ahap I metabolisme

o oksidasi (melalui sitokrom P450), pengurangan, dan reaksi hidrolisis

o reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif yang lebih polar (larut air) dengan membuka topeng
atau memasukkan gugus fungsi polar (-OH, -SH, -NH2)
o pasien geriatri mengalami penurunan fase I metabolisme
Obat yang dimetabolisme melalui reaksi fase I memiliki waktu paruh yang lebih lama
 obat metabolisme pasien geriatrik oleh reaksi fase II
• Metabolisme fase II
o reaksi glukuronidasi, asetilasi, dan sulfasi
 "reaksi konjugasi" yang meningkatkan kelarutan air obat dengan bagian polar
 glucuronate, acetate, dan sulfat, masing-masing
 reaksi fase II mengubah obat induk menjadi lebih polar (larut dalam air) metabolit tidak aktif dengan konjugasi
subkelompok ke -OH, -SH, -NH2 kelompok fungsional pada obat
Obat-obat yang dimetabolisme melalui reaksi fase II diekskresikan melalui ginjal
 pasien kekurangan kapasitas asetilasi (asetilator lambat) mungkin memiliki respon berkepanjangan atau beracun
terhadap dosis normal obat tertentu karena penurunan tingkat metabolisme