Controla:
Músculo Liso:
• Visceral y VASCULAR.
Procesos Metabólicos:
• Simpático y Parasimpático
• Actividad Simpática:
•
Sistema Nervioso Autónomo. Estructura
• Tres divisiones:
Simpático.Parasimpático.Entérico.
• Patrón estructural:
Dos neuronas
• Parasimpático:
Región SACRA
• Simpático:
Ganglios Paravertebrales.
• Entérico:
•
NEUROTRANSMISORES del SNA
• Acetilcolina y Noradrenalina.
• Neuronas PREGANGLIONARES:
Colinérgicas
Transmisión por:
• Otros Neurotransmisores:
Oxido Nítrico.
PIV (PS)
5HT.
GABA..
Dopamina.
• fárm acos que imitan o simulan las acciones del sistema simpático o adrenérgico. Algunas
actúan directamente activando los receptores adrenérgicos,a veces selectivamente.
• (Predominantemente)
• Noradrenalina(Levofed)
• Metaraminol(Aramina)
• Etilfenadrina(Effortil)
• Fenilfedrina(Neosinefrina)
• Nafazolina (Dazolin,Privina)
• Xilometazolina(Otrivina)
• Foledrina (Veritol)
• Tiramina
• Metoxamina
BETA:
• Adrenalina
• Dopamina(Inotropin)
• Efedrina
• Anfetamina(Actemina)
• Metanfetamina (Metedrine)
a.Estimulantes ß1 y ß2:
• Isoproterenol (aleudrin)
• Isoxuprina (duvadilan)
• Bametano (Vasculat)
b.Estimulantes ß1 (Predom.)
• Dobutamina (Dobutrex)
c.Estimulantes ß2 (Predom.)
• Orciprenalina (Alupent)
• Salbutamol (Ventolin)
• Fenoterol (Berotec)
• Terbutalina (Bricanil)
• 10 4
• Clembuterol (Clembural)
• Amfetamina (Benzedrina,Actemin)
• Dextroanfetamina (Dexedrina)
• Metanfetamina (Metedrine)
• Fentermina (Omnibex)
• Clorfentermina (Presate)
• Dietilpropion (Alipid)
• Fenfluramina (Ponderal)
• Fenmetrazina (Preludin)
• Fendimetrazina (Obehistol)
• Mefenorex (Pondinol)
• Penproporex (Lineal)
• Mazindol (Diminex)
• ADRENALINA
• Indicaciones:
• Farmacocinética:
• Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM. Inicio : rápido y duración corta ;parenteral.
SC para broncodilatación, efectos a los 5−10 min; efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2
min.
• Una gran cantidad de adrenalina puede ocacionar incremento presion sanguinea (1-3
ug/k)
• SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, VL(volumen litro), FC, arritmia, flujo
sanguíneo coronario,vasocontricción, angina.
• Bazo contrae α
• Midriasis
• Contraindicaciones :
• Interacciones farmacológicas/Alergia:
• Noradrenalina
• Indicaciones :
• Farmacocinética:
• FC.
• Farmacodinamia :
• Contraindicaciones :
• Interacciones farmacológicas/Alergia :
• Los agentes bloqueadores adrenérgicos αyβ inhiben los efectos de la norepinefrina. Los
anestésicos generales
• Dopamina
• Indicaciones :
• Farmacocinética :
• T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción : después de la administración IV, a los 5
minutos ; duración 10 minutos. No cruza la barrera hematoencefálica. Metabolizada en el
riñón y plasma por la MAO y COMT.(catecol-O-metiltransferasa)
• Excretada en la orina.
• Farmacodinamia:Catecolamina endógena.
• la excreción de Na.
• · GI : Náusea y vómito, vasodilatación mesentérica.
• Dosis/Concentraciones :
• Contraindicaciones :
• isoproterenol
• El isoproterenol es un agonista de los receptores β1 y β2 usado para el asma antes del uso
global del salbutamol, el cual tiene efectos más selectivos sobre las vías aéreas. Su vía de
administración puede ser intravenoso, oral, intranasal, subcutáneo o intramuscular,
dependiendo de su uso. Su vida media en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 2
horas.
• Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos cardiovasculares,
puede producir un aumento en la frecuencia cardíaca (taquicardia) lo que predispone al
individuo a trastornos del ritmo cardíaco. Por ello, el isoproterenol no debe ser usado en
pacientes con cardiopatía isquémica.
• Los compuestos con actividad ß-agonista son un grupo de derivados sintéticos y tienen un
efecto reparticionante en el cuerpo del animal, aumentando la proporción de proteína
muscular, y reduciendo el porcentaje de grasa en la canal.
• Clenbuterol
• Se considera al fármaco b -agonista o clenbuterol (CB) como un potente broncodilatador,
anabólico y agente lipolítico en muchas especies.
• También, de manera similar a lo que sucede con la mujer que tiene una amenaza de parto
prematuro y en la que se usan otros agonistas b -AR, el clenbuterol es un medicamento
capaz de retardar el proceso de parto en yeguas, ovejas y vacas a dosis de 300-450
mg/animal.
