Hal 385 & 386

solusi, sehingga meningkatkan peluang interaksi. Saya liespKa terletak antara 3 dan nol lalu
pengetahuan oΔpKa per se tidak dapat diprediksi o apakah pembuatan garam atau tidak
akan terjadi dan saya ΔpKa kurang dari nol co-crystal ormation adalah hasil yang lebih mungkin.
Dengan demikian, seleksi entitas entitas dimulai denganpengetahuan o pKa o entitas dan
pKa o obat. Nilai pKa sebagian o asam garam biasa dan basa dalam air diberikan dalam Tabel
23.9 dan 23.10.
Sepuluh anion dan kation teratas berdasarkan permintaan atau obat-obatan di USP 2006
ditunjukkan pada Tabel 23.11. Untuk obat-obatan dasar, garam hidroklorida adalah yang paling
banyak orm umum. Sebagian ini karena pKa o asam hidroklorat sangat rendah sehingga sangat
mungkin akan mengolah garam dengan basa lemah. Hidroklorida garam juga dipahami secara
luas dan secara fisiologis ion umum dan demikian juga rom yang dapat diterima a perspektif
peraturan. Namun, mereka memiliki beberapa Kerugian, termasuk tindakan penurunan pH pada
saat pembubaran mungkin signifikan (yang tidak baik atau orasi parenteral). Ada juga risiko o
korosi o manu pabrik dan peralatan akting, ketidakstabilan saat penyimpanan (terutama garam)
bersifat higroskopis) dan mengurangi disolusi dan kelarutan dalam cairan fisiologis karena o ion
yang sama dll.
Stahl (2011) mengorganisir garam menjadi tiga kategori, yang dapat digunakan sebagai
panduan untuk pilihan.
Orang kelas garam adalah mereka yang secara fisiologis ion di mana-mana atau yang
terjadi sebagai

Tabel 23.9 Nilai pKa untuk asam farmasi terpilih Contoh Asam Anion pKa
Asam Anion pKa Contoh
Hydrobromic Hydrobromide <−6.0 Galantamine
Hydrochloric Hydrochloride −6.0 Clindamycin
Sulfat Sulphate −3.0, 1.92 Salbutamol
p-Toluenesulphonic Tosylate −1.34 Sorafenib
Methanesulphonic Mesylate −1.2 Benztropine
Naphthalene-2- Napsylate 0,17 Levopropoxyphene
sulphonic
Benzenesulphonic Besylate 0,7 Amlodipine
Oxalic Oxalate 1.27, 4.27 Escitalopram
Maleic Maleate 1.92 Fluvoxamine
Fosfat Fosfat 1,96, 7.12, 12,32 Fludarabine
Pamoic Pamoate 2.51, 3.1 Amitriptyline
Tartaric Tartrate 3.02, 4.36 Metoprolol
Fumaric Fumarate 3.03, 4.38 Formoterol
Sitrat Sitrat 3.13, 4,76, 6.40 Sildena l
Hippuric Hippurate 3.55 Methenamine
Benzoic Benzoate 4.19 Emamectin
Succinic Succinate 4.21, 5.64 Metoprolol
Asetat Asetat 4,76 Megestrol
Carbonic Carbonate 6.46, 10.3 Lithium

Tabel 23.10 Nilai pKa untuk basis farmasi terpilih

Basa Kation pKa Contoh
Potassium Hydroxide Potassium ~ 14 Benzylpenicillin
Sodium hydroxide Sodium ~ 14 Diclofenac
Zinc hydroxide Zinc ~ 14 Bacitracine
Kalsium hidroksida Kalsium 12,6, 11,57 Fenoprofen
Magnesium Magnesium 11,4 Menbutone
hidroksida
Kolin Kolin > 11 Teofilin
Lysine Lysine 10.79, 9.18, 2.16 Ibuprofen
Benzathine Benzathine 9.99, 9.39 Ampicillin
Piperazine Piperazine 9.82, 5.58 Naproxen
Meglumine Meglumine 9.5 Flunixin
Ammonia Ammonium 9.27 Asam Glycyrrhizinic
Tromethamine Trometamol 8.02 Lodoxamide
Aluminium Aluminium >7
hidroksida

Tabel 23.11 Frekuensi anion farmasi dan kation obat di USP 29-NF24
Anion Frekuensi (%) Kation Frekuensi (%)
Hidroklorida 39,96 Sodium 62,79
Sulfat 10,58 Kalium 11,05
Asetat 6,70 Kalsium 8,72
Fosfat 4,97 Aluminium 4,65
Chloride 4,54 Benzathine 2.33
Maleate 3,67 Meglumine 2.33
Sitrat 3.02 Seng 2.33
Mesilat 2,59 Magnesium 1,74
Succinate 2.38 Tromethamine 1.74
Nitrate 2.38 Lisin 1.16

metabolit dalam jalur biokimia. Ini termasuk garam hidroklorida dan natrium dan, dengan
demikian, mereka dianggap tidak dibatasi dalam penggunaannya. Para peminum garam kelas dua
adalah mereka yang tidak terjadi secara alami tetapi memiliki kesamaan ound aplikasi dan belum
menunjukkan secara signifikan masalah toksikologis atau tolerabilitas (seperti sulfonat asam,
mis. mesilates). Salt ormers kelas tiga adalah yang digunakan di keadaan khusus untuk
memecahkan masalah tertentu. Mereka tidak terjadi secara alami, mereka juga tidak masuk
penggunaan umum.