti). Dalam farmakologi
dikenal dengan istilah farmakokinetik dan farmakodinamik
• Farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi yang cenderung

mempelajari tentang NASIB dan perjalanan obat didalam tubuh dari
obat itu diminum hingga mencapai tempat kerja obat itu
• farmakodinamik ini merupakan bagian ilmu
farmakologi yang mempelajari efek fisiologik dan
biokimiawi obat terhadap berbagai jaringan tubuh
yang sakit maupun sehat serta mekanisme
• Berdasarkan sistem transduksi sinyalnya, reseptor

dapat dikelompokkan menjadi empat, yaitu:
Macam-macam Reseptor
1. Reseptor Kanal Ion
2. Reseptor Terikat Protein G
3. Reseptor Tyrosine Kinase
4. Reseptor Intra Selular

Reseptor Kanal ion
• Reseptor ini disebut juga sebagai reseptor ionotropik.
• Reseptor kanal ion merupakan suatu reseptor
membrane yang langsung terhubung dengan suatu
kanal ion dan memperantarai aksi sinaptik yang cepat.

• Contohnya:
adalah reseptor asetilkolin nikotinik,
reseptor GABAa,
dan reseptor glutamate.
Reseptor Terikat Protein G
• Reseptor terikat protein G atau GPCR (G-Protein
Coupled Receptor) atau 7TM Receptor (7 Trans
Membrane Receptor) ini merupakan golongan
reseptor yang memiliki jumlah anggota yang paling
banyak.
• Sesuai dengan namanya, rangkaian peptida penyusun
reseptor ini melintasi membrane sebanyak tujuh kali
dan terikat dengan sistem efektor yang disebut
protein G.
• reseptor ini memperantarai beberapa aksi
neurotransmitter & hormon secara lambat.
• Contoh reseptor:
• reseptor asetil kolin muskarinik,

• reseptor adrenergic,
• reseptor histamine,
• reseptor dopaminergik, dan
• reseptor serotonin.
3. Reseptor Tyrosine Kinase
• Reseptor ini merupakan reseptor single trans
membrane (hanya melintasi membrane satu
kali) yang memiliki aktibitas kinase dalam
transduksi sinyalnya.
• Contoh:
• reseptor sitokinin,
• reseptor growth factor, dan
• reseptor insulin.
• Ketiga reseptor di atas terletak di membrane
sel dan melintasi membrane.
Reseptor Intra Seluler
• Reseptor intra seluler merupakan satu - satunya
kelompok reseptor yang tidak terletak di membrane
sel tetapi terletak di dalam sitoplasmik atau nukleus.
I. Teori RESEPTOR
I. Teori RESEPTOR
Perubahan:
• aktivitas biokimia
• biofisika makromolekul
1. menentukan efek farmakologis

2. selektivitas efek obat
3. membantu peran antagonis
farmakologi obat
II. KERJA OBAT TANPA
PERANTARAAN RESEPTOR
II. KERJA OBAT TANPA PERANTARAAN RESEPTOR
1. Efek non spesifik dan gangguan pada membran
• Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
• Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)
• Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

2. Interaksi dengan molekul kecil atau ion
(CaNa2EDTA- Pb2+)
3. Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)
III. KONSENTRASI DAN
RESPON OBAT
Oleh:
Idi Setiyobroto
III. KONSENTRASI DAN RESPON OBAT
• Dosis berbanding lurus dengan respon obat
• Respon berhenti pada konsentrasi tertentu
• Efikasi
• Potensi – dinyatakan dengan ED50
• Slope kurva dosis-respon
Contoh slope kurva dosis-respon
IV. INDEKS TERAPI dan OBAT
IDEAL
Oleh:
Idi Setiyobroto
IV. INDEKS TERAPI dan OBAT IDEAL
• Indeks Terapi = LD50/ED50
• Menentukan tingkat keamanan
obat
• Obat Ideal = LD1/ED99

→≥1
V. INTERAKSI OBAT
Oleh:
Idi Setiyobroto
V. INTERAKSI OBAT
• Menguntungkan
• Merugikan
Terbagi 3 kategori:
1. Inkompatibilitas
2. Interkasi farmakokinetik
3. Interaksi farmakodinamik
Istilah-istilah pada interaksi obat-reseptor
• Agonis
• Antagonis (penghambat/blocker)
• Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis

• Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis
• Agonis/antagonis parsial (nalorfin)