• Mecanismo de accion
• Los agonistas b -AR son moléculas orgánicas que se unen a los receptores b-AR, dando
lugar al complejo agonista-receptor, que a su vez activa a la proteína Gs. La subunidad a de
la proteína Gs activa a la adenilatociclasa, enzima que produce el monofosfato de
adenosina cíclico (AMPc), una de las principales moléculas de señalización intracelular.
• Estas proteínas van a permitir la entrada de Ca++ a la célula, hasta mediar la síntesis de
proteínas clave para el funcionamiento celular.
• Dobutamina
• La dobutamina es una catecolamina sintética con un peso molecular de 337.85. Tiene una
estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitución aromática grande
del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.
• La dobutamina tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto
cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos
marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas.
• Otros fármacos con una actividad agonista al igual que el clorhidrato de DOBUTAMINA
pueden producir una ligera reducción en las concentraciones séricas de potasio, aunque
rara vez, se presenta una hipocaliemia. Por lo anterior, se debe considerar la vigilancia de
los niveles de potasio sérico.
• Efedrina
• Oculares midriasis por stimulacion del musculo radial del iris,sol al 10% para examen
ocular.
• Anfetamina
• Incrementa la PAS D
• Anestesia
• Analeptico respiratorio
• Drogas Antiadrenergicas
• Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se
metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida
media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una
hora y media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades.
• Clasificacion
• en algunos músculos lisos, la interacción del receptor con el agonista colinérgico altera los
niveles de otros segundos mensajeros con participación de proteínas reguladoras Gi o Gs.
La activación con la proteína Gs, estimulatoria, activa fosfolipasa C que actuando sobre los
fosfoinositoles de la membrana da origen a moviliza Ca++ intracelular y desencadena
fenómenos dependientes de Ca++ como contracción de músculo liso, secreción glandular,
etc.
• Acetil colina
• No usos clinicos
• metacolina
• La metacolina es la acetilbetametilcolina.
aurículas.
• carbacol
• Broncoconstrictor
• via SC
• Alcaloides colinomiméticos
• También puede inhibir la secreción del humor acuoso. En el glaucoma de ángulo abierto
aparentemente abre los espacios intertrabeculares y facilita el flujo del humor acuoso. En
el glaucoma de ángulo cerrado, la constricción de la pupila atrae al iris, alejándolo de las
trabéculas; de esta forma alivia el bloqueo de la malla trabecular.
• Arecolina
• Inhibidores de la colinesterasas
• Reversibles
fisostigmina,neostigmina,edrofonio
• Irreversible
organofosforados
• neostigmina
• Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar. Siendo un amonio
cuaternario pobremente soluble en lípidos, la neostigmina tiene muy limitada la
penetración a través de la barrera hematoencefálica, produciendo así muy pocos efectos
sobre el SNC con las dosis normalmente utilizadas en la práctica anestésica
• El uso primario de los anticolinesterásicos en la practica anestésica es para revertir el
bloqueo neuromuscular producido por la administración de bloqueantes neuromusculares
no despolarizantes
• fisostigmina
• Es un alcaloide que se obtiene de la haba del calabar, semilla del Physostigma venenosum
• organofosforados
• Agentes Parasimpaticoliticos
• Atropina
• La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina,
una base orgánica compleja con un enlace ester.
• La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar
la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de
eliminación de la atropina es de 2.3 horas
• A nivel del ojo, la Atropina produce midriasis, ya que relaja el músculo circular del iris,
bloqueando el tonoparasimpático de este músculo. La midriasis que se produce es muy
grande y esto lleva a que el paciente tenga
fotofobia. Esta dilatación pupilar se utiliza para realizar el examen de fondo de ojo. La acción de
la Atropina destilada en el ojo durará entre 7 a 12 días, esto debido a que la Atropina se fija al
pigmento del iris.
• Midriasis: −fotofobia
• Sequedad ocular.
• Disminuye el tono y el peristaltismo del estómago, con lo que se retarda la velocidad del
vaciamiento gástrico.
• Disminuye el tono de la vesícula biliar y de las vías biliares, por lo que se utiliza Atropina
para tratar cólico biliar.
• ¨ Sequedad de boca
• ¨ Visión borrosa
• ¨ Fotofobia
• ¨ Taquicardia
• ¨ Intolerancia al calor
• ¨ Constipación
• ¨ Retención urinaria
• Bloqueantes neuromusculares
• sucinilcolina
• Este BNM se suele utilizar fundamentalmente para la intubación urgente, dado su rápido
inicio de acción. Con dosis de intubación 1-1,5 mg/kg se consiguen unas condiciones
óptimas para la misma en 20-60 seg.
• Efectos adversos
• Arritmias cardiacas(ritmo de la unión, parada sinusal, bradicardia o taquicardia)
• - Mialgia difusa
• - Hipertermia maligna
• - Hiperpotasemia
• Pancuronio