Nama : Widya H.

P Gerung

NIM : 17101105075

Tugas Rangkuman Farmakologi Dasar

Reseptor dapat didefinisikan secara bebas sebagai molekul yang dikenali sebagai molekul
spesifik (obat yang dapat kedua molekul kecil yang ikatannya menyebabkan regulasi proses
seluler, dalam keadaan tidak terikat dinyatakan bahwa reseptor diam secara fungsional. Definisi
ini menyatakan bahwa ikatan reseptor secara khusus ligan tertentu (mis. bombesin berikatan
dengan reseptor bombesin dan bukan vaniloid reseptor). Reseptor dapat dibagi menjadi empat
kelas utama yaitu :

1. Reseptor kanal ion ligand

2. Reseptor triosin-kinase

3. Reseptor steroid intraseluler

4. Reseptor protein G (GPCR)

Interaksi Reseptor Obat

Interaksi reseptor obat umumnya dapat didefinisikan spesifik terkait dosis. Karakteristik obat
pada reseptor dijelaskan oleh KD dan ED50 dan bisa diperoleh dari ligan mengikat dan kurva
dosis-respons.

Konstanta Disosiasi Kesetimbangan (KD)

Konstanta disosiasi kesetimbangan KD secara didefinisikan sebagai konsentrasi radioligand yang

menempati setengah dari populasi reseptor ticular. Konsentrasi yang digunakan di sini adalah,
konsentrasi in vitro; secara klinis massa (dosis) obat yang diberikan kepada pasien lebih sering
digunakan. KD ditentukan eksperimental dan merupakan ukuran afinitas obat untuk sebuah
reseptor. Ikatan afinitas tinggi terjadi pada konsentrasi obat yang rendah; sebaliknya, ikatan
afinitas rendah terjadi pada konsentrasi obat yang tinggi. Jika ligan memiliki afinitas, itu tidak
selalu berarti bahwa itu akan menghasilkan respons. Sebagai contoh, seorang antagonis yang
menunjukkan afinitas tinggi tidak menghasilkan respon dalam dirinya sendiri.

Agonis dan ED50

Agonis adalah obat yang berikatan dengan reseptor dan menghasilkan respon fungsional.
Contohnya termasuk morfin (reseptor m-opioidtor) dan clonidine (a2-adrenoceptor).
Kemampuan menghasilkan respon disebut efikasi (atau aktivitas intrinsik); ini bervariasi dengan
jenis respons yang diukur.

Antagonis

Antagonis netral memblokir efek agonis. Ada dua jenis antagonisme yaitu, kompetitif
(reversible, surmountable) dan non-kompetitif (ireversibel, tidak dapat diatasi). Sebagai contoh,
nalokson adalah antagonis kompetitif di semua reseptor opioid dan ketamin adalah antagonis
non-kompetitif di NMDA- reseptor glutamat. Tindakan antagonis kompetitif dapat diatasi dengan
meningkatkan dosis agonis. Semakin tinggi dosisnya, semakin tinggi lebih banyak agonis yang diperlukan
untuk mengatasi respons. Semakin tinggi afinitas antagonis, semakin besar pergeseran adalah kekuatan
interaksi antagonis-reseptor.

Agonis Campuran-Antagonis

Dimana subtipe reseptor terjadi, ada kemungkinan bahwa satu ligan dapat memiliki sifat agonis dan
antagonis. Beberapa ilustrasi terjadi dalam opioid reseptor yang ada tiga subtipe klasik: m, d dan k.
Misalnya, pentazocine adalah antagonis pada m dan agonis pada reseptor opioid d/k.

Agonis Terbalik

Dalam definisi reseptor di atas dinyatakan bahwa ‘tidak terikat nyatakan bahwa reseptor secara
fungsional diam 'dan ini benar dalam banyak kasus. Namun, beberapa sistem reseptor menampilkan
aktivitas konstitutif, baik secara eksperimental sebagai akibat dari ekspresi yang berlebihan atau sebagai
hasilnya mutasi. Reseptor ini aktif tanpa agonis. Agonis terbalik akan menghambat aktivitas konstitutif ini
dan, sebagai seperti itu, dikatakan memiliki khasiat negatif. Gambar 4 menggambarkan prinsip ini di
mana agonis konvensional, antipersaingan onist dan agonis terbalik ditampilkan. Tindakan keduanya
agonis dan agonis terbalik dapat dibalikkan dengan antagonis seperti yang dijelaskan di atas. Signifikansi
klinis dari agonisme terbalik masih harus dieksplorasi tetapi agonisme terbalik telah dilaporkan untuk
beberapa sistem termasuk benzodiazepine dan reseptor cannabinoid.