INTERAKSI FARMAKODINAMIK
• Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada
reseptor)
Reseptor Agonis Antagonis

Histamin H2 Histamin Simetidin,

ranitidin,
nizatidine
• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) → bekerja
pada organ yang sama, reseptor berbeda
OBAT A OBAT B EFEK
Efek obat A
Antidiabetik Beta bloker
meningkat
• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit
• Terutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi
neuromuskular dan ginjal
OBAT A OBAT B EFEK

Hipokalemi
Diuretik, oleh obat B,
Digitalis
amfoteresin B toksisitas obat
A meningkat
2. Farmakodinamik
• Farmakodinamik
adalah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek
biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya.
• Tujuan
mempelajari farmakodinamik adalah untuk meneliti efek
utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel dan
mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons
yang terjadi (Gunawan, 2009).
2. Farmakodinamik
1. Mekanisme Kerja Obat

2. Reseptor Obat
3. Transmisi Sinyal Biologis

4. Interaksi Obat & Resptor
5. Antagonisme Farmakodinamik
6. Kerja Obat yang tidak diperantarai Reseptor
2.1. Mekanisme Kerja Obat
• kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi
dengan reseptornya pada sel organism.
• Interaksi obat dengan reseptornya dapat
menimbulkan perubahan dan biokimiawi yang

merupakan respon khas dari obat tersebut.
• Obat yang efeknya menyerupai senyawa endogen di
sebut agonis, obat yang tidak mempunyai aktifitas
intrinsic sehingga menimbulkan efek dengan
menghambat kerja suatu agonis disebut antagonis.
kebanyakan obat
menimbulkan efek, melalui: Interaksi obat dengan
➔ interaksi dengan reseptornya dapat
reseptornya pada sel menimbulkan:
organism.
perubahan dan
biokimiawi yang
merupakan respon
khas dari obat
tersebut.
• Agonis & Antagonis
2.2. • Obat yang efeknya menyerupai senyawa

endogen di sebut AGONIS,
Mekanisme
Kerja Obat • Obat yang tidak mempunyai aktifitas intrinsic

sehingga menimbulkan efek dengan
menghambat kerja suatu agonis disebut
ANTAGONIS.

• merupakan reseptor
PROTEIN obat yang paling
penting.
2.3.
Reseptor
Obat • juga dapat merupakan

ASAM reseptor obat yang
NUKLEAT penting, misalnya
untuk sitotastik.

2.3. Reseptor Obat
Perubahan kecil
Ikatan obat-reseptor, dalam molekul obat,
dapat berupa: misalnya perubahan
• ikatan ion, stereoisomer ➔

• hydrogen, dapat menimbulkan
• hidrofobik,
perubahan besar
• vanderwalls, atau
• kovalen.
dalam sifat
farmakologinya.

penghantaran sinyal biologis adalah
proses yang menyebabkan suatu
substansi ekstraseluler yang
2.4. menimbulkan respon seluler fisiologis
Transmisi yang spesifik.
Sinyal Reseptor yang terdapat di permukaan
Biologis sel terdiri atas reseptor dalam bentuk

enzim.

2.4. Transmisi Sinyal Biologis
RESEPTOR tidak hanya Bila suatu sel di rangsang

berfungsi dalam pengaturan oleh AGONISnya secara
fisiologis & biokimia, tetapi terus-menerus maka akan
juga diatur atau dipengaruhi terjadi desentisasi yang
oleh mekanisme menyebabkan efek
homeostatic lain. perangsangan

2.5. Interaksi Obat-Reseptor
• ikatan antara obat dengan resptor biasanya terdiri dari
berbagai ikatan lemah, mirip ikatan antara subtract
dengan enzim, jarang terjadi ikatan kovalen.
• IKATAN lemah
• ikatan ion,
• hydrogen,
• hidrofilik,
• van der Waals
2.6. Antagonisme Farmakodinamik
a. Antagonis fisiologik
Terjadi pada organ yang sama tapi pada sistem reseptor
yang berlainan.
b. Antagonisme pada reseptor

Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak
mampu menimbulkan efek farmakologi secara instrinsik

Efek Nonspesifik Dan Gangguan Pada Membran
Perubahan sifat osmotic

2.7. Kerja Diuretic osmotic
Obat yang Perubahan sifat asam/basa
tidak Kerusakan nonspesifik
diperantarai
Gangguan fungsi membrane
reseptor
Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion
Masuk ke dalam komponen sel

• Diuretic osmotic (urea, manitol),
misalnya, meningkatkan osmolaritas filtrate glomerulus
sehingga mengurangi reabsorpsi air di tubuli ginjal dengan
akibat terjadi efek diuretic
• Perubahan sifat asam/basa

Kerja ini diperlihatkan oleh oleh antacid dalam menetralkan
asam lambung.
• Kerusakan nonspesifik
Zat perusak nonspesifik digunakan sebagai antiseptik dan
disinfektan, dan kontrasepsi.contohnya, detergen merusak
intregitas membrane lipoprotein.
• Gangguan fungsi membrane
Anestetik umum yang mudah menguap misalnya eter,,
halotan, enfluran, dan metoksifluran bekerja dengan
melarut dalam lemak membrane sel di SSP sehingga
eksitabilitasnya menurun.
• Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion

Kerja ini diperlihatkan oleh kelator (chelating agents)
misalnya CaNa2 EDTA yang mengikat Pb2+ bebas menjadi
kelat yang inaktif pada keracunan Pb.

• Masuk ke dalam komponen sel
Obat yang merupakan analog puri atau pirimidin dapat
berinkoporasi ke dalam asam nukleat
sehingga mengganggu fungsinya. Obat yang bekerja seperti
ini disebut antimetabolit

misalnya
6-merkaptopurin atau anti mikroba lain.

Efek yang tak diharapkan
klasifikasi efek obat yang tidak diharapkan berdasarkan
mekanisme yang menimbulkannya
Tergantung Dosis Tidak tergantung Dosis
( Toksik ) ( Alergik )
Percobaan pada hewan Dapat direproduksi Tidak bisa ditimbulkan
Kejadian pada manusia Teratur/selalu terjadi pada Sporadik

dosis yang terlalu tinggi
Periode laten Pendek Variabel
Reeksposisi Positif Positif
Konsekuensi terapeutik Penyesuaian dosis Obat tidak diberikan lagi
FARMAKODINAMIK
BAGIAN 2

• Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan
Daftar Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi
dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Pustaka
Indonesia.

4 2019 Farmakodinamik

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

4 2019 Farmakodinamik

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

FARMAKODINAMIK

Oleh: Idi Setiyobroto

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 1

Sleman, Yogyakarta 55581

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 3

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 4

Indeks Terapeutik dan Batasan Terapeutik

Kadar Puncak dan Terendah

Efek Sampling, Reaksi yang Merugikan, dan Efek

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 5

subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan

mempelajari farmakodinamik adalah untuk meneliti efek utama obat,

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 8

• Pengertian farmakodinamika dalam ilmu farmakologi

• FARMAKODINAMI lebih fokus membahas dan

farmakokinetik dan farmakodinamik.

beberapa tahapan mulai dari 1) proses absorpsi / penyerapan

• Farmakologi merupakan suatu studi tentang obat dan pengaruhnya

dikenal dengan istilah farmakokinetik dan farmakodinamik

• Farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi yang cenderung

yang sakit maupun sehat serta mekanisme

• Berdasarkan sistem transduksi sinyalnya, reseptor

4. Reseptor Intra Selular

kanal ion dan memperantarai aksi sinaptik yang cepat.

• reseptor asetil kolin muskarinik,

1. menentukan efek farmakologis

• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

• Obat Ideal = LD1/ED99

• Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis

• Agonis/antagonis parsial (nalorfin)

Reseptor Agonis Antagonis

Histamin H2 Histamin Simetidin,

OBAT A OBAT B EFEK

OBAT A OBAT B EFEK

1. Mekanisme Kerja Obat

3. Transmisi Sinyal Biologis

menimbulkan perubahan dan biokimiawi yang

2.2. • Obat yang efeknya menyerupai senyawa

Kerja Obat • Obat yang tidak mempunyai aktifitas intrinsic

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 45

Obat • juga dapat merupakan

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 46

• ikatan ion, stereoisomer ➔

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 47

Biologis sel terdiri atas reseptor dalam bentuk

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 48

RESEPTOR tidak hanya Bila suatu sel di rangsang

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 49

b. Antagonisme pada reseptor

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 51

Perubahan sifat osmotic

Masuk ke dalam komponen sel

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 52

• Perubahan sifat asam/basa

• Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 54

ini disebut antimetabolit

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 55

Kejadian pada manusia Teratur/selalu terjadi pada Sporadik

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK 57

Anda mungkin juga menyukai